тема 2.2 (wecompress.com)

1.

Министерство образования и науки
Донецкой Народной Республики
Государственное образовательное учреждение
высшего профессионального образования
«ДОНБАССКАЯ АГРАРНАЯ АКАДЕМИЯ»
По дисциплине «Ветеринарная фармакология.
Токсикология»
на тему «Вещества действующие на центральную нервную
систему.
Наркотические и ненаркотические анальгетики. Вещества
возбуждающие ЦНС»
Кафедра анатомии, физиологии,
хирургии и акушерства животных

2.

Болевые ощущения сопутствуют многим
патологическим состояниям и нередко
существенно ухудшают течение заболевания.
Поэтому болеутоляющие средства имеют
большую значимость для практической
ветеринарии

3.

Болевые ощущения воспринимаются специальными
болевыми рецепторами (ноцицепторами), которые
локализуются в коже, связках, суставах,
надкостнице, на слизистых оболочках, во
внутренних органах и других местах.

4.

Ноцицепторы
При их раздражении импульс поступает в задние рога
спинного мозга, откуда передается в вышележащие
участки ЦНС - ретикулярную формацию, таламус,
гипоталамус, лимбическую систему и кору головного
мозга. Если импульс передается на мотонейроны спинного
мозга, то ответная реакция проявляется двигательным
рефлексом. Во всех этих и других случаях в разных
отделах ЦНС воспринимаются болевые ощущения,
которые
необходимо
подавлять
болеутоляющими
средствами.

5.

6.

Антиноцицептивная система (АНС) –
противоположная по действию ноцицептивной,
предназначена для контроля болевого синдрома и
подавления болевых ощущений. Антиноцицептивная
система является нисходящей, итоговое восприятие
боли во многом зависит от ее активности, основную
роль при этом играет АНС головного мозга.

7.

8.

Анальгетики – это группа медицинских
препаратов,
которые
применяются
для
облегчения болевого синдрома, связанного с
воспалением или повреждением тканей и
органов.
В отличие от анестетиков анальгезирующие
средства действуют избирательно.
Анальгетики- это средства, которые ослабляют
или снимают чувство боли при сохранении
сознания и других видов чувствительности

9.

Механизм действия многих анальгетиков
направлен на подавление передачи болевого
импульса в ноцицептивной системе и (или)
усиление действия антиноцицептивной
системы (в случае ее недостаточности или
чрезмерной боли) с помощью анальгетиков.
Группа анальгетических средств включает
только те, для которых анальгетическое действие
является главным фармакологическим эффектом.
Их применяют для ослабления или снятия болей
после травм, во время и после оперативных
вмешательств, а также болей, связанных с
различными воспалительными патологическими
процессами.

10.

Анальгезирующее
действие
могут оказывать различные
группы препаратов:
- Средства для наркоза
- Местные анестетики
- Наркотические анальгетики
- Ненаркотические анальгетики
- Спазмолитики
- Противоишемические средства

11.

По химическому строению,
характеру и механизму действия
анальгетики подразделяют на
две группы:
• наркотические (НА)
• ненаркотические (ННА)

12.

Наркотические анальгетики
Наркотические анальгетики (НА) обладают
выраженным угнетающим действием на ЦНС,
многие из них вызывают лекарственную
зависимость
Наркотические (опиоидные)
анальгетики – это
лекарственные средства,
которые оказывают
обезболивающее действие
за счет стимуляции особых
рецепторов, отвечающих за
восприятие боли нервной
системой, – опиоидных

13.

В
ветеринарной
практике
наркотические
анальгетики
применяются
при
заболеваниях,
сопровождающихся
сильными
продолжительными болями.
Не рекомендуется назначать
наркотические
анальгетики
истощенным животным, при резком
ослаблении дыхания, переполнении
желудочно-кишечного тракта.

14.

