Психотропные средства (тема 2.8)

1. Тема 2.8

Психотропные средства

2. ПСИХОФАРМАКОЛОГИЯ

Психофармакология - это раздел
фармакологии, изучающий возможность
регуляции психических функций
человека с помощью лекарственных
средств.
Психофармакология пронизывает все
области медицины: хирургию, терапию,
анестезиологию, акушерство - трудно
назвать болезнь или раздел медицинских
знаний, где бы не использовались
данные психофармакологии.

3. Классификация

1. Психолептики. Оказывают на ЦНС
угнетающее, декримирующее действие.
2. Психоаналептики. Оказывают
стимулирующее влияние на психические
функции организма.
3. Психодислептики или галлюциногены.
Они используются экспериментаторами для
моделирования психических заболеваний и
изучения новых психотропных средств (LSD,
мескалин, псилоцибин, гашиш).

4. Психолептики

Классификация психолептиков
1.Седативные средства
(общеуспокаивающие)
2.Нейролептики (антипсихотические
средства, большие транквилизаторы,
атарактики). Вызывают терапевтический
эффект при психозах: состояние
эмоционального успокоения, безразличия,
психомоторной заторможенности.
3.Анксиолитические средства
(транквилизаторы - устраняют чувство
страха, тревоги, беспокойства).

5. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА.

Седативные оказывают успокаивающее
действие на ЦНС и, в первую очередь, на
кору головного мозга. Седативные
средства усиливают процессы
торможения в коре головного мозга.
Седативные средства обладают
выраженным потенцирующим
действием, усиливают действие
снотворных, анальгетиков,
спазмолитиков, сосудорасширяющих
средств.

6. Классификация

1. Препараты брома
Натрия бромид (в составе Валокормида),
Калия бромид, Бромкамфора.
2. Препараты растений
Валерианы настойка, Валерианы
экстракт; Настойка пустырника; Настойка
пиона
3. Снотворные средства в малых дозах
(1/5 от снотворной)
4. Комбинированные препараты
Валокордин, Корвалол, Ново-Пассит

7. Бромиды

Бромиды применяются в виде а и К солей.
Калиевые соли преимущественно
применяются при заболеваниях сердца.
В дозе 1-2 гр. вызывают седативный
эффект, 3-4 г. - сонливое состояние, а в
дозе 15 г - коматозное состояние.
Вещества, возбуждающие ЦНС (кофеин,
стрихнин) повышают концентрацию брома в
коре ГМ. Вещества, угнетающие ЦНС
уменьшают концентрацию брома мозге.

8. .

Механизм действия.
Усиливают процессы торможения в
нейронах, в результате чего
ограничиваются процессы возбуждения.
Обычно применяются в течение 2-х
недель, затем перерыв на 2-3 нед. Дозу
подбирают индивидуально. При сильном
типе бромиды используют в дозах 0,1-1 г,
при слабом типе - в дозах 0,01-0,1 г 3-4 раза
в день.

9. Побочные эффекты.

Развиваются при длительном применении и
проявляются в виде сонливости, ослабления
памяти, могут быть зрительные
галлюцинации.
Часто встречается индивидуальная
непереносимость к препаратам брома.

10. Растительные препараты

Валериана
Усиливает в коре больших полушарий
процессы торможения и возбуждения.
В больших дозах угнетает ретикулярную
формацию среднего мозга.
сердечные сокращения, обладает
противоаритмическими свойствами,
расширяет коронарные сосуды, АД.

11. Показания

1. Невроз, истерия, бессонница, мигрень.
2. Терапевтической патология - невроз
сердца, экстрасистолии, пароксизмальная
тахикардия, стенокардия, гипертонической
болезнь, климактерические расстройства,
заболевания органов пищеварения,
сопровождающихся спастической болью.
Седативный эффект валерианы
появляется через 15-20 минут,
длительность курса терапии - 10 дней.

12. .

Седативное действие пустырника вдвое
сильнее, чем валерианы. Препараты
пустырника усиливают сердечные
сокращения, препятствуют развитию
тахикардии и аритмии, расширяют
коронарные сосуды и периферические
артериолы, снижают АД при гипертензии.
Шлемник байкальский. Седативное
действие шлемника выражено еще в
большей степени, чем пустырника. Шлемник
усиливает и урежает сердечные
сокращения, расширяет сосуды, снижает АД.

