Общая фармакология

1.

НЕКОММЕРЧЕСКОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО
«ЗКМУ им. МАРАТА ОСПАНОВА»
КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ
ЛЕКЦИЯ
Тема: «Общая фармакология»
3 курс, факультет «Общественное здравоохранение»
Пофессор кафедры фармакологии,
Мавлюдова Н.М.
Актобе 2021 г.

2. ЦЕЛЬ:

Дать студентам понятие о предмете
«Фармакология».
химиотерапевтических средствах
разной химической структуры и
использовании их в клинической
практике

3. ПЛАН:

Химиотерапевтические средства. Определение.
Классификация.
Сульфаниламидные препараты. Определение,
механизм действия. Классификация. Фармакокинетика
сульфаниламидных препаратов. Спектр действия,
показания к применению. Побочные эффекты.
Синтетические антибактериальные средства разного
химического строения (производные нитрофуранов.
8-оксихинолина, хинолона, хиноксалина,
оксазолидиноны). Фармакодинамика, спектр действия.
Показания к применению в стоматологии и побочные
эффекты.

4. ФАРМАКОЛОГИЯ

От греч. pharmacon - лекарство,
logos – учение, наука
слово «фармакон» (лекарство), греки
заимствовали у древних египтян, в
словаре которых существовало
определение - «фармаки» - «дарующий
исцеление»

5. ФАРМАКОЛОГИЯ

- наука, которая изучает действие
лекарственных веществ (ЛВ) и
других биологически активных
веществ (БАВ) на организмом
животных и человека

6. Лекарственное вещество

ЛВ – это индивидуальное, т.е. одно
химическое соединение или
биологическое вещество, которое
оказывает лечебное или
профилактическое действие на
организм

7.

Лекарственное средство (ЛС)
одно или несколько ЛВ, разрешенных к
применению Фармакологическим
Комитетом с целью лечения,
предупреждения или диагностики
заболевания
* Если ЛС состоит из одного ЛВ, то эти понятия совпадают

8.

Лекарственный препарат (ЛП)
ЛС применяемое в определенной
лекарственной формы, удобной для
приема или употребления

9. Никалай Павлович Кравков (1865-1924)

Кравков Н.П. – основоположник
современной фармакологии: уделял
внимание вопросам общей
фармакологии – зависимости эффекта
от дозы и концентрации вещества;
положил начало в области
«патологической фармакологии» изучению ФК и ФД на фоне
экспериментально вызванных
патологических состояний; в
лаборатории исследовали действие
веществ на изолированные органы;
был блестящим педагогом …..

10. Харкевич Дмитрий Александрович

Академик Российской
академии медицинских
наук, заслуженный
деятель науки РФ,
президент Российского
общества фармакологов,
д.м.н., профессор.

11. Кузденбаева Раиса Салмаганбетовна

Лауреат Государственной
премии РК, академик НАН РК,
д.м.н., профессор.
Р.С. Кузденбаевой с 1994 года
занимается разработкой и
изучением новых
отечественных
фитопрепаратов, обладающих
различными лечебнопрофилактическими свойствами
Возглавляет фармакологический центр в НЦЭЛС РК

12. ФАРМАКОЛОГИЯ

ОБЩАЯ
ЧАСТНАЯ
КЛИНИЧЕСКАЯ

13. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

изучает общие закономерности
взаимодействия ЛВ с живым организмом
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА

14. ФАРМАКОКИНЕТИКА*

– это раздел фармакологии о всасывании,
распределении в организме, депонировании,
метаболизме и выведении ЛС
Отвечает на вопрос
«Что организм делает с ЛС?»
*От греч. рharmacon – лекарство
kineo - двигать

15. Пути введения ЛС

Энтеральный
– через ЖКТ
Парентеральный
– минуя ЖКТ

16. Энтеральный путь введения:

Сублингвальный
(под язык)
Трансбуккальный
(за щеку)
Пероральный
(внутрь, per os)
Доуденальный
(двенадцатиперстную
кишку)
Ректальный (через
прямую кишку)

17. Парентеральный путь введения

Внутривенный (в/в)
Внутриартериальный (в/а)
Внутримышечный (в/м)
Подкожный (п/к)
Внутрибрюшинный (в/бр)
Интерстернальный
Под оболочки мозга
Ингаляционный
Трансдермальный . . .

