Общая фармакология

1.

Выполнила студентка 13 группы
Карпицкая Алина

2. Введение в фармакологию

• Фармакология – (греч. Pharmacon – лекарство)
наука, изучающая воздействие лекарственных
средств на живые организмы.
• Лекарственное средство (ЛС) – одно или
несколько лекарственных веществ,
применяемых для лечения или профилактики
патологических состояний (заболеваний).

3. Разделы фармакологии

1
Фармакокинетика
2
Фармакодинамика
3
Фармакогенетика
4
Хронофармакология

4. Фармакодинамика

Фармакодинамика (dihamis-сила) – раздел
фармакологии, который изучает совокупность
эффектов, вызываемых ЛС в том числе
механизмы их действия.

5. Фармакокинетика

Фармакокинетика (kiheo-двигать) – это раздел
общей фармакологии, изучающий процессы
всасывания, транспорта, распределения,
метаболизма и выведения лекарственных
веществ.

6.

• Лекарственное вещество – индивидуальное,химическое
соединение или БАВ, которое может быть использовано для
профилактики, диагностики или лечения заболеваний, для
предупреждения беременности или ведения родов.
(Например - ацетилсалициловая кислота)
• Лекарственное средство (ЛС) – одно или несколько
лекарственных веществ, в определенной дозе, и с
определенными вспомогательными компонентами.
(Например – Аспирин)
• Лекарственная форма – это агрегатное состояние ЛС, при
котором достигается необхоимый лечебный эффект.

7. Лекарственные формы

1. Твердые – порошки, таблетки, драже,
капсулы, спансулы, саше и др.
2. Мягкие – мази, гели, пасты, пластыри,
пилюли, свечи и др.
3. Жидкие – капли, растворы, настои, отвары,
настойки, экстракты, эмульсии, суспензии и
др.
4. Газообразные – газы, пары, дымы и др.

8. Пути введения ЛС в организм

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ
(через пищеварительный тракт)
(минуя пищеварительный тракт)
1.
Внутрь (через рот)
2.
Сублингвально (под язык)
3.
Суббуккально (за щеку)
4.
Ректально (через прямую кишку)
5.
Через зонд
1.
Инъекции (с повреждением
кожных покровов) – в/в, в/м, п/к,
и тд.
2.
Прочие пути (без повреждений) на
кожу, слизистые оболочки,
ингаляционно, в полости и др.

9. Фармакокинетика лекарственных веществ

• Всасывания лекарственных веществ
Всасывание (абсорбция)-процесс поступления лекарства
из места его введения в системный кровоток при
внесосудистом введении.
Скорость всасывания ЛС зависит от:
лекарственной формы препарата;
степени растворимости ЛС в жирах или в воде;
дозы или концентрации ЛС;
пути введения;
интенсивности кровоснабжения органов и тканей.

10. Распределение лекарственных веществ в организме

На характер распределения лекарств в организме
влияют следующие факторы:
степень растворимости в липидах;
интенсивность регионарного (местного)
кровоснабжения;
степень сродства к транспортным белкам;
состояние биологических барьеров
(гематоэнцефалического, плацентарного).
Основными местами распределения ЛС в организме
являются:
внеклеточная жидкость;
внутриклеточная жидкость;
жировая ткань.

11. Биотрансформация (метаболизм)

Один из центральных этапов фармакокинетики и основной путь
детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме.
В биотрансформации принимают участие: печень, почки, легкие,
кожа, плацента.
Биотрансформация осуществляется в 2 фазы.
Реакции I фазы (биотрансформации) – это гидроксилирование,
окисление, восстановление, дезаминарование,
дезалкилирование и т.д. В процессе реакций I фазы происходит
изменение структуры молекулы ЛC, таким образом, что он
становится более гидрофильной. Это обеспечивает более легкую
экскрецию метаболитов из организма с мочой.

12. Биотрансформация (метаболизм)

В процессе реакций II фазы образуются коньюгаты или парные
соединения препарата с одним из эндогенных веществ
(например, с глюкуроновой кислотой, глутатионом, глицином
серной кислоты). Образование коньюгатов происходит при
каталитической активности одного из одноименных ферментов.
Так, например, конъюгат препарат + глюкуроновая кислота –
образуется при помощи фермента глюкуронидтрансферазы.
Образовавшиеся коньюгаты являются фармакологически
неактивными веществами и легко выводятся из организма с
одним из экскретов. Однако не вся введенная доза ЛС
подвергается биотрансформации, часть ее выводится в
неизмененном виде.

13. Пути выведения лекарственных веществ (экскреция)

Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе
которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном
виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего
ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым
воздухом, слюной, потом, грудным молоком.
Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При
этом реализуются следующие механизмы:
клубочковая фильтрация;
канальцевая секреция;
канальцевая реабсорбция.

