Общая фармакология

1. ПМ.01 Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента

МДК. 01.01
Лекарствоведение
Раздел 01.01 Фармакология
Раздел 01.02 Фармакогнозия

2. Общая фармакология

3.

Фармакология
Pharmacon – лекарство, яд
logos – учение, наука о
лекарственных препаратах, о
действии лекарственных препаратов
на организм человека и о путях
изыскания новых ЛП.

4.

Гериатрическая фармакология изучает
особенности действия лекарственных
препаратов на пациентов пожилого и
старческого возраста.
Фармакогенетика изучает генетические
основы реакции организма на ЛП.
Валеофармакология изучает действие
ЛП на здоровых людей, применяемых
для расширения возможностей
организма и для продления жизни.

5.

«Лекарство
в руках
сведущего человека подобно
напитку бессмертия, в руках
невежды – подобно ножу
убийцы»
Древнеиндийский врач Сушрута.

6. Задачи фармакологии:

Совершенствование известных
ЛП
Изыскание новых ЛП с новыми
точками приложения, с новыми
механизмами действия.
Получение синтетических
аналогов гормонов, хим.
медиаторов.
Анализ и освоение опыта
народной медицины.

7. Основные направления создания новых ЛП.

1.химический синтез (около 70% всех
лекарственных препаратов);
2.получение ЛП из лекарственного
сырья - растительного, животного,
минералов, продуктов
жизнедеятельности грибов и
микроорганизмов;
3.биотехнология (клеточная и
генная инженерия).

8. Международные стандарты

GLP (Good Laboratory Practice Качественная лабораторная практика);
GMP (Good Manufacturing
Practice - Качественная
производственная практика)
GCP (Good Clinical Practice Качественная клиническая практика).

9. Этапы исследования ЛП

I
этап: Доклинические научные
исследования
Тестирование новых веществ на
моделях животных
Цель этапа:
Оценка токсичности ЛП на
животных.

10. II этап Клинические исследования

Фаза 1
Первые испытания ЛП на
здоровых добровольцах
Фаза 2
Первые испытания ЛП на группах
пациентов (<100чел.) с
заболеванием, для лечения
которого предполагается его
использовать

11.

Фаза 3
Крупномасштабные КИ на
больших группах (>1000 чел.)
пациентов с различной
сопутствующей патологией
Фаза 4
КИ, проводимые после
регистрации ЛП в течение 10 лет

12. Принципы классификации ЛП

1.По химическому строению
2.По фармакологическому
действию.
3.По механизму действия
4. По терапевтическому
действию

13. Названия лекарственных препаратов

1. Химическое название
2. Международное
непатентованное название (МНН)
3. Патентованное коммерческое
название.

14.

Синоним лекарственного препарата это препарат, содержащий то же
действующее лекарственное
вещество, но выпускаемый другой
фирмой и под другим названием.
Аналог лекарственного препарата –
другой лекарственный препарат той
же фармакологической группы,
способный вызвать аналогичный
фармакологический эффект, но
механизм действия может быть
другим.

15.

«Джене́рик (генерик, женерик,
генерический препарат; англ.
Generic) — это непатентованный
лекарственный препарат,
являющийся воспроизведением
оригинального препарата, на
действующее вещество которого
истёк срок патентной защиты.

16.

Фармакология
общая
частная

17.

Общая фармакология
Фармакокинетика
Фармакодинамика

18. Фармакокинетика:

Всасывание ЛП;
распределение ЛП в
организме;
депонирование ЛП;
биотрансформация (превращение,
метаболизм);
выведение (элиминация,
экскреция).

19. Пути введения:

Энтеральный - введение
лекарственных препаратов через
ЖКТ.
Парантеральный - введение
лекарственных препаратов, минуя
ЖКТ.

20. Энтеральные пути

Внутрь (per os) через рот
Сублингвальный, перлингвальный,
буккальный (введение в ротовую
полость)
Ректальный
Введение через зонд в желудок или 12перстную кишку

21. Парентеральные пути

22. Инъекционный:

внутривенно
внутриартериально
действие при в/в и в/а введении
лекарственное вещество сразу и ЛП
полностью попадает в системный
кровоток
внутримышечно – действие через
5-7 мин
подкожно –действие через 15 мин
внутриорганно (эндотрахеально,
внутрисуставно…)

23.

