Лекция 1 Фарма (1)

1.

Общая фармакология
Фармакология, предмет, задачи.
Фармакокинетика. Фармакодинамика.
Лекарственные формы.

2.

• Фармакология — это наука о лекарственных веществах,
исследующая их происхождение, химический состав, свойства,
взаимодействие с организмом, механизмы действия, а также
применение для диагностики, лечения и профилактики
заболеваний. Термин “фармакология” происходит от греческих
слов “φάρμακον” (pharmakon) — лекарство, и “λογία” (logia) —
учение.
2

3.

Место фармакологии в системе медицинских наук
• Фармакология занимает центральное место среди медицинских и
биологических дисциплин, объединяя знания из:
• Физиологии: изучает нормальные функции организма, что помогает понять,
как лекарства влияют на эти функции.
• Патофизиологии: исследует патологические процессы, которые можно
корректировать с помощью лекарственных средств.
• Биохимии: предоставляет информацию о химическом составе и реакциях в
организме, что важно для понимания метаболизма лекарств.
• Микробиологии и иммунологии: имеет значение при разработке и
применении противомикробных и иммуномодулирующих препаратов.
• Токсикологии: тесно связана с фармакологией, изучает негативные эффекты
веществ и способы их предотвращения.
• Фармакология обеспечивает научную основу для клинических дисциплин,
таких как терапия, хирургия, педиатрия и др., помогая выбирать
оптимальные лекарственные средства и режимы их применения.
3

4.

Научные дисциплины в составе фармакологии:
• 1. Фармакодинамика – изучает специфическое действие лекарств на
организм, механизмы и особенности этого действия.
• 2. Фармакокинетика– изучает процессы всасывания лекарств в кровь,
их распределение, превращение, длительность пребывания в
организме и пути выведения из организма.
• 3. Фармакотерапия – изучает лечебные качества лекарств при
различных заболеваниях, определяет дозы и схемы их применения.
• 4. Фармакопрофилактика – занимается вопросами предупреждения
болезней с помощью лекарственных средств.
• 5. Лекарственная токсикология – изучает токсическое действие
лекарств на организм, разрабатывает методы предупреждения и
лечения отравлений лекарственными веществами.
4

5.

Предмет и задачи фармакологии
• Предметом фармакологии является изучение закономерностей
взаимодействия лекарственных веществ с организмом для
разработки новых и совершенствования существующих методов
фармакотерапии.
5

6.

Основные задачи фармакологии:
• 1. Изучение механизма действия лекарственных средств
• Разбор молекулярных и клеточных мишеней: рецепторы,
ферменты, ионные каналы и транспортные системы.
• Выяснение эффекта на уровне органов и систем: как лекарство
влияет на функции сердца, нервной системы, дыхания и т.д.
6

7.

• 2. Исследование фармакокинетики
• Абсорбция: как и с какой скоростью препарат всасывается.
• Распределение: куда препарат попадает после всасывания.
• Метаболизм: как препарат преобразуется в организме.
• Выведение: как и через какие органы препарат удаляется.
7

8.

• 3. Отработка принципов рациональной фармакотерапии
• Оптимизация доз и режимов приема.
• Предупреждение нежелательных реакций.
• Учет индивидуальных особенностей пациентов (возраст,
генетика, сопутствующие заболевания).
8

9.

• 4. Разработка новых лекарственных средств
• Поиск новых молекул с потенциальной терапевтической
активностью.
• Проведение доклинических и клинических испытаний.
• Внедрение инновационных технологий в производство
лекарств.
9

10.

• 5. Изучение взаимодействия лекарственных средств
• Фармакодинамические взаимодействия: усиление или
ослабление эффектов при совместном применении
препаратов.
• Фармакокинетические взаимодействия: влияние одного
препарата на всасывание, метаболизм или выведение другого.
10

11.

• 6. Обеспечение безопасности фармакотерапии
• Мониторинг нежелательных реакций и побочных эффектов.
• Разработка рекомендаций по безопасному применению
лекарств.
11

12.