13. Транквилизаторы (Анксиолитики)

Клиническое действие анксиолитиков
проявляется в уменьшении или устранении
невротических симптомов: напряжение,
тревога, страх, навязчивые переживания,
вегетативные дисфункции и связанные с
ним соматические симптомы (гипертензия,
нарушение сна и др.).

14. Классификация анксиолитиков

1. Производные бензодиазепинов.
Хлордиазепоксид (элениум), Диазепам (реланиум),
Оксазепам (феназепам), Медазепам (мезапам,
рудотель) , Альпразолам (альпракс)
2. Небензодиазепиноные анксиолитики
А. производные пропандиола: мепротан
(мепробамат)
Б. производные дифенилметана: амизил
В. производные азаспиродеканедиона:
бушпирон
3. Анксиолитики различных химических групп:
Триоксазин, грандаксин, оксилидин

15. Механизм действия анксиолитиков

Механизм действия анксиолитиков
связывают с ГАМК-рецепторами.
Возбуждение бензодиазепинчувствительных сайтов ГАМК-рецепторной
системы ведет к повышению
чувствительности этой системы к ГАМК.
Наиболее высокая плотность
бензодиазепиновых рецепторов
обнаружено в коре и гиппокампе

16. .

Транквилизаторы оказывают психотропное и
нейровегетотропное влияние.
Психотропное действие:
а) противотревожное действие
б) психоседативное влияние
в) активирующее влияние
В зависимости от преобладания в спектре
фармакологической активности
психоседативного или активирующего
влияния транквилизаторы делятся на:
а) седативные
б) "дневные" (активирующие)

17. .

Седативные транквилизаторы снижают
внимание, скорость психических и
двигательных реакций, вызывают
вялость и сонливость.
На фоне терапии "дневными"
транквилизаторами улучшаются
настроение, память, внимание,
критическая оценка ситуаций,
усиливаются побуждения, появляются
бодрость, инициатива, возможность
длительно сосредоточиваться на
умственном труде, ликвидируются
психастенические расстройства..

18. .

Применение транквилизаторов
• Пограничные состояния (невроз);
• Шизофрения с неврозоподобным
течением;
• Терапевтические заболевания с
психоэмоциональными нарушениями (ИБС,
АГ, ЯБ, бронхиальная астма).
Терапевтический эффект большинства
транквилизаторов наступает через 2-4
часа после приема внутрь и введения в
мышцы и продолжается 10-15 часов.

19. .

Бензодиазепины
Производные бензодиазепина оказывают
следующие эффекты:
1. Анксиолитическое (противотревожное,
антифобическое) действие,
2. Снотворное и седативное действие,
3. Стресс-протекторное действие,
4. Противосудорожное действие,
5. Миорелаксантное действие,
6. Антидепрессивное действие.

20. .

ФК: хорошо всасываются из кишечника.
Период полувыведения составляет от 2 ч.
до 20-30 ч. (флунитразепам, диазепам).
Показания к применению:
1. Лечение неврозов, неврозоподобных
состояний, аффективных и
психосоматических расстройств
(гипертоническая болезнь, ИБС, язвенная
болезнь, дерматозы и др.).
2. Лечение стойкой бессонницы.
3. Для премедикации.
4. Лечение абстинентных состояний при
алкоголизме и наркоманиях.

21. .

При применении транквилизаторов в
течение 6 месяцев - опасность
психической и физической зависимости.
Абстинентный синдром
В легких случаях: тревога, бессонница,
кошмарные сновидения, психомоторное
возбуждение, анорексия.
В тяжелых случаях: бред, галлюцинации,
паника, мышечное напряжение, тремор,
судороги, повышенная чувствительность к
звукам и свету..
Транквилизаторы назначают короткими
курсами по 7-10 дней.

22. Побочные эффекты

1. Сонливость
2. Физическая слабость
3. Лекарственная зависимость
4. Синдром отмены после применения
более 2 недель.
5. Сухость во рту
6. Снижение либидо и эрекции
7. Многие транквилизаторы обладают
тератогенным эффектом - вызывают
расщелины губы, неба, угнетение дыхания и
гипотензию у плода.

