Снотворные средства. Седативные средства. Транквилизаторы

1. ФГБОУ ВО КрасГМУ им.проф. В.Ф. Войно-Ясенецкого Минздрава России Фармацевтический колледж СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА. СЕДАТИВНЫЕ

СРЕДСТВА.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
видеолекция для студентов 1 курса,
обучающихся по специальности 33.02.01 Фармация
преподаватель
Марина Владимировна Анисимова
Красноярск
2023

2. План лекции:

ПЛАН ЛЕКЦИИ:
Фазы физиологического сна.
Формы нарушения сна.
Классификация снотворных средств.
Характеристика снотворных средств, производных
барбитуровой кислоты.
Характеристика препаратов, производных
бензодиазепина.
Производные ГАМК (гаммааминомасляной
кислоты).
Производные циклопирролона.
Агонист серотониновых рецепторов (мелатонин).
седативные средства.
Транквилизаторы. Понятие об анксиолитическом
действии.

3.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

4.

Сон - это неоднородное состояние организма, состоящее из 2 фаз,
последовательно сменяющих друг друга в течение всего сна.
Первая фаза - «медленный сон» или «синхронизированный»
характеризуется синхронной работой нейронов коры, наличием
медленной правильной высоковольтной
активности на ЭЭГ
(электроэнцефалограмме).
Эта фаза периодически повторяется на протяжении сна и
занимает 75% общего времени сна и длится 60-90 минут.

5.

Вторая фаза - «быстрый сон» или «парадоксальный»
характеризуется быстрой, неправильной низковольтной
активностью на ЭЭГ, свойственной состоянию бодрствования,
движением глазных яблок, наличием сновидений, повышением
обмена веществ, активацией работы сердца. Эта фаза
периодически повторяется и занимает 25% времени общего сна и
длится 20 минут. У здорового человека в течение ночи сон состоит
из сменяющих друг друга периодов.

6.

Формы нарушения сна:
1) нарушен процесс засыпания (чаще встречается у молодых лиц с
явлениями неврастении или переутомления), больному требуется
несколько часов, чтобы заснуть, затем наступает глубокий
длительный сон;
2) нарушен процесс засыпания и сон в целом; сон поверхностный,
беспокойный, с частными пробуждениями; наблюдается нарушение
соотношения фаз «быстрого» и «медленного» сна; преобладает фаза
«быстрого» сна;

7.

Формы нарушения сна:
3) Выделяют такую форму нарушения
сна – как, так называемый «сон
стариков», чаще встречается у
пожилых людей, со склерозом сосудов
мозга, характеризуется затрудненным
засыпанием, кратковременностью
сна; ранними пробуждениями;
больной просыпается через 2-5 часов
и больше заснуть не может.
Любая форма бессонницы
отрицательно сказывается на
состоянии всего организма и в первую
очередь на работе центральной
нервной системы.

8.

Классификация снотворных средств основана на их химическом
строении:
1) Производные барбитуровой кислоты:
фенобарбитал (люминал)
эстимал (амобарбитал)
циклобарбитал (в составе комбинированного препарата реладорм)
этаминал-натрий
2) Производные бензодиазепина:
нитразепам (эуноктин, радедорм, берлидорм)
флунитразепам (рогипнол)
триазолам (хальцион)
мидазолам (дормикум, флормидал)

9.

3) Производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК):
натрия оксибутират
фенибут
3) Производные циклопирролона:
золпидем (ивадал, сновител)
зопиклон (имован)
золеплон (анданте)
5) Разных химических групп:
доксиламин (донормил)
мелатонин (мелоксен, циркадин)

10.

В 1903 г. был открыт первый
снотворный препарата из группы
барбитуратов веронал (барбамил).
Затем были созданы и другие
барбитураты барбитал натрий,
этаминал, циклобарбитал,
фенобарбитал и другие. Это мощные
снотворные средства, но они имеют
много недостатков.
После повторного применения
вызывают лекарственную
зависимость, после многократного
приема - привыкание. При этом
отмечается обилие сновидений,
кошмары, прерывистость сна.

