Средства, влияющие на центральную нервную систему. Лекция №7

1.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Лекция №7
«Фармакология наркотических
и ненаркотических
анальгетиков»

2.

Психотропные средства
препараты,
угнетающие ЦНС
Средства для наркоза
Снотворные,
противосудорожные
Нейролептики
(антипсихотические)
Транквилизаторы
(анксиолитики)
Седативные средства
Анальгетики
(наркотические,
ненаркотические)
препараты,
стимулирующие ЦНС
Психомоторные
стимуляторы
Антидепрессанты
Ноотропные
средства
Аналептики
Адаптогены

3.

Наркотические
аналгетики
Наркотические аналгетики - группа центральных
обезболивающих средств, устраняющих все виды
чувствительности, но сохраняющие сознание. Их
действие сочетается с влиянием на эмоции, сознание
и возможностью вызывать пристрастие (болезненное
привыкание к постоянной потребности) в форме
физической зависимости.

4.

КЛАССИФИКАЦИЯ ОПИАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
И ИХ ФУНКЦИОНАЛЬНОЕ ЗНАЧЕНИЕ
μ (мю)
Аналгезия, угнетение дыхания, эйфория,
развитие зависимости, седативный эффект,
запоры, миоз
k (каппа)
Аналгезия, седативный эффект,
психотомиметическое действмие
δ (дельта)
Аналгезия, эйфория, нарушение поведения
σ (сигма)
Мания, учащение дыхания, галлюцинации,
мидриаз

5.

Мак снотворный

6.

7.

КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
I.
Агонисты опиатных рецепторов:
Морфин, Омнопон,
Кодеин.
1. Препараты опия:
2. Синтетические средства:
а) производные пиперидина: Промедол,
Фентанил
б) производные фенантрена: Трамадол
II. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
опиатных рецепторов:
Пентазоцин, Бупренорфин
III. Антагонисты опиатных рецепторов:
Налоксон, Налтрексон

8.

Механизм
обезболивающего действия
Нарушение суммационной способности
подпороговых болевых импульсов в
thalamus opticus
Нарушение межнейронной передачи
болевых импульсов от таламуса в кору
головного мозга
Нарушение восприятия болевого
чувства (действие на кору)
Стимуляция выброса эндогенных
антиноцицептивных веществ
(энкефалинов и эндорфинов)

9.

Механизм действия (продолжение)
“мозаичное действие” на ЦНС
Угнетающее действие
Частота и глубина дыхания (дыхательный центр)
Кашель (кашлевой центр)
Психоэмоциональная сфера (поверхностный сон)
Стимулирующее действие
Сужение зрачка (центр глазодвигательного нерва)
Брадикардия, бронхоспазм (центр блуждающего
нерва)
Эйфория (состояние полного психологического
комфорта,
сопровождающееся
приятными
эмоциональными
и физическоми ощущениями)
Двоякое действие
Рвотный центр (большие дозы – возбуждают,

10.

Основные свойства наркотических
анальгетиков :
Сильная анальгезирующая активность,
обеспечивающая возможность их использования в
качестве высокоэффективных болеутоляющих средств
при травмах и заболеваниях с выраженным болевым
синдромом;
Особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в
развитии эйфории и появлении при повторном
применении синдромов физической и психической
зависимости;
Развитие болезненного синдрома – абстиненции у лиц
с развившимся синдромом физической и психической
зависимости при лишении их анальгетического
препарата;
Снятие вызываемых токсических явлений на ЦНС,
нарушений сердечной деятельности, а также анальгезии
специфическими антагонистами.

11.

Фармакодинамика наркотических
аналгетиков
Болеутоляющее действие
Противокашлевое действие
Рвотное (противорвотное) действие
Угнетение дыхания
Потенцирование
действия
наркотических,
снотворных и местноанестезирующих средств
Влияние на сознание, настроение, эмоции
Гипно-седативное действие
↓ функций ССС: брадикардия и ↓АД
↓ тонуса МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ и задержка мочи
Обстипация (запоры)

12.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:
перед операцией и в послеоперационном
периоде
тяжелые травмы, ожоги (профилактика
болевого шока)
неоперабельные злокачественные
новообразования (для облегчения душевных
и физических страданий)
при болях ишемического (инфаркт миокарда,
стенокардия) или спастического (почечная,
печеночная колика) генеза
острый отек легких
кашель центрального происхождения

13.