Основные этапы развития фармакологии
• 1. Древний период
• Первобытное общество:
• Интуитивное использование природных ресурсов: наши предки
использовали растения, минералы и животные продукты для лечения
ран и заболеваний.
• Накопление эмпирического опыта: знания передавались из поколения в
поколение через устные традиции.
12

13.

• Древние цивилизации:
• Древний Египет:
• Папирус Эберса (около 1550 г. до н.э.): один из самых ранних медицинских
документов, содержит рецепты и описания более 700 лекарственных средств.
• Древняя Месопотамия:
• Клинописные таблички с перечислением лечебных растений и минералов.
• Древняя Индия:
• Аюрведа: традиционная система медицины, описывающая лечебные свойства
растений, минералов и животных продуктов.
• Древний Китай:
• Традиционная китайская медицина: использование трав, минералов и методов
лечения, таких как акупунктура.
• Древняя Греция и Рим:
• Гиппократ (460-370 гг. до н.э.): “отец медицины”, пропагандировал
рациональные подходы к лечению.
• Трактат “De Materia Medica”: описывает около 600 растений и их лечебные
свойства.
13

14.

• 2. Средние века
• Арабская медицина:
• Авиценна (Ибн Сина, 980-1037 гг.):
• “Канон врачебной науки”: влиятельный медицинский труд,
объединяющий греческие и арабские знания.
• Европа:
• Монастырская медицина: сохранение и передача знаний через
монастыри.
• Алхимия: поиск “эликсира жизни” и философского камня способствовал
развитию химии и фармацевтики.
14

15.

• 3. Эпоха Возрождения и Новое Время (XVI-XVII века)
• Парацельс (1493-1541 гг.):
• Основоположник ятрохимии:
• Пропагандировал использование химических веществ в медицине.
• Утверждал, что доза определяет, является ли вещество лекарством или
ядом (“Все есть яд, и ничто не лишено ядовитости; одна лишь доза
делает яд незаметным”).
• Развитие ботаники и химии:
• Систематизация знаний о растениях.
• Создание первых лекарственных препаратов на основе выделенных
активных веществ.
15

16.

• 4. Рождение современной фармакологии (XIX век)
• Выделение активных ингредиентов из растений:
• Морфин (1804 г., Фридрих Сертюрнер): первый алкалоид, выделенный
из опия.
• Хинин (1820 г., Пелетье и Каванту): выделение из коры хинного дерева,
использовался для лечения малярии.
• Кодеин, стрихнин, атропин: выделение других активных веществ.
• Развитие экспериментальной фармакологии:
• Рудольф Бухгейм (1820-1879 гг.):
• Создал первую в мире кафедру фармакологии в Дерптском университете (ныне
Тартуский университет, Эстония).
• Ввел экспериментальные методы в изучение лекарственных средств.
• Освальд Шмидеберг (1838-1921 гг.):
• Ученик Бухгейма, считается “отцом современной фармакологии”.
• Создал фармакологическую лабораторию в Страсбурге.
• Исследовал действия различных препаратов на животных моделях.
16

17.

• 6. Современная фармакология (конец XX — начало XXI века)Молекулярная
биология и биотехнология:
• Генная инженерия: создание рекомбинантных белков и моноклональных антител
для терапии.
• Таргетная терапия: разработка препаратов, воздействующих на специфические
молекулярные мишени.
• Фармакогенетика и фармакогеномика: Изучение генетических факторов, влияющих
на реакцию организма на лекарства.
• Индивидуализация терапии на основе генетического профиля пациента.
• Высокопроизводительный скрининг (High-throughput screening): Использование
автоматизированных технологий для быстрого тестирования большого количества
соединений.
• Разработка новых классов препаратов: Биологические препараты: вакцины,
антитела, цитокины.
• Нанотехнологии: использование наночастиц для доставки лекарств.
• Генные и клеточные терапии: направление, связанное с лечением наследственных
и приобретенных заболеваний путем модификации генома или использования
стволовых клеток.
17

18.

