Лекарственные сре дства, влияющие на эфферентную иннервацию

1.

Кафедра фармации
дисциплина «Фармакология»
специальность «Сестринское дело»
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕ ДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ
ИННЕРВАЦИЮ
кандидат фарм. наук.
преподаватель Ватанская О.А.

2.

Фармакологическая характеристика
(что нужно знать о лекарственном средстве на экзамене)
Общая характеристика:
1. Наименование:
МНН (INN, generic name) – Неостигмин
Торговое (brand name) - Прозерин
2. Место в фармакологической классификации-м,н-холиномиметик, в т.ч.
антихолинэстеразное средство
Фармакологические свойства:
1. Фармакодинамика (эффекты, механизм главного и побочных
действий).
2. Фармакокинетика (всасывание, распределение, метаболизм,
выведение).
3. Показания к применению (названия заболеваний, состояний, или
цели применения),
4. Побочные эффекты и противопоказания.
5. Взаимодействие с другими ЛС и пищей.
Формы выпуска и дозы

3.

НЕРВНАЯ СИСТЕМА – система быстрой регуляции (генерация,
переключение, и проведение нервных импульсов).
А. Центральная нервная система (ЦНС)
1. Головной мозг:
а. Кора головного мозга
б. Подкорковые центры
в. Продолговатый мозг
2. Спинной мозг
Б. Периферическая нервная система
1. Афферентная
2. Эфферентная

4.

Периферическая нервная система
Афферентная (чувствительная) часть
Эфферентная (исполнительная) часть

5.

Вегетативная нервная система
«Бей, беги, замри» - это
симпатическая нервная система
«Расслабься и переваривай» парасимпатическая нервная система

6.

Эфферентная иннервация

7.

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ
ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА
ПАРАСИМПАТИЧЕСКАЯ СИМПАТИЧЕСКАЯ
ИННЕРВАЦИЯ
ИННЕРВАЦИЯ
Вегетативная
часть (2 нейрона:
гладкие мышцы,
железы)
Симпатическая
(обычно –
стимулирующая
функция);
Парасимпатичес
кая (обычно –
угнетающая
функция).
ДВИГАТЕЛЬНАЯ
ИННЕРВАЦИЯ
Соматическая часть
(1 «мотонейрон»:
скелетные мышцы);
Н
Н
М
НА
Н

8.

Строение эфферентной иннервации
1. Эфферентные волокна (аксоны) С-типа
- Двухнейронное строение;
- Синапсы (химические контакты в разрывах);
-Медиаторы (передатчики).
2. Рецепторы (участки связывания медиатора)
Адренорецепторы
(медиатор норадреналин, место синтеза: 2-й нейрон симпатического нерва)
- 1А,В,С-адренорецепторы;
- 2А,В,С-адренорецепторы;
- β1,2,3-адренорецепторы.
Холинорецепторы
(медиатор ацетилхолин, место синтеза - все остальные эффекторные нейроны)
- М1,2,3,4,5 - холинорецепторы;
- Н-холинорецепторы мышечного и нейронального типа.

9.

10.

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ НА
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

11.

Холинергические средства
Стимуляторы
рецепторов – «миметики»
или «агонисты».
Блокаторы рецепторов –
«блокаторы», «лититки»
или «антагонисты»
N.B! «Литики – всегда
сильнее миметиков»

12.

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (М-ХР) –
мускариночувствительные
внутренних органов чувствительные к
мускарину (яду мухомора).
Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (Н-ХР) –
никотиночувствительные
• в ганглиях обладают высокой
чувствительностью к никотину (яд листьев
табака).

13.

14.

ХОЛ И Н Е Р Г И Ч ЕСК И Е Р Е Ц Е П ТО РЫ
М1 – ХР: ЦНС, желудок - стимуляция секреции хлористоводородной кислоты
париетальными клетками желудка
М2 – ХР: миокард, проводящая система сердца
уменьшение частоты сердечных сокращений.
угнетение атриовентрикулярной проводимости.
снижение сократительной активности предсердий
М3 – ХР: круговая, ресничная мышцы глаза
сокращение, спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку
видения, сужение зрачков
гладкие мышцы внутренних органов - повышение тонуса (за исключением
сфинктеров) - бронхоспазм и усиление моторики желудка, кишечника и мочевого
пузыря
Экзокринные железы (бронхиальные железы, железы желудка, слюнные, слезные, н и
потовые железы) - повышение секреции
Н – ХР: скелетные мышцы – сокращение
ганглии, каротидные клубочки (расположены в области разветвления общей сонной
артерии), надпочечники - возбуждение ганглионарных нейронов; секреция адреналина и
норадреналина; рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров

15.