Побочные эффекты
наркотических аналгетиков
Угнетение дыхания
Рвота (возбуждение пусковой зоны
рвотного рефлекса)
брадикардия (повышение тонуса центра n.
vagus)
Атония ЖКТ и спазм сфинктеров , запоры)
Повышение тонуса гладкой мускулатуры
мочевыводящей системы и желчного
пузыря (задержка мочи, холестаз)
Бронхоспазм
Лекарственная зависимость
(наркомания)

14.

Наиболее опасным побочным
эффектом наркотических
аналгетиков является
морфинизм
Психическая зависимость (эйфория)
(активизация в
коре головного мозга центров удовольствия и
радости,
угнетение
переживаний.
Создается
состояние блаженства, отрешенности, отсутствие
проблем. Сон при введении морфина красочный,
радужный, со сновидениями).
Физическая зависимость, которая может проявится
уже
после
6-10
инъекций
и
сопровождается явлениями абстиненции
(лишения)

15.

Острое отравление морфином и
опиатами
Симптомы:
Головокружение
Тошнота,
рвота,
липкий
холодный
пот
Общая
слабость,
сонливость,
переходящая
в
коматозное
состояние
Бледная
и
цианотичная
кожа,
снижение
температуры
тела
Слабый
пульс,
снижение
АД,
Частое
поверхностное
Смерть
наступает в результате
остановки дыхания
(резкое угнетение
дыхательного центра)
Дифференциальнодиагностические признаки:
Сужение зрачка (миоз)
Дыхание при введении морфина
шумное, неглубокое, типа ЧейнСтокса
Усиление спинальных рефлексов
(коленных)

16.

Меры помощи при остром
отравлении морфином и опиатами
Naloxon 0,4-1,2 мг в/в (антагонист опиоидных
рецепторов)
Промывание желудка 0,05-0,1% р-ром KMnO4
(морфин может секретироваться железами желудка и
повторно всасываться), сорбенты (активированный
уголь)
Аtropini
sulfas, чтобы устранить вагусные
эффекты, спазмолитики для профилактики
бронхоспазма
Катетеризация мочевого пузыря
Солевые слабительные, форсированный
диурез

17.

Абстинентный синдром
проявляется через несколько часов после
прекращения введения очередной дозы
слезотечение
боли в эпигастральной области, тремор.
активация
адренергических
процессов:
повышение АД, учащение дыхания, боли в
икроножных мышцах (бета-адреноблокаторы,
нейролептики, центральные м-холинолитики).
при абстиненции возникает страх, тревожность,
беспокойство.
Применяют
препараты,
способствующие детоксикации организма.

18.

«Если морфин (как и другие наркотические
анальгетики) применяется ТОЛЬКО для
облегчения боли, пристрастия к нему, как к
наркотику НЕ ВОЗНИКАЕТ»
Р. Мелзак
(лауреат Нобелевской премии
за фундаментальные и
клинические исследования
боли и обезболивания)

19.

Противопоказания к применению
наркотических анальгетиков
Боли при хронических заболеваниях
Дети до 2 лет
У детей от 2 до 6 лет и у пожилых людей – очень
осторожно (возможно угнетение дыхательного центра)
Беременность, лактация
Обезболивание родов (угнетение дыхательного центра
плода), кроме промедола
Черепно-мозговые травмы, кровоизлияния в мозг
(повышение внутричерепного давления)
Заболевания, сопровождающиеся угнетением
дыхательного центра, повреждения органов
дыхательной системы, бронхиальная астма

20.

Ненаркотические
анальгетики
(нестероидные
противовоспалительные
средства, НПВС)

21.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
(неопиоидные, нестероидные противо-
воспалительные средства, НПВС) – это
лекарственные препараты различной
химической структуры, обладающие
противовоспалительным,
анальгезирующим и жаропонижающим
действием и не имеющие наркогенного
потенциала.