Классификация НА
Все наркотические анальгетики по
источникам получения и химическому строению
делятся на три группы:
1) природные алкалоиды (морфин, кодеин);
2) полусинтетические препараты (этилморфин и
др.);
3) синтетические средства (промедол, трамадол,
буторфанол и пр.)

15.

Классификация НА по механизму и локализации
действия

16.

Наркотические анальгетики
-
Полные
агонисты
опиоидных
рецепторов
максимально
стимулируют все типы опиоидных
рецепторов.
- Частичные (парциальные) агонисты
опиоидных рецепторов умеренно
стимулируют все типы опиоидных
рецепторов.
-
Агонисты-антагонисты опиоидных
рецепторов стимулируют рецепторы
одного типа, одновременно блокируя
рецепторы другого типа.

17.

Механизм действия

18.

Механизм действия

19.

Механизм развития зависимости

20.

Фармакологические эффекты
Центральные:
1. Анальгезия – устраняют
сенсорный и эмоциональный
компоненты боли
2. Эйфория – снижение тревоги,
страдания, ощущение
удовлетворения. Но при первых
введениях морфина чаще всего
обратный эффект.
3. Седация – сонливость,
спутанность сознания.
4. Миоз (сужение зрачка) – прямое
действие на глазодвигательный
нерв.

21.

Фармакологические эффекты
5. Угнетение дыхания – снижение
чувствительности дыхательного
центра к углекислому газу. Нельзя
давать чистый кислород! Только
введение антидота – налоксона.
6. Противокашлевый эффект –
прямое угнетение кашлевого
центра. Подавление кашлевого
рефлекса может привести к
накоплению секрета и обструкции
дыхательных путей.

22.

Фармакологические эффекты
7. Ригидность дыхательной мускулатуры –
наиболее выражено у фентанила. Может привести
к нарушению нормальной вентиляции.
8. Тошнота, рвота – активирует пусковую зону
рвотного центра.

23.

Фармакологические эффекты

24.

Применение

25.

Побочные эффекты

26.

Признаки острого отравления НА

27.

Лечение острого отравления
наркотиками

28.

Наркотические анальгетики
Опий – Opium. Высушенный сок из незрелых
головок
мака
снотворного
–
Papaver
somnifecum. Он содержит около 28 различных
алкалоидов. В зависимости от химической
структуры все они подразделяются на две
основные
группы:
производные
пиперидинфенантрена (морфин, кодеин, тебаин
и др.) и производные бензилизохинолина
(папаверин, наркотин и пр.) Производные
пиперидинфенантрена оказывают выраженное
анальгетическое
действие,
угнетают
дыхательный и кашлевой центры.Производные
бензилизохинолина проявляют характерное
спазмолитическое действие.
Молекулы
морфина
угнетают
гидролиз
ацетилхолина и выделение его из нервных
окончаний.

29.

Морфина гидрохлорид
Клинико-фармакологическая
группа:
Собственно
агонист
рецепторов. Анальгетик
опиоидных
Форма выпуска: Порошок; Ампулы по 1
мл 1% раствора и по 10 мл 4% раствора
Применение и дозы: применяют для профилактики
нейрорефлекторного шока, при легочных кровотечениях
для ослабления дыхания и понижения давления в малом
круге, для успокоения дыхания и кашля при
хронических ларингитах и бронхитах. В качестве
снотворного и наркотического средства собакам за 20
минут до применения хлороформа с эфиром назначают
подкожно морфин в дозах 0,04-0,08 г. Дозы п/к (г):
лошадям 0,1-0,4; собакам 0,02-0,15; ослам 0,04-0,08;
серебристо-черным лисицам 0,03-0,05.

30.

Кодеин
Форма выпуска: Выпускают порошок
и таблетки по 0,015 г.
Применение и дозы: Кодеин по действию на
организм
близок
к
морфину,
но
по
анальгезирующей активности уступает ему.
Препарат обладает выраженной способностью
уменьшать возбудимость кашлевого центра без
ослабления легочной вентиляции. На желудочнокишечный тракт кодеин почти не влияет, но при
длительном применении вызывает угнетение
перистальтики; сужения зрачков не вызывает. Из
организма выводится почками в неизмененном
виде. Применяют в качестве противокашлевого
средства. Дозы внутрь: лошадям и КРС 0,5-3 г;
МРС и свиньям 0,1-0,5 г; собакам 0,03-0,1 г;
кошкам, лисицам и песцам 0,01-0,05 г.

