Общая фармакология: пути введения и действие лекарственных веществ

1. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

ОФ изучает общие закономерности
действия ЛВ.
ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛВ:
- энтеральные - через пищеварительный
тракт (enteris – кишка),
- парэнтеральные - минуя
пищеварительный тракт.

2. ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ:

Пероральный - Per os
+ Простота, не требует медперсонала и стерильности (длительный процесс)
- Эффект медленно (в среднем 40 минут). Скорость наступления эффекта зависит от ЛП,
ЛФ, от наполненности желудка, состояния слизистой оболочки желудка и кишечника. Нет
точной дозы (часть ЛВ теряется при прохождении через мембраны). Нельзя при рвоте и без
сознания
Сублингвальный путь - Sub lingua: ЛВ всасывается через
слизистую ротовой полости и попадает в системный кровоток. Эффект быстро, так работают
ЛВ применяемые в малых дозах валидол, нитроглицерин.
Буккальный (трансбуккальный и суббуккальный путь) –вucca
Так вводят антисептики для горла, противовирусные препараты
Ректальный - Per rectum
+ Эффект быстро, можно при рвоте и без сознания.
- Должен быть чистый кишечник, горизонтальное положение, неудобно применять в
общественных местах
Через зонд в желудок (гастральный, назальный зонд) или в 12тип.кишку (дуоденальный)
Дуоденально (через зонд в 12 перстную кишку) Обычно в условиях реанимации или в
тяжёлых случаях.

3. ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ:

- Инъекционные;
- Прочие.
Инъекционные пути введения
Подкожный (п/к)
Внутримышечный (в/м) П/к и в/м Так вводят водные и масляные растворы , суспензии
Масляные растворы и суспензии оказывают пролонгированное действие.
Внутривенный (в/в)
В/в так вводят только водные изотоничные или изотонические растворы. Это растворы, осмотическое
давление которых соответствует осмотическому давлению крови.
Росм.кр.= Росм 0,9% р-ра NaCl (физиол р-р или изотонический р-р) = Росм 5% р-р глюкозы
В вену вводят только такие р-ры.
Вводят в/в капельно или в/в струйно.
Внутриартериально (в/арт)
Внутрикостный (в/костно) в онкологии и гематологии
В спинно-мозговой канал (менингит).

4. Инъекционные пути:

Достоинства инъекционных путей
введения Эффект быстро ( при в/в
сразу) Можно при рвоте ,диарее ,без
сознания.
Недостатки Нужны шприцы,
медперсонал, стерильность Возможны
постинъекционные осложнения.
Инфильтрат
Абсцесс
Флегмона
Тромбоз
Эмболия
Некроз

5. Прочие пути введения

Ингаляционный:
Эффект быстро, ЛВ сразу поступает в системный кровоток (МКК) Так
вводят аммиак, средства для наркоза, препараты для лечения
бронхиальной астмы.
На кожу
Наносят мази, кремы, присыпки, растворы.
В полости: интравагинально, интраплеврально.
Интравагинально (во влагалище) вводят суппозитории, вагинальные
таблетки, мази, растворы, присыпки). Интравагинально вводят
растворы, мази, пасты, линименты, вагинальные суппозитории,
вагинальные таблетки, присыпки. Интраплеврально (в плевральную
полость), капли в нос, в ухо.
На слизистые оболочки: назальные (nasus - нос), во влагалище.
Глазные капли, полоскания

6. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакокинетика
- изучает «судьбу» ЛВ в организме
Фармакодинамика
– изучает действие ЛВ на организм

7.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
1) Всасывание ЛВ - поступления ЛВ с места
введения в кровь.
Все химические в-ва делятся на:
- липофильные – жирорастворимые,
-гидрофильные – водорастворимые.
2) Распределение ЛВ.
В процессе распределения в организме ЛВ
преодолевает различные барьеры:
•мембраны,
•ГЭБ – гематоэнцефалический барьер,
•плацентарный.

8.