Принципы классификации лекарственных
средств.
• 1. По терапевтическому применению
• Препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления,
противомикробные и т.д.
• 2. По фармакологическому действию
• Спазмолитики – устраняют спазм сосудов, анальгетики – снижают
болевое раздражение
• 3. По химическому строению
• Группы лекарственных препаратов сходные по строению, например
салицилаты – препараты на основе ацитилсалициловой кислоты
• 4. По нозологическому принципу
• Лекарства применяемые для лечения строго определенной болезни
18

19.

Основные определения
• Лекарственное средство – это одно или несколько лекарственных
веществ, используемых в медицине.
• Лекарственное вещество – это индивидуальное химическое
соединение, используемое в качестве лекарственного средства.
• Лекарственный препарат - это лекарственное средство,
приготовленное в виде определённой лекарственной формы.
• Лекарственная форма – это наиболее удобная для применения и
хранения форма лекарственного препарата. Различают твёрдые,
жидкие и мягкие лекарственные формы.
19

20.

Виды лекарственных форм
• Лекарственные формы классифицируются по нескольким
признакам:
• По агрегатному состоянию:
• Твердые.
• Жидкие.
• Мягкие (полутвердые).
• Газообразные.
• По способу введения:
• Пероральные (принимаемые внутрь).
• Парентеральные (вводимые минуя желудочно-кишечный тракт).
• Наружные (для местного применения на кожу и слизистые).
• Ингаляционные (вводимые через дыхательные пути).
20

21.

Твердые лекарственные формы
• Таблетки
• Определение: дозированные твердые лекарственные формы, полученные
прессованием лекарственных веществ с вспомогательными компонентами.
• Виды таблеток:
• Покрытые оболочкой: для защиты активного вещества от разрушения в желудке или
для контроля высвобождения.
• Шипучие: быстро растворяются в воде с выделением газа (CO₂), обеспечивая быстрое
всасывание.
• Сублингвальные: рассасываются под языком, обеспечивая быстрое поступление в
кровь.
• Жевательные: разжевываются перед проглатыванием, облегчая прием для пациентов с
затруднениями глотания.
• Таблетки пролонгированного действия: обеспечивают постепенное высвобождение
активного вещества для длительного эффекта.
21

22.

Твердые лекарственные формы
• Капсулы
• Определение: дозированные лекарственные формы, в которых
лекарственное вещество заключено в растворимые оболочки (обычно из
желатина).
• Виды капсул:
• Твердые желатиновые капсулы: содержат порошки или гранулы.
• Мягкие желатиновые капсулы: содержат жидкие или пастообразные
лекарственные вещества.
• Капсулы с модифицированным высвобождением: для контролируемого
поступления лекарства в организм.
22

23.

Твердые лекарственные формы
• Порошки
• Определение: сыпучие смеси измельченных лекарственных веществ.
• Виды порошков:
• Простые: содержат одно активное вещество.
• Сложные: содержат несколько компонентов.
• Дозированные: разделены на отдельные порции (например, пакетики).
• Недозированные: отпускаются навесками, дозируются пациентом самостоятельно.
23

24.

Твердые лекарственные формы
• Порошки
• Определение: сыпучие смеси измельченных лекарственных веществ.
• Виды порошков:
• Простые: содержат одно активное вещество.
• Сложные: содержат несколько компонентов.
• Дозированные: разделены на отдельные порции (например, пакетики).
• Недозированные: отпускаются навесками, дозируются пациентом самостоятельно.
24

25.

Твердые лекарственные формы
• Гранулы
• Определение: сыпучие агрегаты порошковых частиц.
• Преимущества:
• Улучшенная сыпучесть по сравнению с порошками.
• Возможность контролируемого высвобождения.
• Могут содержать ароматизаторы для улучшения вкуса.
• Драже
• Определение: таблетки, покрытые многослойной сахарной или
полимерной оболочкой.
• Цель оболочки: маскировка вкуса, защита от внешних факторов,
контроль высвобождения.
25

26.

Жидкие лекарственные формы
• Растворы
• Определение: однородные системы, в которых лекарственное вещество
полностью растворено в растворителе.
• Применение:
• Внутреннее: сиропы, микстуры.
• Наружное: примочки, промывания.
• Инъекционное: стерильные растворы для инъекций.
26

27.