18. Механизмы всасывания ЛС

Внеклеточное пространство
Внутриклеточное пространство
Пассивная
диффузия
Полярная пора
Фильтрация
переносчик
Активный
перенос
Утилизация
АТФ
Биологическая мембрана

19. Значение рН среды для абсорбции некоторых веществ из желудка

R-COOH - слабая кислота
R-OH - слабое основание
основная направленность реакции и движения соединений
R-COO -
R-COOH
R-COOH
R-COO -
Н+
R-OH
Н+
R+
ОН -
Желудочный сок рН 1,4
Слизистая
оболочка
Плазма крови рН 7,4

20. Биодоступность

это количество неизмененного ЛВ,
относительно исходной дозы
препарата (выраженное в %), которое
достигло плазмы крови после любого
способа введения

21.

Состояние лекарственного вещества
после всасывания в кровь
Состояние в крови
Депонирование
(связано с белками,
липидами,
форменными
элементами)
Свободное
(растворено в
воде, жирах)
Депонирование
Свободное
(потенцально
активное)
переход
в ткани
Действие на клетки
мишени
Состояние вещества
в тканях органов

22. Распределение ЛВ

Вещество +
белок
Гидрофильное
вещество
Липофильное
вещество
Клетка
Капилляр
Экстрацеллюлярное
пространство
определяется:
растворимостью ЛВ
(гидрофильные или
липофильные);
Биологические барьеры
(стенки капилляров,
клеточные мембраны,
гематоэнцефалический
плацентарный).

23. Биологические барьеры:

Гематоэнцефалический
барьер:
Особенность строения
капилляров;
Плохо проходят полярные
(ионизированные)
соединения;

24. Плацентарный барьер

Плохо проходят
гидрофильные
полярные
(ионизированные)
соединения;
Хорошо проходят
липофильные
соединения

25.

ОСНОВНЫЕ ПУТИ МЕТАБОЛИЗМА
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Биотрансформация Окисление,
восстановление,
замена радикалов
и другие
Конъюгация молекул ЛВ
и его метаболитов с
глюкуроновой, серной,
фосфорной и другими
кислотами
Снижение или утрата фармакологической активности
Увеличение растворимости в воде и ускорение
выделения из организма

26. Основные пути выведения ЛВ и их метаболитов из организма

Гидрофильное
в-во
Липофильное
в-во
Печень
Почечные
канальцы
М-метаболизм
Гидрофильные
соединения выводятся
почками
Липофильные
соединения в почечных
канальцах подвергаются
обратному всасыванию

27. Выведение ЛС характеризуют:

Константа элиминации (Кэл) процент снижения ЛС в плазме
крови в единицу времени, что
характеризует скорость
освобождения крови от ЛС

28. Выведение ЛС характеризуют

Период полувыведения (Т1/2) характеризует время, в течение
которого концентрация ЛС в крови
уменьшается в 2 раза

29. Выведение ЛС характеризуют

Клиренс* - условный объем плазмы
крови, освобождающийся от ЛС за
единицу времени (выражается в
мл/мин)
Клиренс – от англ. Clerance – очистка
Различают общий, почечный и печеночный клиренс

30. Фармакодинамика

- это один из основных разделов
фармакологии, изучающий действие ЛС
на организм, их механизм действия и
точку приложения
Фармакодинамика состоит из
первичной (ПФР) и вторичной (ВФР)
фармакологических реакций.
От греч. Pharmacon – лекарство, dynamis - сила

31. Первичная фармакологическая реакция

ПФР - или механизм действия ЛС
(взаимодействие функционально
активных центров молекул ЛВ с
функционально активным центром
молекул живой клетки)

32. Рецепторы*

- функционально
активные
макромолекулы и
их фрагменты (в
основном, это
белковые молекулылипопротеины,
гликопротеины,
нуклеопротеины и др.)
* От греч. Recipio – брать,
принимать

33. Рецепторы

Специфические рецепторы обеспечивающие проявление
действия веществ.
Неспецифические рецепторы – ЛВ
связываясь с ними не вызывают
никаких эффектов («молчащие»
рецепторы)

34. Специфические рецепторы

Холинергические (ХР)
Адренергические (АР)
Дофаминергические (DР)
Гистаминергические (НР)
ГАМК-ергические (GABA)
Серотониновые рецепторы (HT)
Опиоидные рецепторы (μ, δ, қ …) и т.д.

35.

Аффинитет – сродство вещества к
рецептору, приводящее к
образованию комплекса
«вещество-рецептор»
От лат. аffinis – родственный

36. Виды действия ЛВ

Местное – на месте применения ЛВ
Резорбтивное* – действие ЛВ
развивается после его всасывания,
поступления в общий кровоток
*От лат. resorbeo – поглощаю

37.