Л О К А Л И З А Ц И Я ХОЛ И Н О Р Е Ц Е П ТО Р О В И Э Ф Ф Е К Т Ы ,
ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ ИХ ВОЗБУЖДЕНИИ
Органы, функции
Тип рецептора
Эффект
Сердце (частота и сила сокращений)
Сосуды
Бронхи
Тонус мышц
Секреция желез
Желудочно-кишечный тракт
Моторика
Секреция
Желчный пузырь и протоки
М
М
Торможение до остановки
Расширение
М
М
Повышение (бронхоспазм)
Усиление
М
М
М
Усиление перистальтики
Усиление
Сокращение
Слюнные железы
Потовые железы
Глаз
Круговые мышцы радужки
Цилиарные мышцы
Ганглии
Симпатических нервов
Парасимпатических нервов
Каротидные синусы
М
М
Усиление секреции
Усиление секреции
М
М
Сокращение (сужение зрачка)
Сокращение (спазм аккомодации)
Н
Н
Н
Возбуждение постганглионарных нейронов
Мозговой слой надпочечников
Н
Усиление секреции адреналина
Скелетные мышцы
Н
Сокращение
Рефлекторное возбуждение дыхания

16.

Л Е К А Р С Т В Е Н Н Ы Е В Е Щ Е С Т ВА М О Г УТ
В О З Д Е Й С Т В О ВАТ Ь Н А С Л ЕД У Ю Щ И Е ЭТА П Ы
С И Н А П Т И Ч Е С КО Й П Е Р ЕД АЧ И :
1) синтез ацетилхолина;
2) процесс освобождения медиатора;
3) взаимодействие ацетилхолина с
холинорецепторами;
4) энзиматический гидролиз
ацетилхолина;
5) захват пресинаптическими
окончаниями холина, образующегося
при гидролизе ацетилхолина.

17.

Классификация
по типу действия
на ХРСРЕДСТВ
КЛАССИФИКАЦИЯ
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ
(ХЭС)
ХОЛИНОМИМЕТИКИ
М-хм
Н-хм
алкалоиды:
алкалоиды:
пилокарпин
никотин
лобелин
цитизин
синтетич.:
ацеклидин
бензамон
бетанехол
прямого
действия
ацетилхолин
карбахолин
М-, Н-холиномиметики
непрямого действия = АХЭС
обратимого
действия
3-е амины:
галантамин
физостигмин
аминостигмин
амиридин
донепезил
ривастигмин
4-е амины:
неостигмин
(прозерин)
амбеноний
(оксазил)
пиридостигмин
эдрофоний
(тензилон)
необратимого
действия
фосфорорганические соединения
(ФОС):
фосфакол
армин
пирофос

18.

ХОЛИНОЛИТИКИ = ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Н-ХОЛИНОЛИТИКИ
(ХЭС)
М-ХОЛИНОЛИТИКИ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
алкалоиды:
четвертичные амины:
атропин
платифиллин
скополамин
гоматропин
гексаметоний
(бензогексоний)
азаметоний (пентамин)
трепирий (гигроний)
синтетические:
третичные амины:
метоциний(метацин)
ипратропиум
пирензепин
центрального
действия:
тригексифенидил
(циклодол)
бенактизин
(амизил)
пахикарпин
пемпидин
(пирилен)
триэтилсульфоновые
соединения
триметафан(арфонад)
вторичный амин
мекамиламин
МИОРЕЛАКСАНТЫ
антидеполяризуюдеполяризующего
щего
действия
действия
длительного действия
тубокурарин(тубари)
суксаметоний
панкуроний(павулон)
(дитилин)
пипекуроний(ардуан)
декаметоний
средней длительности
атракурий (тракриум)
векуроний(норкурон)
рокуроний(земурон)
престонал
мелликтин
короткого действия
мивакурий(мивакрон)
Смешанного действия
диоксоний

19.

М-холиномиметки
ФАРМАКОДИНАМИКА М-ХМ
(пилокарпин, ацеклидин, бензамон, оксотреморин)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
М-ХМ
прямо
постсинаптической
возбуждают
мембране
М-ХР
на
постганглионарных
парасимпатических волокон в эффекторных органах и
усиливают
тормозное влияния ПСНС на сердце и
стимулирующее
на гладкую мускулатуру внутренних
органов, экзокринные железы и ЦНС.