23. Нейролептики

Нейролептики оказывают многогранное
разностороннее действие на организм.
Обладают очень широким спектром
фармакологического действия.
Угнетают ЦНС, уменьшают ее
реактивность на внешние и внутренние
раздражители.
Нейролептики оказывают центральное и
периферическое адренолитическое
действие, симпатолитическое действие.

24. Классификация

«Типичные нейролептики».
Устраняют продуктивную симптоматику
психоза (бред, галлюцинации), вызывают
поражение экстрапирамидной системы с
развитием паркинсонизма.
«Атипичные нейролептики».
Устраняют «негативную» симптоматику
психоза (снижение когнитивных функций
ЦНС), редко вызывают
экстрапирамидные нарушения.

25. .

«Типичные» нейролептики
1. Производные фенотиазина:
А) С алифатическим радикалом
Аминазин, Тизерцин, Промазин
Б) С пиперазиновым радикалом
Этаперазин, Трифтазин, Тиопроперазин
В) С пиперидиновым радикалом:
Неулептил, Тиоридазин (Сонапакс)
2. Производные тиоксантена:
Хлорпротиксен (Труксал), Флупентиксол

26. .

3. Производные бутирофенона:
Галоперидол, Дроперидол
4. Производные
дифенилбутилпиперидина
Пимозид (Орап), Флуспирилен (Имап)

27. .

«Атипичные» нейролептики
1. Производные бензодиазепина
Клозапин (азалептин), Оланзапин
(Зипрекса), Дикарбин
2. Замещенные бензамиды
Сульпирид, Тиаприд
3. Нейролептики разных групп
Рисперидон (Рисполепт)

28. Механизм действия

Нейролептики вмешиваются в
энергетический обмен мозга, уменьшают
потребление энергии.
Нейролептики угнетают синтез
катехоламинов.
Нейролептики блокируют
дофаминергические рецепторы в
лимбической и нигростриарной системах.

29. Фармакологические эффекты

1. Состояние нейроплексии.
2. Антипсихотическое действие.
2. Общеседативный эффект.
3. ↑ действия снотворных, седативных,
наркотизирующих средств, анальгетиков.
4. Гипотермия (↓ нормальную Т).
5. Противорвотное и противоикотное
действие
6. Антигистаминный эффект.
7. Гипотензивный эффект.
8. Двигательное оцепенение.
9. Паркинсонизм («типичные»
нейролептики)

30. Показания

1. Психозы.
Показания
2. В хирургии для охлаждения организма
(гипотернации), а также при гипертермии,
устойчивой к антипиретикам.
3. Неукротимая рвота центрального генеза.
4. Гипертонический криз (дроперидол)
5. Абстинентный синдром.
6. Нейролептанальгезии (дроперидол +
фентанил).
7. Потенцирование эффекта средств для
наркоза, анальгетиков, седативных.
8. Премедикация.

31. .

Побочное эффекты
1. нейролептический синдром, депрессия;
2. ортостатическая гипотензия,
тахикардия, аритмия.
3. гиперпролактинемия
4. атропиноподобные эффекты.
5. Анемия, лейко-, тромбоцитопения
6. Фотосенсибилизация.
Аминазин вызывает помутнение роговицы и
хрусталика, миоз, холестатическую желтуху,
оказывает сильное местное раздражающее
действие.

32. Противопоказания

Болезнь Паркинсона, лекарственный
паркинсонизм,
тяжелая депрессия,
эпилепсия,
выраженный церебральный склероз,
глаукома,
аденома простаты с расстройством
мочеиспускания,
порфирия,
агранулоцитоз,
гипотензия,
беременность, лактация.

33. ЛЕКЦИЯ № 14

Психоаналептики

34. .

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ - лекарственные
средства, оказывающие возбуждающее
влияние на психические функции.
Классификация
I. Психостимуляторы - стимулируют
умственную деятельность человека.
Действуют на КБП, в меньшей степени - на
нижележащие отделы
II. Антидепрессанты - устраняют
депрессию, действуют на подкорку.
III. Общетонизирующие средства
(адаптогены) - оказывают мягкое
психостимулирующее и адаптогенное
влияние, активируют КБП и РФ.

