Лекция 6 Фарма

1. Лекция 6

Средства, действующие на центральную нервную систему

2. 1. Введение

• 1.1. Роль центральной нервной системы и её фармакологическая
регуляция
• Центральная нервная система (ЦНС) — совокупность головного и
спинного мозга, выполняющая интегративную функцию в
организме.

3. 1. Введение

• 1.1. Роль центральной нервной системы и её фармакологическая регуляция
• Основные функции ЦНС
1.Регуляция деятельности организма
1. Поддержание гомеостаза (постоянства внутренней среды).
2. Контроль работы внутренних органов через вегетативную систему.
2.Интеграция информации
1. Обработка сигналов от органов чувств.
2. Координация двигательных реакций.
3. Обеспечение адаптивного поведения.
3.Высшие нервные функции
1. Сознание, мышление, память, эмоции, речь.
2. Обеспечение обучения и социальной адаптации.

4. 1. Введение

• 1.1. Роль центральной нервной системы и её фармакологическая регуляция
• Фармакологическая регуляция ЦНС
1.Принципы действия лекарств
1. Изменение активности медиаторных систем (усиление или угнетение).
2. Влияние на рецепторы (агонисты, антагонисты).
3. Модуляция ферментативных процессов (ингибиторы МАО, АХЭ и др.).
2.Направленность фармакологического воздействия
1. Угнетающее действие: седативные, снотворные, анестетики, противосудорожные,
анальгетики.
2. Стимулирующее действие: психостимуляторы, ноотропы, аналептики.
3. Модулирующее действие: средства, влияющие на отдельные медиаторные системы
(антидепрессанты, антипаркинсонические и др.).
3.Задачи фармакологической регуляции ЦНС
1. Лечение психических и неврологических заболеваний.
2. Обеспечение анестезии и седации при медицинских манипуляциях.
3. Купирование боли.
4. Поддержка когнитивных функций (память, внимание).

5. 1. Введение

• 1.1. Роль центральной нервной системы и её фармакологическая регуляция
• Фармакологическая регуляция ЦНС
1.Принципы действия лекарств
1. Изменение активности медиаторных систем (усиление или угнетение).
2. Влияние на рецепторы (агонисты, антагонисты).
3. Модуляция ферментативных процессов (ингибиторы МАО, АХЭ и др.).
2.Направленность фармакологического воздействия
1. Угнетающее действие: седативные, снотворные, анестетики, противосудорожные,
анальгетики.
2. Стимулирующее действие: психостимуляторы, ноотропы, аналептики.
3. Модулирующее действие: средства, влияющие на отдельные медиаторные системы
(антидепрессанты, антипаркинсонические и др.).
3.Задачи фармакологической регуляции ЦНС
1. Лечение психических и неврологических заболеваний.
2. Обеспечение анестезии и седации при медицинских манипуляциях.
3. Купирование боли.
4. Поддержка когнитивных функций (память, внимание).

6. 1. Введение

• 1.2. Основные медиаторы центральной нервной системы
• В ЦНС передача нервного импульса осуществляется синапсами
при участии химических веществ — нейромедиаторов. Они
связываются с рецепторами постсинаптической мембраны и
изменяют активность нейрона.

7. 1. Введение

• 1.2. Основные медиаторы центральной нервной системы
• Что такое медиаторы и модуляторы
• Медиатор (нейротрансмиттер) — химическое вещество, которое
при активации нейрона высвобождается в синаптическую щель,
связывается с рецептором на постсинаптической мембране и
непосредственно вызывает возбуждение или торможение (то
есть быстрое изменение мембранного потенциала через ионные
каналы).
• Модулятор — вещество, которое не вызывает само по себе
возбуждения или торможения, но влияет на чувствительность
синапса или нейрона к медиаторам. Модуляторы могут усиливать
или ослаблять передачу, изменяя преганглионарный /
постсинаптический ответ или регулируя рецепторы, ферменты и
вторичные месенджеры.

