Психотропные средства
Определение термина
Транквилизаторы = анксиолитики
Эффекты транквилизаторов
Аллостерическое взаимодействие
Анксиолитический эффект
Седативный, сомнолентный, снотворный эффекты
Миорелаксантный и противосудорожый эффекты
Побочные эффекты транквилизаторов
Седативные вещества
Бромиды
Психомоторные стимуляторы
Классификация психостимуляторов
Механизм действия фенамина (Ф), мезокарба (М), ладастена (Л)
Эффекты:
Природные источники кофеина, теобромина и теофиллина
Механизм действия метилксантинов
Центральные эффекты кофеина
Показания для использования центральных эффектов кофеина
Влияние кофеина на сосуды и АД
Влияние кофеина на сердце
Сравнительая характеристика ди- и триметилксантинов
Ноотропы
Классификация ноотропов
Пирацетам (Ноотропил)
Показания к применению пирацетама
5.51M
Category: medicinemedicine

Психотропные средства

1. Психотропные средства

Ансиолитики
Седативные вещества
Психостимулятиры
Ноотропы
Лекция для студентов
стоматологического факультета

2. Определение термина

Психотропными (ПТ) называют вещества, оказывающие
специфическое воздействие на психическую сферу
деятельности человека: они могут корригировать
процессы мышления, эмоции и настроение,
поведенческие реакции и т.д.
Возникновению группы положило
начало открытие хлорпромазина
(аминазина) в1952 году
Практическое тспользование:
Психозы, неврозы. . . .
Стресс, ↓памяти, ↓обучаемости. . . .

3. Транквилизаторы = анксиолитики

Синонимы: атарактики, антифобические вещества
Это группа психотропных средств, избирательно
корригирующих эмоциональную сферу: подавляют страх,
↓ тревогу, эмоционального напряжения, вызывают
эмоциональный комфорт
Классификация:
1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БДТ)
Диазепам
Феназепам
Медазепам Лоразепам
Нитразепам Мидазолам
2.Агонисты серотониновых рецепторов - Буспирон
3.Разного механизма действия - Амизил, Мепротан,
Фенибут и др.

4. Эффекты транквилизаторов

Анксиолитический
Седативный
Сомнолентный
Снотворный
Миорелаксантный
Противосудорожый
Механизм действия БДТ
Возбуждают БДР ГАМК
комплекса
↑взаимодействие ГАМК с
ГАМКа-Р(потенцируют д-е ГАМК)
↑открытие Сl-х каналов и уход
Сl в клетку
Вызывают гиперполяризацию
постсинаптической мембраны
Способствуют возникновению
тормозного потенциала

5.

Механизм действия ГАМК-ергических средств
нервное окончание
ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ
Бензодиазепины
ГАМК
Сl
+
Сl Сl -
+
БДР + + + + БР
+ + + + + + + +
+
ГАМКА-
+ + + + + + + + + + +
Постсинаптическая
мембрана нейронов коры,
подкорковых областей, и
спинного мозга
Сl -
Сl -
Сl -
Аллостерический
участок
Сl -
Сl -
Сl -
+ + + +
рецептор
Сl - Сl - Сl -
Сl -Сl -

6. Аллостерическое взаимодействие

ГАМК-ергическое нервное
окончание
Бензодиазепины
ДИАЗЕПАМ
Барбитураты
БДР
БР
Флумазенил – блокатор БДР, антагонист БД
транквилизаторов

7. Анксиолитический эффект

> у БДТ(феназепам > все др.) Является результатом
↑ГАМК в лимбической системе
Проявляется ↓эмоционального напряжения, страха, тревоги;
Показания:
Неврозы, невротические реактивные состояния
Экстремальные состояния (СТРЕСС)
Приступы панических страхов, сомнамбулизм
(снохождение)
Купирование абстинентного синдрома у наркоманов
Купирование тревожного синдрома при психозах
(феназепам)

8. Седативный, сомнолентный, снотворный эффекты

Наиболее выражен у БДТ (Нитразепам > феназепам >
диазепам …Отсутствует у «дневных Т» - медазепам
Проявляется: психомоторной заторможенностью,
сонливостью, облегчением развития сна, потенцированием
веществ, угнетающих ЦНС
Показания:
Нарушение засыпания, бессонница (нитразепам)
Для потенцирования наркоза , анальгезии (атаральгезия
– в/в диазепам + морфин)
Снятие вегетативных нарушений при неврозах

9. Миорелаксантный и противосудорожый эффекты

Наиболее выражен у БДТ
(Клоназепам > диазепам > др.)
Является результатом ↑ГАМК в двигательных зонах коры
г.м. и синапсах пирамидных путей;
Проявляется: мышечной слабостью, вялостью, чувством
усталости;
Показания:
Для купирования судорог любой этиологии (Диазепам)
В комплексной терапии эпилепсии, хореи и др.
судорожных заболеваний (Клоназепам)