11.

После сна наблюдается продолжительная сонливость, разбитость,
нарушение координации движений, «синдром отмены».
В 1980 г. большинство барбитуратов было исключено из
Государственного реестра.
В медицинской практике применяются фенобарбитал и
комбинированный препарат реладорм (с циклобарбиталом).

12.

Циклобарбитал
(фанодорм) быстро вызывает привыкание
(фанодоризм), в чистом виде не применяется, а используется в
составе комбинированного препарата реладорм (с сибазоном), в
таблетках.
Барбитураты назначают при расстройстве засыпания, они
устраняют преобладание активирующей системы ствола мозга и в
меньшей степени влияют на структуру сна (соотношение фаз сна).

13.

Фенобарбитал (люминал)
порошки, таблетки, раствор для
инъекций
Чаще используется как
противосудорожный препарат, для
лечения эпилепсии.
Снотворный эффект наступает
через 60-90 минут.
Недостатки, ограничивающие
прием этих препаратов – это
тяжелый «синдром отдачи»,
который возникает уже после 5-7
дней приема.
При увеличении дозы в 5-10 раз
вызывает глубокий наркоз.
Быстро вызывает лекарственную
зависимость.

14.

14

15.

Механизм действия
Барбитураты имеют много точек приложения в
центральной нервной системе, кроме того, что
усиливают тормозное действие медиатора ГАМК
блокируют действие активирующих
аминокислотных медиаторов (глутамата и
аспартата);
укорачивают период засыпания, уменьшают
число ночных пробуждений, увеличивают
продолжительность сна и долю «медленного сна»,
избирательно подавляют фазу «быстрого сна».

16.

Барбитураты назначают при нарушении сна, где явно преобладает
«быстрая фаза» сна.
Отпускают по рецепту форма бланка 148-1/у-88.
После пробуждения, барбитураты вызывают более выраженные, чем
бензодиазепины, явления последствия: вялость, сонливость,
нарушение работоспособности. В ½ от снотворной дозы, барбитураты
оказывают лишь седативное действие, например, фенобарбитал, в
дозе 7,5 мг содержится в разовой дозе седативных средств, таких как
корвалол.

17.

Производные бензодиазепина нитразепам (эуноктин, радедорм,
берлидорм); флунитразепам (рогипнол); триазолам (хальцион)
мидазолам (дормикум, флормидал) характеризуются
дополнительным
анксиолитическим (противотревожным) действием, являются
транквилизаторами.
Оказывают выраженное снотворное, противосудорожное действие, а
при в/в введении больших доз проявляют свойство общих анастетиков.
По сравнению с барбитуратами меньше нарушают структуру сна.

18.

ЛП сибазон, хлозепид, феназепам – это сильные
транквилизаторы бензодиазепинового ряда, которые также
применяются в качестве снотворных препаратов при тяжелых
нарушениях сна.
вызывают тяжелые остаточные явления: тошнота, головокружение,
вялость, мышечная слабость, нарушение координации, затруднение
концентрации внимания, сонливость.

19.

Нитразепам (радедорм, берлидорм); флунитразепам
(рогипноль) чаще применяются, как снотворные. Применяют по ½ 1 таблетке, пожилым лицам по ¼ таблетки за 30 минут до сна.
Триазолам (хальцион) Назначают перед сном при плохом
засыпании и в момент ночных пробуждений.
Мидазолам (дормикум) Применяют при коротком сне у пожилых
людей в момент просыпания (3 тип нарушения сна); и при
нарушениях засыпания за 30 мин. перед сном (I тип нарушения сна)
по 1 таблетке.

20.

Механизм действия
Бензодиазепины усиливают тормозные влияния медиатора ГАМК,
взаимодействуя со специфическими бензодиазепиновыми
субъединицами, входящими в состав ГАМКа- рецепторов, повышают
чувствительность последних к своему медиатору.
В ГАМКа-рецепторах открывается хлорный канал, ионы хлора
усиленно входят в клетки нейронов, что вызывает понижение
активности нейронов во многих отделах мозга.