31.

Трамадол
Клинико-фармакологическая
группа:
Опиоидный
анальгетик
смешанным механизмом действия
со
Форма выпуска: Раствор для инъекций 50 мг/мл
Применение и дозы: При болевом синдроме
(сильной и средней интенсивности, в том числе
воспалительного, травматического, сосудистого
происхождения, при онкологических заболеваниях,
невралгиях); для обезболивания при проведении
болезненных диагностических или терапевтических
мероприятий. Используют в/в и п/к. Доза трамадола
для собак – 1–2 мг/кг 1 раз в 8–12 ч, для кошек – 1–3
мг/кг 1 раз в 8–12 ч. Также используют в виде
инфузии с постоянной скоростью 0,1–0,3 мг/кг/ч.

32.

Ненаркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики –
синтетические вещества,
оказывающие болеутоляющее,
противовоспалительное и
жаропонижающее действие, не
влияют на ЦНС и при повторном
введении не вызывают зависимость.

33.

Отличительные особенности ННА
от НА

34.

35.

Классификация ННА

36.

Анальгетики-антипиретики
Некоторые ненаркотические анальгетики часто
называют анальгетиками-антипиретиками, так
как они имеют не только болеутоляющее, но
и жаропонижающее действие. К ним
относятся производные пиразолона (анальгин),
салициловой кислоты (кислота
ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол,
фенацетин). У этих препаратов слабо
выражено противовоспалительное свойство

37.

НПВС
Однако широкое применение в
последнее время
получили ненаркотические
анальгетики,
обладающие болеутоляющим,
жаропонижающим, противов
оспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти
препараты в результате
выраженного противовоспали
тельного действия называются
"нестероидные
противовоспалительные
средства" (НПВС)

38.

Механизм действия
*ПГ – простагландины
*ЦОГ - циклооксигеназа

39.

Фармакологические эффекты
НПВС обладают
- болеутоляющим,
- противовоспалительным,
- жаропонижающим,
- десенсибилизирующим
фармакологическими эффектами
В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов
активируется фосфолипаза A2, которая из клеточных мембран
освобождает арахидоновую кислоту. Последняя вовлекается в процесс
метаболизма: циклооксигеназный и липоксигеназный. При участии
циклооксигеназы из нее образуются циклические эндопероксиды,
простагландины
(ПГ),
простациклины
(при
участии
простациклинсинтетазы)
и
тромбоксаны
(при
участии
тромбоксансинтетазы). Следует иметь в виду, что многие
простагландины являются медиаторами воспаления и боли.

40.

Фармакологические эффекты
НПВС, блокируя
циклооксигеназу, снижают
образование
простагландинов (E1, I2,
F2a), тромбоксанов, в
результате тормозится
развитие воспаления, боли
и снижается повышенная
температура тела. Таким
образом проявляется
противовоспалительный
эффект.

41.

Фармакологические эффекты
НПВС
обладают десенсибилизирующим
действием, что весьма важно при
лечении заболеваний, в патогенезе
которых имеют
место аллергические
реакции замедленного типа
(ревматизм, ревматоидный артрит и
др.).
Десенсибилизирующий эффект
объясняется редукцией синтеза
ПГE2, что снижает хемотаксис
моноцитов, Т-лимфоцитов,
эозинофилов, полиморфноядерных
лейкоцитов в очаге воспаления и
тормозит деление
(бласттрансформацию)
лимфоцитов.

42.