8. 1. Введение

• Химическая классификация медиаторов
• По химической структуре медиаторы и модуляторы делятся на несколько основных групп:
Группа
Примеры
Характеристика / особенности
Моноамины
Адреналин, норадреналин, серотонин,
дофамин, ацетилхолин (часто причисляется
сюда)
Учувствуют в регуляции настроения,
бодрствования, мотивации, внимания. Часто
работают через метаботропные рецепторы;
способны также играть роль модуляторов.
ГАМК, глутамат, глицин, таурин
Основные возбуждающие (глутамат) и
тормозные (ГАМК, глицин) медиаторы. Быстрое
действие через ионотропные рецепторы.
Эндорфины, энкефалины, нейротензин,
бомбезин и др.
Более крупные молекулы, часто действуют как
модуляторы; могут усиливать/ослаблять эффект
классических медиаторов; чаще через
метаботропные пути.
NO (оксид азота), АТФ и др.
Не всегда классические медиаторы, но
участвуют в синаптической передаче или
модуляции; могут действовать нестандартно,
через диффузные или газообразные
посредники.
Аминокислоты
Пептиды
Прочие

9. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Определение
• Общие анестетики — это лекарственные средства, вызывающие
обратимую утрату сознания, амнезию, аналгезию и расслабление
скелетных мышц, что обеспечивает проведение хирургических
вмешательств.
• Их эффект связан с угнетением активности ЦНС,
преимущественно через усиление тормозных (ГАМК-ергических)
процессов и подавление возбуждающих (глутаматергических)
путей.

10. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Фазы общего наркоза
1.Стадия аналгезии — снижение болевой чувствительности,
сонливость.
2.Стадия возбуждения — возможны двигательное возбуждение,
тахикардия, гипертензия (опасна, но быстро проходит при
правильном введении).
3.Стадия хирургического наркоза — утрата сознания,
расслабление мышц, угнетение рефлексов.
4.Стадия паралича продолговатого мозга (передозировка) —
резкое угнетение дыхания и сосудодвигательного центра,
опасное для жизни.

11. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Классификация общих анестетиков
• 1. Ингаляционные анестетики
• Жидкости для ингаляции:
• Галотан
• Изофлуран
• Севофлуран
• Десфлуран
• Газы:
• Закись азота (N₂O)
• Ксенон

12. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Классификация общих анестетиков
• 2. Неингаляционные (внутривенные) анестетики
• Барбитураты: тиопентал-натрий
• Пропофол
• Этомидат
• Кетамин
• Бензодиазепины (диазепам, мидазолам)

13. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Механизм действия
• Усиление передачи через ГАМК-А-рецепторы → повышение
входа ионов Cl⁻ → гиперполяризация мембраны нейронов.
• Подавление возбуждающих NMDA-рецепторов
(глутаматергических).
• Общий итог: торможение передачи возбуждения в ЦНС,
снижение сознательной активности и болевой чувствительности.

14. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Фармакологические эффекты
• Потеря сознания.
• Амнезия.
• Анальгезия (в разной степени, лучше у закиси азота и кетамина).
• Миорелаксация (важна для хирургии).
• Угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы (особенно
барбитураты, пропофол, галотан).

15. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Применение
• Проведение хирургических операций.
• Диагностические и лечебные процедуры, требующие
обезболивания и иммобилизации пациента.
• Кратковременные вмешательства (пропофол, кетамин).
• Компонент комбинированного наркоза (в сочетании с
анальгетиками, миорелаксантами).

16. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.1. Общие анестетики (средства для наркоза)
• Побочные эффекты и риски
• Депрессия дыхания (вплоть до остановки дыхания).
• Снижение АД, аритмии.
• Тошнота, рвота после выхода из наркоза.
• Возможность развития злокачественной гипертермии (редкая,
но опасная реакция на некоторые анестетики, особенно галотан,
севофлуран).
• При длительном применении — поражение печени, почек.

17. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.2. Спирт этиловый (этанол)
• Определение
• Этанол (C2H5OH) — низкомолекулярное органическое
соединение, психоактивное вещество, способное угнетать
функции ЦНС.
• При малых дозах действует как стимулятор, при больших — как
депрессант ЦНС.

18. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.2. Спирт этиловый (этанол)
• Механизм действия
1.Влияние на нейротрансмиттерные системы
1. Усиление ГАМК-ергической передачи → тормозное действие на
нейроны.
2. Подавление глутаматергических NMDA-рецепторов → снижение
возбуждения и когнитивных функций.
3. Модуляция дофаминовых и серотонинергических систем → чувство
эйфории, изменение настроения.
2.Другие эффекты
1. Нарушение работы ионотропных каналов (Cl⁻, K⁺, Na⁺).
2. Повышение проницаемости клеточных мембран для ионов, что снижает
возбудимость нейронов.

19. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.2. Спирт этиловый (этанол)
• Фармакологические эффекты
• Малые дозы
• Лёгкая эйфория, снижение тревожности, снижение тормозов.
• Средние дозы
• Сонливость, нарушение координации, замедление рефлексов.
• Высокие дозы
• Глубокий сон, амнезия, угнетение дыхания, кома.

20. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.2. Спирт этиловый (этанол)
• Применение
• В медицинской практике этианол используют редко:
• В качестве антисептика (наружное применение).
• В экстренной медицине — при отравлении метанолом (как конкурент
ингибирования алкогольдегидрогеназы).
• В фармакологии ЦНС этанол рассматривается как пример
депрессанта центральной нервной системы.

21. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.3. Снотворные средства
• Определение
• Снотворные средства — лекарственные препараты, вызывающие
сон или способствующие его наступлению, снижая время
засыпания и/или увеличивая продолжительность сна.
• Действуют преимущественно через усиление тормозной
передачи в ЦНС (ГАМК-ергические пути).

22. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.3. Снотворные средства
• Классификация
Группа
Барбитураты
Бензодиазепины
Z-препараты (небензодиазепиновые)
Антигистаминные средства (H1)
Примеры препаратов
Особенности
Фенобарбитал, секобарбитал
Старые снотворные, широкое действие
на ГАМК-А-рецепторы, высокий риск
зависимости и передозировки
Диазепам, мидазолам, лоразепам
Усиливают эффект ГАМК; применяются
при бессоннице, тревожных
расстройствах; меньше побочных
эффектов, чем у барбитуратов
Золпидем, залеплон, зопиклон
Селективное действие на α1субъединицу ГАМК-А-рецепторов,
короткий период полувыведения,
меньше нарушают структуру сна
Дифенгидрамин, доксиламин
Используются как OTC-снотворные,
седативный эффект; могут вызывать
сухость во рту, сонливость на
следующий день
Мелатонин и агонисты мелатониновых
Мелатонин, рамелтеон
рецепторов
Влияют на циркадные ритмы,
стимулируют естественный сон,
минимальный риск зависимости

23. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.3. Снотворные средства
• Побочные эффекты
• Барбитураты: зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания,
когнитивные нарушения.
• Бензодиазепины: дневная сонливость, амнезия, толерантность,
риск зависимости при длительном применении.
• Z-препараты: редкие, но возможны атипичные реакции
(сомнамбулизм, ночные действия).
• Антигистаминные: сухость во рту, сонливость, иногда падение АД.
• Мелатонин: редко — головная боль, сонливость на следующий
день.

24. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.4. Противоэпилептические средства (антиконвульсанты)
• Определение
• Противоэпилептические средства (ПЭС) — препараты, которые
предотвращают или уменьшают выраженность эпилептических
приступов, стабилизируя возбудимость нейронов.
• Могут действовать на ионные каналы, нейротрансмиттерные
системы или метаболизм нейронов.

25. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.4. Противоэпилептические средства (антиконвульсанты)
• Классификация
Группа
Блокаторы натриевых каналов
Примеры
Механизм действия / особенности
Фенитоин, Карбамазепин, Ламотриджин
Снижают повторную генерацию
потенциалов действия → уменьшение
возбуждения нейронов
Блокаторы кальциевых каналов (T-типа) Этосуксимид
Применяются при абсанс-приступах;
уменьшают деполяризацию в
таламических нейронах
Усилители ГАМК-ергической передачи
Бензодиазепины (диазепам,
клоназепам), Барбитураты
(фенобарбитал)
Усиление торможения → снижение
частоты генерации эпилептических
разрядов
Модуляторы глутаматергической
передачи
Леветирацетам, топирамат
Снижение возбуждающего действия
глутамата через NMDA/AMPA рецепторы
Вальпроат натрия
Многоцелевое действие: блок натриевых
каналов, усиление ГАМК, снижение
возбуждающего действия глутамата
Комбинированные / другие механизмы

26. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.4. Противоэпилептические средства (антиконвульсанты)
• Механизм действия
• Стабилизация мембранного потенциала → предотвращение
генерации повторных потенциалов действия.
• Повышение тормозной активности (ГАМК) → уменьшение
возбуждения нейронов.
• Подавление возбуждающей передачи (глутамат) → снижение
частоты и амплитуды эпилептических разрядов.
• Могут действовать как на пресинаптическом, так и на
постсинаптическом уровне.

27. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.4. Противоэпилептические средства (антиконвульсанты)
• Фармакологические эффекты
• Предотвращение или уменьшение выраженности эпилептических
приступов.
• Снижение судорожной активности при острых состояниях.
• При длительном применении — стабилизация эмоционального и
когнитивного состояния (некоторые препараты).

28. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.4. Противоэпилептические средства (антиконвульсанты)
• Побочные эффекты
• Сонливость, головокружение, утомляемость.
• Аллергические реакции (сыпь, зуд).
• Нарушение функции печени, почек.
• Тератогенность у беременных (особенно фенитоин, вальпроат).
• Когнитивные нарушения при длительном приёме.

29. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.5. Противопаркинсонические средства
• Определение
• Противопаркинсонические средства — препараты,
применяемые для лечения болезни Паркинсона и других
паркинсонических синдромов.
• Основная цель — компенсировать дефицит дофамина в ЦНС или
уменьшить влияние чрезмерной холинергической активности.

30. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.5. Противопаркинсонические средства
• Классификация
Группа
Примеры
Прекурсоры дофамина
Леводопа + карбидопа / бензеразид
Агонисты дофаминовых рецепторов
Прамипексол, Ропинирол, Апоморфин
Ингибиторы МАО-B
Селегилин, Разегилин
Ингибиторы катехол-Ометилтрансферазы (КОМТ)
Энтакапон, Толкапон
Антихолинергические средства
Тригексифенидил, Бензтропин
Амантадин
Амантадин
Механизм действия / особенности
Леводопа проникает через ГЭБ и
превращается в дофамин; карбидопа
снижает периферическое превращение
в дофамин
Стимуляция D1/D2 рецепторов →
компенсация дефицита дофамина
Замедляют распад дофамина в мозге →
повышение его концентрации
Увеличивают время действия леводопы,
замедляя её метаболизм
Снижение чрезмерной холинергической
активности → уменьшение тремора и
ригидности
Повышает высвобождение дофамина,
ингибирует обратный захват, NMDAантагонист; умеренный эффект

31. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.5. Противопаркинсонические средства
• Механизм действия
• Повышение дофаминергической передачи
• Леводопа → дофамин
• Агонисты D-рецепторов → стимуляция рецепторов, компенсирующих
дефицит
• Снижение холинергической активности
• Антихолинергические средства уменьшают дисбаланс
ацетилхолина/дофамина
• Модуляция глутаматергической передачи (амантадин) →
уменьшение симптомов ригидности

32. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.5. Противопаркинсонические средства
• Фармакологические эффекты
• Снижение тремора, ригидности и брадикинезии.
• Улучшение двигательных функций и качества жизни.
• При правильной комбинации препаратов возможно замедление
прогрессирования симптомов.
• Побочные эффекты
• Леводопа: тошнота, аритмии, ортостатическая гипотензия, дискинезии
при длительном применении.
• Агонисты дофамина: сонливость, ортостатическая гипотензия,
психические расстройства.
• Антихолинергические: сухость во рту, запор, тахикардия, когнитивные
нарушения у пожилых.
• Амантадин: периферический отёк, психомоторное возбуждение,
лёгкая седативная седация.

33. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.6. Анальгетики центрального действия
• Определение
• Анальгетики центрального действия — препараты, которые
уменьшают восприятие боли через воздействие на ЦНС, не
изменяя при этом локально воспалительный процесс или
периферические болевые рецепторы.
• Основная цель — блокирование передачи болевого сигнала в
спинном мозге и головном мозге.

34. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• Классификация
Группа
Примеры препаратов
Механизм действия / особенности
Опиоидные анальгетики
Морфин, Оксикодон, Фентанил,
Трамадол
Стимуляция μ-, κ-, δ-рецепторов →
угнетение болевых импульсов в
спинном и головном мозге
Комбинированные опиоиды
Трамадол, Кодеин
Частично стимулируют опиоидные
рецепторы, дополнительно
ингибируют обратный захват
серотонина и норадреналина
Ненаркотические центральные
анальгетики
Парацетамол (ацетаминофен),
Метамизол
Механизм частично через ЦНС:
ингибирование ЦОГ, модуляция
серотонинергических систем
Адъювантные анальгетики
Антидепрессанты (ами triptilin),
антиконвульсанты (габапентин,
прегабалин)
Модуляция нейротрансмиттеров,
усиление тормозных сигналов,
подавление нейропатической боли

35. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.6. Анальгетики центрального действия
• Фармакологические эффекты
• Снижение интенсивности боли (острой и хронической).
• Улучшение качества жизни при хронических болевых синдромах.
• В ряде случаев — седативный эффект.
• Побочные эффекты
• Опиоиды: угнетение дыхания, зависимость, запоры, тошнота, седация.
• Комбинированные препараты: риск тошноты, головокружения,
гипертензии при нарушении дозировки.
• Ненаркотические: редко — печёночная токсичность (парацетамол при
передозировке), аллергические реакции (метамизол).
• Адъювантные: сонливость, головокружение, сухость во рту,
кардиальные эффекты у антидепрессантов.

36. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.6. Анальгетики центрального действия
• Применение
• Острая боль: травмы, операции.
• Хроническая боль: онкологическая, неврологическая,
остеоартроз, нейропатическая.
• Комбинированная терапия с другими препаратами для усиления
эффекта и снижения дозы опиоидов.

37. 2. Средства, угнетающие ЦНС.

• 2.6. Анальгетики центрального действия
• Применение
• Острая боль: травмы, операции.
• Хроническая боль: онкологическая, неврологическая,
остеоартроз, нейропатическая.
• Комбинированная терапия с другими препаратами для усиления
эффекта и снижения дозы опиоидов.

38. 3. Психотропные средства.

• 3.1. Нейролептики (антипсихотики)
• Определение
• Нейролептики (антипсихотики) — препараты, применяемые для
лечения психозов, шизофрении и других психических
расстройств, проявляющихся галлюцинациями, бредом и
агитацией.
• Основной эффект связан с блокадой дофаминовых рецепторов
(D2) в ЦНС, что снижает гипердопаминергическую активность в
мезолимбической системе.

39. 3. Психотропные средства.

• 3.1. Нейролептики (антипсихотики)
• Классификация
Группа
Типичные (первого поколения)
Атипичные (второго поколения)
Атипичные (третего поколения)
Примеры препаратов
Особенности / механизм действия
Хлорпромазин, Галоперидол,
Трифлуоперазин
Преимущественно блокада D2рецепторов → уменьшение позитивной
симптоматики шизофрении; высок риск
экстрапирамидных побочных эффектов
Рисперидон, Кветиапин, Оланзапин,
Арипипразол
Блокада D2 + серотониновые 5-HT2A
рецепторы; меньше экстрапирамидных
нарушений; влияние на когнитивные и
негативные симптомы
Арипипразол, Бреxpипразол
Частичный агонист D2-рецепторов →
стабилизация дофаминергической
передачи; минимальные двигательные
побочные эффекты

40. 3. Психотропные средства.

