Частная фармакология. Периферическая нервная система (адренергические средства)

1.

Частная фармакология
Периферическая нервная система
(адренергические средства)

2.

Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов.
Передача нервных импульсов в них осуществляется с помощью медиаторов
катехоламинов: норадреналина и адреналина. Основным медиатором является
норадреналин, который синтезируется в теле нейрона и депонируется в везикулах
(гранулах) пресинаптической мембраны. Это действие кратковременно: несколько
секунд.
Различают а- и b- адренорецепторы. Они находятся в одних и тех же органах,
но в каждом органе преобладает один из этих рецепторов. В свою очередь они
подразделяются на а-1 -(сосуды, глаза) и а-2 адренорецепторы (ЦНС), B-1 (сердце) и
B-2 (бронхи, сосуды, матка, печень).
При возбуждении а-1-адренорецепторов отмечаются сужение сосудов кожи,
слизистых оболочек, что способствует уменьшению воспалительных явлений,
снижению набухания и секреции слизистой и внутренних органов расположенных в
брюшной полости, при этом повышается тонус, артериальное и венозное давление,
расширяются зрачки.
При возбуждении а-2- адренорецепторов ЦНС (клофелин) понижается
возбудимость сосудодвигательного центра, снижается тонус сосудов и падает
артериальное давление.
При возбуждении B-1- адренорецепторов повышается скорость проведения
импульсов в миокарде, увеличивается сила и частота сердечных сокращений.
При возбуждении B-2 -адренорецепторов расслабляются гладкие мышцы
бронхов, кишечника, желчных ходов и матки, расширяются сосуды скелетных
мышц, легких, сердца и мозга, усиливается гликогенолиз ( образование глюкозы из
гликогена) в печени и мышцах.

3.

Локализация адренорецепторов и эффекты, возникающие при
возбуждении
Органы, процессы
Тип рецептора
Эффект возбуждения
рецептора
Сердце
B-1
- усиление и учащение
сердечных сокращений
- увеличение скорости
проведения импульсов
Сосуды:
-скелетных мышц
-кожи и слизистых
оболочек брюшины
B-2
Расширение
А
Сужение
Гладкие мышцы
внутренних органов:
-бронхов
-кишечника
B-2
А, B-1
Расслабление
Расслабление
Обменные процессы:
-гликогенолиз в печени и
мышцах
B-2
Усиление, гипергликемия

4.

Вещества, действующие на передачу импульсов в адренергических синапсах
(адренергические средства), делят на 4 группы:
Адреномиметики — возбуждающие рецепторы
Адреноблокаторы — блокирующие адренорецепторы
Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
Симпатолитики — блокирующие симпатическую иннервацию на уровне
окончаний постганглеонарных симпатических нервов.
Адреномиметики
альфа
Норадреналин
(а-1, а-2, B-1)
Мезатон (а-1)
Нафтизин (а-2)
Галазолин (а-2)
бета
Изадрин
( B-1, B-2)
Фенотерол (B-2)
Сальбутамол (В-2)
Альфа, бета
Адреналин (прямой)
(B-1, B-2, a-1, a-2)
Эфедрин (косвенный)

5.

А-адреномиметики: лекарственные средства этой группы оказывают прямое
возбуждающее действие на а-1 и а-2 -адренорецепторы, к ним относятся
норадреналин, мезатон (фенилэфедрин), нафазолин (нафтизин), ксилометазолин
(галазолин), оксиметазолин (назол).
Норадреналин (норадреналин гидротартрат)- ПП - используется для повышения
артериального давления при острой сосудистой недостаточности (действие кратковременное 3-5
минут), потому что быстро разрушается в организме. Не назначается норадреналин внутримышечно и
подкожно, так как может привести к некрозу тканей в месте введения препарата. П/П - атеросклероз,
гипертоническая болезнь, сердечная слабость. ФВ - ампулы по 1 мл 0,2% раствор.
Мезатон (фенилэфедрин) - ПП - для повышения артериального давления при коллапсе, гипотензии,
при ринитах (в виде капель в нос 0,2%-0,5% раствор), для расширения зрачка (2-3 капли 1-2%
раствора). П/П - при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах сосудов. ФВ - порошок и
ампулы по 1 мл 1% раствора.
Нафтизин (нафазолин) - ФД - оказывают длительный сосудосуживающий эффект, при нанесении на
слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие, при ринитах
облегчает носовое дыхание. Назначают только местно при насморке, для общего действия на организм
не используется в связи с его высокой токсичностью (угнетает ЦНС). ПП - при ринитах, сенном
насморке и других аллергических заболеваниях полости носа, при воспалении гайморовых полостей,
для остановки носовых кровотечений, может применяться для замедления всасывания
местноанестезирующих веществ. П/П - при хронических ринитах, гипертония, тахикардия,
выраженном атеросклерозе. ФВ - раствор 0,05%, 0,1% во флаконах по 10 мл.
Санорин - производится в Чехии в виде 0,1% эмульсии во флаконах по 10 мл. Эмульсия
оказывает более продолжительное действие.
Галазолин - производится в Польше 0,1% раствор для взрослых и 0,05% раствор для детей флаконы
по 10 мл. Оказывает некоторое раздражающее действие на горло. В виде капель в нос и спрея
выпускается Оксиметазолин (назол).