Ингаляционный (аэрозоли:
дозированные и недозированные,
растворы для небулайзера).
Действие развивается через 3-5 мин.;
Легко дозируемый и управляемый
способ, препараты мало
инактивируются.

24. Трансдермальный

нанесение на кожу
(мази, пластыри, болтушки, гели)
Жирорастворимые вещества
проникают через кожу лучше, чем
водорастворимые

25. Электрофорез

введение лекарств при помощи
электрического тока
фонофорез (введение лекарств при
помощи ультразвука)

26. Всасывание происходит в кишечнике с помощью основных механизмов:

Пассивная диффузия
Фильтрация
Активный транспорт
Пиноцитоз

27.

28.  Механизмы всасывания:

Механизмы всасывания:
Пассивная диффузия:
лекарственные вещества проникают
через мембрану клеток по градиенту
концентрации (из зоны с высокой
концентрации в зону низкой),без
затрат энергии.
Жирорастворимые вещества
всасываются путем пассивной
диффузии.

29. Фильтрация:

лекарственные вещества проникают
через клеточные поры по градиенту
концентрации (без затраты
энергии).Водорастворимые вещества
всасываются путем фильтрации.

30. Активный транспорт

проникновение лекарственных
веществ против градиента
концентрации, с затратой энергии,
при помощи белков-переносчиков
(транспортная система клетки).

31. Пиноцитоз

лекарственные вещества проникают
в клетку путём захватывания их
мембраной клеток с последующим
образованием пузырька, который и
доставляет лекарственное вещество
внутрь клетки.

32.

33. Всасывание зависит:

функционального состояния
слизистой кишечника
моторики кишечника
рН среды кишечника
содержимого кишечника

34. Процесс всасывания ЛП характеризуется:

полнотой всасывания
скоростью всасывания
Биодоступность – это количество
лекарственного вещества, которое
достигает системного кровотока, и
скорость, с которой этот процесс
происходит, выражается в процентах.
Различают:
высокую биодоступность – 60-100 %,
среднюю – 30-60 %,
низкую – меньше 30 %.

35. Основные пути всасывания ЛС

Пиноцитоз
Пассивная диффузия
Фильтрация
Активный транспорт
Внеклеточное
пространство
Биологическая мембрана
Внутриклеточное
пространство

36. Распределение лекарственных препаратов в организме.

После попадания в системный кровоток
лекарственное вещество распределяется по
различным тканям организма.
Характер распределения определяется:
степенью связывания его с белками плазмы
крови
интенсивностью регионарного кровотока
скоростью диффузии в различные ткани
растворимостью лекарственного препарата
в липидах

37. Распределение ЛП зависит от скорости диффузии в различные ткани и через биологические барьеры

Биологические барьеры:
Капилляры
Клеточная мембрана
ГЭБ( гематоэнцефалический барьер)
Плацентарный барьер

38. Депонирование

В процессе распределения
некоторые лекарственные
препараты могут накапливаться
(депонировать) в организме,
создавая внутриклеточное депо.

39. Биотрансформация лекарственных препаратов.

комплекс физико-химических и
биохимических превращений
лекарственных препаратов, в
процессе которых образуются
водорастворимые вещества
(метаболиты), легче выводящиеся из
организма.

40. Типы реакций метаболизма лекарственных препаратов в организме:

Метаболическая трансформация
синтетические (реакции
окисления, восстановления и
гидролиза)
Конъюгация

41. Метаболическая трансформация

окисление,
восстановление,
гидролиз.

42. Конъюгация

Конъюгация – биохимические
процессы, сопровождающиеся
присоединением какой либо
химической группы (глюкуроновая
кислота, сульфаты, глицин, глютатион,
метильные группы и вода).

43. Выведение (элиминация) лекарственных средств из организма.

Основной путь – через почки
(почечная экскреция)
Через желудочно-кишечный тракт
Через легкие
Через железы (потовые, слюнные,
слезные, молочные, железы желудка и
кишечника)

44.

Фармакодинамика –
раздел общей фармакологии,
изучающий фармакологические
эффекты, механизмы действия,
виды действия, локализацию
действия лекарственных средств
(«что лекарство делает с
организмом»).

