Снотворные средства (лекция 8)

1. Снотворные средства

2. Снотворные средства – вещества, облегчающие процесс засыпания или поддерживающие сон на достаточной глубине. По данным ВОЗ до

20% населения
планеты страдает нарушениями сна.
Во Франции 1/5 часть населения
В Америке 1/3 часть населения
В России – 30% населения
(в основном жители крупных городов)

3.

Типы бессонницы:
1. «Юношеская» – нарушен процесс засыпания, сон
продолжительный
2. «Старческая» – не нарушен процесс засыпания,
но сон непродолжительный (около 4 часов)

4.

Классификация снотворных средств
1) Производные барбитуровой кислоты:
фенобарбитал, этаминал натрия
2) Производные бензодиазепина:
нитразепам, диазепам (сибазон), лоразепам,
мидазолам (дормикум)
3) «Небензодиазепиновые» соединения:
золпидем, зопиклон (имован)
4) Блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов:
доксиламин (донормил)
5) Аналоги мелатонина: мелатонин (мелаксен)
6) Производные ГАМК: натрия оксибутират,
фенибут
7) Агонисты мелатониновых рецепторов:
рамелтеон (в РФ не зарегистрирован)

5.

Классификация снотворных средств
по продолжительности действия
1) короткого действия (1-5 ч):
мидазолам, золпидем, зопиклон
2) средней продолжительности (5-8 ч):
нитразепам, доксиламин
3) длительного действия (более 8 ч):
флуразепам

6.

Требования, предъявляемые к
снотворным
1. Быстрое наступление сна (через 20 – 30 минут)
2. Достаточно продолжительный эффект (6 – 8
часов)
3. Отсутствие фазы возбуждения
4. Отсутствие угнетения дыхательного и
сосудодвигательного центров
5. Достаточная широта терапевтического действия
6. Отсутствие неприятного запаха или вкуса
7. Отсутствие раздражающего действия на желудок
8. Быстрая элиминация
9. Отсутствие привыкания или пристрастия при
повторном применении

7.

Производные бензодиазепина: нитразепам
Механизм действия: связываются со специфическими
бензодиазепиновыми рецепторами, в результате
повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК
(медиатор торможения)
Нитразепам оказывает выраженное снотворное действие, а
также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и
центральное миорелаксирующее действие. Сон обычно
наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч.
Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.
Побочные эффекты: сонливость, чувство усталости,
головокружение, снижение внимания,
атаксия, привыкание, зависимость;
снижение АД; тахикардия; синдром
"отмены".
Формы выпуска: таблетки 0,005 №20.

8.

Мидазолам (дормикум)
Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.
Оказывает анксиолитическое, седативное, центральное
миорелаксирующее и противосудорожное действие.
Отличается малым латентным периодом (вызывает сон
через 20 мин после приема внутрь); на структуру сна влияет
мало. Последействие не характерно.
Показания к применению: нарушения сна; премедикация при
наркозе; введение в наркоз; поддержание наркоза.
Побочные эффекты: сонливость, слабость, усталость,
аллергические реакции,
при длительном применении –
лекарственная зависимость.
Противопоказания: миастения,
беременность.
Формы выпуска: раствор 0,5% в амп.
по 1 или 3 мл № 5, 10 или 15 (в/в, в/м).

9.

Золпидем
Производное имидазолпиридинов.
Оказывает седативное действие,
не оказывает анксиолитического,
центрального миорелаксирующего и
противосудорожного действия.
Взаимодействует с омега- бензодиазепиновыми рецепторами
→ открытие нейрональных каналов для ионов хлора.
Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных
пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и
улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии
глубокого сна (III и IV).
Побочные эффекты: сонливость, головная боль,
головокружение, лекарственная зависимость (даже при
использовании терапевтических доз), при отмене препарата синдром отмены или рикошетная бессонница.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, 0,01 №30

10.