35. Психостимуляторы

Классификация :
1.Психомоторные стимуляторы
а) метилксантины – кофеин;
б) фенилалкиламины – фенамин, первитин;
в) производные других химических групп –
сиднофен, сиднокарб, меридил, пиридрол;
2.Психометаболические стимуляторы
(производные ГАМК):
аминалон (ГАМК в чистом виде), пирацетам
(ноотропил),пикамилон (ГАМК+никотиновая
кислота).

36. .Психомоторные стимуляторы

Механизм действия:
Стимуляция выделения нейромедиаторов..
Ускорение утилизации накопленных
макроэргов и нарушение синтеза новых.
Оказывают двухфазное действие на ЦНС:
фаза возбуждения сменяется фазой
угнетения.

37. .

Фармакологические эффекты:
1) Повышение умственной и физической
работоспособности (придают бодрость,
отодвигают потребность во сне).
У людей с высоким уровнем запоминания и
операторской деятельности показатели
работоспособности могут ухудшиться.
2) Повышение внимания, бдительности к
аварийным ситуациям (фенамин). Нарушение
переключаемости внимания.
3) Улучшение кратковременной памяти (фенамин).
Долговременную память не изменяют, кофеин ухудшает.
4) Ускорение поиска решений при стереотипной
умственной работе.

38. .

Психостимулирующая активность
наиболее высока у фенилалкиламинов.
Метилксантины более активно
возбуждают дыхательный и
сосудодвигательный центры.
Влияние КОФЕИНА на высшую нервную
деятельность зависит от дозы и типа
нервной системы. При слабом типе
нервной системы эффект возбуждения
достигается использованием малых доз,
при сильном типе необходимы высокие
дозы.

39. Фарм.эффекты фенилалкиламинов

1.Сильное анорексигенное действие;
2.↑ тонуса дыхательного центра;
3.↑ АД, ЧСС.
4. Лекарственная зависимость.

40. Фарм.эффекты метилксантинов

1.↑ тонуса дыхательного центра
2.Тахикардия
3.Расширение сосудов сердца, почек,
легких, скелетных мышц и сужение
сосудов кожи, слизистых, органов
брюшной полости.
4.Расслабление бронхов и ЖВП.
5. ↑ диуреза.
6. ↑ секреции желудочного сока
7. ↑ основного обмена на 10-25%.
8. Психическая зависимость (теизм)

41. Побочные эффекты:

↑ АД;
↑ потребности миокарда в кислороде;
аритмии;
нарушение сна;
лекарственная зависимость;
при длительном приеме - 2 фаза
действия.

42. Показания к применению

1. Для повышения психической и
физической работоспособности.
2. Гипотензия (кофеин).
3. Мигрень (кофеин).
4. Энурез (сиднокарб).
5. Нарколепсия (фенамин, сиднофен).
6. Астенодепрессивный синдром
(сиднофен, сиднокарб).
7. При отравлении веществами
наркотического действия (фенамин).

43. .

Противопоказания
бессонница,
повышенная возбудимость,
гипертензия.
Прим.: У препаратов, не
относящихся к фенилалкиламинам и
метилксантинам, почти отсутствуют
периферические эффекты.

44. Психометаболические стимуляторы (ноотропы)

МД: ↑ синтеза макроэргов, обменных
процессов, активности аденилатциклазы.
Препараты расширяют сосуды головного
мозга, блокируют агрегацию тромбоциов,
улучшают микроциркуляцию, повышают
объемную скорость мозгового кровотока.

45. Фармакологические эффекты

1.Психостимулирующий эффект.
Проявляется при наличии дефектов
интеллекта, связанных с органическим
поражением головного мозга. Эффект
проявляется через 2-3 месяца приема.
2. ↑ внимание, память, обучаемость.
3. ↑ устойчивость ткани мозга к гипоксии.
4.↓ АД (аминалон)
5. Противосудорожная активность
(пирацетам, аминалон).
6.Транквилизирующее действие
(фенибут, пирацетам (является
препаратом выбора при
экзаменационном стрессе)).

46. Побочные эффекты

Раздражительность
Нарушение сна, поэтому последний
прием - за 5-6 ч. до сна.
Терапия ноотропами целесообразна при
стойком и значительном нарушении
психической деятельности и интеллекта.

47. Антидепрессанты.

Антидепрессанты – препараты, которые
улучшают патологически измененное
настроение, возвращают интерес к жизни,
активность и оптимизм у больных
депрессией.

