Психотропные средства

1. Психотропные средства

Ансиолитики
Седативные вещества
Психостимулятиры
Ноотропы
Лекция для студентов
стоматологического факультета

2. Определение термина

Психотропными (ПТ) называют вещества, оказывающие
специфическое воздействие на психическую сферу
деятельности человека: они могут корригировать
процессы мышления, эмоции и настроение,
поведенческие реакции и т.д.
Возникновению группы положило
начало открытие хлорпромазина
(аминазина) в1952 году
Практическое тспользование:
Психозы, неврозы. . . .
Стресс, ↓памяти, ↓обучаемости. . . .

3. Транквилизаторы = анксиолитики

Синонимы: атарактики, антифобические вещества
Это группа психотропных средств, избирательно
корригирующих эмоциональную сферу: подавляют страх,
↓ тревогу, эмоционального напряжения, вызывают
эмоциональный комфорт
Классификация:
1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БДТ)
Диазепам
Феназепам
Медазепам Лоразепам
Нитразепам Мидазолам
2.Агонисты серотониновых рецепторов - Буспирон
3.Разного механизма действия - Амизил, Мепротан,
Фенибут и др.

4. Эффекты транквилизаторов

Анксиолитический
Седативный
Сомнолентный
Снотворный
Миорелаксантный
Противосудорожый
Механизм действия БДТ
Возбуждают БДР ГАМК
комплекса
↑взаимодействие ГАМК с
ГАМКа-Р(потенцируют д-е ГАМК)
↑открытие Сl-х каналов и уход
Сl в клетку
Вызывают гиперполяризацию
постсинаптической мембраны
Способствуют возникновению
тормозного потенциала

5.

Механизм действия ГАМК-ергических средств
нервное окончание
ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ
Бензодиазепины
ГАМК
Сl
+
Сl Сl -
+
БДР + + + + БР
+ + + + + + + +
+
ГАМКА-
+ + + + + + + + + + +
Постсинаптическая
мембрана нейронов коры,
подкорковых областей, и
спинного мозга
Сl -
Сl -
Сl -
Аллостерический
участок
Сl -
Сl -
Сl -
+ + + +
рецептор
Сl - Сl - Сl -
Сl -Сl -

6. Аллостерическое взаимодействие

ГАМК-ергическое нервное
окончание
Бензодиазепины
ДИАЗЕПАМ
Барбитураты
БДР
БР
Флумазенил – блокатор БДР, антагонист БД
транквилизаторов

7. Анксиолитический эффект

> у БДТ(феназепам > все др.) Является результатом
↑ГАМК в лимбической системе
Проявляется ↓эмоционального напряжения, страха, тревоги;
Показания:
Неврозы, невротические реактивные состояния
Экстремальные состояния (СТРЕСС)
Приступы панических страхов, сомнамбулизм
(снохождение)
Купирование абстинентного синдрома у наркоманов
Купирование тревожного синдрома при психозах
(феназепам)

8. Седативный, сомнолентный, снотворный эффекты

Наиболее выражен у БДТ (Нитразепам > феназепам >
диазепам …Отсутствует у «дневных Т» - медазепам
Проявляется: психомоторной заторможенностью,
сонливостью, облегчением развития сна, потенцированием
веществ, угнетающих ЦНС
Показания:
Нарушение засыпания, бессонница (нитразепам)
Для потенцирования наркоза , анальгезии (атаральгезия
– в/в диазепам + морфин)
Снятие вегетативных нарушений при неврозах

9. Миорелаксантный и противосудорожый эффекты

Наиболее выражен у БДТ
(Клоназепам > диазепам > др.)
Является результатом ↑ГАМК в двигательных зонах коры
г.м. и синапсах пирамидных путей;
Проявляется: мышечной слабостью, вялостью, чувством
усталости;
Показания:
Для купирования судорог любой этиологии (Диазепам)
В комплексной терапии эпилепсии, хореи и др.
судорожных заболеваний (Клоназепам)

10. Побочные эффекты транквилизаторов

Снижение скорости психомоторных реакций,
дискоординация движений
Ослабление внимания, памяти, сонливость
в дневное время, мышечная слабость
Снижение потенции, нарушение
менструального цикла
Фетотоксичность (с-м “вялого плода”)
Развитие психической и физической
зависимости
При передозировке – антидот Флумазенил

11. Седативные вещества

Бромиды: Калия бромид, Натрия бромид
Бромкамфора
Препараты лекарственных растений: валерианы
пустырника, пассифлоры, пиона, ландыша, мяты перечной
Комплексные препараты:
Валокордин, Валокормид, Корвалол