Фармакологические эффекты
Анальгетический эффект НПВС тесно связан с
их противовоспалительным действием, они, в
основном, снижают боль, обусловленную
воспалением. В результате подавления
воспалительного процесса падает уровень
простагландинов, особенно ПГE2 и
ПГI2 (простациклин), принимающих участие в
возникновении боли, способствующих отеку,
повышающих чувствительность болевых
рецепторов к брадикинину и гистамину основным медиаторам боли.

43.

Фармакологические эффекты
По обезболивающей активности
ненаркотические анальгетики
существенно отличаются. Наиболее
сильным анальгетическим действием
обладают индометацин, диклофенак
натрия (ортофен), ибупрофен,
кетопрофен, напроксен, кислота
мефенаминовая. Несколько слабее
действуют
метамизон натрия (анальгин),
парацетамол, ацетилсалициловая
кислота.

44.

Фармакологические эффекты

45.

Показания к применению

46.

Противопоказания к применению

47.

Побочные эффекты

48.

Парацетамол
Клинико-фармакологическая
группа: Анальгетик-антипиретик
Форма выпуска: Порошок и таблетки по 0,2 г.
Применение и дозы: Назначают препарат в качестве
жаропонижающего и болеутоляющего средства при
мышечном и суставном ревматизме, неспецифических
артритах. Можно применять в комбинации с
амидопирином, фенобарбиталом, кофеином. Дозы
внутрь: крупному рогатому скоту 15-30 г; мелкому
рогатому скоту 2-5 г; лошадям 15-25 г; свиньям 1-2 г;
курам 0,2-0,4 г. Синонимы: ацетаминофен, альведон,
апамиде, доламин, фебридол, фендон, панадол,
тиленол и др.

49.

Анальгин
Клинико-фармакологическая
группа: Анальгетик-антипиретик
Форма выпуска: Порошок; Таблетки по 0,5
г; Ампулы по 1 и 2 мл с 25 % и 50 %
растворами.
Применение и дозы: Применяют анальгин при невралгиях, лихорадочных
состояниях, мышечном и суставном ревматизме, острых желудочно-кишечных
заболеваниях. Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Подкожные
инъекции болезненны, может наблюдаться раздражение тканей. Дозы внутрь,
(г): лошадям и КРС 5-10; свиньям 2-5; собакам 0,5-1. Дозы под кожу (50%
раствор), (г): лошадям и КРС 3-10; свиньям 1-3; МРС 1-2; собакам 0,2-0,6;
лисицам и песцам 0,2-0,4; оленям 1-1,5. Дозы внутривенно (10-25 % раствор),
(г): лошадям и КРС 3-6. Синонимы: анальгетин, дипирон, метатизол, новапирин,
новальгин, пиретин, сульпирин и др.

50.

Кислота ацетилсалициловая
(аспирин)
Клинико-фармакологическая
группа: НПВС. Антиагрегант
Форма выпуска: Порошок; Таблетки по 0,25 и
0,5 г.
Применение
и
дозы:
Назначают
ацетилсалициловую кислоту внутрь при
мышечном и суставном ревматизме, в качестве
жаропонижающего
и
болеутоляющего
средства. В больших дозах она может
способствовать
развитию
кровотечения,
особенно
при
заболеваниях,
сопровождающихся нарушением агрегации
тромбоцитов. Дозы внутрь: лошадям 25-50 г;
КРС 25-75 г; МРС 3-10 г; свиньям 3-5 г;
собакам 0,2-2 г; курам 0,1-0,3 г, норкам 0,1-0,2 г

51.

Диклофенак натрия
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Форма выпуска: Таблетки 0,4 мг
Применение и дозы: Назначают собакам и кошкам
самостоятельно или в комплексной терапии при
воспалительных
дегенеративных
заболеваниях
суставов и позвоночника, невралгиях, невритах,
бурситах, синовитах, тенденитах, тендосиновитах,
ушибах, растяжении связок, мышц и сухожилий,
воспалительных
отеках
мягких
тканей,
посттравматических и послеоперационных болевых
синдромах, спазмах гладкой мускулатуры при
заболеваниях мочевыводящей системы и ЖКТ. Дозы:
целой таблеткой, перорально 1–2 раза в день во время
кормления в дозе: таблетки для мелких пород собак и
кошек – 1 таблетка на 2 кг массы животного.
Запрещается делить таблетки на части перед
применением. Курс лечения 5–7 дней.