Зопиклон
Производное циклопирролона.
Обладает седативным,
анксиолитическим, центральным
мышечно-расслабляющим,
противосудорожным и
амнестическим свойствами.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами →
повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество
ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность
сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает
существенно количество быстрого сна. Явления
последействия при пробуждении отсутствуют или выражены
мало. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией.
Побочные эффекты: металлический вкус и сухость во рту,
тошнота, головокружение, головная боль, сонливость.
Формы выпуска: таблетки 0,0075 №10

11.

Доксиламин
Блокатор гистаминовых
H1-рецепторов (в основном,
гипоталамуса) +
блокирует гистаминергическую
активирующую систему ГМ. Оказывает снотворное и
седативное действие. Сокращает время засыпания, повышает
длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Обладает
противоаллергической и М-холиноблокирующей активностью.
Выраженность седативного действия сопоставима с
барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч.
Побочные эффекты: сонливость в дневное время,
спутанность сознания, галлюцинации, запоры, задержка мочи,
ощущение сердцебиения, нарушение зрения и аккомодации.
Противопоказания: дети до 15 лет, глаукома, заболевания
уретры и предстательной железы с нарушением оттока мочи; с
осторожностью – пациентам старше 65 лет.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, 0,015 №10, 20,

12.

Мелатонин (мелаксен)
Химический аналог биогенного амина
мелатонина (гормона эпифиза), синтезирован
из аминокислот растительного
происхождения, относится к фарм. группе –
адаптогенные средства. Нормализует циркадные ритмы, в т.ч.
цикл сон-бодрствование. Способствует нормализации ночного
сна: ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число
ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего
пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и
усталости при пробуждении, не вызывает привыкания и
зависимости. Адаптирует организм к быстрой смене часовых
поясов, снижает стрессовые реакции. Обладает
иммуностимулирующим и антиоксидантным действием.
Побочные эффекты: головная боль, утренняя сонливость,
тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, отеки в первую
неделю приема.
Формы выпуска: таб., покр. обол., 0,003 №12, 24, 30, 60. Взрослым
- внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз перед сном (за 30-40 мин).

13.

Побочные эффекты снотворных средств
1) Сонливость
2) Синдром отмены
3) Ослабление реакции на внешние раздражители
(необходимо воздержаться от вождения транспорта и
других занятий, требующих концентрации внимания)
Основу
фармакотерапии
нарушения
сна
должны
составлять:
• гигиенические мероприятия;
• прием растительных седативных средств (валериана,
пустырник и т.д.);
• консультация психотерапевта и психолога (при
хронической бессоннице);
• при приеме снотворных средств – обязательные
перерывы в лечении до 14 дней, пожилым пациентам
суточную дозу необходимо уменьшать вдвое.

14. Седативные средства (лат. sedatio - успокоение) - лекарственные средства, понижающие возбудимость высших отделов ЦНС.

Седативные средства
(лат. sedatio - успокоение) лекарственные средства,
понижающие возбудимость высших
отделов ЦНС. Седативный эффект
проявляется в умеренном
успокаивающем действии, снижении
реакции на различные внешние
раздражители и некотором
уменьшении дневной активности.
Седативные препараты слабо влияют
на эмоциональную сферу и не
устраняют чувство страха.

15. Классификация 1) Бромиды: натрия бромид, калия бромид 2) Препараты растительного происхождения: настойки, экстракты и

комбинированные препараты на
основе валерианы, пустырника,
пассифлоры, мяты, мелиссы, пиона и
др.

16.

Бромиды начали применяться в медицине еще в XIX веке.
Детально влияние солей брома на высшую нервную
деятельность было изучено И.П. Павловым и его учениками
при экспериментально вызванных неврозах у собак, а также
на здоровых животных. Препараты брома усиливают
процессы торможения в коре головного мозга,
восстанавливает равновесие между процессами
возбуждения и торможения в ЦНС.
Препараты брома в настоящее время в качестве
седативных средств не используются, т.к. бром кумулирует
в организме, вызывая явления бромизма (концентрация в
плазме уменьшается в 2 раза приблизительно в течение 12
дней после полной отмены).
Явление бромизма – хроническое отравление бромом:
1. Ослабление памяти
2. Общая заторможенность
3. Воспаление слизистых рта и бронхов
4. Красноватая сыпь на коже – Acne bromacia

17.