• 3.1. Нейролептики (антипсихотики)
• Побочные эффекты
• Экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, акатизия,
дистония (особенно типичные).
• Метаболические нарушения: ожирение, гипергликемия,
дислипидемия (атипичные).
• Седация, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запор.
• Редко — нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

41. 3. Психотропные средства.

• 3.2. Антидепрессанты
• Определение
• Антидепрессанты — препараты, используемые для лечения
депрессии и других психических расстройств (тревожные
расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства,
хроническая боль).
• Основная цель — восстановление баланса моноаминергических
нейротрансмиттеров (серотонин, норадреналин, дофамин) в ЦНС.

42. 3. Психотропные средства.

• 3.2. Антидепрессанты
• Классификация
Группа
Примеры препаратов
Механизм действия / особенности
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Флуоксетин, Сертралин, Циталопрам
(ИОЗС / SSRI)
Селективное блокирование обратного
захвата серотонина → усиление
серотонинергической передачи
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Венлафаксин, Дулоксетин
и норадреналина (ИОЗСН / SNRI)
Блокируют обратный захват серотонина и
норадреналина → усиление тормозной
передачи и улучшение настроения
Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Амитриптилин, Кломипрамин
Неселективное блокирование обратного
захвата серотонина и норадреналина,
влияние на холинергические и
гистаминовые рецепторы → больше
побочных эффектов
Фенелзин, Транилципромин
Блокировка фермента МАО → увеличение
концентрации моноаминов (серотонин,
норадреналин, дофамин)
Миратазапин, Бупропион, Тразодон
Разные механизмы: блокада α2адренорецепторов, дофаминергическая
стимуляция, модуляция серотониновых
рецепторов
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Атипичные антидепрессанты

43. 3. Психотропные средства.

• 3.2. Антидепрессанты
• Фармакологические эффекты
• Снижение депрессивной симптоматики.
• Уменьшение тревоги, раздражительности и апатии.
• Улучшение сна и аппетита (зависит от конкретного препарата).
• Побочные эффекты
• SSRI: тошнота, диарея, головная боль, бессонница, сексуальные
расстройства.
• SNRI: тошнота, повышение АД, потливость.
• ТЦА: сухость во рту, запоры, седативный эффект, аритмии.
• ИМАО: риск гипертонического криза при приеме с
тираминсодержащими продуктами.
• Атипичные: сонливость (Миратазапин), бессонница (Бупропион).

44. 3. Психотропные средства.

• 3.2. Антидепрессанты
• Применение
• Депрессивные эпизоды любой тяжести.
• Тревожные и панические расстройства.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (особенно ТЦА и SSRI).

45. 3. Психотропные средства.

• 3.3. Анксиолитики (седативные средства)
• Определение
• Анксиолитики — препараты, снижающие тревожность,
психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение без
выраженного седативного или снотворного эффекта в
терапевтических дозах.
• Иногда их называют седативными средствами, если проявляется
выраженное успокаивающее действие.

46. 3. Психотропные средства.

• 3.3. Анксиолитики (седативные средства)
• Классификация
Группа
Бензодиазепины
Примеры препаратов
Механизм действия / особенности
Диазепам, Лоразепам, Алпразолам,
Мидазолам
Усиление эффекта ГАМК-А-рецепторов
→ повышение тормозной передачи;
анксиолитическое действие выражено
при низких дозах, седативное — при
высоких
Небензодиазепиновые анксиолитики Буспирон
Частичный агонист 5-HT1A-рецепторов
→ снижение тревожности без
выраженной седации, минимальная
зависимость
Барбитураты (редко)
Фенобарбитал
Усиление ГАМК → седативное и
анксиолитическое действие; редко
применяются из-за высокой
токсичности и зависимости
Адъювантные препараты
Антидепрессанты (SSRI, SNRI), бетаадреноблокаторы (Пропранолол)
Используются при хронической
тревоге или соматических симптомах
тревожных расстройств

47. 3. Психотропные средства.

