Лекция_Средства,_влияющие_на_миометрий

1.

Лекция
Лекарственные
средства,
влияющие на
тонус и
сократительную
активность
миометрия
Виноградова И.А., профессор, д. мед. н.
зав. кафедрой фармакологии, организации и экономки фармации ПетрГУ

2.

Миометрий
• мышечный слой стенки матки,
обеспечивающий ее ритмические и
тонические сокращения
α2
5НТ2
М-ХР
ПГ Β2
Гестаген

3. Классификация

I. ЛС, стимулирующие мускулатуру
матки
ЛС, усиливающие сократительную
активность и тонус миометрия
(Токомиметики,
Утеростимуляторы,
Утеротоники)

4.

I. ЛС,
стимулирующие
мускулатуру
матки
• Усиливают ритмические
сокращения, стимулируют
сократительную активность
мускулатуры матки. Применяются
для стимуляции родовой
деятельности
• Повышают тонус, вызывают
спазмирование мышц, происходит
сжатие сосудов, остановка
маточного кровотечения.
Применяются при атонии матки,
кровотечениях, для субинволюции
матки в послеродовом периоде

5. Классификация

1) Гормоны и препараты задней доли гипофиза
ОКСИТОЦИН
КАРБЕТОЦИН
ТЕРЛИПРЕССИН
2) Препараты простагландинов
ДИНОПРОСТОН (простагландин Е2)
МИЗОПРОСТОЛ (простагландин Е1)
3)
Антигестагенные препараты
МИФЕПРИСТОН
4) Препараты алкалоидов спорыньи
МЕТИЛЭРГОМЕТРИН нет в ГРЛС

6.

1) Гормоны и
препараты
задней доли
гипофиза

7. Окситоцин -  гормон задней доли гипофиза, естественный стимулятор родовой деятельности В физиологических дозах вызывает

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза,
естественный стимулятор родовой деятельности
В физиологических дозах вызывает ритмические
сокращения миометрия, при увеличении
концентрации повышает тонус миометрия
Гормон «доверчивости», делает людей
более чуткими, отвечает за физическую
близость

8.

9.

10. Окситоцин

• Синтетический аналог окситоцина
• Стимулирует рецепторы
окситоцина в миометрии
• Стимулирует лактацию
• Обладает прессорным и антидиуретическим
эффектами (большие дозы)
• Пути введения: в/м, в/в, в стенку
матки, интраназально
• Применение: стимуляция родов при слабой родовой
деятельности, остановка маточных послеродовых
кровотечений, субинволюция матки после родов

11. КАРБЕТОЦИН

Селективный агонист
окситоциновых рецепторов
длительного действия (до 2 часов)
Синтетический аналог окситоцина
(все свойства одинаковые)
Применение: предупреждение
атонии матки после родов
Вводится только в/в однократно
В 8 раз сильнее и активнее
окситоцина

12. ТЕРЛИПРЕССИН

Синтетический аналог
вазопрессина
В/в
или в
стенку • Повышает тонус гладких мышц
сосудов,
перистальтику
матки
кишечника, стимулирует
сокращения миометрия
• Нет антидиуретического действия
• Применение: кровотечения в
родах или при прерывании
беременности + кровотечения
ЖКТ, мочеполовой системы

13.

2). Препараты
простагландинов
ДИНОПРОСТОН
МИЗОПРОСТОЛ

14.

15. ДИНОПРОСТОН

Гель для
1. Вызывает ритмичные сокращения
эндобеременной
матки
на
любом
сроке
цервибеременности
кального
введения 2. Способствует раскрытию шейки матки
и стимулирует сокращения гладкой
мускулатуры
3. Применение:
подготовка
шейки
матки
к родам

16. МИЗОПРОСТОЛ

Таблетки
МИЗОПРОСТОЛ
1. Вызывает ритмичные сокращения
беременной матки на любом сроке
беременности, облегчает раскрытие
шейки матки
2. Понижает секрецию желез желудка,
увеличивает образование слизи в
желудке, стимулирует моторику ЖКТ
3. Применение: только прерывание
беременности

17.

3). Антигестагенные
препараты
МИФЕПРИСТОН

18. МИФЕПРИСТОН

Таблетки
МИФЕПРИСТОН
• Синтетическое стероидное
антигестагенное средство
• Блокирует рецепторы
прогестерона
• Не обладает гестагенной
активностью
• Применение дополнительно:
медикаментозное прерывание
беременности на ранних
сроках, экстренная
контрацепция

19.

4). Препараты
алкалоидов спорыньи
МЕТИЛЭРГОМЕТРИН
Нет в ГРЛС

20.

21.