45.

Фармакологический эффект –
это изменение в организме,
вызванное лекарственным
средством.
Механизм действия –
способ, с помощью которого
осуществляется
фармакологический эффект.

46. Основные механизмы действия лекарственных средств.

1. Действие на специфические
рецепторы.
2.Влияние на активность ферментов.
3. Физико-химическое действие на
мембраны клеток.
4. Прямое химическое
взаимодействие.

47. Действие на специфические рецепторы.

Рецепторы клеток - это
макромолекулярные структуры,
избирательно чувствительные к
определённым химическим
соединениям.

48.

Препараты, прямо возбуждающие или
повышающие функциональную
активность рецепторов, называются
агонистами или миметиками,
Вещества, препятствующие действию
специфических агонистов,
антагонистами (литиками).

49. Рецепторы разделяют по чувствительности к медиаторам:

Чувствительные к ацетилхолину
рецепторы называют
холинергическими.
По чувствительности к мускарину и
никотину холинергические рецепторы
подразделяются на
М-холинорецепторы
Н-холинорецепторы
Чувствительные к адреналину адренергическими
(α и β адренергические рецепторы)

50. Виды действия лекарственных средств.  

Виды действия лекарственных средств.
Местное действие – на месте
применения препарата (местные
анестетики, горчичник, мази);
Общее (резорбтивное) действие –
развивается после всасывания
препарата в системный кровоток;
Главное (основное) действие – действие,
ради которого назначен препарат
(например, при высокой температуре
ожидаем жаропонижающее действие
аспирина);

51.

Косвенное действие – ответ
организма на первичную
фармакологическую активность
препарата (например, кофеин
вызывает расширение сосудов почек,
увеличивается фильтрация,
усиливается диурез);
Обратимое и необратимое действие;

52.

Неизбирательное (неселективное)
действие;
Избирательное (селективное)
действие;
Побочное (нежелательное) действие –
в результате этого действия
развиваются осложнения. Иногда
может использоваться как основное,
например, транквилизаторы в
качестве снотворных средств.

53. Виды терапии.

Этиотропное
Патогенетическое
Симптоматическое
Заместительная
Профилактическая

54. Условия, влияющие на действие лекарственных средств.

1.Доза – количество вещества, которое
вступает во взаимодействие с
организмом.
Дозы бывают:
терапевтическая,
разовая (ВРД), суточная (ВСД),
курсовая, ударная
токсическая,
смертельная (летальная);.

55. Широта терапевтического действия

диапазон доз от минимальной
действующей до высшей
терапевтической.
Чем больше широта
терапевтического действия, тем
безопаснее применение
лекарственного средства.

56. 2.Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных препаратов.

2.Химическое строение, физикохимические и физические свойства
лекарственных препаратов.
Например, химическое строение
влияет на свойства: морфин и кодеин,
имеют общую основу, но разные
радикалы, что изменяет их
фармакологические свойства:
морфин – анальгетик,
кодеин – противокашлевое средство.

57. 3. Биофармацевтические факторы:

Лекарственная форма
Степень измельченности
Технология изготовления
Путь введения ЛП

58. 4. Возраст больного

Изменения действия лекарственных
веществ, связанные с возрастом, в
особенности сильно проявляются у
лиц крайних возрастных групп:
новорожденных и людей старше 60
лет.

59. Педиатрическая фармакология

Область фармакологии,
занимающаяся изучением
особенностей действия веществ на
детский организм.
Перинатальная фармакология действие лекарственных веществ на
плод в последний триместр
беременности и новорожденных (до 4
нед жизни).

60. Гериатрическая фармакология

Изучение особенностей действия
и применения лекарственных
средств у лиц пожилого и
старческого возраста.

61.

5.Масса тела
чем больше масса тела, тем больше
доза.
6. Пол: разное воздействие в
зависимости от пола (половые
гормоны); кроме того в некоторые
физиологические периоды женщины
особо чувствительны к лекарственным
препаратам (менструация,
беременность, послеродовый период).

62. 7.Состояние организма

действие некоторых препаратов
проявляется только при патологии,
например: жаропонижающее действие
аспирина.