48. Классификация

I. Ингибиторы обратного нейронального
захвата моноаминов.
1.↓ нейрональный захват НА и серотонина
(имизин, амитриптилин)
2. ↓ нейрональный захват НА (мапротилин)
3. ↓ нейрональный захват серотонина
(флуоксетин)
II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
1.Неизбирательного действия (МАО-А и МАО-В) ниаламид, трансамин
2.Избирательного действия (МАО-А) моклобемид
III. Атипичные антидепрессанты
(миансерин, тразодон).

49. Неизбирательные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов (трициклические антидепрессанты)

Механизм действия.
↓ обратный захват норадреналина и
серотонина пресинаптическими
окончаниями, в результате ↑ концентрация
моноаминов в синаптической щели и ↑ их
эффекты.
Обладают высокой антидепрессивной
активностью.

50. Побочные эффекты

1.Повышение аппетита
2.Выраженное седативное действие
3.Атропиноподобные эффекты (см.выше)
4.Ортостатическая гипотензия и тахикардия.
5.При передозировке - сердечные аритмии,
судороги.
Противопоказания
заболевания сердца,
глаукома,
аденома простаты.

51. .

Препараты, угнетающие нейрональный
.
захват НА, по фармакологическим
свойствам сходны с трициклическими
антидепрессантами.
К новому поколению антидепрессантов
относятся избирательные ингибиторы
нейронального захвата серотонина. Из
побочных эффектов вызывают лишь
желудочно-кишечные расстройства.
Являются препаратами выбора при
депрессиях.

52. Неизбирательные ингибиторы МАО

Механизм действия.
Вызывают разрушение или связывание
МАО в терминалях адренергических волокон
- накопление норадреналина и серотонина и
усиление адренергических влияний.
Обладают психостимулирующим действием
(бессонница, эйфория, возбуждение),
потенцируют гипотензивное действие
ганглиоблокаторов, клофелина.
Опасны на фоне этилового спирта.

53. Побочные эффекты

1.Гипотензия (развивается постепенно),
! на фоне резерпина возможен
гипертонический криз.
2.Высокая гепатотоксичность
3.Тремор, судороги (т.к. возбуждают ЦНС)
! 4.Нельзя сочетать ингибиторы
нейронального захвата и ингибиторы МАО
вследствие опасности развития
симпатоадреналового криза (судороги,
лихорадка, кома).

54. .

Нельзя сочетать ингибиторы МАО,
симпатомиметики и продукты, содержащие
тирамин (сыр, пиво, чай, кофе, бананы,
копчености) ввиду опасности развития
"симпатикоадреналового криза"
(гипертензия, тахикардия, лихорадка).

55. .

Избирательные блокаторы МАО А
угнетают фермент необратимо.
Побочные эффекты - бессонница и тошнота.
Являются препаратами II ряда для лечения
депрессии.
Атипичные антидепрессанты.
Механизм действия.
Блокируют пресинаптические 2адренорецепторы в ЦНС ↑ уровень НА в
синаптической щели.
Обладают седативным эффектом.
Опасны развитием агранулоцитоза и
анемии, особенно у пожилых пациентов.

56. Адаптогены (общетонизирующие)

Настойка корня женьшеня, аралии,
заманихи, экстракт элеутерококка, родиолы
розовой, пантокрин.
Механизм действия
улучшают энергообмен в организме,
повышают образование макроэргов,
обогащают мозг, сердце, печень, скелетные
мышцы АТФ и креатинфосфатом.

57. Фармакологические эффекты

1.Повышают физическую и умственную
работоспособность, улучшают память.
2.Стимулируют синтез НК, белка.
3.Увеличивают гликогенез в печени и
мышцах.
4.Нормализуют функции независимо от
исходного патологического фона
(модулирующий эффект).
5.Повышают выработку стероидных
гормонов, КА.

58. .

Применение
1.Астения, в т.ч. сексуальная.
2.Гипотония (настойка женьшеня, пантокрин).
3.Повышенная сонливость (настойка женьшеня,
экстракт элеутерококка).
4.Период реконвалесценции после инфекционных
и других заболеваний.
5.В период интенсивных тренировок и
напряженной умственной деятельности.
! У женьшеня четко выражена сезонность
действия: наиболее эффективен осенью и
зимой.