Жидкие лекарственные формы
• Суспензии
• Определение: дисперсные системы, где твердые частицы
лекарственного вещества взвешены в жидкости и не растворены в ней.
• Особенности:
• Требуют встряхивания перед применением для равномерного распределения
частиц.
• Применяются внутрь, наружно и для инъекций (редко).
27

28.

Жидкие лекарственные формы
• Эмульсии
• Определение: дисперсные системы из двух несмешивающихся
жидкостей (обычно масло и вода), где одна жидкость распределена в
виде капель в другой.
• Виды:
• “Масло в воде” (М/В): капли масла в водной фазе.
• “Вода в масле” (В/М): капли воды в масляной фазе.
• Применение: внутрь, наружно.
28

29.

Жидкие лекарственные формы
• Настои и отвары
• Настои:
• Определение: водные извлечения из растительных материалов методом
настаивания без кипячения.
• Применение: внутреннее употребление, полоскания, промывания.
• Отвары:
• Определение: водные извлечения, полученные путем кипячения растительных
материалов.
• Применение: аналогично настоям.
29

30.

Жидкие лекарственные формы
• Сиропы
• Определение: густые концентрированные растворы сахара с
добавлением лекарственных веществ и ароматизаторов.
• Преимущества:
• Хорошо маскируют неприятный вкус лекарств.
• Привлекательны для детей.
30

31.

Жидкие лекарственные формы
• Капли
• Определение: растворы или суспензии лекарственных веществ в
небольших объемах, дозируемые по каплям.
• Виды:
• Носовые.
• Глазные (должны быть стерильными).
• Ушные.
• Для приема внутрь.
31

32.

Мягкие (полутвердые) лекарственные формы
• Мази
• Определение: мягкие лекарственные формы для наружного
применения, в которых активные вещества распределены в мазевой
основе.
• Основы мазей:
• Гидрофобные (жирные): вазелин, ланолин.
• Гидрофильные: полиэтиленгликоли.
• Применение: нанесение на кожу, слизистые оболочки.
32

33.

Мягкие (полутвердые) лекарственные формы
• Кремы
• Определение: мягкие лекарственные формы, представляющие собой эмульсии типа
“масло в воде” или “вода в масле”.
• Особенности:
• Легко наносятся и впитываются.
• Менее жирные, чем мази.
• Гели
• Определение: прозрачные или полупрозрачные системы, где жидкая фаза связана
полимером, образуя сетку.
• Преимущества:
• Быстрое высвобождение лекарственного вещества.
• Охлаждающий эффект при нанесении.
• Пасты
• Определение: густые лекарственные формы с высокой концентрацией твердых частиц
(более 25%) в мазевой основе.
33

34.

Мягкие (полутвердые) лекарственные формы
• Суппозитории
• Определение: дозированные твердые лекарственные формы, которые
при комнатной температуре твердые, а при температуре тела плавятся
или растворяются.
• Виды:
• Ректальные: вводятся в прямую кишку.
• Вагинальные: вводятся во влагалище.
• Основы суппозиториев: масла какао, глицерин, полиэтиленгликоли.
34

35.

Газообразные лекарственные формы
• Аэрозоли
• Определение: дисперсные системы, в которых твердые или жидкие
частицы взвешены в газовой среде.
• Применение:
• Ингаляционные аэрозоли: для доставки лекарств в дыхательные пути (например,
препараты для лечения астмы).
• Наружные аэрозоли: антисептические спреи, обезболивающие.
35

36.

Газообразные лекарственные формы
• Ингаляции
• Определение: для введения лекарственных веществ в виде паров или
мельчайших капель через дыхательные пути.
• Виды ингаляций:
• Паровые ингаляции: вдыхание горячего пара с лекарственными веществами.
• Небулайзерные ингаляции: использование специальных устройств для распыления
лекарств
36

37.

Фармакокинетика
• Раздел фармакологии, изучающий количественные параметры
движения лекарственного вещества в организме. Она описывает,
что организм делает с лекарственным препаратом, и включает
четыре основных процесса:
37

38.

