Частная фармакология. Периферическая нервная система (эфферентная иннервация)

1.

Частная фармакология
Периферическая нервная система
(эфферентная иннервация)

2.

Центральная нервная система состоит и центрального и периферического
отделов.
К периферической нервной системе различают
афферентные нервы — чувствительные, несущие информацию в ЦНС,
эфферентные нервы — центробежные, по которым из ЦНС осуществляется
координация деятельности внутренних органов.
Эфферентные или центробежные нервы в организме представлены:
соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру, из
ЦНС они идут не прерываясь к скелетным мышцам и регулируют их сокращение
или расслабление.
вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные
сосуды , прерываются на своем пути в специальных образованиях — ганглиях.
Та часть полотна, которая идет до ганглия называется — преганглионарным
волокном, а та часть, которая идет после ганглия — постганглионарное волокно.

3.

Все вегетативные нервы подразделяются на симпатические и парасимпатические,
они выполняют в организме различную физиологическую роль.
Анатомически парасимпатические и симпатические нервы отличаются по месту
выхода из ЦНС и расположения нервных ганглиев.
Симпатические нервы выходят из грудного и поясничного отделов спинного
мозга и имеют короткие преганглионарные и длинные постганглионарные волокна.
Симпатические ганглии расположены недалеко от спинного мозга.
Парасимпатические нервы выходят из черепного отдела ( из среднего мозга
— глазодвигательный нерв, из продолговатого мозга — блуждающий нерв и т. д.) и
имеют длинные преганглионарные и короткие постганглеонарные волокна.
Парасимпатические нервы располагаются далеко от спинного мозга, вблизи
иннервируемого органа или в нем самом.
Физиологическое отличие симпатической и парасимпатической нервной системы
проявляется в их действии на системы и органы, где вызываемые ими эффекты бывают
прямо противоположными, т. е. 2 системы (парасимпатическая и симпатическая)
являются физиологическими антагонистами.

4.

5.

Передача возбуждения в синапсах (местах контакта нервных элементов)
осуществляется с помощью специальных веществ-медиаторов (ими могут быть
вещества, которые вырабатываются в организме — адреналин, норадреналин,
ацетилхолин, дофамин и т. д.).
В зависимости от типа медиатора и его названия синапс, образующийся его нерв и
рецепторы на постсинаптической и пресинаптической мембранах получили
соответствующее название:
Холинергические ( медиатор — ацетилхолин),
Адренергические ( медиатор адреналин или норадреналин),
Дофаминергические (медиатор — дофамин).
Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи
с этим все лекарственные препараты делятся: действующие в области холинергических
синапсов и лекарственные препараты, действующие в области адренергических синапсов.
И те и другие могут активировать процессы передачи, иными словами
стимулировать соответствующие рецепторы и называются миметиками
(стимуляторами) — холиномиметики и адреномиметики.
В том случае, если тормозят процесс синаптической передачи или блокируют
рецепторы их называют — литиками (блокаторами) -холинолитики и адренолитики.

6.

7.

Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к
лекарственным веществам: - одни из них проявляют разную чувствительность к
мускарину (яду гриба мухомора) и их называют — мускариночувствительными ,
а расположенные в них рецепторы
- М-холинорецепторами
- другие — большую чувствительность к яду
никотину (яду листьев табака) и их называют никотиночувствительными, а
расположенные в них рецепторы
— Н-холинорецепторами.
В соответствии с характером оказываемого действия и типом рецепторов, с
которыми они взаимодействуют, холинергические средства подразделяются:
М-холиномиметики ( пилокарпин)
Н-холиномиметики (никотин, цититон, чампикс)
М- Н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин)
М- Н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные вещества
(прозерин, калимин)
М-холинолитики (атропин сульфат, платифиллин, атровент, спирива)
Н-холинолитики: а) ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний)
б) миорелаксанты (пиперукония бромид -ардуан, суксаметония
хлорид — дитилин, центрального действия — тизанидин (сирдалуд), толперизонмидокалм

8.