6.

К стимуляторам центральных а-2-адренорецепторам относится
Клофеллин (клонидин) - ФД - по химической структуре близок к ранее
синтезированным препаратам нафтизину и галазолину и оказывает сильное
сосудосуживающее действие. ПП - антигипертензивное средство, купирование
гипертонических кризов, в офтальмологии применяют в виде глазных капель для
снижения внутриглазного давления. П/П - кардиогенный шок, артериальная
гипотензия, внутрисердечная блокада, резком изменении сосудов мозга, больным с
выраженной депрессией. ПД - сухость во рту, запор, чувство усталости, сонливость,
при превышении доз клофелина — нарушение сознания, коллапс, не рекомендуется
назначать людям, занимающимся вождением автомобиля или профессии требующих
быстрой психической или физической реакции. Клофелин не следует назначать
больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития
синдрома отмены). ФВ - таблетки 0,075 и 0,15 мг 50 или 100 штук, 0,01% раствор для
инъекций 1 мл, 0,125%, 0,25%, 0,5% раствор (глазные капли) в тюбик-капельницах по
1,5 мл
Физиотенз (моксонидин) - ФД – гипотензивный препарат центрального
действия. ПП – артериальная гипертензия. ПД – снижение АД, головокружение,
головная боль, сонливость, сухость во рту. ФВ – таблетки 200 мкг, 400 мкг №28.
Гуанфацин (Эстулик) - ПП – эссенциальная первичная гипертензия,
вторичная гипертензия. ПД – дети до 18 лет, нарушение функции печени и почек.
Аллергические реакции, сонливость. СП и дозы – 1 таблетка на ночь. ФВ – таблетки
1 мг №20.

7.

А-адреномиметики: А-1 А-2

8.

В-адреномиметики, лекарственные средства этой группы оказывают прямое
возбуждающее действие на В-1 и В-2 — адренорецепторы:
усиливают и учащают сердечные сокращения
повышают возбудимость в миокарде
облегчают проводимость
увеличивают потребление кислорода миокардом
появляется бронхорасширяющее действие
уменьшается отек в слизистой бронхов
повышается тонус беременной матки (токолитическое действие)
расширяются сосуды головного мозга, сердца, скелетных мышц и печени
несколько снижается артериальное давление.
Изадрин, новодрин (изопреналина сульфат) – ПП - купирование и
предупреждение приступов бронхиальной астмы (ингаляционно в виде аэрозолей), а
также нарушение атриовентрикулярной проводимости (сублингвально), некоторые
формы кардиогенного шока. П/П -стенокардия. ПД - тахикардия, различные
аритмии, тремор, сухость во рту. ФВ - 0,5% и 1% водный раствор для ингаляций
флаконы 10 и 25 мл, под язык при приступах бронхиальной астмы, таблетки 5 мг.

9.

В-2 -адреномиметики, лекарственные средства преимущественно и более
избирательно действуют на бронхи, не вызывают выраженной тахикардии и
снижения артериального давления.
Сальбутамол (вентолин, сальтос, сальбувент) — ПП - купирования и
предупреждения приступов бронхиальной астмы. Длительность действия 4-6
часов. В акушерской практике применяют в качестве токолитического средства
(повышают тонус беременной матки). П/П -беспокойство, тремор пальцев,
головокружение, сердцебиение, потливость, головная боль. ФВ - аэрозоль 10 мл
(200 доз), таблетки 2 мг, 4 мг.
Беротек (фенотерол) - ПП - лечение и профилактика бронхиальной астмы,
хронического бронхита и других бронхолегочных заболеваний,
сопровождающихся бронхоспазмом. П/П – беременность. ПД - сердцебиение,
тремор пальцев рук, головокружение, головная боль, беспокойство, усталость. ФВ
- 0,1% раствор для ингаляций во флаконах по 20 мл, аэрозоль 15 мл (300 доз).
Лекарственные средства Сальметерол (серевент), Формотерол (оксис)
оказывают более длительное бронхорасширяющее действие до 10-12 часов и
применяются для поддерживающей терапии и с целью профилактики
бронхоспазма. ФВ - сальметерол — аэрозоль 60, 120 доз, порошок 50 мг, оксис —
аэрозоль 4,5. 9,0 мг
Гинипрал (гексопреналин) - ПП - бронхорасширяющее средство при
хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, выраженное
токолитическое действие в акушерской практике. П/П - такие же как для других
В- адреномиметиков. ФВ - аэрозоль 15 мл, таблетки 0,5 мг, раствор для инъекций
2 мл №10, сироп для детей 150 мл.