14. Фармакодинамика лекарственных веществ

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который
изучает совокупность эффектов лекарственных средств и
механизмы их действия.
Факторы влияющие на действие лекарственных средств
Действие лекарства зависит от внешних и внутренних
факторов:
1. Свойство самого ЛВ ( внешние факторы)
2. Особенности организма ( внутренние факторы)

15. Свойства самого ЛВ

a. Физические свойства ЛВ – агрегатное состояние,
растворимость, степень диссоциации и тд.
b. Химическое строение – наличие активных группировок,
форма и размер молекул и тд.
c. Изомерия – оптическая, геомерическая, конформационная,
d. Лекарственная форма
e. Доза ЛВ

16. Особенности организма

• Возраст
• Пол
• Генетические факторы (наследственность)
• Состояние организма
• Биоритмы (суточные, сезонные..)
• Приемы пищи

17. Вопросы дозирования

Выраженность эффективности зависит от дозы.
Доза – количество вводимого в организм вещества.
Выражается в весовых, объемных или условных (ЕД) единицах.
Дозы различают по мере их увеличения.
Виды доз:
• а) разовая доза – количество вещества на один прием
• б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на
сутки в один или несколько приемов
• в) курсовая доза - общее количество препарата на курс
лечения
• г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат
используют с лечебными или профилактическими целями
(пороговые, или минимальные действующие, средние
терапевтические и высшие терапевтические дозы).
• д) токсические и летальные дозы – дозы ЛВ, при которых
они начинают оказывать выраженные токсические эффекты
или вызывать смерть организма.

18. Виды действия лекарственных веществ

Главное действие — это то, которое лежит в основе лечебного или
профилактического назначения препарата.
Побочное действие— нежелательное, опасное для больного действие ЛС.
Токсическое действие – передозировка, может поражать любую систему
организма, изменения могут быть необратимыми
Прямое действие подразумевает, что лечебный эффект обусловлен
непосредственным взаимодействием препарата с биосубстратом больного
органа и прямо ведет к определенным сдвигам. Если же функция органа
(системы) изменяется вторично в результате прямого влияния препарата на
иной орган, иную систему, такое действие называется опосредованным
(косвенным).
Сердечные гликозиды улучшают сократимость миокарда (прямое действие) и,
как следствие, улучшают кровообращение в организме, что сопровождается
улучшением диуреза (косвенное действие).

19. Виды действия лекарственных веществ

Избирательное (селективное) действие — это действие
терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы.
Например, действие сальбутамола на β2-адренорецепторы. Следует
иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при
повышении дозы она исчезает.
Местное действие препарата осуществляется до его всасывания в
кровь (например, мази).
Резорбтивное (системное) действие развивается после
всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает
подавляющее большинство лекарств.

20. Нежелательные лекарственные реакции

НЛР – любая реакция на лекарственные средства (ЛС), вредная,
нежелательная для организма, при использовании ЛС с
профилактической или лечебной целью.
Считают, что побочные действия развиваются у 4—29% больных,
применяющих различные ЛС. Частота возникновения нежелательных
лекарственных реакций (НЛР) зависит в первую очередь от:
• индивидуальных особенностей,
• пола, возраста больного,
• тяжести основного и сопутствующего заболеваний,
• особенностей фармакодинамики и фармакокинетики,
• дозы, длительности применения,
• путей введения ЛС,
• взаимодействия ЛС.

21. Нежелательные лекарственные реакции

По клинической тяжести НЛР подразделяют на:
• легкие, без необходимости отмены препарата или
специального лечения. Такие НЛР часто исчезают с
течением времени (головная боль при приеме
нитратов) или при снижении дозы препарата
(гипотензия при приеме ингибиторов АПФ);
• умеренные, требующие отмены препарата и
специального лечения (например, крапивница);
• тяжелые, представляющие угрозу для жизни
пациента или способные привести к инвалидности
(например, анафилактический шок, атрофия зрительных нервов, кровотечение из язвы желудка);
• смертельные.

22. Действие лекарственных средств при повторном введении

При повторном введении лекарственных средств действие их может
как возрастать, так и уменьшаться. Увеличение эффекта связано с их
накоплением в организме или органах. Такое явление называется
кумуляцией. Материальная кумуляция бывает, когда лекарственное
вещество медленно выводится из организма и накапливается в нем в
токсических количествах, поэтому очередное введение
лекарственного средства должно проводиться после его
значительного выведения или разрушения.
Функциональная кумуляция, когда накапливается эффект, а не
вещество, т. е. поступает очередная доза лекарства, когда функция
органа или системы еще не восстановилась от пер-вого введения. Так
может быть, когда какой-нибудь антихолинэстеразный препарат
выведен из организма или разрушен, а количество холинэстеразы
еще не восстановилось до физиологического уровня. Тогда при
повторном введении лекарства функция органов увеличивается за
пределы возможных физиологических колебаний, т. е. наступает
токсическое действие.

23. Действие лекарственных средств при повторном введении

Снижение
эффекта
при
повторном
применении
лекарств
называется привыканием, т. е. наступает толерантность к
анальгетикам, слабительным и другим средствам. Оно может быть
связано с уменьшением всасывания вещества, увеличением скорости
его инактивации и выведения, снижением чувствительности к веществу
рецепторных образований или уменьшением накопления в ткани.
Одним из видов привыкания является тахифилаксия — привыкание,
возникающее очень быстро, иногда после разового введения,
Например, эфедрин при частом повторном введении (через 10—20 мин)
вызывает меньшее повышение кровяного давления, нежели при первой
инъекции.
К некоторым веществам (чаще нейротропным средствам) при
повторном введении развивается лекарственная зависимость. Она
проявляется у людей непреодолимым стремлением к повторному
приему вещества, обычно с целью повышения настроения, улучшения
самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений,
возникающих при прекращении действия ранее введенного вещества.

24.

Спасибо за внимание!