21.

Бензодиазепины укорачивают период засыпания, уменьшают число
ночных пробуждений, увеличивают общую продолжительность сна.
Назначают при затруднении засыпания, особенно связанного с
повышенной тревожностью, но главным образом при нарушении сна
в целом и при коротком сне у стариков.
Отпускают по рецепту форма бланка 148-1/у-88

22.

Бензодиазепины потенцируют депрессивный
эффект алкоголя;
прием на фоне алкогольного опьянения может привести к глубокому
угнетению ЦНС и дыхательной недостаточности.
При длительном приеме 3-4 недели развивается привыкание,
лекарственная зависимость; «синдром отдачи».
После пробуждения остается типичный синдром последствия,
который проявляется как вялость, сонливость, мышечная слабость,
головокружение, нарушение координации, понижение внимания,
памяти, настроения.

23.

Производные циклопирролонов и имидазопиридинов
зопиклон (имован, релаксон, сомнол, золинокс), таблетки по 7,5 мг
№10, №20
золпидем (ивадал, сновител, нитрест, гипноген, зонадин), таблетки
по 10 мг №15, № 20
золеплон (анданте), капсулы по 10 мг №7

24.

Механизм действия
Более избирательно, чем барбитураты и бензодиазепины, взаимодействуют
с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I и II типа (подтипом
омега-рецепторов 1 типа) макромолекулярного комплекса ГАМК-А, что
приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов
хлора, которые снижают возбудимость нейронов,
усиливается тормозное влияние медиатора ГАМК преимущественно на
ретикулярную формацию, вызывают состояние сна.

25.

Обладают следующими фармакологическими
свойствами:
снотворным
седативным
транквилизирующим
противосудорожным
миорелаксирующим
амнестическим (потеря памяти, особенно
на недавние события, или формирование
неполных воспоминаний о произошедших
событиях).
Эти эффекты связаны с действием на
рецепторы ЦНС, относящиеся к
макромолекулярному комплексу GABA, и
открытием каналов для ионов хлора.
Привыкание к снотворному действию
препаратов отсутствует в течение
длительного периода лечения, вплоть до
17 недель.

26.

Применяются внутрь, в форме таблеток и
капсул при различных расстройствах сна,
в т. ч. невротического характера, для
лечение преходящей, ситуационной и
хронической бессонницы у взрослых
(включая трудности с засыпанием,
ночными и ранними пробуждениями).
Принимают перед сном за 30 минут, или в
момент пробуждения, снотворное действие
длится 6-8 часов.
Не нарушают структуру сна, не вызывают
быстрого «синдрома отдачи».
Однако данные снотворные не
рекомендуется применять более 4 недель.

27.

Побочные эффекты:
головокружение, головная боль,
остаточная сонливость после пробуждения,
диспепсия, тошнота, сухость во рту;
аллергические реакции, кожный зуд, сыпь.
Противопоказания: тяжелая миастения;
выраженная дыхательная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром апноэ во сне;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к
компонентам препарата.
Отпускают по рецепту форма бланка
148-1/у-88

28.

Производные ГАМК
При бессоннице чаще наблюдается дефицит «медленного сна» и
недостаточная его глубина. С учетом этого при разработке
снотворных средств, были синтезировали прямые активаторы ГАМК:
натрия оксибутират сироп 5% и фенибут таблетки.

29.

Натрия оксибутират является общим неингаляционным анестетиком,
обладает ноотропной активностью, удлиняет глубокую стадию
«медленного сна», не влияет на фазу «быстрого сна».
В качестве снотворного средства применяется редко в форме сиропа
или раствора для приема внутрь. При приеме 2-3 столовых ложек на
ночь снотворный эффект наступает через 30-40 минут, действие
длится от 2-3 часов до 6-8 часов, индивидуально. В больших дозах
вызывает состояние наркоза.