22.

НПВС в клинической практике
На сегодня фармацевтический рынок предлагает
практическому врачу 104 НПВC, представленных 3009
торговыми марками. Этот рынок постоянно
пополняется. Так, в последние годы появились 16
новых препаратов:
лизина ацетилсалицилат, теноксикам,
мелоксикам, нимесулид, лорноксикам,
целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб,
парекоксиб, эторикоксиб и др.
ежегодно в мире НПВС приобретаются на сумму более
6 млрд. долларов;
минимум 30 млн. человек на планете каждый день
потребляют НПВС, причем в связи со старением
популяции это число постоянно увеличивается.

23.

Основные эффекты НПВС
Противовоспалительный
Аналгезирующий
Жаропонижающий
Антиагрегантный
Иммунодепрессивный

24.

Классификация НПВС по химическому строению
1. Производные салициловой
к-ты
Ацетилсалициловая к-та
(Аспирин)
2. Производные пиразолона
Анальгин (Метамизол)
Бутадион
3. Производные анилина
Парацетамол
4. Производные
арилалкановых кислот
- арилуксусной к-ты
Диклофенак натрий
(ортофен, вольтарен)
- арилпропионовой кислоты
Ибупрофен, Кетопрофен,
Напроксен
- гетероарилуксусной к-ты
Кеторолак
- индолуксусной к-ты
Индометацин (Метиндол)
5. Препараты других хим. групп
- антраниловой кислоты
Мефенамовая кислота
- оксикамы
Мелоксикам (Мовалис)
- изоникотиновой к-ты
Амизон
- другие
Нимесулид (Месулид)

25.

Две формы циклооксигеназы (ЦОГ)
ЦОГ-1
ЦОГ-2
Конституитивная
Индуцибельная
Синтезирует
простагландины,
регулирующие функции
гомеостаза
Локализация
- Слизистая желудка
- Почки
- Тромбоциты
- Эндотелий
Синтезирует
простагландины,
участвующие в
развитии воспаления,
боли, лихорадки

26.

КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС, КАК ИНГИБИТОРОВ
ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ (ЦОГ)
1. Преимущественные ингибиторы ЦОГ-1:
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) в дозах <375 мг;
2. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2;
Диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен)
Ибупрофен ( бруфен, солпафлекс, нурофен)
Индометацин (метиндол)
Ацетилсалициловая кислота (в дозах >375 мг)
3. Преимущественные ингибиторы ЦОГ-2:
Мелоксикам (мовалис)
Нимесулид (Месулид, Нимид, Найс)
4. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2;
Целекоксиб ( целебрекс)
Рофекоксиб (рофика)

27.

МЕХАНИЗМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО
ДЕЙСТВИЯ
Препараты в большей степени ограничивают развитие
экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, на
альтерацию влияют мало.
Противовоспалительный эффект связан с тем, что эти
препараты:
угнетают образование из арахидоновой кислоты медиаторов
боли, воспаления и лихорадки – простагландинов, в
следствие снижения активности фермента ЦОГ-2
(индуцибельной)
угнетают синтез и высвобождение медиаторов воспаления
(серотонина, гистамина) из тучных клеток;
угнетают активность гиалуронидазы – фермента,
расщепляющего гиалуроновую кислоту, тем самым
ограничивают процесс экссудации;
ингибируют синтез коллагена фибробластами грануляционной
ткани, подавляют пролиферативную фазу воспаления.

28.

МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ
Анальгетический эффект возникает через 0,5 – 2 часа и
является,
в
основном,
следствием
ведущего
противовоспалительного действия.
Основной
компонент
периферический
–
(уменьшение продукции
альгогенов, антиэкссудативное действие)
Центральный
компонент
-
связан
с
торможением
проведения болевых импульсов к коре головного мозга

29.