Действие средств
растительного происхождения
обусловлено входящими в их
состав эфирными маслами,
алкалоидами и другими БАВ.
Фитопрепараты «мягко»
регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения
или понижая процессы возбуждения → облегчается
наступление и углубляется естественный сон. Седативные
средства усиливают действие снотворных, анальгетиков и
других средств, угнетающих ЦНС.
Показания к назначению: повышенная нервная
возбудимость, истерии и истероидоподобные реакции
(раздражительность, плаксивость), вегето-сосудистые
расстройства, нарушения сна.
Не вызывают привыкания и зависимости, практически нет
побочных эффектов, переносимость хорошая (по
сравнению с анксиолитиками и снотворными).

18.

Валерианы экстракт
Вызывает умеренно выраженный седативный
эффект. Действие обусловлено содержанием
эфирного масла, алкалоидов (валерин и
хотенин). Облегчает наступление естественного
сна. Седативный эффект проявляется медленно, но стабильно.
Обладает слабым спазмолитическим и желчегонным действием,
усиливает секреторную активность ЖКТ, замедляет сердечный ритм
и расширяет коронарные сосуды. Регуляция ССС опосредуется через
нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и
проводящую систему сердца. Лечебное действие проявляется при
систематическом и длительном курсовом лечении.
Показания: состояния возбуждения; расстройства сна, связанные с
перевозбуждением; мигрень; легкие функциональные нарушения со
стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы (как
правило, в составе комбинированной терапии).
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Противопоказания: дети до 12 лет, беременность I триместр,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Формы выпуска: таб., покр. оболочкой № 10, 20, 50.

19.

Пустырника экстракт
Оказывает седативное, гипотензивное,
отрицательное хронотропное и
кардиотоническое действие. Действие
обусловлено свойствами биологически активных веществ,
содержащихся в растении (в т.ч. гликозидов, алкалоидов,
флавоноидов, сапонинов).
Показания: астеноневротические расстройства,
сопровождающиеся нарушениями сна; неврастения, вегетососудистая дистония; повышенная возбудимость и тахикардия
при гипертиреозе.
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Противопоказания: беременность, дети до 12 лет, повышенная
чувствительность к препарату.
Формы выпуска: таблетки 0,014 № 10, 30, 40 или 50.

20.

Ново-Пассит
Комбинированный фитопрепарат с седативным
действием, фармакологическая активность
обусловлена входящими в его состав
компонентами с преимущественно седативным действием
(корневища с корнями валерианы, трава мелиссы, трава зверобоя,
листья и цветки боярышника, трава пассифлоры, соплодия хмеля,
цветки бузины) и гвайфенезином (анксиолитическое действие).
Показания: "синдром менеджера" (состояние постоянного
психического напряжения); бессонница (легкие формы); головные
боли, обусловленные нервным напряжением; функциональные
заболевания ЖКТ (диспептический синдром, синдром раздраженного
кишечника); зудящие дерматозы, обусловленные психологической
нагрузкой.
Побочные эффекты: снижение концентрации внимания, сонливость,
тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Противопоказания: дети до 12 лет, миастения, повышенная
чувствительность к компонентам препарата.
Формы выпуска: Р-р для приема внутрь: фл. 100 мл или 450 мл; таб.,
покр. оболочкой № 10, 30, 60 или 100.

21.

Персен
Комбинированное лекарственное
средство (экстракт корневищ и корней
валерианы, экстракт листьев мелиссы,
экстракт листьев мяты), обладает успокаивающим и
спазмолитическим действием.
Показания: повышенная нервная возбудимость; бессонница;
раздражительность.
Побочные эффекты: аллергические реакции, при длительном
применении возможен запор.
Противопоказания: беременность, период грудного
вскармливания; дети до 12 лет, артериальная гипотензия;
холангит, желчнокаменная болезнь и другие заболевания
желчевыводящих путей; повышенная чувствительность к
компонентам препарата.
Формы выпуска: таб., покрытые оболочкой № 40.

22.

Благодарю за внимание!