30.

Фенибут таблетки по 0,25 № 20, ноотропное средство, представляет
собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид.
Применяется как дневное, седативное средство, по 1 таблетке 3 раза
в день.
Оказывает транквилизирующее, противотревожное действие, что
полезно при бессоннице, причиной которой часто является
невротические расстройства (страх, тревожность, повышенная
возбудимость).

31.

Фенибут обладает широким спектром
фармакологических
эффектов: ноотропное, седативное, транквилизирующее,
снотворное, антиагрегантное и антиоксидантное действие.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации
метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение
(увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока,
уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию,
оказывает антиагрегантное действие).

32.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в
т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна,
раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает
умственную работоспособность.
Улучшает психологические показатели (внимание, память,
скорость и точность сенсорно-моторных реакций).
При курсовом приеме повышает физическую и умственную
работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает
состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

33.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует
процессы пероксидации липидов.
У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и
чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего
отсутствует.
Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает
угнетающее влияние этанола на ЦНС.
Малотоксичен.

34.

Показания: астенические и тревожно-невротические состояния,
тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия.
Заикание и тики у детей, энурез.
Задержка мочеиспускания на фоне миелодисплазий.
Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста.
Профилактика тревожных состояний, возникающих перед
хирургическими вмешательствами;
Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями
вестибулярного анализатора различного генеза;
профилактика укачиваний при кинетозах.

35.

Побочное действие:
усиление раздражительности,
возбуждение, тревожность,
головокружение, головная боль,
сонливость;
тошнота (при первых приемах).
Противопоказания к
применению:
Повышенная чувствительность к
фенибуту.
Препарат удлиняет и усиливает
действие снотворных, наркотических
анальгетиков,
противоэпилептических,
противопаркинсонических средств.
Отпускают по рецепту форма
бланка 107-1/у.

36.

Доксиламина сукцинат (донормил, реслип, нормосон) таблетки 15
мг №10, №30 блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы
этаноламинов; по химической структуре близок к димедролу и
другим антигистаминным препаратам, у которых как побочный
эффект проявляется сильное седативное до снотворного, действие.
У доксиламина побочный эффект больше выражен, чем
антигистаминное действие, поэтому его стали использовать как
снотворное средство.

37.

Показания:
преходящие нарушения сна.
Принимают по 1/2- 1 таблетке на ночь, за 30
минут до сна.
Обладает м-холинолитическим действием, с
чем связаны его атропиноподобные
побочные эффекты, такие как сухость во
рту, паралич аккомодации, задержка
мочеиспускания, атония кишечника.
Противопоказания:
закрытоугольная глаукома или семейный
анамнез закрытоугольной глаукомы;
заболевания уретры и предстательной
железы;
детский и подростковый возраст до 15 лет.
Отпускают по рецепту форма бланка
107-1/у.

38.

В медицинской практике в качестве снотворного средства
используется специфический агонист серотониновых рецепторов мелатонин (мелаксен, циркадин) в форме таблеток по 2 мг и 3 мг
№21 и №24 для приема внутрь.
Это синтетический аналог эндогенного вещества, образующегося из
серотонина в шишковидной железе – мелатонина.
Мелатонин гормон эпифиза (шишковидная железа), образуется из
серотониа под действием фермента N-ацетилтрансферазы.

39.

Мелатонин выполняет в организме ряд важных физиологических
функций:
тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени других
гормонов аденогипофиза: кортикотропина, тиреотропина,
соматотропина;
в ЦНС увеличивает концентрацию тормозного медиатора ГАМК и
серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность
пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и
серотонина; нормализует циркадные ритмы; регулирует цикл
сон — бодрствование

40.

В медицинской практике используется синтетический мелатонин
(мелаксен, циркадин) в форме таблеток для приема внутрь при
нарушении циркадных ритмов, нарушениях сна, утомляемости,
депрессивном синдроме, десинхронозе.
Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает
самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения
вялости, разбитости и усталости при пробуждении.