МЕХАНИЗМ
ЖАРОПОНИЖАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ
Снижают
температуру тела (через 0.5-2 часа),
только если она повышена, т.е. при лихорадке,
что связано с ингибированием синтеза
простагландинов в центре терморегуляции в
гипоталамусе.
Значительно
усиливают
теплоотдачу
вследствие
расширения
сосудов
кожи,
слизистых оболочек, повышения функции
потовых желез.
На теплопродукцию практически не влияют.

30.

Показания к применению НПВС
Боли воспалительного происхождения (артриты, в
т.ч. височно-нижнечелюстного сустава,
радикулиты, невриты)
миозиты,
Головная, зубная боль
Боли травматического происхождения (через 3-4 дня)
Ревматоидный артрит, остеоартроз
Гипертермия
Профилактика тромбозов
Боли в области органов малого таза (дисменорея )

31.

Acetylsalicylic acid
Жаропонижающий
аналгезирующий
эффект – 0,25-0,5 г
и
Противовоспалительный
эффект 3,0 – 4,0 г в
день
(артриты,
миокардиты плевриты)
Как антитромботический
препарат
(инфаркты
миокарда,
ИБС,
тромбозы) – суточная
доза 0,1- 0,325 мг

32.

Analginum
(metamizolum)

33.

Baralgin (maxigan, spazgan,
spazmalgon, trigan)
Аналгетик +
спазмолитик
Ампулы
Таблетки
Суппозитории

34.

Paracetamol (Panadol,
Efferalgan, Tylenol)
Таблетки
Суппозитории
Сироп
Растворимые
таблетки
Капсулы

35.

Paracetamol

36.

Panadol (Paracetamol)

37.

Ketorolak (ketanov)
По аналгетичекой активности
превосходит аспирин, индометацин,
диклофенак, приближается е
опиоидным аналгетикам
Практически не имеет противовоспалительного, жаропонижающего и
антиагрегантного действия
Высоко эффективен при
постоперационных болях, в
стоматологической практике,

38.

Ketoprophen (Кetonal)
Сильное аналгезирующее, противовоспалительное
и
жаропонижающее действие
Применяется для лечения артритов,
артрозов, боли различного генеза
(хирургическая, травматическая,
менструальная, и т.п.)
Назначается внутрь, внутримышечно,
в форме суппозиториев, мази)

39.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НПВС
Противовоспалительная
активность
диклофенак натрия > индометацин > бутадион >
ибупрофен > напроксен = мелоксикам =
целекоксиб = нимесулид > ацетилсалициловая
кислота.
Анальгегическая активность
кеторолак > диклофенак натрия > анальгин >
индометацин > парацетамол > ибупрофен >
бутадион = мелоксикам = целекоксиб

40.

Побочные эффекты
НПВС НПВС
Побочные
эффекты
Ульцерогенное
д-е
(Диспепсия,
эрозии и язвы желудка
Поражение кишечника)
Гепатотоксичность
(повышение печеночных
ферментов)
Нефротоксичность
(Нарушение
клубочковой
фильтрации,
повышение АД, отеки)
Неврологические
Головные боли ,
головокружение
Аллергические
проявления
Зуд, кожная сыпь
Аспириновая астма
Гемотоксичность
Лейкопения,
тромбоцитопения
Другие
Стоматит, васкулит,
панкреатит

41.

ЯЗВЕННЫЕ ПОРАЖЕНИЯ ВСЛЕДСТВИЕ
ТЕРАПИИ НПВС
ТРИ ЯЗВЫ (ОДНА С
КРОВОТЕЧЕНИЕМ) АНТРАЛЬНОМ
ОТДЕЛЕ ЖЕЛУДКА,
ИНДУЦИРУЕМЫЕ НПВС
ТАКИЕ ЯЗВЕННЫЕ
ОСЛОЖНЕНИЯ ЯВЛЯЮТСЯ
ПРИЧИНОЙ 16 500
СМЕРТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЕВ В США
И 2000 СЛУЧАЕВ В
ВЕЛИКОБРИТАНИИ ЕЖЕГОДНО
SAGER J.M., HAWKEY C.J. //BMJ – 2001. – P.1236-1239

42.

Средства, возбуждающие ЦНС
Аналептики
Психомоторные стимуляторы
Антидепрессанты
Ноотропные средства
Адаптогены

43.

