Пути введения лекарственных веществ в организм. Виды действия лекарственных веществ. Фармакодинамика и фармакокинетика

1. Общая фармакология (часть 1) Доцент Т.В. Севастьянова

2. План лекции

1. Пути введения лекарственных веществ
в организм.
2. Виды действия лекарственных веществ
3. Дозирование
4. Фармакодинамика и фармакокинетика.
Факторы влияющие на них.

3.

1. Пути введения
лекарственных веществ в
организм.

4. 1. Пути введения лекарственных веществ в организм

Пути введения подразделяются на энтеральные
(через пищеварительный тракт) и парентеральные
(минуя ЖКТ).
Энтеральные пути введения
- Через рот (per os) – самый распространённый путь
введения. Наиболее удобный и доступный путь
введения. Всасывание 30-40 минут.
- Под язык (сублингвально) – всасывание начинается
довольно быстро (до 30 секунд).
- В 12 перстную кишку (через зонд) – (например,
магния сульфат в качестве желчегонного средства).
Этот путь введения позволяет быстро создать в
кишечнике высокую концентрацию.
- В прямую кишку (per rectum) – 50% вещества
поступает в кровоток, минуя печень (время
вcасывания 5-15 минут)

5. 1. Пути введения лекарственных веществ в организм

Положительным для per os является:
Наиболее удобный путь введения
Не требуется аппаратура, участие мед.
персонала и стерилизация
Можно вводить и жидкие и твёрдые
лекарственные формы
Атравматичный путь введения

6. 1. Пути введения лекарственных веществ в организм

Недостатки:
Разрушение
препарата при
взаимодействии с пищей и
ферментами ЖКТ.
Непригодность для оказания скорой
мед. помощи
Не пригоден для создания в крови
точной концентрации

7. 1. Пути введения лекарственных веществ в организм

Парентеральные пути введения
Подкожный, в/в, в/м, в/а,
интрастернальный, в/брюшинный,
ингаляционный,
субарахноидальный,
субокципитальный, субдуральный,
трансдермальный и др.

8.

2. Виды действия
лекарственных веществ

9. 2. Виды действия лекарственных веществ

Местное действие – действие вещества,
возникающее на месте его введения
Резорбтивное действие – дейсвие вещества,
развивающееся после его всасывания в кровь.
Прямое (первичное) действие – реализуется на
месте непосредственного взаимодействия вещества
с тканью.
Косвенное (вторичное, рефлекторное) – вещества
влияют на экстро- и интеррецепторы и эффект
проявляется изменением состояния либо
сопутствующих нервных центров либо
исполнительных органов (горчичники, Лобелин).
Главное и побочное действие. Первым называется
действие, желательное с терапевтической точки
зрения. Вторым называют действие, ненужное для
целей терапии, но сопутствующее главному.

10. 2. Виды действия лекарственных веществ

Обратимое и необратимое действие.
Если изменения в организме, наступившие в
результате действия лекарственного
вещества, с течением времени проходят
бесследно, тогда говорят об обратимости
действия, в противном случае, имеет место
необратимое действие. Обратимость
действия зависит от прочности связи
«вещество-рецептор».
Избирательное (селективное) действие.
Влияние лекарственных препаратов на
ограниченную группу клеток, на
определённый орган.

11.

3. Дозирование

12. 3. Дозирование

Дозой называют то количество вещества,
которое поступило в организм.
Разовая доза – количество вещества на один
приём.
Суточная доза – количество вещества на
одни сутки.
Обозначают дозу в граммах или долях
грамм. Для более точной дозировки
препаратов расчитывают их количесво на
1 кг массы тела.
Курсовая доза – доза на курс лечения.

13. 3. Дозирование

Терапевтическая доза – доза в которой
вещество оказывает действие.
Терапевтическая доза может быть пороговой или
минимальной (вызывает минимальный
терапевтический эффект, она в 2-3 раза меньше
средней терапевтической дозы).
Средняя терапевтическая доза – вызывает
умеренный терапевтический эффект и чаще
всего применяется в мед. практике.
Максимальная терапевтическая доза – вызывает
эффект с наибольшей силой, предельное
терапевтическое действие.

14. 3. Дозирование

Токсическая доза – при применении которой
возникает патологические изменения.
Летальная доза – доза, при введении
которой наступает смертельный исход.
Ударная доза – превышает последующие
дозы и назначается в случае необходимости
быстро создать высокую концентрацию
вещества в организме.
Поддерживающая доза – назначается после
ударной дозы или дозы насыщения

15. 3. Дозирование

Широта терапевтического действия –
диапазон между минимальной и
максимальной терапевтической дозами.
Чем больше широта терапевтического
действия, тем лекарство более
безопасно.