20.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
СЕРДЦЕ – снижение ЧСС, ССС, сердечный выброс, АВ-проводимости,
усиление внутрипредсердной проводимости.
Нежелательные побочные эффекты брадикардия до полной остановки
сердца, АВ-блокада.
ЖКТ – повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление
перистальтики, снижение тонуса сфинктеров.
Нежелательные побочные эффекты: спастические боли в животе,
диарея.
БРОНХИ – повышение тонуса циркулярной мускулатуры, усиление
секреции бронхиальных, носоглоточных желез.
Нежелательные побочные эффекты: бронхоспазм.
Усиление секреции всех экзокринных желез: слюнных, желудочных,
кишечных, потовых и сальных
Нежелательные побочные эффекты: гиперсаливация, гиперхлоргидрия,
гипергидроз.
МПС – повышение тонуса мочеточников, мочевого пузыря, матки.
ЦНС – повышение возбудимости, при передозировке судороги.

21.

ВЛИЯНИЕ М-ХМ и АХЭС на ГЛАЗ
миоз (сужение зрачка), возникает в результате возбуждения М-хр круговой мышцы
радужки и ее сокращения;
снижение ВГД происходит из-за растяжения радужки при миозе и открытия угла
передней камеры глаза, усиление оттока ВГЖ по переднему пути в ШК, вены;
спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения) - возбуждение М-хр
ресничной мышцы приводит к ее сокращению, в результате цинновы связки ослабляются
и происходит увеличение кривизны хрусталика.
макропсия
Побочные эффекты: боль в глазах и надбровной области, ослабление остроты зрения
при рассматривании отдаленных предметов

22.

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗА
1. Влияние на величину зрачка
Пилокарпин
Нормальный
зрачок
Миоз
(сужение
зрачка)
Стимуляция М3-ХР
круговой мышцы
радужки
2. Влияние на аккомодацию
Радужка
Роговица
Пилокарпин
Циннова
связка
Хрусталик
Передняя
камера
Пилокарпин
Ресничная
мышца
Спазм аккомодации
или
«ложная близорукость»

23.

М-холиномиметки
ПОКАЗАНИЯ:
Купирование глаукоматозного криза.
Инстилляция в конъюнктивальный мешок 1% раствора: в 1-й час - каждые 15
минут, во 2-й час - 2 раза, затем - 1 раз через 4 часа. → снижение внутриглазного
давления на 25-26%. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через
1.5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Курсовое лечение глаукомы. Вводят по 1–2 капли 1 % раствора 3 раза в день,
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль
внутриглазного давления в течение 1 сут,
Аккомодационное косоглазие
Нежелательные эффекты:
1. возможно фиброзное перерождение внутриглазных мышц, необратимый миоз,
2. задние синехии (сращения радужки с хрусталиком),
3. повышается проницаемость капилляров (отек, кровоизлияние),
4. нарушается темновая адаптация из-за смещения стекловидного тела (затруднена
работа при плохом освещении)

24.

М-холиномиметки
Пилокарпин - алкалоид Ю.А. растения Pilocarpus pinnatifolius.
Pilocarpini hydrochloridum: пор., фл. 1%, 2% - 5 мл, 10 мл, 1-2% мази,
1% и 2% р-ры с метилцеллюлозой или натрий- карбоксиметилцеллюдлозой,
глазные пленки (2,7 мг).
Получают синтетическим путем.
Токсичен.
Применение: только местно – для сужения зрачка: сокращение
круговой
мышцы радужной оболочки → открываются углы
передней камеры глаза
→ увеличивается отток внутриглазной
жидкости
→
снижается
внутриглазное давление.
Лечение глаукомы. Лечение тромбоза (непроходимости) центральной
вены
сетчатки, атрофии зрительного нерва.
После
атропинизации (офтальмоскопии).
ПЭ: спазм аккомодации, нарушение зрения.
Ацеклидин (Aceclidinum): амп. 0,2% - 1 мл, мазь 3%, 5% -20 г
(не производится в РФ)
Применение: местно в офтальмологии (операции на глазу) для сужение
зрачка; лечение глаукомы (мазь).
В хирургии – п/к (1-2 мл) для устранения послеоперационной атонии
кишечника и мочевого пузыря.
ПЭ: спазмы, диарея, слюнотечение, потливость.
ПП:
бронхиальная
астма,
стенокардия,
эпилепсия,
гиперкинезы
(непроизвольные сокращения мышц конечностей).
Бетанехол (Bethanechol, миотонин): табл. 0,025 (в РФ не зарегистрирован)
Применение: внутрь и п/э для профилактики и лечения послеоперационной
атонии кишечника и мочевого пузыря.

25.

М-холиномиметки
Пилокарпин выпускается в виде 1% глазных капель
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi
1% - 5 ml
D.S. По 1 капле за нижнее веко 3 раза в день.

26.