• 3.3. Анксиолитики (седативные средства)
• Фармакологические эффекты
• Снижение субъективного чувства тревоги и страха.
• Уменьшение психомоторного возбуждения.
• Частично — седативный эффект (особенно при высоких дозах
бензодиазепинов и барбитуратов).
• Снижение соматических проявлений тревоги (сердцебиение,
дрожь, потливость).

48. 3. Психотропные средства.

• 3.3. Анксиолитики (седативные средства)
• Побочные эффекты
• Бензодиазепины: седация, дневная сонливость, когнитивные
нарушения, зависимость при длительном применении.
• Буспирон: головная боль, головокружение, редко тошнота;
минимальный риск зависимости.
• Барбитураты: выраженная седация, угнетение дыхания, высокая
токсичность и риск передозировки.
• Бета-блокаторы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм у
предрасположенных пациентов.

49. 3. Психотропные средства.

• 3.3. Анксиолитики (седативные средства)
• Применение
• Генерализованные тревожные расстройства.
• Панические атаки.
• Ситуационная тревожность (перед хирургическими
вмешательствами, экзаменами).
• Как часть комплексной терапии депрессии и хронической боли.

50. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.1. Психостимуляторы
• Определение
• Психостимуляторы — препараты, усиливающие психическую и
физическую активность, повышающие внимание, концентрацию,
эмоциональный тонус и мотивацию.
• Основное действие связано с активацией дофаминергических,
норадреналинергических и серотонинергических систем ЦНС.

51. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.1. Психостимуляторы
• Основные представители
• Кофеин — алкалоид из группы метилксантинов.
• Фенамин — синтетический стимулятор из группы фенилалкиламинов.
• Механизм действия
1.Кофеин
1. Блокирует аденозиновые рецепторы в ЦНС → тормозное действие аденозина
устраняется.
2. Усиливает выделение норадреналина и дофамина.
3. Увеличивает активность коры головного мозга, дыхательного и
сосудодвигательного центров.
2.Фенамин
1. Стимулирует высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических
окончаний.
2. Блокирует обратный захват медиаторов → повышение их концентрации в
синапсах.
3. Усиление возбуждающих процессов в ЦНС.

52. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.1. Психостимуляторы
• Показания к применению
• Кофеин: астенические состояния, сонливость, снижение
работоспособности, коллапс, интоксикации (как стимулятор дыхания и
кровообращения).
• Фенамин: в прошлом применялся при нарколепсии, гипотонии,
ожирении (снижение аппетита). В настоящее время практически не
используется из-за риска злоупотребления и зависимости.
• Побочные эффекты
• Кофеин: бессонница, тахикардия, повышение АД, тремор,
раздражительность.
• Фенамин: психическая и физическая зависимость, истощение нервной
системы, бессонница, галлюцинации, психозы, выраженные сердечнососудистые нарушения.

53. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.2. Ноотропные средства
• Определение
• Ноотропные препараты — это средства, которые улучшают
высшие функции мозга: память, внимание, обучение, мышление.
• Повышают устойчивость нервной ткани к гипоксии, стрессу и
токсическим воздействиям.
• Представители
• Пирацетам — классический ноотроп, производное пирролидона.
• Глицин — простая аминокислота, выполняющая роль тормозного
медиатора в ЦНС.

54. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.2. Ноотропные средства
• Механизм действия
1.Пирацетам
1. Улучшает энергетический обмен нейронов.
2. Повышает синтез АТФ и активность митохондрий.
3. Усиливает передачу сигналов в синапсах, повышает пластичность
нейрональных связей.
2.Глицин
1. Действует как тормозной медиатор в ЦНС.
2. Снижает чрезмерное возбуждение нейронов, способствует
нормализации процессов возбуждения и торможения.
3. Обладает мягким анксиолитическим (противотревожным) эффектом.

55. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.2. Ноотропные средства
• Фармакологические эффекты
• Улучшение памяти, концентрации и обучаемости.
• Повышение умственной работоспособности.
• Снижение выраженности астении, утомляемости.
• Умеренный седативный и анксиолитический эффект (особенно у
глицина).
• Нейропротекторное действие при гипоксии и ишемии мозга.

56. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.2. Ноотропные средства
• Показания к применению
• Когнитивные нарушения (после инсульта, черепно-мозговой
травмы, при деменции).
• Нарушения памяти и внимания.
• Астенические состояния, хроническая усталость.
• Вегетативные нарушения, стресс, тревожность (глицин).
• Вспомогательная терапия при неврологических и психических
расстройствах.

57. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.2. Ноотропные средства
• Побочные эффекты
• Пирацетам: бессонница (при приёме вечером),
раздражительность, диспепсические расстройства.
• Глицин: как правило, хорошо переносится, редко —
аллергические реакции.
• Особенности
• Для выраженного эффекта требуется длительный курс приёма.
• Не вызывают зависимости, безопасны при правильном
применении.

58. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.3. Аналептики
• Определение
• Аналептики — это лекарственные средства, возбуждающие
жизненно важные центры продолговатого мозга (дыхательный,
сосудодвигательный).
• Применяются для кратковременного восстановления функций
при угнетении ЦНС.

59. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.3. Аналептики
• Основные представители
• Бемегрид
• Никетамид (кордиамин)
• Камфора
• Кофеин

60. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.3. Аналептики
• Механизм действия
1.Бемегрид
1. Прямое возбуждающее действие на дыхательный центр продолговатого мозга.
2. Применялся как антидот при отравлениях барбитуратами.
2.Никетамид (кордиамин)
1. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры через хеморецепторы
каротидного синуса.
2. Усиление дыхания и умеренное повышение АД.
3.Камфора
1. Оказывает возбуждающее действие на дыхательный центр и кору головного
мозга.
2. Обладает слабым кардиотоническим и антисептическим эффектом.
4.Кофеин
1. Центральный аналептик, стимулирует дыхательный центр и кору головного
мозга.
2. Блокирует аденозиновые рецепторы, повышает выделение катехоламинов.

61. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.3. Аналептики
• Фармакологические эффекты
• Усиление дыхания (увеличение частоты и глубины).
• Повышение тонуса сосудодвигательного центра → умеренное
повышение АД.
• Частичное снятие угнетения ЦНС.
• Стимуляция сердечной деятельности (кофеин, камфора).
• Показания к применению
• Острые угнетения дыхания и кровообращения (отравления, асфиксия,
инфекции).
• Коллапс, шоковые состояния (как вспомогательные средства).
• Кофеин — также при мигрени, артериальной гипотензии, сонливости.

62. 4. Средства, стимулирующие ЦНС

• 4.3. Аналептики
• Побочные эффекты
• Судороги (особенно при передозировке бемегрида).
• Тремор, возбуждение, бессонница.
• Тахикардия, аритмии, повышение АД.
• Тошнота, рвота.
• Особенности
• Действие кратковременное, но быстро наступает.
• Не являются средствами этиотропной терапии, применяются только
для кратковременной стимуляции при угрожающих состояниях.
• В современной клинической практике используются ограниченно, так
как появились более эффективные и безопасные методы поддержания
дыхания и кровообращения (ИВЛ, вазопрессоры и др.).

63. Заключение

1.Центральная нервная система является основной мишенью для действия
многих фармакологических средств, так как она регулирует деятельность
всех органов и систем организма.
2.Препараты, влияющие на ЦНС, делятся на средства угнетающего действия
(общие анестетики, седативные, снотворные, противосудорожные и др.) и
средства стимулирующего действия (психостимуляторы, ноотропы,
аналептики).
3.Важное место занимают психотропные препараты (нейролептики,
антидепрессанты, транквилизаторы), применяемые в психиатрии и
неврологии.
4.Все препараты, действующие на ЦНС, обладают выраженным влиянием на
психику, сознание, поведение, жизненно важные функции (дыхание,
кровообращение). Поэтому их применение требует строгого учета
показаний, дозировки и возможных побочных эффектов.
5.Современная фармакология стремится к созданию средств с более
избирательным действием на определённые структуры и медиаторные
системы ЦНС, что повышает эффективность терапии и снижает риск
осложнений.