Сосудистые средства

1. С О С У Д И С Т Ы Е С Р Е Д С Т В А

СОСУДИСТЫЕ
СРЕДСТВА
Кафедра фармакологии
зав.кафедрой профессор В.Е. НОВИКОВ

2. СОСУДИСТЫЕ ЛС

(ВАЗОАКТИВНЫЕ, ОТ СЛОВА VAS, VASIS- СОСУД) ШИРОКО
ПРИМЕНЯЮТ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ССС
СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ (ВАЗОДИЛАТАТОРЫ)
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ (ГИПОТЕНЗИВНЫЕ) ЛС
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ ЛС
УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ
(ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫЕ ЛС)
СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ (ВАЗОКОНСТРИКТОРЫ)
АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ ЛС
НОРМАЛИЗУЮЩИЕ ТОНУС И ПРОНИЦАЕМОСТЬ
СОСУДОВ
АНГИОПРОТЕКТОРЫ

3. Антигипотензивные препараты

1.
повышают низкое АД за счет:
Повышения тонуса сосудов (увеличения
общего периферического сопротивления)
2.
3.
Повышения минутного объема крови
(сердечного выброса)
Повышения объема циркулирующей
крови (ОЦК).

4. АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ ЛС

1. СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА
• Адреномиметики (α– и α,β- адреномиметики):
НОРЭПИНЕФРИН (норадреналин),
ЭПИНЕФРИН (адреналин), ФЕНИЛЭФРИН
(мезатон), ЭТАФЕДРИН, МИДОДРИН
• Симпатомиметики: ЭФЕДРИН, ДЭФЕДРИН
• Агонист рецепторов ангиотензина II:
АНГИОТЕНЗИНАМИД
• Глюкокортикоиды: ДЕКСАМЕТАЗОН,
ПРЕДНИЗОЛОН

5. АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ ЛС

2. ПРЕПАРАТЫ, ПОВЫШАЮЩИЕ
СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС
Стимуляторы дофаминовых-адренорецепторов:
ДОПАМИН (дофамин)
β1 - адреномиметик: ДОБУТАМИН
Сердечные гликозиды: СТРОФАНТИН,
ДИГОКСИН

6. АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ ЛС

3. ПРЕПАРАТЫ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ОБЪЕМ
ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ КРОВИ (ОЦК)
ПОЛИГЛЮКИН, РЕОПОЛИГЛЮКИН,
ЖЕЛАТИНОЛЬ, ВОЛЕКАМ, РАСТВОР ГЛЮКОЗЫ,
ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЙ РАСТВОР И ДР.
4. ЛС ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ: КОФЕИН
АНАЛЕПТИКИ: КОРДИАМИН , препараты КАМФОРЫ,
КОФЕИН
ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: препараты
ЛИМОННИКА, ЭЛЕУТОРОКОККА , ЖЕНЬ-ШЕНЯ,
РОДИОЛЫ розовой и др.

7. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА СИНОНИМЫ ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА (ИБС), УЛУЧШАЮЩИЕ КРОВОСНАБЖЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ МИОКАРДА

8.

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ ЛС - от латинского angina
pectoris «грудная жаба» или стенокардия. В настоящее время
заболевание называется ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Морфологической основой ИБС у большинства больных
является атеросклероз коронарных сосудов. Вследствие
атеросклеротического стенозирования сосудов сердца
возникает несоответствие между потребностью
миокарда в О2 и его доставкой по коронарным сосудам.
ИБС сопровождается приступами стенокардии с острой
болью, что, вероятно, связано с накоплением в
ишемизированных участках миокарда недоокисленных
продуктов. Кислородный кризис, ишемия миокарда
представляют риск развития ИНФАРКТА МИОКАРДА,
кардиогенного шока.

9.