16. 3. Дозирование

Терапевтический индекс (ТИ) – используют
для характеристики безвредности
препарата. Это отношение средней
летальной дозы к средней терапевтической.
ТИ=ЛД50/ЕД50
Где ЛД50 – доза, вызывающая гибель 50%
животных.
ЕД50 – доза, вызывающая фармакологический
эффект у 50% животных.
Чем больше терапевтический индекс, тем
безопаснее лекарство.

17.

4. Фармакодинамика и
фармакокинетика

18. 4. Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика- это комплекс
фармакологических эффектов возникающих в
организме под воздействием препарата.
Фармакокинетика – путь лекарства в организме
человека от момента введения до момента
выведения.
введение
всасывание
распределение в организме
депонирование
метаболизм
выведение

19.

Механизм действия – процесс,
возникающий в организме под
воздействием лекарств,
приводящий к появлению
фармакологических эффектов.

20. Фармакокинетика

введение
всасывание
пассивная диффузия
фильтрация
активный транспорт
пиноцитоз
Пассивная диффузия – через мембрану клеток.
Определяется градиентом концентрации веществ.
Таким путём легко всасываются липофильные
(главным образом неполярные) вещества. Чем
выше липофильность веществ, тем они легче
проникают через мембрану.

21. Фармакокинетика

Фильтрация – через поры мембран. Диаметр пор в
мембране не велик. Поэтому через них диффундируют
вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные
молекулы (например мочевина).
Активный транспорт – в этом процессе участвуют
транспортные системы клеточных мембран. Происходит с
потреблением энергии. Транспорт может проходить и
против градиента концентрации.
Пиноцитоз – происходит инвагинация клеточной мембраны
с последующим образованием пузырька (вакуоли).
Последний заполнен жидкостью с захваченными крупными
молекулами веществ. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к
противоположной стороне клетки, где путём экзоцитоза
содержимое пузырька выводится наружу.
Основным механизмом всасывания лекарственных веществ
в тонком кишечнике является пассивная диффузия.

22. Фармакокинетика

Распределение в организме
После всасывания вещества попадают в кровь,
затем в органы и ткани. Существенное влияние на
характер распределения веществ оказывают
биологические барьеры, которые встречаются на
пути их распространения (цитогемотический,
плазматический, гематоэнцефаличекий,
плацентарный барьеры).
Попадая в кровь лекарственные вещества
связываются с белками (чем больше препарат
связывается с белком, тем продолжительней
эффект последнего).

23. Фармакокинетика

Депонирование
Депонируются лекарственные вещества,
как правило, за счёт обратимых связей.
Продолжительность их нахождения в
тканевых депо варьирует в широких
пределах.
Распределение и депонирование
лекарственных средств напрямую зависит
от сродства последних к рецепторам
тканей и органов.

24. Фармакокинетика

Метаболизм
Большинство лекарственных средств
подвергается в организме биотрансформации.
В биотрансформации лекарственных средств
принимают участие многие ферменты, из которых
важная роль принадлежит микросомальным
ферментам печени, которые находятся в
эндоплазматической сети. Они метаболизируют
чужеродные для организма липофильные
соединения (разной структуры), превращая их в
более гидрофильные.

25. виды превращения лекарственых препаратов

Выделяют два основных вида
превращения лекарственных
препаратов:
- метаболическая трансформация
- конъюгация
Метаболическая трансформация –
превращение веществ за счёт
окисления, восстановления и
гидролиза.

26. виды превращения лекарственых препаратов

Конъюгация
– биосинтетический
процесс, сопровождающийся
присоединением к лекарственному
веществу или его метаболитам ряда
химических группировок или
молекул эндогенных соединений
(метилирование, ацетилирование,
взаимодействие с глюкуроновой
кислотой, сульфатами, глутатионом
и т. д.).

27. виды превращения лекарственых препаратов

В процессах конъюгации участвуют многие
ферменты: глюкурония трансфераза,
сульфотрансфераза, трансаминаза,
метилтрансфераза и др.). Конъюгация может
быть единственным путём превращения
веществ, либо она следует за
предшествующей ей метаболической
трансформацией.
В результате метаболической
трансформации и конъюгации
лекарственные средства обычно теряют
свою биологическую активность.

28. Фармакокинетика

Выведение
Лекарственные средства, их
метаболиты и конъюгаты в основном
выводятся с мочой и желчью.
Газообразные и многие летучие вещества
(средства для наркоза) выводятся в
основном лёгкими. Отдельные препараты
выделяются слюнными железами,
потовыми железами, железами желудка,
кишечника, слёзными железами,
молочными железами.

29. Фармакокинетика

Факторы, влияющие на фармакодинамику и
фармакокинетику.
- Экзогенные (химическое строение лекарства,
физические свойства, лекарственная форма,
путь введения, режим питания, состояние
внешней среды…)

30. Фармакокинетика

Эндогенные
Физиологические факторы (пол, возраст,
беременность, температура тела, суточные
ритмы) и патологическое (заболевания ССС,
печени, почек, щитовидной железы, ЖКТ,
алкоголизм) состояние организма.
-