М-холиномиметики:
При введении этих веществ в организм наблюдаются эффекты возбуждения
парасимпатической нервной системы: замедляется ритм сердечных сокращений
(брадикардия), снижается артериальное давление (кратковременная гипертензия),
бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделение, слюнотечение,
сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, увеличение
выпуклости хрусталика (спазм аккомодации)
Пилокарпина гидрохлорид
ФД - антиглаукомный препарат для местного применения, стимулирует
периферические М-холинореактивные системы. ПП - открытоугольная глаукома,
атрофии зрительного нерва, при непроходимости сосудов сетчатки. ПД - стойкий спазм
цилиарной мышцы. П/П - заболевания глаз, где нежелателен миоз. СП и дозы:
закапывают в коньюктивальный мешок по 1-2 капли 1% раствора 3 раза в день, при
необходимости используют 2% раствор. ФВ - глазные капли 1 и 2% растворы во
флаконе 5 мл, 1 мл, тюбик-капельница по 1,5 мл в упаковке 2 штуки.
Ацеклидин
Фармакологическое действие: активное м-холиномиметическое средство с сильным
миотическим действием. ПП - послеоперационная атония желудочно-кишечного тракта
и мочевого пузыря, в офтальмологии используется для сужения зрачка и понижении
внутриглазного давления при глаукоме. ПД - слюнотечение, потливость, понос. П/П стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, беременность, желудочные
кровотечения. СП и дозы - под кожу 1-2 мл 0,2% раствора. ВРД-0,004г, ВСД-0,012г. В
офтальмологии применяют 3 и 5% глазную мазь. ФВ - ампулы по 1 мл 0,2% раствора
№ 10, мазь 3 и 5% в тубах по 20 г.

9.

Н-холиномиметики
Препараты этой группы возбуждают Н-холинорецепторы, что приводит к
рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров
(происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД), усиление выброса
адреналина.
Типичным представителем, возбуждающим как периферические нхолинорецепторы так и н-холинорецепторы центральной нервной системы
является — никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы — возбуждают,
большие — угнетают н-холинорецепторы. Никотин — токсичен, в связи ,с чем не
применяется в медицине.
«Никоретте», «Никотинелл» ФД -препараты, уменьшают состояние
абстиненции при отказе от курения, облегчают отвыкание от курения. Никоретте
— содержит малые дозы никотина (жевательные резинки), Никотинелл —
пластырь при отвыкании от курения.
Чампикс ПП – способствуют отвыканию от курения, никотиновая
зависимость у взрослых. ПД – беременность, период лактации, почечная
недостаточность, гиперчувствительность, возраст до 18 лет. ФВ – таблетки 1 мг
№50.
Цититон ФД - алкалоид цитизина стимулирует дыхательный центр,
повышает АД. ПП - асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и
кровообращения при инфекционных заболеваниях, асфиксия новорожденных. ПД
- тошнота, рвота, замедление сердечного ритма. П/П - гипертоническая болезнь,
атеросклероз, отек легких, кровотечения. СП и дозы - в\в и в\м по 0,5-1 мл. ВРД-1
мл, ВСД-3 мл. ФВ - ампулы 0,15% раствора по 1 мл №10.

10.

М-холиномиметики
Н-холиномиметики

11.