3) Биотрансформация ЛВ (БТ) – превращение ЛВ
БТ происходит в печени при участии специальных печеночных
ферментов.
ЛВ
БТ (биотрансформируются)
выводятся в неизменном виде

9.

Пути БТ:
Метаболическая БТ: образуются в-ва – метаболиты, с
меньшим размером молекулы, чем ЛВ (при прохождении
через печень).
Коньюгация – укрупнение молекулы ЛВ. ЛВ связывается с
какими-либо эндогенными остаткам.
Цель БТ: перевести ЛВ в более гидрофильное состояние,
чтобы легко вывести из организма.

10.

1. Не все 100% вещества выводятся в
неизменном виде или биотрансформируются
(подробно это описывается в аннотации к ЛП).
2. Пути БТ многоэтапные (каскады химических
реакций, различают метаболиты и конъюгаты
первого, второго порядка и т.д.).
3. ЛВ иногда работают не в том виде в котором
их ввели, а в виде метаболитов и конъюгатов (
активные метаболиты).

11.

4) Выведение ЛВ – экскреция.
Через почки с мочой.
Через кишечник (так выводятся
лекарственные вещества, не всасывающиеся
из ЖКТ).
Через легкие.
Через секреты желез.

12. ФАРМАКОДИНАМИКА

Виды действия ЛВ:
Местное – совокупность изменений, возникающих на
месте введения ЛВ (до всасывания) – мази,
назальные капли и др.
Резорбтивное (resorbtio - всасывание) = общее =
системное – совокупность изменений, возникающих
после всасывания ЛВ или после попадания ЛВ в
системный кровоток.
Рефлекторное – развивается в рез взаимодействия
ЛВ с рецепторами или с чувствительными нервными
окончаниями.

13.

3 вида действия ЛВ могут быть:
1 - Главным и побочным:
Главное – действие, ради кот используют ЛВ;
Побочное – нежелательное и отрицательное действие, оно сопровождает
главное и проявляется у ЛВ в терапевтических дозах.
2 - Прямым и косвенным:
Прямое - реализуется на месте контакта ЛВ с тканью;
Косвенное – эффект проявляется со стороны органов, не контактирующих с ЛВ.
(См. рефлекторное действие).
3 - Избирательные и неизбирательные:
Избирательное – действие ЛВ на определен орган,
Неизбирательное – не связано с действием на определенные структуры.
4 - Обратимым и необратимым:
Обратимым;
Необратимым.

14. Дозирование

Доза - кол-во вводимого в организм в-ва.
По мере увеличения:
Терапевтические
Токсические
Летальные

15.

По приему:
Разовые (р.д.)
Суточные
Курсовые
Детские дозы
Рассчитывают, исходя из массы тела.
Определенная часть от взрослой дозы.

16.

ШИРОТА ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ – ШТД
ШТД – интервал между токсической и терапевтической
дозами.
ШТД = токсическая доза – терапевтическая доза.
Чем больше ШТД - тем менее токсично ЛВ.

17.

Задание: Определить по ШТД, какой
лекарственный препарат более токсичен
- атропин или папаверин?
Терапевтическая доза атропина = 0,0005 г
Терапевтическая доза папаверина = 0,02 г
Токсическая доза атропина = 0,001 г
Токсическая доза папаверина = 0,2 г

18.

ШТД атропина = 0,001-0,0005 0,0005
ШТД папаверина = 0,2-0,02 = 0,18
ШТД папаверина > ШТД атропина => ?
Ядовитые в-ва – это в-ва с низкой ШТД

19.

ОТРИЦАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛВ
1. Токсическое – результат передозировки. Может поражаться любая система
организма (гепатотоксическая, кардиотоксическая, нейротоксическая и…)
2. Идиосинкразия – повышенная и извращенная реакция организма на 1е
введение ЛВ. Она связана с недостатком фермента биотрансформирующих
ЛВ.
3. Аллергия или сенсибилизация – повышенная и извращенная реакция
организма на повторное введение ЛВ.

20. Виды: крапивница, отек Квинке, бронхиальная астма, анафилактический шок (пониженное АД, бронхоспазм)