Прямое - на месте контакта ЛВ с
тканью;
Косвенное - ЛВ вызывает изменения
функции органа, воздействуя на
рецепторы в другом органе;
Рефлекторное – взаимодействие ЛВ с
окончаниями чувствительных нервов
(рефлекторную дугу)

38. Фармакологические эффекты ЛВ

Препараты обладающие специфическим
действием
Препараты обладающие
неспецифическим действием
(ЛС вызывающие широкий спектр
фармакологических эффектов, влияя на
различные системы биологического
обеспечения)

39. Препараты обладающие специфическим действием

ЛВ, влияющие на рецепторы
определенных систем
Избирательное или селективное
действие ЛВ – действие на
определенный орган или часть
системы

40. Взаимодействие ЛС

1 Фармакологическое взаимодействие:
Основанное на изменении
фармакокинетики ЛС
Основанное на изменении
фармакодинамики ЛС
Основанное на химическом и физикохимическом взаимодействии ЛС в
средах организма
2 Фармацевтическое взаимодействие

41. Комбинированное применение ЛС

Синергизм* - однонаправленное действие
двух или нескольких ЛВ, при котором
наблюдается более выраженный
фармакологический эффект, чем у
каждого вещества в отдельности
* От греч. synergos – действующие вместе
syn — вместе, erg — работа

42. Виды синергизма

%
8
5
3
Суммарный
(аддитивный) – при
простом сложении
эффекта каждого из
компонентов
5 ед.+3ед.=8ед.
* От лат. additio - прибавление

43. Потенцированный*

– конечный
результат действия
ЛВ выше простой
арифметической
суммы
3ед.+4ед.=12ед.
*Когда 2 и более препаратов действуют на
разные рецепторы или у них разный механизм
действия

44.

Антагонизм* - уменьшение или
полное устранение
фармакологического эффекта
одного ЛВ другим при их
совместном применении
* От греч. anti - против, agon - борьба

45. Виды антагонизма

Химический
Физический
Функциональный

46. Функциональный антагонизм

Прямой
Косвенный
Конкурентный
Неконкурентный
Независимый
Односторонний
Двусторонний

47.

ПОЛИПРАГМАЗИЯ –
применение 5 и более
препаратов
Повышенный риск
нанесения ущерба
здоровью
Это затратно и
невыгодно ни больному,
ни здравоохранению в
целом.

48. Виды действия ЛВ

Желаемое (основное)
Не желаемое

49. Побочное действие ЛВ

Побочная реакция определяется как
нежелательная, но неизбежная реакция
организма на применение ЛС в
терапевтической дозе и обусловлена
фармакологическими свойствами
препарата

50. Побочное действие ЛВ

Специфическое – зависит от
свойства препарата
Неспецифическое – зависит от
индивидуальных свойств
организма самого больного

51. Специфическое побочное действие

Кумуляция
Привыкание
Пристрастие …

52. Повторное применение ЛС

Кумуляция* - накопление в организме
фармакологически активного вещества или
вызываемых им эффектов
Материальная - накопление в организме
ЛВ
Функциональная - накопление эффекта
* от лат. cumulatio — увеличение, скопление

53. Привыкание

П
о
р
о
г
уменьшение фармакологического
эффекта при повторных
введениях ЛВ в одной и той
же дозе
50
б
о
л
е
в
о
й
р
е
а
к
ц
и
и
Порог болевой реак ции
40
* От лат. tolerantia — терпение
30
20
10
0
3-й 4
1
2 1-й 3
До введения
морфина
5-й 5
7-й 6
Дни
исследования
9-й7 11-й8 13-й9 15-й10 17-й11 19-й 12 21-й13
Введение морфина в одинаковой дозе

54. Повторное применение ЛС

Тахифилаксия* быстрое развитие
привыкания при
повторных
введениях препарата
через короткие
промежутки времени
(10-15 мин)
* От греч. tachys — быстрый, phytaxis — защита

55. Повторное применение ЛС

Лекарственная зависимость –
настоятельная потребность
(непреодолимое стремление)в
постоянном или периодически
возобновляемом приеме
определенного ЛВ или группы ЛВ:
Психическая зависимость
Физическая зависимость

56. Побочное действие ЛВ

Эмбриотоксическое (в первые 3 недели после
оплодотворения)
Тератогенное (с 3 по 10 неделю беременности)
Фетотоксическое (после 11-12 недель
беременности до рождения ребенка)
Мутагенное
Канцерогенное
От греч. embryon – зародыш
От лат. teras – урод
От лат. fetus – плод
От лат. mutatio – изменение, греч. genos – происхождение
От лат. сancer - рак

57. Тератогенное действие

58. Неспецифические побочные эффекты ЛВ

Аллергические реакции
Идиосинкразия

59. Основные виды лекарственной терапии

Профилактическая
Этиотропная (каузальная)
Симптоматическая
Заместительная

60.

Благодарю за внимание!