12. Бромиды

Известны в медицине с 1826г (И.П.Павлов)
Механизм: Усиливают в коре головного мозга процессы
торможения; Облегчают выработку тормозных условных
рефлексов и угасание возбуждающих рефлексов.
Эффективны при неврозах, нарушениях сна, вегетососудистых расстройствах, лечении эпилепсии
Дозирование в зависимости от типа ВНД
Кумулируют, накапливаются в межклеточной жидкости,
вытесняют ионы СlХроническая интоксикация (бромизм):
Общая заторможенность,↓ памяти, кожные высыпания,
кашель, насморк, конъюнктивиты
Помощь: отмена бромидов + обильное солёное питьё (до3л
в сутки)

13. Психомоторные стимуляторы

Психостимуляторы ( психомоторные стимуляторы) –
вещества, активирующие психическую деятельность
мозга, переводящие её на качественно более высокий
уровень.
Это проявляется:
Снятием сонливости, усталости, снижением
потребности во сне;
↑ способности к восприятию внешних раздражений;
Активизацией умственной деятельности (ускорение
процессов мышления, ↑ концентрации внимания,
консолидацией памяти);
↑ физической работоспособности.
Все указанные эффекты носят допинговый характер

14. Классификация психостимуляторов

1.Фенилалкиламины
-Фенамин (амфетамин)
2. Фенилалкилсиднонимины:
- Мезокарб (сиднокарб)
3. Адамантилфениламины
-Ладастен
4. Метилксантины:
-Кофеин, кофеина натрия бензоат

15. Механизм действия фенамина (Ф), мезокарба (М), ладастена (Л)

↑выброс НА в синаптическую щель и ↓его
обратный захват (Ф.,М.)
Ингибируют ф.МАО (Ф)
Возбуждают АР (Ф)
↑синтез и выброс ДА в синаптическую щель (Ф.Л)
↑ действие ГАМК (Л.)
КОМТ

16. Эффекты:

Фенамин
Мезокарб
Ладастен
-Психостимулирующий 4+
Психостимулирующий 3+
- Анорексигенный есть
Нет
Нет
- Эйфоризирующий есть
Нет
Нет
- ↑ АД, тахикардия есть
Нет
Нет
- ↓тревоги, страха нет
Нет
Есть
Высокая опасность
Нет
Нет
передозировки и
развития зависимости
Показания для мезокарба и ладастена:
Нарколепсия, астенический синдром (постэнцефалитный);.
Ускорение выведения из наркоза;
Облегчение зависимости при отнятии наркотика, алкоголя;
Периодическое применение с целью активизации мышления у
детей с задержкой умственного развития;

17. Природные источники кофеина, теобромина и теофиллина

Источники получения:
Листья чая (Thea sinensis)
Семена кофе (Coffea arabica)
Семена какао ( Тheobroma cacao)
Семена кола ( Cola acuminata)

18.

Триметил
ксантин
сн3
КОФЕИН
ЦНС,
периферия
сн3
сн3
сн3
СН3
СН3
СН3
Диметилксантины ТЕОБРОМИН
ТЕОФИЛЛИН
Только периферическое действие
Кофеина натрия бензоат (ч/рот, п/к,в/в, нельзя в/м)
Эуфиллин – соль теофиллина (ч/рот, п/к, в/м, в/в)

19. Механизм действия метилксантинов

Эндогенная пуриновая система: АТФ, АДФ, АМФ, аденозин
Пуриновые рецепторы: Р1 Р2(А1 и А2)
Аденозин ч/з А1иА2 рецепторы угнетает ЦНС, ↓ЧСС, ↓
почечный кровоток , ↓ренин и т.д.
Метилксантины:
Блокируют аденозиновые А1 и А2 рецепторы,
↓эффекты аденозина;
Блокируют ф. ФДЭ - в клетках ↑ цАМФ ↑ гликогенолиз, ↑ липолиз, гипергликемия,
↑ содержания свободных жирных кислот
↑высвобождения нервными окончаниями катехоламинов

20. Центральные эффекты кофеина

Психостимулирующий:
↑физической работоспособности
2+
↑умственной работоспособности 1+
Пробуждающее действие
1+
Эйфория
+ Токсичность
+-
Аналептический – стимуляция дыхательного
и СДЦ продолговатого мозга (Этимизол!)
Возбуждение центра n. Vagusa - ↑секреции
желез и т.д.