М-, Н-холиномиметики
Относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М- так и Нхолинорецепторы, по эффекту действия их можно разделить на вещества прямого
и непрямого (антихолинэстеразные вещества) действия.
Вещества прямого действия вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов и
вызывают в организме изменений: расширение сосудов, снижение АД, замедление
ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры, сужение
зрачка.
М-, Н-холиномиметики прямого действия:
Ацетилхолин - ПП - широкого применения не имеет, так как при приеме
внутрь — быстро гидролизуется, иногда пользуются при спазмах периферических
сосудов, при спазмах артерий сетчатки, при атонии кишечника и мочевого пузыря.
ПД - резкое понижение АД. Может быть остановка сердца. П/П - при бронхиальной
астме, стенокардии, атеросклерозе, эпилепсии. СП и дозы - под кожу и
внутримышечно 0,05 или 0,1 г 2-3 раза в день. ВРД — 0,1 г. ВСД — 0,3 г. ФВ ампулы по 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют
перед применением, разбавляют стерильной водой для инъекций (2-5 мл).
Карбахолин - ФД -близок к ацетилхолину, но более активен и оказывает
более продолжительное действие. ПП - повышает тонус мускулатуры мочевого
пузыря и кишечника, в офтальмологии — глазные капли, снижает внутриглазное
давление при глаукоме. ПД - как и у ацетилхолина. П/П -тошнота, брадикардия,
ощущение жара, но при снижении дозы эти явления проходят. СП и дозы - 0,5-1%
раствор закапывают в конъюктивальный мешок 2-6 раз в день. ВРД — 0,001 г, под
кожу — 0,0005 г. ВСД — внутрь — 0,003 г, под кожу — 0,001 г. ФВ - порошок.

12.

Выделяют антихолинестеразные средства обратимого действия:
Неостигмин (прозерин) - ФД - обладает выраженной антихолинэстеразной
активностью.
ПП - миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого
пузыря. ПД - брадикардия, гипотония, слабость, тошнота, рвота, повышение тонуса
скелетной мускулатуры. П/П - эпилепсия, бронхиальная астма, заболевания сердца.
СП и дозы - 0,015 г 2-3 раза в день внутрь, подкожно по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза
в сутки, в офтальмологии по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки. Детям
назначают препарат в зависимости от возраста. ФВ - таблетки по 0,015 г №20,
ампулы по 1 мл 0,05% раствора № 10.
Пиридостигмин (Калимин) - ПП - миастения, нарушение двигательной
активности после травм, параличей, энцефалит, полиомиелит. ПД -диспепсические
явления, миоз (сужение зрачка), повышение тонуса скелетных мышц. П/П эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца. СП и дозы внутрь по 0,06 г 1-3 раза в сутки, внутримышечно по 1-2 мл 0,5% раствора. ФВ драже по 0,06 г 0,5% раствор в ампулах по 1 мл №10.
М-, Н-холиномиметики, непрямого необратимого действия (за счет
фосфолирования ацетилхолинэстеразы осуществляется необратимое угнетение ее
активности на длительный срок), таким действием обладают фосфорорганические
соединения (ФОС) к которым относится большая группа инсектицидов,
применяемых для уничтожения насекомых.
Малатион – синоним педилин. ПП - эмульсию и шампунь применяют при
педикулезе у взрослых и детей. Не допускается попадание в глаза и на слизистые
оболочки. ФВ - эмульсия и шампунь (0,5% малатиона) во флаконах по 60 мл.

13.

М-Н- холиномиметики
(прямого и непрямого действия)

14.

М-холинолитики (М-холиноблокаторы)
М-холиноблокаторы подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных,
желудочных и кишечных желез, уменьшается выделение желудочного сока,
расширяют бронхи,
снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути,
снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме,
при действии на сердечно-сосудистую систему — учащаются сердечные сокращения
улучшается проводимость, незначительно повышается АД, при внесении в полость
коньюктивы — зрачок расширяется и повышается внутриглазное давление
наступает сухость роговицы.
Атропина сульфат - ФД - блокирует - холинореактивные системы организма.
ПП - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы сосудов внутренних
органов, бронхиальная астма, в офтальмологии — для расширения зрачка. ПД сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение
мочеиспускания. П/П - глаукома. СП и дозы - внутрь по 0,00025-0,001 г 2-3 раза в
сутки, под кожу по 0,25-1 мл 0,1% раствора, в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора.
ВРД-0,001 г, ВСД-0,003 г. ФВ - ампулы по 1 мл 0,1% , глазные капли , порошки.
Платифиллин гидротартрат - ПП - при спазмах гладкой мускулатуры
органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,
бронхиальной астме, при гипертонической болезни, стенокардии, спазмах сосудов
головного мозга, в глазной практике — для расширения зрачка, ПД - возбуждение
ЦНС, сухость во рту, расширение зрачков, сердцебиение. П/П - заболевания печени и
почек, при глаукоме. СП и дозы - вводят под кожу 0,2% раствор по 1-2 мл, в глазной
практике применяют для диагностических целей — 1% раствор и для лечебных целей
применяют 2% раствор. ФВ - порошок, табл. 0,005 г и ампулы по 1 мл 0,2% раствор.

