Лікарські засоби, що впливають на еферентну нервову систему (адренергічні засоби)

1.

Лекція №5

2.

Еферентна іннервація забезпечує передачу імпульсів від ЦНС до
внутрішніх органів ( гладеньких м'язів бронхів, шлунка, кишківника,
сечового міхура, судин; серця, залоз) та до скелетних м'язів
Еферентні нервові волокна
Вегетативні нерви
(іннервують внутрішні органи)
Мають два нейрони:
Тіла перших нейронів розташовані у ЦНС,
Других - у складі гангліїв (нервових вузлів;
ganglion – вузол).
1) Вегетативні нерви скл. з прегангліонарного і постгангліонарного волокна.
2) Аксони постгангліонарних нейронів
закінчуються на клітинах виконавчих органів.
Рухові (соматичні) нерви (іннервують
скелетні м'язи)
утворюються аксонами мотонейронів,
тіла яких знаходяться у ЦНС.
Соматичні нерви не перериваються
в гангліях і мають одне волокно.

3.

Місце контакту закінчення відростка (аксона) одного нейрона з тілом
іншого або з клітиною виконавчого органа (ефекторною клітиною)
називається синапсом (Synapsis – з'єднання )
Передача імпульсів через синапс у центральній та периферичній нервовій
системі здійснюється в результаті вивільнення нейромедіатора.
Залежно від того, який медіатор бере участь у передачі нервових імпульсів,
ефекторні нерви поділяються на:

4.

В адренергічних синапсах передача
збудження здійснюється за допомогою
медіатора норадреналіну (НА).
Волокна, на
закінченнях яких
виділяється НА,
називаються
АДРЕНЕРГІЧНИМИ
Постгангліонарні симпатичні
нервові волокна (адренергічні) в ділянці
органів розгалужуються і закінчуються
варикозними потовщеннями, в яких містяться
везикули (міхурці) з НА

5.

МЕХАНІЗМ ПЕРЕДАЧІ НЕРВОВОГО ІМПУЛЬСУ
Нервовий імпульс
Виділення НА в синаптичну щілину
Взаємодія з адренорецепторами постсинаптичної
мембрани клітин ефекторних органів
Зміна функції ефекторного органу
Більша частина НА повертається в закінчення
адренергічних волокон, де нейтралізується
ферментом (МАО). Частина залишається в
синаптичній щілині і нейтралізується іншим
ферментом(КОМТ).

6.

Є два типи АР: α і β.
В свою чергу α поділяється на α1 і α2 ; β – β1 і β2
Тип
АР
Локалізація
α
Судини шкіри, слизових оболонок, органів
черевної порожнини, нирок
Ефекти, що виникають при стимуляції
(збудженні) адренорецепторів
Звуження судин
Зниження моторики і тонусу кишечнику
Радіальний м'яз ока
Розширення зіниць (мідріаз)
β1
Міокард
Підвищення сили і прискорення частоти
серцевих скорочень
Покращення провідності
Підвищення автоматизму серця
β2
Бронхи
Матка (міометрій)
Судини скелетних м'язів, серця, мозку
Печінка
Розширення просвіту бронхів
Ослаблення тонусу міометрія
Розширення судин(скелетних м’язів,серця,
мозку)
Підсилення глікогенолізу (розкладання

7.

Адренергічні засоби – це лікарські засоби, які
впливають на передачу збудження у адренергічних
синапсах.
Речовини (засоби), що збуджують адренорецептори
називаються адреноміметиками, а ті, які блокують адреноблокаторами
Залежно від спрямованості дії на певні АР
адренергічні засоби поділяються на такі
групи:

8.

9.

10.

α– і β - адреноміметики
Адреналіну гідрохлорид
(Adrenalini hydrochloridum)
Форма випуску:
♦ 0,1% р-н в амп. по 1 мл
♦ у фл. по 30 мл

11.

Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів
лікарського засобу; гіпертрофічна обструктивна
кардіоміопатія; тяжкий аортальний стеноз; тахіаритмія;
фібриляція шлуночків; феохромоцитома; закритокутова
глаукома; шок (крім анафілактичного); загальна анестезія
із застосуванням інгаляційних засобів; ΙΙ період пологів;
Побічні реакції
нудота, блювання, гіпокаліємія, гіперглікемія, головний
біль, тремор, запаморочення, нервозність, порушення сну,
стенокардія, відчуття серцебиття, задишка; бронхоспазм,
шкірне висипання, біль або печіння у місці внутрішньомʼязової ін’єкції; порушення терморегуляції, похолодніння
кінцівок, при повторних ін’єкціях адреналіну може
відзначатися некроз унаслідок судинозвужувальної дії.

12.