ОСНОВНЫМИ НАПРАВЛЕНИЯМИ
МЕДИКАМЕНТОЗНОЙ ТЕРАПИИ
СТЕНОКАРДИИ ЯВЛЯЮТСЯ:
СНИЖЕНИЕ ПОТРЕБНОСТИ МИОКАРДА В
КИСЛОРОДЕ (уменьшение работы сердца)
УВЕЛИЧЕНИЕ ДОСТАВКИ КИСЛОРОДА К
СЕРДЕЧНОЙ МЫШЦЕ

10.

СНИЖЕНИЕ РАБОТЫ СЕРДЦА
(СНИЖЕНИЕ ПОТРЕБНОСТИ В КИСЛОРОДЕ) :
Снижение системного венозного кровотока
(преднагрузки)
Снижение ОПСС (снижение постнагрузки)
Снижение адренергической иннервации сердца
Снижение активности синусового узла (снижение ЧСС)
Блок Ca-каналов
Влияние на метаболизм миокарда
ПОВЫШЕНИЕ КОРОНАРНОГО КРОВОТОКА:
Блок Ca-каналов
Активация K-каналов
Накопление вазоактивных веществ (аденозин)

11. КЛАССИФИКАЦИЯ

I. ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2
и повышающие его доставку
1. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ
2. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
3. РАЗНЫЕ СРЕДСТВА
II. ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2
1. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
2. If - ИНГИБИТОРЫ
III. ЛВ, увеличивающие доставку O2 к миокарду
КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЕ (ВАЛИДОЛ, АЗАКЛОРЗИН,
ДИПИРИДАМОЛ И ДР.)

12.

ЛВ, СНИЖАЮЩИЕ
ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В O2
И ПОВЫШАЮЩИЕ ЕГО ДОСТАВКУ
I.

13. 1. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ

НИТРОГЛИЦЕРИН
А) Препараты нитроглицерина короткого действия –
Используются для купирования приступа
стенокардии.
таблетки нитроглицерина (сублингвально, действие через
2-3 мин)
аэрозоль для сублингвального применения
капсулы с 1% масляным раствором (не проглатывать,
раскусить, держать под языком)
раствор спиртовой 1% (2-3 капли на кусочек сахара,
держать под языком), иногда внутрь (капли ВОТЧАЛА)
0,1% раствор нитроглицерина (для внутривенной

14.

Б) Препараты нитроглицерина пролонгированного
действия (депо-нитроглицерина)
Для профилактики приступов стенокардии
при хронической ИБС.
СУСТАК (мите, форте), НИТРОНГ, НИТРО Мак ретард,
НИТРОГРАНУЛОНГ - Пероральные формы НГ. Однако из
желудка НГ плохо всасывается, низкая биодоступность.
СУСТАБУККАЛ, СУСКАРД - Буккальные таблетки НГ.
ТРИНИТРОЛОНГ полимерные пленки на десну.
АППЛИКАЦИОННЫЕ ФОРМЫ НГ ДЛЯ
ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
МАЗЬ «НИТРО» наносится на кожу в области сердца, предплечья
НИТРОДЕРМ, ДЕПОНИТ, НИТРАДИСК, НИТРОПЕРКУТЕН специальные трансдермальные пластыри

15. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ (НИТРОСОРБИД)
Короткого действия (таблетки сублингвальные, жевательные
«Изодинит», «Кардикет»; Капсулы «Этидиниз»; Раствор для
внутривенного введения «Изокет», Аэрозоль
Пролонгированного действия – пленки «Динитросорбилонг» ;
таблетки ретард «Изолонг»
ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ИЗОМОНАТ)
Короткого действия (таблетки внутрь, раствор для в/в введения)
Пролонгированного действия таблетки ретард , капсулы «Эфокс
лонг», «Монолонг»
Препараты короткого действия используются для
купирования приступа стенокардии (таблетки под язык,
табл. жевательные, аэрозоль, в/в капельно) и для профилактики
(таблетки, капсулы внутрь)
Пролонгированные – только для предупреждения приступов
стенокардии у больных ИБС

16. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ

ЭРИНИТ (ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ)
близок к нитроглицерину, но медленнее всасывается и более
продолжительно действует.
Короткого действия (таблетки, начало действия при приеме внутрь 30-40 минут, продолжительность 4-5 час). Побочные эффекты
редки.
Пролонгированного действия «Dilcoran 80» (продолжительность –
12 часов)
ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРИТЫ
АМИЛНИТРИТ
НАТРИЯ
НИТРИТ
Противоядия при отравлении синильной кислотой и ее солями
(цианидами)

17. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЙ ЭФФЕКТ НИТРАТОВ СВЯЗАН С
ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ИЗ ИСХОДНОЙ МОЛЕКУЛЫ →
ОКСИДА АЗОТА (NO).
ОКСИД АЗОТА ВЫЗЫВАЕТ АКТИВАЦИЮ
ВНУТРИКЛЕТОЧНОЙ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ →
ПОВЫШАЕТСЯ СОДЕРЖАНИЕ ЦГМФ (ЯВЛЯЮЩЕГОСЯ
МЕДИАТОРОМ ВАЗОДИЛАТАЦИИ) → СНИЖАЕТСЯ
КОНЦЕНТРАЦИЯ СВОБОДНЫХ ИОНОВ CA2+ В ЦИТОЗОЛЕ
→ ЭТО ПРИВОДИТ К РАССЛАБЛЕНИЮ ГЛАДКОМЫШЕЧНЫХ
КЛЕТОК СОСУДОВ.
КРОМЕ ТОГО, NO ЭФФЕКТИВНО ТОРМОЗИТ АГРЕГАЦИЮ
ТРОМБОЦИТОВ, ИХ АДГЕЗИЮ К СОСУДИСТОЙ СТЕНКЕ.

18. АНТИАНГИНАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ НИТРАТОВ

СВЯЗАНО СО СЛЕДУЮЩИМИ МЕХАНИЗМАМИ:
РАСШИРЕНИЕ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ СОСУДОВ, ОСОБЕННО ВЕН.
Расширение вен ведет к уменьшению венозного возврата к сердцу, снижается
преднагрузка, уменьшается объем желудочков, уменьшается напряжение сердечной
мышцы.
Расширение артериальных резистивных сосудов вызывает снижение системного
сосудистого сопротивления, снижается постнагрузка на сердце.
СНИЖАЕТСЯ НАГРУЗКА НА СЕРДЦЕ И ПОТРЕБНОСТЬ В O2 .
ПРЯМОЕ КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
снижают диастолическое напряжение стенок желудочков
расширяют крупные коронарные артерии
увеличивают коллатеральный кровоток в сердце
улучшают кровоснабжение ишемизированных участков (применяют в первые часы
для ограничения зоны некроза)
ПОВЫШАЮТ ДОСТАВКУ O2 К МИОКАРДУ
ТОРМОЖЕНИЕ
РЕФЛЕКСОВ
ЦЕНТРАЛЬНЫХ ЗВЕНЬЕВ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ

19. Побочные эффекты нитроглицерина

головная
боль
рефлекторная тахикардия
снижение АД
развитие толерантности (при постоянной
концентрации нитроглицерина в крови в течение
суток)
синдром отмены (внезапные приступы стенокардии
после отмены нитратов)
диспепсия
раздражение кожи

20. 2. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

НИФЕДИПИН, ВЕРАПАМИЛ, ДИЛТИАЗЕМ
Механизм действия:
Блокируют медленные потенциалзависимые кальциевые каналы
L-типа, препятствует сокращению кардиомиоцитов,
коронаромиоцитов, вазомиоцитов → расслабление.
Блокаторы медленных кальциевых каналов одновременно уменьшают
потребность миокарда в кислороде и увеличивают его доставку.
Уменьшают работу сердца (снижают силу сердечных сокращений),
снижается потребность миокарда в O2
Расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, значительно
уменьшается постнагрузка на миокард
уменьшается
потребность миокарда в О2
Расширяют коронарные сосуды (увеличивают коронарный
кровоток)
повышается доставка O2