41.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает
стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства,
предупреждает развитие атеросклероза и новообразований.
Наиболее выраженное действие оказывает при длительных
выраженных нарушениях сна.
Хорошо переносится, может вызывать головную боль, тошноту,
рвоту, диарею, аллергические реакции.
Подлежит безрецептурному отпуску.

42. Седативные средства

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Это препараты, оказывающие общее успокаивающее действие за счет
снижения возбудимости центральной нервной системы, ее реактивности к
различным раздражителям. Седативные средства обладают умеренно
выраженным седативным эффектом, что приближает их к
транквилизаторам, но в отличие от них седативные средства слабо
влияют на эмоциональную сферу, не устраняют чувства страха, тревоги.
В качестве седативных средств, применяются следующие препараты:
1) ОДНОКОМПОНЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ:
Валерьяны лекарственной корневищ с корнями настойка на 70% спирте,
сухой экстракт в таблетках № 10, 50.
Пустырника травы настойка на 70% спирте, сухой экстракт в таблетках
Пиона уклоняющегося корневищ, корней и травы настойка на 70%
спирте.
42

43.

2) КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ:
персен таблетки № 40 (сухие экстракты валерианы
лекарственной; мелиссы лекарственной; мяты перечной);
ново-пассит сироп, таблетки № 20 (экстракты валерианы
лекарственной, мелиссы лекарственной, зверобоя
продырявленного, боярышника обыкновенного,
пассифлоры инкарнатной (страстоцвета), хмеля
обыкновенного, бузины черной);
3) КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО И СИНТЕТИЧЕСКОГО
ПРОИСХОЖДЕНИЯ:
валокормид (смесь настоек валерианы, ландыша,
красавки; порошок натрия бромид, ментол);
валемидин (смесь настоек валерианы, пустырника,
боярышника, мяты перечной и димедрол);
валокордин, валосердин (этилбромизовалерианатэтиловый эфир бромизовалериановой кислоты;
фенобарбитал, мятное масло, масло хмеля);
корвалол (капли и таблетки) имеет аналогичный
валокордину, состав, но без масла хмеля.
Жидкие ЛФ принимают по 15-20 капель на ¼ стакана воды;
Детям - по 1 капле на год жизни ребенка на один прием в сутки;
сиропы – дозируют мерной ложечкой; таблетки - по 1-2 таб.
3 раза в день, курсом 1 месяц.
43

44.

Седативные средства оказывают регулирующее
действие на функции центральной нервной
системы, усиливают процессы торможения,
понижают процессы возбуждения; в первую
очередь снижают возбудимость коры головного
мозга, затем ретикулярной формации ствола
мозга.
Действие седативных средств характеризуется
понижением общей возбудимости мозга,
снижением чувства беспокойства,
уменьшением раздражительности,
конфликтности, психоэмоционального
возбуждения.
Хорошая переносимость, отсутствие побочных
эффектов позволяет применять их в
амбулаторных условиях, людям разных возрастов,
в том числе пожилым людям и детям.
Корвалол, валокордин и препараты с экстрактом
валерианы оказывают спазмолитическое
действие на ЖКТ.
44

45.

Применяются при нетяжелых невротических состояниях, в
том числе при вегетоневрозах, кардионеврозах с болью
в сердце, спазмах желудочно-кишечного тракта,
нарушениях засыпания, при повышенной
возбудимости, раздражительности, конфликтности.
Капли, настойки Пустырника и Валерианы применяют
при тахикардии, артериальной гипертензии.
Детям по показаниям: настойка Пустырника ( с 12 лет);
настойка Валерианы (с 1 года) назначают - по 1 капле
на год жизни ребенка на один прием в сутки.
Все седативные средства эффективны при курсовом
применении.
Побочные эффекты: аллергические реакции, головная
боль, дневная сонливость, вялость, легкая мышечная
слабость, расстройства желудочно-кишечного тракта
(тошнота, рвота, спазмы, изжога, диарея, запор), снижение
концентрации внимания, которые быстро проходят после
отмены препарата.
Препарат содержащие фенобарбитал (корвалол,
валокордин, валосердин) при длительном приеме
вызывают привыкание, лекарственную зависимость,
синдром отмены;
Валокормид- бромизм (симптомы бромизма- ринит,
кашель, конъюнктивит, кожная сыпь, сонливость,
ослабление памяти).
45

46.