α- АМ- це такі лікарські засоби, які стимулюють α- АР
Механізм дії
Ф.в.: ампули по 1мл
0,2% розчину
Фармакологічні
ефекти
Стимулюючи α –
АР судин,
викликає
звуження судин і
підвищення АТпресорний ефект.
Переважно стимулює α-АР,
стимулюючий вплив на β1 – АР мало
виражений
Застосування
Шлях введення
Застосовують при
шокових та
колаптоїдних
станах (при
хірургічних
втручаннях,
травмах)
Вводять в/в
краплинно,
розчинивши 1-2мл
в 500-1000 мл 5%
розчину глюкози.
Протипоказаний
для п/ш і в/м введення, бо
викликає некроз тканин
(внаслідок локального
спазму судин)

13.

Пресорний ефект менш виражений
ніж в норадреналіну, але більш
тривалий – від 20 до 60 хв. (залежно
від шляху введення: в/в струминно,
краплинно, п/ш, в/м)
Застосовують при гострих
гіпотензивних станах
(колапсі), в тому числі й під
час фторотанового наркозу.
Ф.в.: ампули
по 1мл 1%
розчину
Обидва препарати
протипоказані при
кардіогенному і геморагічному
шоках, бо за рахунок звуження
судин порушують
кровопостачання внутрішніх
органів

14.

Ф.в.: у флаконах по 10 мл
0,05% розчину (для дітей)
0,1% (для дорослих)
Аналогічну дію
мають
препарати:
санорин,
галазолін.
Стимулює α-АР судин слизової оболонки
носа, спричиняє
звуження судин,
зменшення набряку, секреції слизу.
Побічна дія:
При частому застосуванні
виникає тахіфілаксія (судиннозвужувальна дія зникає).
Закапують в носові ходи
по 2 краплі 3 рази на
день.
Застосовують для
лікування нежиті
(риніту)

15.

- це такі лікарські засоби, які
стимулюють і β1 і β2 -АР.
Фармакологічні ефекти:
Ф.в.: 0,5% і 1%розчин у
флаконах
по 25 мл і 100 мл;
табл. по 0,005г
Побічні дії:
нудота, тремор рук,
сухість в роті,
тахікардія, біль в
ділянці серця
стимулюючи β1 –АР серця, збільшує силу і частоту
серцевих скорочень, покращує проведення імпульсів
по провідній системі серця. Цей ефект застосовують
для лікування атріо- вентрикулярної блокади – по 1
табл. сублінгвально 3-4 рази на день;
стимулюючи β2 – АР бронхів викликає розширення
просвіту бронхів – бронхолітичний ефект, що
використовується для зняття нападу бронхіальної
астми інгаляційно по 0,5 – 1мл (в даний час надають
перевагу препаратам селективної дії ).

16.

- це лікарські засоби, які
вибірково збуджують β2 –АР і в
меншій мірі β1 – АР.
Ф.в:
у алюмінієвих балончиках
по 10 мл ( 200 разових доз) –
інгаляційно у формі
дозованого аерозолю;
таблетки по 0,002 г, 0,004 г
стимулюючи β2 – АР бронхів, викликає
розширення просвіту бронхів – бронхолітичний
ефект. Сальбутамол є препаратом вибору для
зняття та попередження нападів бронхіальної
астми. Застосовують інгаляційно по 2 дози
аерозолю, при відсутності ефекту повторюють через
5хв. Дія триває 4-6 год. На добу – не більше 6 разів.
стимулюючи β2 -АР матки, понижує тонус і
скорочення міометрію – токолітичний ефект, що
застосовувався для попередження передчасних
пологів (в таблетках)

17.

астмопент (орципреналіну сульфат)
Орципреналіну сульфат (алупент,
АСТМОПЕНТ) — Аерозоль для інгаляцій
по 20 мл (400 доз). Виявляє більш
тривалий бронхорозширювальний ефект.
Призначають, як і ізадрин, хворим на
бронхіальну астму, хронічний
астматичний бронхіт, емфізему легень,
а також пацієнтам з порушенням
атріовентрикулярної провідності.

18.

Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти старше 12 років: 1–2 дози. За необхідності повторні
дози застосовуються не раніше, ніж через 20–30 хвилин після першої.
Застосовувати препарат у наступний раз можна через 4 години. Не
слід застосовувати більше 12 доз на добу.
Побічна дія.
Можуть виникнути відчуття тривоги та втоми. Рідко нудота,
блювання, відчуття неприємного смаку, головний біль та
запаморочення, підвищення артеріального тиску, гіпергідроз,
тремтіння та скорочення м’язів, тахікардія, періодичне посилене
серцебиття, гіпокаліємія, алергічні реакції. Дуже рідко –
парадоксальний бронхоспазм і посилення задишки.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату,
тахікардія, період лактації.