21. 3. РАЗНЫЕ СРЕДСТВА

АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ: МИНОКСИДИЛ
НИКОРАНДИЛ
Расширяют артериолы, снижается ОПСС, снижается АД,
снижается постнагрузка на сердце, повышают коронарный
кровоток
ДОНАТОРЫ NO: МОЛСИДОМИН (корватон)
Действует подобно нитратам
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ III КЛАССА:
АМИОДАРОН
Антиангинальная активность – неконкурентная блокада α и
β-АР, антагонист глюкагона, блокирует медленные Ca
каналы, снижается ЧСС, АД, снижается потребность в O2;
уменьшается сопротивление коронарных сосудов,
улучшается коронарный кровоток

22. II. ЛВ, СНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В O2

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Чаще используют кардиоселективные препараты:
АТЕНОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ, ТАЛИНОЛОЛ и И ДР.
Механизм антиангинального действия:
Уменьшают потребность миокарда в кислороде
снижение ЧСС, силы сердечных сокращений, АД
увеличение коронарного кровотока вследствие удлинения
диастолической перфузии в условиях снижения ЧСС
Улучшение коллатерального кровотока,
перераспределение кровотока в зоны ишемии миокарда
уменьшение микрососудистых повреждений миокарда
Торможение агрегации тромбоцитов

23. II. ЛВ, СНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В O2

If – ИНГИБИТОРЫ
ИВАБРАДИН (КОРАКСАН)
Селективно ингибирует If-каналы синусового узла,
снижает ЧСС
Не изменяет проводимость, силу сердечных
сокращений, процессы реполяризации, АД
Не влияет на метаболизм глюкозы и липидов

24. III. ЛВ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ДОСТАВКУ O2 К МИОКАРДУ

СРЕДСТВА РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ:
ВАЛИДОЛ, МЕНТОЛ
БЕТА 2- АДРЕНОМИМЕТИКИ: ОКСИФЕДРИН,
АЗАКЛОРЗИН (НОНАХЛАЗИН)
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ:
КАРБОКРОМЕН (ИНТЕРКОРДИН)
КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ
АДЕНОЗИНОВОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ
(задерживают дезаминирование аденозина, антиагрегантное
действие) ДИПИРИДАМОЛ

25. КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (АНТИОКСИДАНТЫ И АНТИГИПОКСАНТЫ)

ТРИМЕТАЗИДИН (ПРЕДУКТАЛ)
повышает устойчивость миокарда к ишемии
нормализует энергетический обмен миокарда в области
ишемии
на общую гемодинамику не влияет
угнетает отдельные звенья окисления жирных кислот и
активирует процессы гликолиза (т.е. обладает
антиоксидантными и антигипоксическими
свойствами и цитопротективным влиянием на функции
кардиомиоцитов
Применяют для профилактики приступов стенокардии
при ИБС

26. КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (АНТИОКСИДАНТЫ И АНТИГИПОКСАНТЫ)

ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЯ ПРОПИОНАТ
(МИЛДРОНАТ)
Улучшает метаболизм
Блокирует синтез карнитина и зависимый от него
транспорт жирных кислот в митохондрии
Устраняет накопление токсичных продуктов обмена
(недоокисленные липиды) в клетках
Восстанавливает равновесие между доставкой и
потребностью клеток в кислороде
нормализует энергетический обмен миокарда
Применяют при ИБС, сердечной недостаточности,
нарушениях кровоснабжения мозга

27. АНТИОКСИДАНТЫ И АНТИГИПОКСАНТЫ

МЕКСИДОЛ, МЕКСИКОР
(по химическому строению –
этилметилгидроксипиридина сукцинат)
Оказывает антигипоксическое и
антиоксидантное действие. Регулирует
метаболические процессы в миокарде и
сосудистой стенке
Применяют при ИБС, нарушениях мозгового
кровообращения и др. состояниях с
гипоксией

28. АНТИОКСИДАНТЫ И АНТИГИПОКСАНТЫ

ЭМОКСИПИН (производное пиридина) антиоксидант, обладающий антигипоксической,
ангиопротекторной, антиагрегационной
активностью. Применяют при остром инфаркте
миокарда, при нестабильной стенокардии.
ГИПОКСЕН (натриевая соль
тиосульфокислоты). Стимулирует тканевое
дыхание при гипоксических состояниях.
Применяют при хронической недостаточности
кровообращения и других заболеваниях,
сопровождающихся гипоксией.

29. СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ТРОМБООБРАЗОВАНИЮ

АСПИРИН в малых дозах по 100 мг в сутки 1
раз в сутки, длительно .
АСПИРИН кардио, ТРОМБО-АСС,
КАРДИОМАГНИЛ
Как антиагрегантное средство для профилактики инфаркта
миокарда, при стабильной и нестабильной стенокардии.
Антиагрегантное действие развивается быстро (через 20-30
мин).

30. ЛС ПРИ ИНФАРКТЕ МИОКАРДА

АНАЛЬГЕТИКИ
АНТИКОАГУЛЯНТЫ, АНТИАГРЕГАНТЫ,
ФИБРИНОЛИТИКИ
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
СОСУДИСТЫЕ (a-АДРЕНОМИМЕТИКИ или
a -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)
КОРРЕКТОРЫ КИСЛОТНО-ОСНОВНОГО
БАЛАНСА

31.

СРЕДСТВА,
УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ
КРОВООБРАЩЕНИЕ

32. ЛС, УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ

1. Блокаторы кальциевых каналов L типа:
ЦИННАРИЗИН (СТУГЕРОН), ФЛУНАРИЗИН,
НИМОДИПИН (НИМОТОП)
2. Препараты растительного происхождения:
А) производные алкалоида растения барвинка малого
ВИНПОЦЕТИН (КАВИНТОН), ВИНКАНОР, ВИНКАПАН
Б) экстракт из растения гинго билоба ТАНАКАН
(ангиопротекторное, венотонизирующее и
антиагрегантное средство)
В) препараты алкалоидов спорыньи (эрготамина тартрат
входит в состав препаратов, применяемых при мигрени
КОФЕТАМИН.
3. Синтетические: НИЦЕРГОЛИН (СЕРМИОН), МЕТИСЕРГИД,
СУМАТРИПТАН (ИМИГРАН), ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ТРЕНТАЛ)

33. АНГИОПРОТЕКТОРЫ

Это ЛС, нормализующие тонус и проницаемость
кровеносных сосудов, метаболические процессы
в стенках сосудов, улучшающие
микроциркуляцию, уменьшающие отечность
тканей. Препараты применяют при поражениях
церебральных и коронарных сосудов, при
нарушениях венозного кровообращения.
ТРОКСЕВАЗИН (ВЕНОРУТОН) –используют при
варикозном расширении вен
ЭСКУЗАН –уменьшает проницаемость капилляров,
повышает тонус венозных сосудов
ПАРМИДИН, ЭТАМЗИЛАТ, ЭСЦИН, АНАВЕНОЛ
ТРИБЕНОЗИД (ГЛИВЕНОЛ) и др.

34. СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ (ингибиторы ФДЭ-5)

Силденафил (виагра)
Тадалафил (сиалис)
Левитра

35. Средства лечения эректильной дисфункции

Селективные ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го
типа (ФДЭ-5). Повышают концентрацию цГМФ.
Действуют избирательно, расширяют сосуды и
увеличивают приток крови в кавернозные тела
полового члена
Стимулируют эрекцию
Препараты выбора с доказанной
эффективностью

36. СИЛДЕНАФИЛ (ВИАГРА)

Действие
начинается через 60 мин
после приема
Продолжительность эффекта – 6 час
Эффективность снижается при приеме
таблетки одновременно с жирной
пищей

37. ЛЕВИТРА

Действие
начинается через 25-60 мин
после приема
Продолжительность эффекта до 10
часов

38. ТАДАЛАФИЛ (СИАЛИС)

Действие
начинается через 20-30
мин после приема таблетки
Продолжительность эффекта до 36
часов