“Объясните
людям значение
слов, и половина
недоразумений и
споров исчезнут
сами собой”
Декарт

44.

Аналептики
вещества, стимулирующие
деятетельность
жизненно-важных
центров
продолговатого
мозга
(дыхательного
и
сосудодвигательного)
-
Классификация
аналептиков:
Центрального действия:
Кофеин
(Coffeinum-natrii benzoas),
Бемегрид (Bemegridum),
Этимизол (Aethymisolum)
Рефлекторного действия – Цитизин
Смешаного действия – Cульфокамфокаин
(Sulfocamphocainum), Кордиамин
(Соrdiaminum)

45.

Показания к применению аналептиков:
Острые отравления нейротропными средствами
депримирующего типа действия
В комплексе реанимационных мероприятий при
утоплении, удавлении, поражении
электрическим током, отравлении угарным газом
острые и хронические расстройства кровообращения;
шок, коллапс, асфиксия
острая и хроническая сердечная недостаточность
Побочные эффекты:
судороги мелких мышц (мимической мускулатуры,
конечностей)
Повышенная возбудимость ЦНС, беспокойство,
бессонница,
гипертензия
эпилепсия, повышенная судорожная готовность мозга

46.

Психостимуляторы

47.

Психостимуляторы –
препараты, способные активизировать
психическую и физическую
деятельность организма. Под их
действием повышается настроение,
умственная работоспособность,
снимается чувство усталости,
сонливости, временно снижается
потребность во сне.
Кофеин (Coffeinum)

48.

Показания к назначению
психостимуляторов
для повышения психической и
физической работоспособности,
при депрессии,
при астенических состояниях,
при энурезе у детей,
при патологической сонливости,
усталости, утомлении

49.

Странная вещь! Люди могут
жаловаться на все: на больной
желудок, на утомляемость, на
головную боль, на одышку, и
прочее, только не на
СЛАБОСТЬ своих
УМСТВЕННЫХ
СПОСОБНОСТЕЙ
И. Граве

50.

Ноотропные
средства
препараты, улучшающие обучение,
память и умственную деятельность,
повышающие устойчивость мозга к
действию агрессивных факторов.
Пирацетам (ноотропил) – Pyracetamum
Aминалон (Aminalonum)
Показания к применению:
последствия черепно-мозговых травм,
инсультов,
в геронтологии.
Умственное недоразвитие у детей

51.

АДАПТОГЕНЫ
Это препараты, оказывающие
общетонизирующее действие на организм,
вызывающие мягкое стимулирующее
действие, повышая умственную и физическую
работоспособность, увеличивают
приспособительные (адаптогенные)
возможности организма
Корень Жень-шеня - Radix Ginseng
Экстракт Элеутерококка жидкий - Extr.
Eleyterococci fluidum
Настойка лимонника – Tinctura
Schizandrae
Пантокрин – Pantocrinum

52.

Применение адаптогенов:
Для повышения работоспособности здоровых людей, которые
работают в экстремальных условиях окружающей среды,
при статических и динамических нагрузках у спортсменов,
у людей преклонного возраста при быстром статическом
утомлении.
Профилактика заболеваний инфекционной и неинфекционной
этиологии, в период реконвалисценции.
Лечение астенических состояний, неврастении; гипотонии;
повышенной сонливости; вегетососудистой дистонии
Необходимо иметь в виду, что адаптогены
являются прежде всего профилактическими
средствами, т.е. их эффект проявляется при
длительном систематическом применении
Противопоказания: гипертоническая
болезнь,
повышенная возбудимость, бессонница.

53.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ
препараты, способные
устранять синдромы
эмоционального
угнетения и депрессии
Имизин – Imizinum, син.: Имипрамин
Амитриптилин – Amitriptylinum
Флуоксетин – Fluoxetinum
Ниаламид - Nialamidum

54.

Показания к применению
антидепрессантов
Депрессивные состояния
различного генеза;
Психопатии,
Неврозы,
Абстинентный синдром;
Нервная булимия;
Хронический болевой
синдром