1. Абсорбция (всасывание) лекарственных средств
• Абсорбция — это процесс поступления лекарственного вещества
из места введения в системный кровоток.
38

39.

• Всасывание лекарственных веществ происходит несколькими путями:
• 1. Пассивная диффузия веществ – проникновение веществ через
мембрану клетки, возможна в обоих направлениях, т.е. как внутрь
клетки, так и из нее и направлена в сторону меньшей концентрации
вещества.
• 2. Фильтрация лекарственных веществ – происходит в основном через
межклеточные промежутки, через которые проходит вода и
растворённые в ней вещества. Путём фильтрации проходят
гидрофильные полярные вещества. Они также идут в ткани и из тканей
в обоих направлениях в сторону меньшей концентрации вещества.
• 3. Активный транспорт вещества – лекарственные вещества проникают
через биологические мембраны с помощью молекул-носителей.
• 4. Пиноцитоз – захват крупных молекул лекарственных веществ
клеточной мембраной и образование вакуоли (пузырька),
содержащего захваченное вещество.
39

40.

Пути введения лекарственных средств:
• 1. Энтеральные (через пищеварительный тракт)
• 2. Парэнтеральные (минуя пищеварительный тракт)
40

41.

Энтеральные пути введения:
• Пероральный путь введения (peros – через рот) – не требует
стерилизации препарата, не требует специальных инструментов.
Можно вводить твердые и жидкие лекарственные формы. При
этом их действие развивается только через определенный
промежуток времени (30 мин). Препарат может разрушаться в
содержимом желудка и кишечника, может частично
инактивироваться в печени
41

42.

Энтеральные пути введения:
• Сублингвальный путь – препарат помещают под язык,
всасывание его происходит быстро, лекарство не подвергается
воздействию пищевых ферментов и соляной кислоты. Вещество
попадает в общий кровоток через верхнюю полую вену, минуя
печеночный барьер.
42

43.

Энтеральные пути введения:
• Ректальный путь введения - в прямую кишку лекарственные
препараты вводятся в форме суппозиториев или микроклизм
объемом до 100 мл. Из прямой кишки лекарство быстро
всасывается в кровь и попадает в общий кровоток через систему
полой вены, минуя печень
43

44.

Парэнтеральные пути введения:
• Включают в себя инъекцию лекарства под кожу, в мышцы, в
вену, в полости организма(брюшину, плевральную, в сумки
суставов и т.д.), ингаляционный способ (путем вдыхания
лекарственного вещества), накожный способ (втирание мазей,
введение лекарственного вещества при помощи электрофореза).
• При парентеральных путях введения лекарства по сравнению с
энтеральными эффект развивается более быстро, особенно при
внутривенном и внутриартериальном введении.
44

45.

Биоактивность и биодоступность:
• Биоактивность: степень и скорость, с которой активное вещество
освобождается из лекарственной формы и становится доступным
для всасывания.
• Биодоступность: доля введенной дозы препарата, которая
достигает системного кровотока в неизмененном виде.
45

46.

2. Распределение препаратов в организме
• Распределение — процесс, при котором лекарственное вещество
после всасывания распространяется по организму и достигает
органов и тканей.
46

47.

• На распределение лекарственных веществ в организме влияют
биологические барьеры: стенка капилляра, клеточная мембрана,
гематоэнцефалический барьер, гематоофтальмический барьер,
плацентарный барьер.
• Гематоэнцефалический барьер препятствует проникновению
гидрофильных полярных веществ из крови в ткани мозга.
• Гематоофтальмический барьер препятствует проникновению
гидрофильных полярных веществ из крови в ткани глаз.
• Плацентарный барьер во время беременности препятствует
проникновению ряда веществ из организма матери в организм
плода.
47

48.

• После всасывания или непосредственного введения в кровоток
лекарственного вещества начинается его распределение в
организме.
• Лекарственное вещество может распределяться в организме
равномерно или избирательно депонироваться (накапливаться) в
том или ином органе или ткани (йод депонируется в щитовидной
железе, сердечные гликозиды – в сердечной мышце).
• Многие вещества депонируются в крови, связываясь с белками
плазмы. Часть веществ, высвобождающаяся из связи с белками,
оказывает фармакологическое действие
48

49.