10. Побочные эффекты транквилизаторов

Снижение скорости психомоторных реакций,
дискоординация движений
Ослабление внимания, памяти, сонливость
в дневное время, мышечная слабость
Снижение потенции, нарушение
менструального цикла
Фетотоксичность (с-м “вялого плода”)
Развитие психической и физической
зависимости
При передозировке – антидот Флумазенил

11. Седативные вещества

Бромиды: Калия бромид, Натрия бромид
Бромкамфора
Препараты лекарственных растений: валерианы
пустырника, пассифлоры, пиона, ландыша, мяты перечной
Комплексные препараты:
Валокордин, Валокормид, Корвалол

12. Бромиды

Известны в медицине с 1826г (И.П.Павлов)
Механизм: Усиливают в коре головного мозга процессы
торможения; Облегчают выработку тормозных условных
рефлексов и угасание возбуждающих рефлексов.
Эффективны при неврозах, нарушениях сна, вегетососудистых расстройствах, лечении эпилепсии
Дозирование в зависимости от типа ВНД
Кумулируют, накапливаются в межклеточной жидкости,
вытесняют ионы СlХроническая интоксикация (бромизм):
Общая заторможенность,↓ памяти, кожные высыпания,
кашель, насморк, конъюнктивиты
Помощь: отмена бромидов + обильное солёное питьё (до3л
в сутки)

13. Психомоторные стимуляторы

Психостимуляторы ( психомоторные стимуляторы) –
вещества, активирующие психическую деятельность
мозга, переводящие её на качественно более высокий
уровень.
Это проявляется:
Снятием сонливости, усталости, снижением
потребности во сне;
↑ способности к восприятию внешних раздражений;
Активизацией умственной деятельности (ускорение
процессов мышления, ↑ концентрации внимания,
консолидацией памяти);
↑ физической работоспособности.
Все указанные эффекты носят допинговый характер

14. Классификация психостимуляторов

1.Фенилалкиламины
-Фенамин (амфетамин)
2. Фенилалкилсиднонимины:
- Мезокарб (сиднокарб)
3. Адамантилфениламины
-Ладастен
4. Метилксантины:
-Кофеин, кофеина натрия бензоат

15. Механизм действия фенамина (Ф), мезокарба (М), ладастена (Л)

↑выброс НА в синаптическую щель и ↓его
обратный захват (Ф.,М.)
Ингибируют ф.МАО (Ф)
Возбуждают АР (Ф)
↑синтез и выброс ДА в синаптическую щель (Ф.Л)
↑ действие ГАМК (Л.)
КОМТ

16. Эффекты:

Фенамин
Мезокарб
Ладастен
-Психостимулирующий 4+
Психостимулирующий 3+
- Анорексигенный есть
Нет
Нет
- Эйфоризирующий есть
Нет
Нет
- ↑ АД, тахикардия есть
Нет
Нет
- ↓тревоги, страха нет
Нет
Есть
Высокая опасность
Нет
Нет
передозировки и
развития зависимости
Показания для мезокарба и ладастена:
Нарколепсия, астенический синдром (постэнцефалитный);.
Ускорение выведения из наркоза;
Облегчение зависимости при отнятии наркотика, алкоголя;
Периодическое применение с целью активизации мышления у
детей с задержкой умственного развития;

17. Природные источники кофеина, теобромина и теофиллина

Источники получения:
Листья чая (Thea sinensis)
Семена кофе (Coffea arabica)
Семена какао ( Тheobroma cacao)
Семена кола ( Cola acuminata)

18.

Триметил
ксантин
сн3
КОФЕИН
ЦНС,
периферия
сн3
сн3
сн3
СН3
СН3
СН3
Диметилксантины ТЕОБРОМИН
ТЕОФИЛЛИН
Только периферическое действие
Кофеина натрия бензоат (ч/рот, п/к,в/в, нельзя в/м)
Эуфиллин – соль теофиллина (ч/рот, п/к, в/м, в/в)

19. Механизм действия метилксантинов

Эндогенная пуриновая система: АТФ, АДФ, АМФ, аденозин
Пуриновые рецепторы: Р1 Р2(А1 и А2)
Аденозин ч/з А1иА2 рецепторы угнетает ЦНС, ↓ЧСС, ↓
почечный кровоток , ↓ренин и т.д.
Метилксантины:
Блокируют аденозиновые А1 и А2 рецепторы,
↓эффекты аденозина;
Блокируют ф. ФДЭ - в клетках ↑ цАМФ ↑ гликогенолиз, ↑ липолиз, гипергликемия,
↑ содержания свободных жирных кислот
↑высвобождения нервными окончаниями катехоламинов

20. Центральные эффекты кофеина

Психостимулирующий:
↑физической работоспособности
2+
↑умственной работоспособности 1+
Пробуждающее действие
1+
Эйфория
+ Токсичность
+-
Аналептический – стимуляция дыхательного
и СДЦ продолговатого мозга (Этимизол!)
Возбуждение центра n. Vagusa - ↑секреции
желез и т.д.