19.

Беротек
Фенотерол (беротек) є препаратом, що
має вибіркову стимулювальну дію на
β2 -адренорецептори і виявляє більш
тривалий бронхолітичний ефект та
менш виражені побічні ефекти.
Фенотерол застосовують інгаляційно.
Є комбіновані форми препарату —
Беродуал, Дитек.

20.

Спосіб застосування та дози.
Загалом при гострому нападі задишки достатньо 1 інгаляції
для полегшення дихання. Якщо дихання значно не
покращується протягом 5 хвилин після застосування інгаляцій,
можна зробити другу інгаляцію. Якщо немає ефекту після
проведення 2 інгаляцій, може виникнути необхідність
застосування додаткових інгаляцій.
Показання.
· Симптоматичне лікування гострих нападів астми, станів з
обструкцією повітряних шляхів, таких як хронічний обструктивний
бронхіт з емфіземою та без емфіземи.
· Профілактика астми, індукованої фізичним навантаженням.
Протипоказання.
Гіперчутливість до препарату, гіпертрофічна обструктивна
кардіоміопатія, тахіаритмія.

21.

Адреноміметики непрямої дії
(симпатоміметики)
лікарські засоби, що імітують
дію адреналіну або норадреналіну, викликаючи ефекти
активації симпатичної автономної нервової системи
Механізм дії : діють на потовщення
адренергічних волокон та сприяють
виділенню НА в синаптичну щілину

22.

Фармакологічні ефекти:
1) стимуляція діяльності серця (збільшує ЧСС та
силу скорочень, полегшує атріовентрикулярну
провідність), підвищення АТ
2) бронхолітичний ефект
3) пригнічення перистальтики кишечника
4) розширення зіниці без впливу на
акомодацію та внутрішньоочний тиск
5) підвищення тонусу скелетних м'язів
6)гіперглікемія

23.

Адреноміметики непрямої дії (симпатоміметики)
Ефедрин гідрохлорид
( Ephedrini hydrochloridum)
♦ порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г
♦ 5% розчин в ампулах по 1 мл
♦ 2% и 3% розчин у флаконах по 10 мл (для
оториноларингологічної практики).
Призначається при захворюваннях носоглотки
(гострий риніт різної етіології), зниженого
артеріального тиску, шокових станах, операціях,
травмах, великих крововтратах. Ефективний при
алергічних захворюваннях, бронхіальній астмі,
кропивниці

24.

Протипокази:
при безсонні, тахікардії і
неконтрольованому підвищеному тиску.
При захворюваннях серцево-судинної
системи (аритмія, інфаркт), глаукомі.

25.

Особливості роботи з адреноміметичними
засобами:
• ефедрину гідрохлорид підлягає кількісному обліку, оскільки може
зумовити розвиток лікарської залежності;
• до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія,
тому необхідно робити перерву в призначенні препарату до
відновлення його дії;
• не можна допускати, щоб аерозоль ізадрину та інших βадреноміметиків потрапив в очі, особливо у хворих з глаукомою;
• адреноміметичні засоби не сумісні з протидіабетичними
пероральними препаратами, антикоагулянтами непрямої дії, серцевими глікозидами, сульфаніламідними препаратами;
• норадреналін необхідно вводити тільки внутрішньовенно крапельно, уникаючи потрапляння препарату під шкіру; для
попередження виникнення некрозу тканини препарат слід вводити
через катетер. Доцільним є використання голок, а також зміна
місця введення.

26.

α - адреноблокатори
селективний α1 - АБ
Механізм дії: блокує α1 – АР гладеньких м'язів судин,
розширює судини, знижує АТ.
Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії.
Прийом починають з дози 0,5 – 1 мг, яку призначають перед сном для
профілактики “феномену першої дози”: різкого зниження АТ, розвитку
ортостатичного колапсу.
Ф.в.: таб. по 0,001г; 0,005г

27.

Використовують
>50 препаратів
Механізм дії пов’язаний із
блокадою ß1- адренорецепторів
міокарда, внаслідок чого
зменшується частота і сила
серцевих скорочень і, відповідно,
потреба міокарда в кисні,
знижується артеріальний
тиск, пригнічується
автоматизм,
атріовентрикулярна
провідність.

28.

Неселективні ß адреноблокатори
АНАПРИЛІН
За наявності чи
відсутності
кардіоселективної
дії поділяються:
Кардіоселективні ß1 адреноблокатори
МЕТОПРОЛОЛ (егілок,
вазокардин)
АТЕНОЛОЛ

29.