10.

В-2 -адреномиметики

11.

А- В- адреномиметики,
лекарственные средства этой группы возбуждают все типы адренорецепторов.
Различают а-, в- адреномиметики прямого и непрямого (симпатомиметики)
действия.
Прямого действия:
Норадреналин (норэпинерфин) - ФД - соответствует естественному медиатору,
выпускается в виде норадреналина гидротартрата, действие связано с сужением сосудов и
повышение артериального давления. ПП - острое снижение артериального давления. ПД аритмии, головная боль, нарушение дыхания. ФВ - ампулы 1 мл 0,2% раствора.
Адреналин (эпинефрин) получают синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина
гидрохлорида и адреналина гидротартрата. ФД - сужает сосуды внутренних органов, кожи,
расширяет сосуды скелетных мышц, артериальное давление повышается, увеличивается сила и
частота сердечных сокращений, увеличивается потребление миокардом кислорода. Адреналин
вызывает расслабление мускулатуры бронхов и устраняет бронх спазм, снижает тонус и
моторику желудочно-кишечного тракта, расширяет зрачки и снижает внутриглазное давление,
повышается сахар в крови, увеличивается в плазме крови содержание липидов. Назначают
адреналин под кожу, мышцу, местное, иногда вводят в вену, в случае острой остановки сердца —
внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают — он разрушается в желудочно-кишечном
тракте. ПП - анафилактический шок, аллергические реакции, приступы бронхиальной астмы,
остановке сердца, гипогликемической коме, местное сосудосуживающее средство используется в
офтальмологии, отоларингологии в составе капель и мазей, при капиллярных кровотечениях,
добавляется к растворам местных анестетиков для пролонгированного их действия и снижения
токсического действия на организм. П/П - гипертензия, выраженный атеросклероз, сахарный
диабет, тиреотоксикоз, беременность, ИБС. ПД - повышение артериального давления, аритмия,
боли в области сердца, гипергликемия. ФВ - ампулы 1 мл 0,1% раствор по 10 мл, 0,1% раствор
для наружного применения.

12.

Непрямого действия:
Эфедрин — ФД - Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры, получают
из растительного сырья и синтетическим путем. Выпускается в виде эфедрина
гидрохлорида. По химическому строению сходен с адреналином, но отличается по
механизму действия. По активности эфедрин значительно уступает адреналину:
оказывает возбуждающее действие на ЦНС, обладает одурманивающим действием,
при отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает
пробуждающее действие. ПП - при отравлении наркотиками и снотворными
средствам и, гипотензии, местно при ринитах и для расширения зрачка. П/П гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердца, сахарном диабете,
тиреотоксикозе, беременность. ПД - сердцебиение, нервное возбуждение, легкая
дрожь.
ФВ - порошок, таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 и 0,025 грамм, ампулы 1 мл %5
раствора.
Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин», препаратов «Солутан»,
«Бронхолитин», «Бронхоцин», «Нео-федрин».
Стимуляторы дофаминовых рецепторов
Дофамин (Допмин) - ПП – шоковые состояния, кардиогенный шок,
анафилактический шок, после восстановления – инфекционный, инфекционнотоксический период, острая СС недостаточность, артериальная гипотензия. ПД –
стенокардия, головная боль, возможно возникновение аритмий, бронх спазм, шок.
СП и дозы – в\в капельное введение, доза индивидуальна. ФВ – концентрат для
приготовления раствора для инфузий.

13.

А- В- адреномиметики (прямого и непрямого действия)

14.

Адреноблокаторы - блокируют а-1 и а-2 — адренорецепторы и тормозят
передачу возбуждения в адренергических синапсах.
Блокада адренорецепторов приводит к снижению тонуса артериальных и
венозных сосудов, вызывая снижение периферического сопротивления сосудов и
артериального давления, улучшение кровоснабжения периферических тканей.
Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
альфа
бета
Празозин (минипресс) — а-1
фентоламин -а-1, а-2
теразозин
доксазозин
Анаприлин (пропранолол) — в-1, в-2
метопролол (беталок -ЗОК) - в-1
бисопролол (конкор)
бетаксолол (локрен)
небиволол (небилет)
Альфа, бета адреноблокаторы
Карведилол (дилатренд)

15.