22. МЕТИЛЭРГОМЕТРИН

В\В и в/м
МЕТИЛЭРГОМЕТРИН
• Возбуждает α-адренорецепторы
• Дополнительно увеличивает частоту
сокращений матки, суживает сосуды,
повышает АД, угнетает ЦНС,
стимулирует пусковую зону рвотного
центра, тормозит продукцию пролактина
и секрецию молока (много ПД)
• Применение: стимуляция родов,
послеродовые кровотечения,
субинволюция матки
(препарат второй линии)

23. Классификация

II. ЛС, расслабляющие
мускулатуру матки
1. ЛС, понижающие тонус и
сократительную активность
миометрия (Токолитики)
2. ЛС, понижающие тонус шейки
матки

24. 1. ЛС, понижающие тонус и сократительную активность миометрия (Токолитики)

II.
ЛС, расслабляющие мускулатуру
матки
1. ЛС, понижающие тонус и
сократительную активность миометрия
(Токолитики)
применяются при невынашивании
беременности, угрозе выкидыша,
предупреждения и прекращения
преждевременной родовой
деятельности

25. КЛАССИФИКАЦИЯ

К
1. β2-адреномиметики
Л
А
С
С
И
Ф
И
К
А
Ц
И
Я
ГЕКСОПРЕНАЛИН
2. Миотропные спазмолитики
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
ДРОТАВЕРИН
3. Гестагены
ДИДРОГЕСТЕРОН
ПРОГЕСТЕРОН
4. Блокатор окситоциновых рецепторов
АТОЗИБАН
5. Блокаторы кальциевых каналов
(пр. Дигидропиридина)
НИФЕДИПИН

26. КЛАССИФИКАЦИЯ

К
Л
А
С
С
И
Ф
И
К
А
Ц
И
Я
6. М-холиноблокатор
МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД
7. НПВС
ИНДОМЕТАЦИН
8. В перспективе группа органические
нитросоединения
НИТРОГЛИЦЕРИН
Способность экзогенного оксида азота (NO)
расслаблять гладкомышечные клетки
миометрия вызывает интерес к исследованию
доноров NO как потенциальных токолитических
средств

27. β2-адреномиметики ГЕКСОПРЕНАЛИН

Таблетки, ампулы
β2-адреномиметики ГЕКСОПРЕНАЛИН
• Применение: угроза преждевременных
родов, торможение преждевременных
схваток
• Фармакологические свойства см. учебное
пособие по «Средства, стимулирующие
адренергические процессы»

28. Миотропные спазмолитики МАГНИЯ СУЛЬФАТ

В\в и в/м
Миотропные спазмолитики
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
• Действие: токолитическое, спазмолитическое,
противосудорожное, гипотензивное,
антиаритмическое, вазодилатирующее,
седативное ( в клинических рекомендациях -не
рекомендован)
• Физиологический антагонист кальция
• Применение: угроза преждевременных родов
+ гипертонический криз, эклампсия,
энцефалопатия, гипомагниемия, судороги при
гестозе, желудочковые тахиаритмии, отравление
солями тяжелых металлов

29. Миотропные спазмолитики ДРОТАВЕРИН

Инъекции
Миотропные спазмолитики
ДРОТАВЕРИН
• Действие: сосудорасширяющее,
спазмолитическое, гипотензивное
• Снижает поступление кальция в клетки за
счет ингибирования фосфодиэстеразы и
накопления цАМФ
• Применение: ослабление сокращений матки
и снятия спазма шейки матки при родах
+ спазм гладкой мускулатуры, язвенная болезнь
желудка, печеночная, кишечная, почечная колика,
пиелит, спазм сосудов головного мозга

30. Гестагены ПРОГЕСТЕРОН

Гель вагинальный, капсулы, масляный раствор в/м
Гестагены ПРОГЕСТЕРОН
• Гормон желтого тела
• Применение: состояния связанные с
дефицитом прогестерона (привычный
выкидыш и угрожающий аборт)
+ бесплодие, эндометриоз, дисменорея,
дисфункциональные маточные кровотечения,
предменструальный синдром, менопауза +
ЗГТ (заместительная гормональная терапия)

31. Гестагены ДИДРОГЕСТЕРОН

Таблетки
Гестагены
ДИДРОГЕСТЕРОН
• Аналог природного прогестерона
• Применение: как прогестерон

32. Блокатор окситоциновых рецепторов АТОЗИБАН

Инъекции
Блокатор окситоциновых рецепторов
АТОЗИБАН
• Конкурентный блокатор
окситоциновых и взопрессиновых
рецепторов
• Применение: угроза преждевременных
родов
• Препарат 1 линии

33. Нифедипин см. лекцию блокаторы кальциевых каналов

Обладает токолитическим действием
Назначение – подавление сократительной
деятельности матки при преждевременных
родах (согласие пациента, т.к. нет данного
показания в инструкции ЛС, но есть ЛС в
клинических рекомендациях)
Препарат 1 линии (по КР 2020 г.)
НПР: инфаркт плаценты, маточноплацентарная недостаточность из-за
гипотензии
По действию на плод категория C

34.

2. Индометацин
1. Ректально или внутрь
2. Побочные эффекты со стороны матери:
тошнота, рефлюкс-эзофагит, гастрит
3. Побочные эффекты со стороны плода:
преждевременное закрытие
артериального протока, олигурия и
маловодие

35.

2. ЛС, понижающие
тонус шейки матки
применяются при родах
(для ускорения
родоразрешения),
при диагностических и
лечебных манипуляциях в
полости матки

36.

2. Классификация ЛС, понижающих
тонус шейки матки
1. М-холиноблокаторы
МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД (см. учебное пособие
«Средства, влияющие на холинергические
синапсы») В инструкции к ЛС - для профилактики
выкидыша и преждевременных родов. В клинических
рекомендациях – нет.
2. Простагландины
ДИНОПРОСТОН (см. выше)
3. Миотропные спазмолитики
ДРОТАВЕРИН (см. выше)

37. ВСЕ!!!!!