Ф.в.: таблетки по 0,01; 0,04 г;
ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину
Призначають у таблетках по 0,01 г 4 рази на день, поступово збільшуючи дозу
до 0,1-0,2 г на добу.
Перед відміною дозу поступово зменшують для профілактики синдрому
відміни: гіпертензивного кризу, інфаркту міокарда.
Брадикардія;
Побічні
Серцева недостатність;
ефекти:
Пригнічення атріо-вентрикулярної провідності
Бронхоспазм
Погіршення перебігу цукрового діабету
(розвиток стійкої гіпоглікемії)
Депресія
Синдром відміни

30.

Кардіоселективні ß1 – адреноблокатори вибірково блокують ß1 –
АР міокарда і в меншій мірі блокують ß2 – АР бронхів, матки,
печінки, підшлункової залози
ПЕРЕВАГИ: рідше викликають бронхоспазм, гіпоглікемію
У великих дозах селективність їхньої дії зникає.
Атенолол (Atenolol)
Ф.в.: табл. по 0,05; 0,1 г
Має помірно тривалу дію, застосовують всередину 1-2 рази на добу
Ішемічна хвороба серця
(стенокардія, інфаркт міокарда)
Серцеві аритмії
(тахікардія, екстрасистолія)
Артеріальна гіпертензія

31.

метопролол
Метопролол (вазокардин, корвітол) — справляє дію,
подібну до такої атенололу.
Призначають хворим з артеріальною гіпертензією,
стенокардією, аритмією, а також для профілактики
повторного інфаркту міокарда.
Ф.в.: Таб. по 50 і 100мг; Р-н 1% по 5 мл.
Уживають всередину та вводять внутрішньовенно.

32.

бісопролол
високоселективний блокатор β1-адренорецепторів.
Ф.в.: таблетки 5 і 10 мг
Максимальний ефект
бісопрололу наступає
через 3–4 год після прийому.
Показання:
- АГ;
− ІХС (стенокардія);
− хронічна серцева недостатність.

33.

Симпатолітики це речовини, які
зменшують кількість медіатора, що виділяється
в закінченнях симпатичних нервів. На відміну
від блокаторів симпатолітіки з
постсинаптичними адренорецепторами не
взаємодіють.
Механізм дії : пригнічує передачу
збудження з адренергічних нейронів,
вибірково накопичуючись у гранулах
симпатичних постгангліонарних
нервових закінчень та витісняючи з них
НА. Внаслідок виснаження запасів НА
послаблюється або припиняється
передача нервового збудження.

34.

Фармакологічні ефекти:
+1)гіпотензивна дія (спочатку транзиторна
пресорна реакція, що супроводжується тахікардією
та збільшенням СВ, потім поступово розвивається
стійке зниження систолічного та діастолічного АТ,
зменшення ЧСС)
2) посилення моторики кишечника, секреції залоз
3) міоз та зниження внутрішньоочного тиску (за
рахунок поліпшення відтоку з передньої камери ока
та зниження продукції внутрішньоочної рідини).
4)зменшують секрецію реніну у нирках
5) пригнічуючий вплив на ЦНС (резерпін)

35.

Симпатолітики
Резерпін (Reserpinum)
Під впливом препарату знижується артеріальний тиск.
Це відбувається за рахунок розширення судин, зменшення частоти і сили
серцевих скорочень
Форма випуску:
♦ таблетки по 0,0001 г і по 0,00025 г
♦ ампули по 1 мл 0,1% і 0,25% розчину.

36.

Побічні реакції
Гіперемія слизових оболонок очей,
закладеність носа, сухість слизової
носа, диспепсія, ульцерогенна дія.
Протипоказання.
Гіперчутливість, виразкова хвороба
шлунка та дванадцятипалої кишки,
виразковий коліт, AV-блокада, брадикардія,
застійна серцева недостатність.

37.

Октадин (Octadinum)
Має гіпотензивну дію за рахунок зниження систолічного
та діастолічного тиску, знижує скоротливість міокарда,
провідність та частоту серцевих скорочень.
Застосовується при артеріальній гіпертензії (середніх та
важких формах).
Форма випуску:
♦ таблетки по 0,025 г

38.

Особливості роботи з адренергічними засобами:
• α-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний колапс.
Поради пацієнту: після введення препарату не можна вставати 1,5-2
год;
• при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією
серцево-судинної системи, загальним станом пацієнта. При вираженій
брадикардії дозу препарату слід знизити;
• анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та
нейролептиками;
• для анаприліну характерним є синдром відміни. Потрібно чітко
дотримуватися схеми лікування.
• слід попередити пацієнта, що під час прийому анаприліну
знижуються увага та швидкість реакції (це потрібно враховувати
водіям і операторам);
• симпатолітики не сумісні із серцевими глікозидами та
психостимуляторами.

39.

Набувайте освіту й
великим коштом:
в ній собі придбаєте
золота чимало.
Сир 51,28