Фентоламин (регитин)- ПП - при расстройствах периферического
кровообращения, для лечения трофических язв, пролежней, отморожений,
простатите. П/П - органические поражения и изменения сердца и сосудов. ПД головокружение, покраснение кожи, диспепсия, тахикардия, набухание слизистой
оболочки носа. ФВ - порошок и таблетки по 0,025 гр.
Празозин (минипресс) - ПП - при разных формах артериальной гипертензии,
лечение застойной сердечной недостаточности, нарушениях периферического
кровообращения. П/П - беременность, детям до 12 лет, с осторожностью при
нарушениях функции почек. ПД - головная боль, бессонница, понос, сухость во рту.
Аналогичным селективным действием обладают доксазозин (кардура), йохимбин.
В-адреноблокаторы: лекарственные средства этой группы нарушают
проведение нервных импульсов в адренергических синапсах и вызывают
ослабление силы и частоты сердечных сокращений, снижение сократительной
способности миокарда и потребности сердца в кислороде, уменьшают сердечный
выброс (ударный объем) и вызывают падение артериального давления.
Лекарственные средства этой группы широко применяются при различных
сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемической болезни сердца, тахикардии,
артериальной гипертензии.

16.

Пропранолол ( анаприлин, обзидан, индерал) - ФД - Блокируют в-1 и в-2
адренорецепторы сердца, бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки. ПП стенокардия, нарушения сердечного ритма (тахикардиях), артериальной гипертензии,
тиреотоксикозе, глаукоме (снижают секрецию внутриглазной жидкости), при
родовспоможении и стимулировании родовой деятельности. П/П - выраженная
сердечная недостаточность, низкое артериальное давление, сахарный диабет,
бронхиальная астма, беременность, нарушения периферического кровоснабжения.
ПД - тошнота, рвота, аллергические реакции, общая слабость, брадикардия,
бронхоспазм, возможны явления депрессии. ФВ - таблетки 10 и 40 мг, 0,25% раствор
в ампулах по 1 мл.
Кардиоселективными в-1-адреноблокаторами являются: Метопролол (беталок,
эгилок, метокард) Небиволол (небилет, небикард)
Бисопролол (конкор, бипрол). ПП - стенокардия напряжения, ранняя стадия
инфаркта миокарда, для профилактики повторных инфарктов миокарда, артериальной
гипертензии, аритмиях, гипертиреотоксикозе, сердечной недостаточности с
тахикардией. П/П - выраженная сердечная недостаточность, заболеваниях легких,
брадикардия, атриовентикулярной блокаде сердца, беременным, кормящим грудью
женщинам, детям. ФВ - таблетки 0,05 и 0,1 грамм, 1% раствор в ампулах по 5 мл.
Прекращать применение следует постепенно во избежание «синдрома отмены».
Карведилол (кардивас,дилатренд) - ПП - гипертоническая болезнь, лечение
больных с хронической сердечной недостаточностью, обладает антиоксидантными
свойствами. Назначают обычно с небольшой дозы, при необходимости постепенно
повышают дозу и затем регулируют в зависимости от эффекта и переносимости. ФВ таблетки 6,25; 12,5; 25 мг.

17.

Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
(альфа А-1 А-2 и бета В-1 )

18.

Симпатолитики:
нарушают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны, истощая
запасы норадреналина в нервных окончаниях. Это приводит к уменьшению влияния
симпатической нервной системы на кровеносные сосуды и сердце — сосуды
расширяются, снижается частота сердечных сокращений и возникает брадикардия,
результатом этого является снижение артериального давления, усиливается
перистальтика желудочно-кишечного тракта, увеличивается секреция желез желудка.
Резерпин- ФД - является алкалоидом, содержащимся в различных видах
раувольфии, обладает выраженным симпатолитическим действием. ПП - при разных
формах и стадиях гипертонической болезни (постепенно снижает систолическое и
диастолическое давление), поздних токсикозах беременных нервно-психические
расстройства, бессоннице, алкогольные психозы, П/П -тяжелые органические
сердечно-сосудистые заболевания, брадикардия, нефросклероз, церебральный
атеросклероз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. ПД - аритмии сердца,
кожная сыпь, боли в области желудка и грудной клетке, упорная бессонница,
состояние депрессии, бронх спазм. При побочных явлениях следует уменьшить дозу
препарата или постепенно отменить препарат. ФВ - 0,1 мг и 0,25 мг 50 таблеток.
Адельфан — таблетки, содержащие резерпина 0,1 гр и дигидралазина 10 мг.
Применение: при гипертонической болезни .
Адельфан-эзидрекс — таблетки, содержащие резерпин 0,1 мг, дигирралазин и
гипотиазид по 10 мг.
Подобного действия Бринердин, Кристепин применяют при гипертонической
болезни и симптоматических гипертензиях, назначают с 1 таблетки , затем по мере
необходимости увеличивая дозу до 2-3 таблеток в день.

19.

Симпатолитики

20.

Спасибо за внимание!