3. Метаболизм (биотрансформация) лекарств
• Метаболизм — процесс химического преобразования
лекарственного вещества в организме, чаще всего с целью
облегчения его выведения.
• Основные органы метаболизма:
• Печень: главный орган метаболизма лекарств.
• Кишечник, легкие, почки: также участвуют в метаболизме некоторых
веществ.
49

50.

• Различают:
• 1. Метаболическую трансформацию, которая идёт за счёт
окисления, восстановления или гидролиза лекарственных
веществ;
• 2. Конъюгацию– когда к лекарственному веществу
присоединяются некоторые молекулы биогенных соединений
(Соединение с глюкуроновой кислотой, сульфатами,
глутатионом).
• Главную роль в превращении лекарственных веществ играет печень, т.к.
биогенные соединения образуются в ней;
• При патологии печени действие лекарственного вещества увеличивается,
возможно отравление организма
50

51.

Факторы, влияющие на метаболизм:
• Генетические особенности: полиморфизм ферментов CYP450
может изменить скорость метаболизма.
• Возраст: у детей и пожилых людей метаболизм может быть
замедлен.
• Сопутствующие заболевания: болезни печени снижают
метаболическую активность.
• Взаимодействие с другими препаратами: индукторы или
ингибиторы ферментов.
51

52.

Пример:
• Ингибиторы ферментов (например, эритромицин) могут
замедлять метаболизм других препаратов, повышая риск
токсичности.
• Индукторы ферментов (например, рифампицин) ускоряют
метаболизм, снижая эффективность других лекарств.
52

53.

4. Выведение (экскреция) из организма
• Выведение — процесс удаления лекарственных веществ и их
метаболитов из организма.
53

54.

• Основным путём выведения являются почки. При применении
мочегонных средств можно ускорить выведение лекарственных
веществ из организма. Заболевания почек может привести к
задержке лекарств в организме. Это приводит к более сильному и
длительному эффекту вплоть до отравления.
• Некоторые лекарственные вещества, которые плохо
всасываются в ЖКТ, выводятся с калом.
• Лёгкими выделяются летучие вещества (эфир, фторотан,
этиловый спирт).
• Во время лактации возможно выделение лекарственных веществ
молочными железами и их поступление с молоком матери в
организм ребёнка.
54

55.

Термины
• Клиренс препарата:
• Показатель, характеризующий объем плазмы, освобождаемый от
препарата за единицу времени. Важен для определения доз и
интервалов между приемами.
• Период полувыведения (T½):
• Время, за которое концентрация препарата в плазме снижается на 50%.
Определяет продолжительность действия препарата и частоту его
приема.
55

56.

Таким образом
• Мы рассмотрели основные процессы фармакокинетики, которые
определяют судьбу лекарственного препарата в организме:
• Абсорбция определяет, как быстро и в каком количестве препарат
попадает в системный кровоток.
• Распределение влияет на концентрацию препарата в различных тканях и
органах.
• Метаболизм преобразует вещества, чаще всего для облегчения их
выведения.
• Выведение завершает цикл, удаляя препарат из организма.
• Понимание этих процессов является фундаментальным для
рационального использования лекарственных средств в
клинической практике.
56

57.

Фармакодинамика
• Это раздел фармакологии, изучающий биологические и
физиологические эффекты лекарственных средств на организм, а
также механизмы их действия и зависимость между
концентрацией препарата и его эффектом. По сути,
фармакодинамика отвечает на вопрос: что лекарство делает с
организмом?
57

58.

Основные понятия фармакодинамики
• Механизм действия: процессы и взаимодействия на молекулярном и клеточном
уровне, через которые лекарственное вещество оказывает свой эффект.
• Мишень действия (рецепторы): специфические биологические структуры (обычно
белки), с которыми взаимодействует лекарственное средство для достижения
эффекта.
• Аффинитет: способность лекарственного вещества связываться с рецептором.
• Эффективность (внутренняя активность): способность лекарственного вещества
после связывания с рецептором вызывать физиологический ответ.
• Агонисты и антагонисты:
• Агонист: вещество, которое связывается с рецептором и активирует его, вызывая
физиологический эффект.
• Антагонист: вещество, которое связывается с рецептором, но не активирует его, блокируя
действие агонистов.
58

59.