Противопоказания: беременность, период
лактации,
детский возраст до 12 лет (персен, ново-пассит;
Пустырника экстракт в таблетках, настойка;
Валерианы экстракт в таблетках)
до 18 лет (валокормид, валемидин, валокордин,
корвалол, валосердин)
до 1 года (настойка Валерианы)
печеночная, почечная, дыхательная
недостаточность
индивидуальная непереносимость.
для валокормида – глаукома, эндокардит,
миокардит, бромизм.
В период лечения препаратом следует соблюдать
осторожность при выполнении потенциально
опасных видов деятельности, требующих
повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций (управление
транспортными средствами, работа с
движущимися механизмами, работа диспетчера,
оператора).
Отпускаются без рецепта.
46

47. Транквилизаторы

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
это психотропные средства, способные
избирательно устранять, подавлять
отрицательные эмоции, такие как тревога,
страх, эмоциональная неустойчивость,
напряженность.
Название фармакологической группы
произошло от латинского Tranguillium
(покой). Другие названия
транквилизаторов – атарактики,
произошло от греч. Ataraxia
(невозмутимость, спокойствие духа);
анксиолитики - от лат. Anxius (тревожный,
охваченный страхом); антифобические
средства - от лат.phobos (страх).
Транквилизаторы эффективны на
невротическом уровне, при неврозах,
неврастении, истерии, но не эффективны
при психопатиях, сопровождающихся
бредом и галлюцинациями.
47

48.

Эта группа препаратов постоянно пополняется новыми
представителями разного химического строения.
В медицинской практике наиболее широко применяются производные
бензодиазепина. Это самая многочисленная и наиболее важная
группа транквилизаторов.
Классификация:
I. Производные бензодиазепина:
1.«Большие» транквилизаторы:
феназепам
сибазон (диазепам, реланиум, седуксен, валиум)
хлордиазепоксид (хлозепид, элениум)
оксазепам (нозепам, тазепам)
альпразолам (ксанакс, кассадан, золдак)
2. «Малые» дневные транквилизаторы:
медазепам (мезапам, рудотель)
тофизопам (грандаксин)
II . Небензодиазепиновые транквилизаторы:
Гидроксизин (атаракс)
Фабомотизол (афобазол)
Негрустин
Тенотен
48

49.

Производные бензодиазепина оказывают
угнетающее действие на ЦНС.
Механизм действия: стимулируют
бензодиазепиновые субъединицы в
составе ГАМК-А рецептора
(супрамолекулярного ГАМКбензодиазепин-хлорионофор
рецепторного комплекса), что приводит к
активации рецептора ГАМК и усилению
тормозного влияния медиатора ГАМК,
(являющейся одним из основных
медиаторов пре- и постсинаптического
торможения передачи нервных
импульсов в ЦНС) на ЦНС, снижению
возбудимости подкорковых структур
головного мозга (таламусе, гипоталамусе
и лимбической системы);
торможение полисинаптических
спинальных рефлексов.
49

50.

Все транквилизаторы, производные бензодиазепина,
кроме основного анксиолитического действия обладают
в разной степени выраженности, тремя
фармакологическими эффектами: гипнотическим,
миорелаксирующим и противосудорожным.
Основные показания к применению:
-неврозы, психозы, острые панические состояния,
алкогольная абстиненция;
-судороги, эпилепсия, мышечный гипертонус в результате
травм ЦНС, столбняк;
-премедикация в анестезиологии больным, боящимся
предстоящей операции, в том числе детям, при
амбулаторных стоматологических и сложных
диагностических вмешательствах;
-нарушения сна; реактивные неврозы, психозы в
стрессовых ситуациях и др
-транквилоанальгезия (комбинированное применение
транквилизатора, чаще сибазона в сочетании с
наркотическим анальгетиком, чаще фентанилом) для
применения в педиатрической, гериатрической
хирургии у больных с высоким анестезиологическим
риском, при лечении травм, ожогов, профилактики
шока;
50

51.