21. Показания для использования центральных эффектов кофеина

Неврозы с астеническим синдромом ( Микстура Павлова )
Посленаркозное угнетение ЦНС, алкогольное опьянение
Снятие сонливости в быту:
1 чашка кофе содержит от 40 до 180 мг кофеина,
1 чашка чая от 25 до 110 мг кофеина; максимальная
суточная доза для взрослых и подростков 1г (Теизм)
Отравление ядами, угнетающими ЦНС, в том числе
дыхательный и СДЦ
Коллапс
Мигрень ( в комплексе с ННА)
«Кофеиновый завтрак»

22.

Влияние кофеина на сосуды и АД
Центральное
действие
Периферическое действие
(блок ф.ФДЭ сосудов и ↑ цАМФ)
Стимулирует
сосудо-двиг. центр
Расслабление
гладких мышц
сосудов
Сужение сосудов мозга,
сосудов БКК (кожи,
брюшной области)
Расширение сосудов
почек, коронаров,
скелетных мышц

23. Влияние кофеина на сосуды и АД

Сочетание центрального (возбуждение СДЦ) и
периферического действия кофеина сопровождается:
а) при нормальном АД происходит
перераспределение крови и АД не изменяется
б)при пониженном АД (коллапсе) преобладает
центральный эффект и АД повышается
в)при повышенном АД (гипертония)
преобладает периферический эффект и АД не
изменяется

24.

Влияние кофеина на сердце
Центральное
действие
Возбуждение
Центра вагуса
↓ЧСС
Периферическое
действие
Прямое
стимулирующее
действие на ♥
↑ЧСС

25. Влияние кофеина на сердце

Сочетание центрального (возбуждение ц. вагуса) и
периферического действия кофеина (блок ф.ФДЭ и ↑
цАМФ в сердце) сопровождается:
В терапевтических дозах работа сердца не
изменяется
При ОСН проявляется кардиостимулирующий
эффект (↑ силы и ↑ЧСС, ↑МОС)
В высоких и токсических дозах ↑ЧСС, возможна
провокация приступа стенокардии!

26. Сравнительая характеристика ди- и триметилксантинов

Эуфиллин
Кофеин
Стимуляция ЦНС
+3+
Стимуляция сердца
3+
2+
Расширение коронаров
2+
1+
Снятие спазмов сосудов 2+
Повышенное АД
↓
Пониженное АД
↑
↓спазма бронхов
3+
+↑ диуреза
2+
+Показания для эуфиллина:
Бронхиальная астма, отёки, гипертонический криз.
Побочный эффект - тахикардия

27. Ноотропы

Noos – ум, душа; tropos – направление
Ноотропы – вещества, оказывающие положительное
воздействие на высшие интегративные функции мозга:
обучаемость, память, умственную деятельность,
интеллект
Основная направленность действия:
- нормализация (↑)обменных процессов в ЦНС
- нормализация (↑) передачи импульсов в ЦНС
( преимущественно в коре головного мозга –
облегчение меж- и внутри полушарных связей))
- улучшение мозгового кровообращения

28. Классификация ноотропов

1. ГАМК и ее производные:
-Пирацетам (Ноотропил)
Фенотропил
-Фенибут
2.Производные витаминов и аминокислоты:
-Пантогам
-Пикамилон
-Глутаминовая кислота
-Глицин
3.Разной структуры:
-Циннаризин, Кавинтон (Винпоцетин), Пентоксифиллин,
Дигидроэрготоксин

29. Пирацетам (Ноотропил)

Активизирует ГАМК-эргические процессы в ЦНС, что
сопровождается:
-↑ пластических процессов в ЦНС (в нейронах ↑ биосинтез
РНК, белков, липидов)
-Восстанавливаются (стабилизируются) мембраны нейронов
- ↑энергетический статус нейронов (↑ утилизация глюкозы,
выработка АТФ)
- ↑ устойчивость нейронов к гипоксии (антигипоксическое
действие)
В результате ↑ память, ↑ обучаемость, восстанавливаются
эти функции на фоне их утраты.
Особенность ноотропов: медленное развитие эффекта и
эффективность только на фоне сниженной умственной
деятельности мозга

30. Показания к применению пирацетама

Атеросклероз мозговых сосудов
Постинсультные состояния
Травмы головного мозга (родовые травмы)
Задержка умственного развития у детей
Детский церебральный паралич
Редко в очень больших дозах в/в для быстрого развития
антигипоксического и противосудорожного
действия