21. Показания для использования центральных эффектов кофеина

Неврозы с астеническим синдромом ( Микстура Павлова )
Посленаркозное угнетение ЦНС, алкогольное опьянение
Снятие сонливости в быту:
1 чашка кофе содержит от 40 до 180 мг кофеина,
1 чашка чая от 25 до 110 мг кофеина; максимальная
суточная доза для взрослых и подростков 1г (Теизм)
Отравление ядами, угнетающими ЦНС, в том числе
дыхательный и СДЦ
Коллапс
Мигрень ( в комплексе с ННА)
«Кофеиновый завтрак»

22.

Влияние кофеина на сосуды и АД
Центральное
действие
Периферическое действие
(блок ф.ФДЭ сосудов и ↑ цАМФ)
Стимулирует
сосудо-двиг. центр
Расслабление
гладких мышц
сосудов
Сужение сосудов мозга,
сосудов БКК (кожи,
брюшной области)
Расширение сосудов
почек, коронаров,
скелетных мышц

23. Влияние кофеина на сосуды и АД

Сочетание центрального (возбуждение СДЦ) и
периферического действия кофеина сопровождается:
а) при нормальном АД происходит
перераспределение крови и АД не изменяется
б)при пониженном АД (коллапсе) преобладает
центральный эффект и АД повышается
в)при повышенном АД (гипертония)
преобладает периферический эффект и АД не
изменяется

24.

Влияние кофеина на сердце
Центральное
действие
Возбуждение
Центра вагуса
↓ЧСС
Периферическое
действие
Прямое
стимулирующее
действие на ♥
↑ЧСС

25. Влияние кофеина на сердце

Сочетание центрального (возбуждение ц. вагуса) и
периферического действия кофеина (блок ф.ФДЭ и ↑
цАМФ в сердце) сопровождается:
В терапевтических дозах работа сердца не
изменяется
При ОСН проявляется кардиостимулирующий
эффект (↑ силы и ↑ЧСС, ↑МОС)
В высоких и токсических дозах ↑ЧСС, возможна
провокация приступа стенокардии!

26. Сравнительая характеристика ди- и триметилксантинов

Эуфиллин
Кофеин
Стимуляция ЦНС
+3+
Стимуляция сердца
3+
2+
Расширение коронаров
2+
1+
Снятие спазмов сосудов 2+
Повышенное АД

Пониженное АД

↓спазма бронхов
3+
+↑ диуреза
2+
+Показания для эуфиллина:
Бронхиальная астма, отёки, гипертонический криз.
Побочный эффект - тахикардия

27. Ноотропы

Noos – ум, душа; tropos – направление
Ноотропы – вещества, оказывающие положительное
воздействие на высшие интегративные функции мозга:
обучаемость, память, умственную деятельность,
интеллект
Основная направленность действия:
- нормализация (↑)обменных процессов в ЦНС
- нормализация (↑) передачи импульсов в ЦНС
( преимущественно в коре головного мозга –
облегчение меж- и внутри полушарных связей))
- улучшение мозгового кровообращения

28. Классификация ноотропов

1. ГАМК и ее производные:
-Пирацетам (Ноотропил)
Фенотропил
-Фенибут
2.Производные витаминов и аминокислоты:
-Пантогам
-Пикамилон
-Глутаминовая кислота
-Глицин
3.Разной структуры:
-Циннаризин, Кавинтон (Винпоцетин), Пентоксифиллин,
Дигидроэрготоксин

29. Пирацетам (Ноотропил)

Активизирует ГАМК-эргические процессы в ЦНС, что
сопровождается:
-↑ пластических процессов в ЦНС (в нейронах ↑ биосинтез
РНК, белков, липидов)
-Восстанавливаются (стабилизируются) мембраны нейронов
- ↑энергетический статус нейронов (↑ утилизация глюкозы,
выработка АТФ)
- ↑ устойчивость нейронов к гипоксии (антигипоксическое
действие)
В результате ↑ память, ↑ обучаемость, восстанавливаются
эти функции на фоне их утраты.
Особенность ноотропов: медленное развитие эффекта и
эффективность только на фоне сниженной умственной
деятельности мозга

30. Показания к применению пирацетама

Атеросклероз мозговых сосудов
Постинсультные состояния
Травмы головного мозга (родовые травмы)
Задержка умственного развития у детей
Детский церебральный паралич
Редко в очень больших дозах в/в для быстрого развития
антигипоксического и противосудорожного
действия
English     Русский Rules