Характерные побочные эффекты:
психологическая и физическая зависимость, возникающая после
3-4 недель приема.
Особенно при необоснованном назначении транквилизаторов
для торможения любой незначительной эмоциональной
реакции.
В таких случаях отмена сопровождается еще и «синдромом
отмены» (нарушение сна, возвращение и усиление тревожности,
головная боль, вегетативные расстройства, в тяжелых случаях
до судорог). Чтобы избежать такого эффекта, необходимо
провести минимально необходимый курс лечения (4-12 недель
включая постепенное снижение дозы), не допускать резкой
отмены, принимать только по показаниям.
51

52.

После 12 недель приема возникает привыкание.
Понижение работоспособности, настроения, сонливость,
мышечная слабость, замедление психомоторных реакций,
пошатывание при ходьбе, депрессия. Эти эффекты связаны с
седативным, миорелаксирующим, снотворным действием и у
разных препаратов выражены по разному, больше выражены у
бензодиазепинов, образующих активные метаболиты, с большим
Т0,5 (сибазон), минимально - у дневных транквилизаторов
(тофизопам).
Недопустимо применение любых транквилизаторов, особенно
бензодиазепинов, людям профессий, требующих внимания,
быстрой психической и физической реакций (летчикам,
шоферам, монтажникам и др.)
Отпускают по рецепту 148-1/у-88.
52

53.

НЕБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Гидроксизина дигидрохлорид (атаракс), таблетки
Механизм действия: блокирует центральные м-холинорецепторы и
гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных
субкортикальных зон.
Не угнетает кору головного мозга, не вызывает психической зависимости и
привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после
приема препарата внутрь.
Фармакологические эффекты: анксиолитическое, психоседативное,
антигистаминное, бронхорасширяющее, противорвотное действие,
умеренная антисекреторная активность на желудочные железы. Также
препарат способствует увеличивает продолжительность сна и уменьшает
мышечное напряжение. Проявляет умеренную анальгетическую и
спазмолитическую активность.
53

54.

Показания к применению: взрослым: для купирования тревоги,
психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения,
повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч.
генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических
заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при
хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным
возбуждением; в качестве седативного средства в период премедикации;
кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Побочные эффекты: сонливость, головная боль, заторможенность, утомляемость,
сухость во рту, снижение АД.
Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным
влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не
формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается
синдром «отмены».
Противопоказания: детский возраст до 3 лет; беременность, период грудного
вскармливания, индивидуальная непереносимость, в т.ч цетиризина, тахиаритмия,
гипокалиемия, гипомагниемия.
По рецепту 107-1/у.
54

55.

Фабомотизол (афобазол), таблетки
Селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Механизм действия: действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного
мозга, стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их
чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Повышает
биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие:
восстанавливает и защищает нервные клетки.
Оказывает анксиолитическое и легкое стимулирующее (активирующее)действие.
Уменьшает или устраняет чувство тревоги, раздражительность, напряженность,
депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные,
сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные
нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства
(трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие
при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации).
Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими
личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной
ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым
реакциям.
55

56.

Показания к применению: генерализованные тревожные
расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у пациентов с
различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма,
синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка,
ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии),
дерматологических, онкологических и др. заболеваниях; при лечении
нарушений сна, связанных с тревогой.
Принимают внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, утром, независимо от
приема пищи.
Побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, которая
обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период
грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
Отпускается без рецепта.
56

57.

СПАСИБО ЗА
ВНИМАНИЕ!