52.

Средства, возбуждающие ЦНС
Психотонические средства –
средства, оказывающие
возбуждающее и
стимулирующее действие на
центральную нервную
систему, в результате чего
повышается физическая и
умственная
работоспособность,
бодрость, устраняется
сонливость, прилив сил и
энергии.

53.

Средства, возбуждающие ЦНС
(зависит жизнь, настроение, умственная и физическая
работоспособность, долголетие)
АНАЛЕПТИКИ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
средства,
стимулирующие
преимущественно
спинной мозг
препараты скорой
помощи
умственную и
физическую
работоспособность (быстро)
физическую
работоспособность
(медленно)

54.

Аналептики
Аналептики (от гр. analepsis –
восстановление) – средства,
возбуждающие в первую очередь
центры продолговатого мозга
(сосудистый и дыхательный) и
восстанавливающие угнетенное
дыхание и сердечно-сосудистую
деятельность (к ним относят
препараты камфоры и ее
заменители), а также дыхательные
аналептики (лобелии, цититон,
бемегрид)

55.

АНАЛЕПТИКИ
Analepsis – восстанавливающее, оживляющее
действие
Основная локализация действия аналептиков

56.

Механизм
действия
ПМ (дыхательный и сосудодвигательный центры)
- прямого
- рефлекторного действия
- смешанного
Бемегрид, никетамид ГАМК
стрихнин - глицин
Препараты Бемегрид Этимизол Никетамид
Сульфокамфокаин Камфора
Стрихнин Кофеин

57.

Фармакодинамика Показания к применению
Аналептическое действие:
Асфиксия
объем и частота дыхания
- Шок, коллапс, гипотония
АД (тонус , депонирование
крови , сердце )
Кардиостимулирующее
действие
Острая сердечная недостаточность
«Пробуждающее действие»
Острые отравления веществами, угнетающими
ЦНС: снотворными, наркозными, алкоголем,
НА
Судорожное действие
Судорожная терапия
Преимущественное действие
Центральное и периферическое
действие на сосуды и сердце
- Местное (стрихнин, камфора,
СО2)
Парезы, параличи, функциональные нарушения
зрения, обоняния, вкуса (стрихнин)
корковых анализаторов, тонуса скелетной
мускулатуры,
кровоснабжение
органов,
потенции (стрихнин)
Побочное действие
Возбуждение ЦНС, бессонница,
гипертония, судороги
Противопоказания
Психозы, бессонница, ГБ, склонность к
судорогам

58.

Кофеин-бензоат натрия
Форма выпуска. Кофеин-бензоат натрия 20% выпускают
расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянных флаконах
соответствующей вместимости, герметично укупоренных
резиновыми пробками и укрепленных алюминиевыми
колпачками с клипсами контроля первого вскрытия.
Применение и дозы. Лекарственный препарат усиливает и
регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга,
усиливает положительные условные рефлексы и повышает
двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина
приводит к повышению физической работоспособности,
уменьшению усталости и сонливости. Действие препарата
зависит от дозы, а также от типа высшей нервной
деятельности животных. Большие дозы препарата могут
привести к истощению нервных клеток.
Лошади и крупный рогатый скот 5,0-10,0мл
Овцы, козы и свиньи 0,5-2,0мл
Собаки 0,2-0,5мл

59.