15.

Н-холинолитики (Н-холиноблокаторы)-Ганглиоблокирующие средства
Н -холиноблокаторы делятся на:
ганглиоблокаторы: пентамин, бензогексоний
миорелаксанты периферического действия — пипекурония бромид (ардуан),
суксаметония бромид (дитилин)
Вещества этой группы вызывают ряд характерных изменений: расширяют сосуды и
снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, лечения
заболеваний сопровождающихся расстройством периферического кровообращения
при отеках легких и мозга, снижают тонус гладких мышц внутренних органов,
уменьшают секрецию желез, ЖКТ, используют для лечения язвенной болезни
желудка и 12-перстной кишки, гиперацидных гастритов.
Пентамин -ФД - ганглиоблокирующее средство. ПП -спазм
периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы,
бронхиальная астма, язвенная болезнь ЖКТ и 12-перстной кишки. ПД - слабость,
головокружение, сухость во рту, атония мочевого пузыря, сердцебиение. П/П гипотония, поражения печени и почек, тромбофлебиты, изменения ЦНС. СП и дозы
- внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в сутки, подкожно, внутримышечно — 1-1,5 мл 2,5%
раствора. ФВ - ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора № 10.

16.

Миорелаксанты периферического действия
(курареподобные средства)
Эти вещества блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и
вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты).
Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной
последовательности: сначала расслабляются мышцы лица и шеи, затем
конечностей и туловища, в последнюю очередь — межреберная мускулатура и
диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.
Пипекурония бромид (Ардуан) - ПП - для расслабления мускулатуры
во время операции при интубации трахеи, при судорогах, столбняке,
восстановлении костных обломков, используют для вправления вывихов.
Дитилин — ФД - синтетический деполяризующий миорелаксант
короткого действия. ПП - оперативные вмешательства: вправление вывихов,
исследования, требующие релаксации (расслабление) скелетной мускулатуры
на короткое время (эндоскопия). ПД - возможно угнетение дыхания,
понижение АД. П/П - глаукома, заболевания почек и печени. Растворы
дитилина нельзя смешивать с барбитуратами и донорской кровью. СП и дозы внутривенно из расчета 1-1,75 мг\кг массы тела больного. ФВ - ампулы по 5
мл 2% раствора № 10.

17.

М-холинолитики
Н- холинолитики

18.

Миорелаксанты периферического действия
Сирдалуд (Тиназадин) - ФД - миорелаксант периферического действия, влияющий
преимущественно на спинной мозг. ПП - болезненные мышечные спазмы,
вызванными нарушениями позвоночника, спастические состояния при различных
неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, инсульт, судороги
церебрального происхождения). ПД - сонливость, головокружение, сухость во рту,
тошнота, снижение АД, бессонница, мышечная слабость. П/П - повышенная
чувствительность к препарату. Несовместим с алкоголем ( усиливает
фармакологическое действие). СП и дозы _ 2-4 мг3 раза в день, в тяжелых случаях
дополнительно 2-4 мг на ночь. ФВ - таблетки по 2-4 мг 20 таблеток.
Мидокалм (Толперизон) - ФД - миорелаксант периферического
действия, обладает спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. ПП
- при спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса,
спазмами, при травмах спинного мозга, рассеянном склерозе. ПД - головная
боль, легкое опьянение, нарушение сна, повышение раздражительности. СП и
дозы - внутрь 1 драже 2-3 раза в день, постепенно дозу увеличивают до 2
таблеток 2-3 раза в день. Препарат принимается длительно, курсами по 3-4
недели с перерывами 2-3 месяца. ФВ - драже по 0,05 г № 30 таблеток.

19.

Миорелаксанты периферического действия

20.

Спасибо за внимание!