Дозо-зависимые эффекты
• Кривая “доза-эффект” отражает зависимость между дозой
лекарственного средства и величиной его эффекта.
• Пороговая доза: минимальная доза, при которой наблюдается эффект.
• Максимальный эффект: наибольший эффект, который может быть
достигнут при увеличении дозы.
• Эффективная доза (ED50): доза, при которой достигается 50%
максимального эффекта.
• Терапевтический индекс: показатель безопасности препарата,
отношение токсической дозы к эффективной дозе (TI = TD50 / ED50).
59

60.

Механизмы действия лекарственных средств
• 1. Воздействие на рецепторы:
• Агонисты — стимулируют рецепторы.
• Антагонисты — блокируют рецепторы.
• 2. Влияние на ферментные системы:
• Ингибиторы ферментов снижают активность ферментов (например,
ингибиторы АПФ).
• Активаторы ферментов повышают активность ферментов.
60

61.

Механизмы действия лекарственных средств
• 3. Изменение проницаемости ионных каналов:
• Блокаторы каналов предотвращают прохождение ионов (например, блокаторы
кальциевых каналов).
• Модуляторы каналов изменяют активность каналов.
• 4. Влияние на транспортные системы:
• Ингибиторы транспортных белков (например, ингибиторы обратного захвата
нейромедиаторов).
• 5. Воздействие на экспрессию генов:
• Стероидные гормоны связываются с внутриклеточными рецепторами, влияя на
синтез белков.
• 6. Физико-химическое действие:
• Адсорбция, нейтрализация, осмотическое действие (например,
активированный уголь, слабительные средства).
61

62.

Виды эффектов лекарственных средств
• Основной (терапевтический) эффект: желаемое действие препарата
для лечения заболевания.
• Побочные эффекты: нежелательные, но предсказуемые эффекты,
связанные с механизмом действия.
• Токсические эффекты: возникающие при передозировке или
накоплении препарата.
• Аллергические реакции: иммунные ответы на лекарство.
• Идиосинкразия: индивидуальная повышенная чувствительность,
непредсказуемая реакция на лекарство.
• Тератогенные эффекты: негативное воздействие на развитие плода.
• Канцерогенные эффекты: способность вызывать злокачественные
новообразования.
62

63.

Взаимодействие лекарственных средств
• Фармакодинамическое взаимодействие:
• Синергизм: усиление эффекта при совместном применении препаратов.
• Суммирование: общий эффект равен сумме эффектов каждого препарата.
• Потенцирование: общий эффект превышает сумму эффектов.
• Антагонизм: ослабление эффекта при совместном применении.
• Прямой антагонизм: конкуренция за один рецептор.
• Косвенный антагонизм: влияние на разные рецепторы с противоположными
эффектами.
63

64.

Взаимодействие лекарственных средств
• Фармакокинетическое взаимодействие:
• Влияние на абсорбцию, метаболизм, распределение и выведение
другого препарата.
64

65.

Толерантность и привыкание
• Толерантность:
• снижение реакции на препарат при повторном применении, требующее
увеличения дозы.
• Привыкание:
• состояние, при котором требуется постоянный прием препарата для
поддержания эффекта.
65

66.

Таким образом
• Фармакодинамика предоставляет критически важную информацию о
том, как и почему лекарства оказывают свои эффекты на организм.
• Знание основ фармакодинамики:
• Помогает в правильном выборе лекарственного средства для конкретного
пациента.
• Позволяет прогнозировать эффективность и возможные побочные эффекты.
• Способствует индивидуализации терапии с учетом уникальных особенностей
пациента.
• Понимание фармакодинамики в сочетании с фармакокинетикой дает
целостную картину взаимодействия лекарственного средства и
организма, что является основой для безопасного и эффективного
применения лекарств в медицинской практике.
66