63. 8. Биологические ритмы

Биологические ритмы — это
периодически повторяющиеся
изменения характера и интенсивности
биологических процессов (сезонные,
суточные)
Хронофармакология изучает
периодические изменения активности
лекарственных веществ в зависимости от
времени введения и влияние
лекарственных веществ на
биологические ритмы.

64. 9. Индивидуальная непереносимость

Генетические факторы. Существуют
значительные различия в
индивидуальной чувствительности
людей к лекарственным веществам,
которые определяются генетическими
факторами.
Фармакогенетика - раздел
фармакологии, изучающий роль
генетических факторов в изменении
действия лекарственных веществ.

65.

Идиосинкразия (от греческих слов
«ideos» - своеобразный, «synkrasis» сочетание) – индивидуальная
непереносимость некоторых
лекарственных веществ,
обусловленная генетическими
факторами (часто в результате
ферментопатий).

66.

Аллергические реакции –
повышенная чувствительность к
лекарственным препаратам после
повторного применения.

67. Изменение реакции организма на повторное введение ЛВ.

Привыкание (толерантность,
резистентность) – снижение
фармакологического эффекта при
повторном применении.
Тахифилаксия – очень быстрое
привыкание, иногда после одного
введения.

68. Лекарственная зависимость

Непреодолимое стремление к приёму ЛП с
целью получения эйфории.
2 вида:
- психическая;
- физическая.
После отмены препарата развивается
синдром абстиненции (синдром лишения).
Наркомания – лекарственная зависимость
от наркотических веществ.
Токсикомания – лекарственная
зависимость от других химических
веществ.

69. Кумуляция

Кумуляция (от латинского глагола
«cumulare» - накапливать) – накопление ЛВ в
организме, характерна для медленно
выводящихся препаратов действие ЛП при
этом усиливается.
Кумуляция бывает 2 видов:
материальная кумуляция (накопление ЛВ,
например: бромиды, барбитураты,
сердечные гликозиды и др.);
функциональная кумуляция (накопление
эффектов ЛВ, например – накопление
нейротропных эффектов этилового спирта
приводит к алкогольному психозу).

70. Взаимодействие лекарственных веществ.

Комбинирование препаратов
применяется с целью получения более
сильного лечебного эффекта малыми
дозами и способствует уменьшению
побочных эффектов.
Синергизм – взаимодействие ЛВ,
которое сопровождается усилением
эффекта.

71. Виды синергизма:

Суммационный синергизм, характерен
для ЛП с одинаковым механизмом
действия:
ЭА + Э Б = Э АБ (1+1=2)
Аддитивный синергизм:
ЭА < Э АБ > ЭБ (1+1=1,5)
Потенцированный синергизм:
ЭА + Э Б < Э АБ (1+1=3)

72.

Антагонизм – способность одного ЛВ
уменьшать эффект другого.
ЭА + Э Б > Э АБ (1+1=0,5)
Виды антагонизма:
Физический – возникает в результате
адсорбции веществ на поверхности
адсорбента (активированный уголь).
Химический – химическое
взаимодействие с образованием
химически неактивных веществ.
Химически действующие антагонисты
называются антидотами
(противоядия).

73.

Прямой функциональный – ЛВ,
действуют на одну и тоже
функциональную структуру, но в
противоположных направлениях.
Косвенный функциональный – ЛВ,
действуют на разные физиологические
системы.
Конкурентный – возникает между
соединениями, имеющими сходную
химическую структуру, конкурируют за
рецепторы.

74. Побочные эффекты лекарственных препаратов

75. Виды отрицательного действия на организм.

Местное отрицательное действие
Рефлекторное отрицательное
действие
Аллергические реакции
Синдром отмены
Побочное отрицательное действие
Токсическое действие
Дисбактериоз

76.

Эмбриотоксическое действие (0 – 3
неделя беременности)
Тератогенное действие (4-10неделя
беременности)
Фетотоксическое действие (после 1036 недели беременности)
Мутагенное действие
Онкогенное действие
Привыкание
Лекарственная зависимость

77.

«Мы внушили больным веру в
лекарства, и теперь они ходят не к
врачам, а к аптекарям».
Джордж Бернард Шоу