Никетамид
Форма выпуска: Ампулы 1 и 2 мл, флаконы
10 и 30 мл.
Применение и дозы: При ослаблении сердечнососудистой деятельности, а также дыхания (при
отравлении наркотиками, анальгетиками, окисью
углерода, асфиксии новорожденных животных),
интоксикациях, родильном парезе и длительно
протекающих родах. Дозы препарата (мл на
голову) подкожно: лошадям и крупному рогатому
скоту 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям 24, собакам 0,5-2, внутривенно, лошадям и
крупному рогатому скоту 10-15, мелкому рогатому
скоту и свиньям 2-4, собакам 0,5-1,5 м. Синонимы:
анакордон,
динакорил,
корамин,
корвитол,
корвотон,
кордиамид,
коретамид,
кормед,
некетамид,
никомид,
никорин,
ницетамид,
пирикардил, стиминол, тонокард, эукоран.

60.

Стрихнина нитрат
Возбуждает ЦНС и особенно усиливает рефлекторную
возбудимость. Возбуждение более сильно выражено в
спинном мозге. Стрихнин блокирует нейромедиаторы,
выполняющие
тормозящую
роль
в
передаче
возбуждений в постсинаптических нервных окончаниях
в спинном мозге и этим облегчает проведение
возбуждений в межнейронных синапсах спинного мозга
(преимущественно в области вставочных нейронов).
Применяют при парезах и параличах различного
происхождения,
при
нарушении
зрения.
Противопоказан при острых и хронических нефритах,
гепатитах, беременности. Назначают подкожно (г на
животное): лошадям 0,05-0,1, крупному рогатому скоту
0,08-0,15, свиньям и мелкому рогатому скоту 0,0030,005, собакам 0,001.

61.

Психостимуляторы
Психостимуляторы - средства,
возбуждающие
преимущественно кору
головного мозга и
восстанавливающие
психическую и физическую
деятельность организма.

62.

Классификация
1)Производные фенилалкиламина:
фенамин
2) Производные сиднонимина : сидиокарб,
мезокарб
3) Производные метилксантина: кофеин

63.

Механизм действия
Усиливают и регулируют
процессы возбуждения в коре
головного мозга
Фенилалкиламины высвобождают катехоламины
(норадреналин, дофамин),
умеренно угнетают МАО и
обратный захват медиаторов
Кофеин угнетает
фосфодиэстеразу, стимулирует
цАМФ, блокирует
аденозиновые рецепторы.

64.

Показания к применению
1. Снижение физической и умственной
работоспособности
2. Сонливость, вялость
3. Апатия при астенических состояниях
различного генеза
4. Заторможенность

65.

Побочные эффекты
Наиболее характерными побочными эффектами
психостимуляторов
являются
повышенная
возбудимость, беспокойство, нарушение сна,
тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД.
На фоне приема амфетаминов и сиднониминов
возможно
также
снижение
аппетита,
галлюцинации; при длительном применении
амфетамина
развитие
лекарственной
зависимости,
тяжелых
нервно-психических
расстройств.

66.

Противопоказания
Психостимуляторы
противопоказаны при
гиперчувствительности,
возбуждении, тревоге,
нарушениях сна,
артериальной гипертензии,
атеросклерозе, органических
заболеваниях сердечнососудистой системы. При
глаукоме противопоказан
кофеин.

67.

ФЕНАМИН
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,01 г.
Применение и дозы: Подобно эфедрину, действует адреномиметически.
Используют для повышения кровяного давления, восстановления работы
сердца и дыхания при отравлении наркотиками, снотворными,
анальгетиками и другими веществами, угнетающими центральную
нервную систему; для возбуждения центральной нервной системы и
повышения тонуса поперечнополосатой мускулатуры при депрессиях,
вялости, астении (понижение тонуса скелетной мускулатуры), угнетении.
В качестве противовоспалительного средства применяют наружно при
ринитах и синуситах (1-2%).
Дозы внутривенно: лошадям 0,1-0,2 г, собакам 0,01-0,02 г; подкожно:
лошадям и крупному рогатому скоту 0,1-0,3 г, мелкому рогатому скоту,
свиньям, собакам и другим мелким животным 1,2-2,2 мг/кг массы
животного.
Хранят по списку А в хорошо закупоренных банках.

68.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!