Н-холиномиметки
Эффекты никотина: возбуждение симпатических и парасимпатических
ганглиев:
а) активация надпочечников; ↑АД, тахикардия, одышка; большие дозы →
угнетение дыхания.
б) увеличение секреции желез, саливация, брадикардия.
Токсикологическое значение, табакокурение: постоянная стимуляция Н-ХР →
расстройства ССС, пищеварительной, дыхательной и др.
Цититон (Cytitonum) – 0,15% р-р цитизина – алк. семян ракитника (Cytisus
laburnum) и термопсиса (Thermopsis lanceolata): амп. 1 мл.
Лобелин (Lobelini hydrochloridum) – алк. Lobelia inflata. Амп., шприц-тюбик 1% - 1 мл.
ФД: стимуляция Н-ХР → возбуждение дыхательного центра.
Применение: рефлекторная остановка дыхания (операции, травмы,
отравление СО).
«Tabex»: табл. 1,5 мг цитизина
«Lobesilum»: табл. 2 мг лобелина (данный препарат в РФ не зарегистрирован)
ФД: включение в процессы, в которых участвует никотин, облегчение
тягостных явлений после прекращения курения. Курение с ЛС → сильная
стимуляция Н-ХР → тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения.

27.

Никотиновая зависимость

28.

М и Н-холиномиметки
Ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum): амп. 0,2 г – 5 мл
в/в → быстрый, сильный и короткий эффект (несколько минут, разрушается АХЭ и
холинэстеразами крови, плохо проникает через ГЭБ – четвертичный атом азота).
Эффекты возбуждения М-ХР: брадикардия, расширение сосудов, снижение АД,
сокращение
гладких мышц бронхов, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки,
усиление секреции
экзокринных желез.
Эффекты возбуждения Н-ХР (проявляются на фоне блокады М-ХР):
тахикардия, сужение сосудов, повышение АД.
Применение: в офтальмологии (операции на глазу) для сужение зрачка.
п/к, в/м (редко) как сосудорасширяющее ЛС при спазмах периферических сосудов,
эндартериите, перемежающейся хромоте, спазмах артерий сетчатки.
N.B! В/в недопустимо (↓АД!).
ПЭ: падение АД → коллапс, брадикардия → нарушения ритма сердца, блокады,
профузный
пот, усиленная перистальтика, спазмы гладкомышечных органов, диарея, миоз.
ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы.
Карбахол (карбахолин, Carbacholinum): пор. → 0,5-1% растворы.
Не гидролизуется АХЭ → в/в или внутрь действует в течение 1-1,5 ч.
Готовые глазные капли (0,75%, 1,5%, 2,25%, 3%) для сужение зрачка при операциях
на глазу, для лечения глаукомы.
ПЭ: ощущение жара, слюнотечение, миоз (боль в глазах, головная боль).
ПП: как у АХ.
Miostat intraocular: 0,01% - 1 мл
П: сужение зрачка при глазных операциях (0,5 мл в переднюю камеру).

29.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА (АХЭС)
Обратимые
Физостигмина салицилат (эзерин)
Галантамина гидробромид (нивалин)
Стефаглабрина сульфат
Неостигмина метилсульфат (прозерин)
Пиридостигмина бромид (калимин)
Ривастигмина гидротартрат
Дезоксипеганина гидрохлорид
Демекарий (тосмилен)
Донепезил
Эдрофоний
Амбенония хлорид (оксазил)
Необратимые
Армин
Экотиопат
ФОС:
Карбофос
Хлорофос,
Метафос,
Тиофос

30.

Na
деполяризация
ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
Холин
+
АцКоА
Холин
Na
+
3Na
3Na
+
+
+
АцХ
Na
+
Ca2
+
2K
АцХ
2K
+
+
Ca2
+
+
АцХ
АХЭ
Холинорецепторы
Клетка-мишень
Холин +
CH3COO
H
Антихолинэстеразные
средства

31.

ПРИМЕНЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
1. Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря.
2. Миастения.
3. Глаукома (галантамин нельзя применять в виде глазных капель –
раздражает глаза!).
4. Симптоматическое лечения болезни Альцгеймера (применяются только
третичные амины: галантамин, ривастигмин, донепезил).
5. Антидоты при передозировке миорелаксантами антидеполяризующего
действия (курареподобными средствами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ
СРЕДСТВ
1. эпилепсия
2. болезнь Паркинсона
3. бронхиальная астма
4. стенокардия
5. нарушения проводящей системы сердца

32.

Необратимые ингибиторы АХЭ
Фосфорорганические соединения (ФОС) – образуют прочные
ковалентные связи с эстеразным центром АХЭ. Связи гидролизуются в
течение сотен часов. Восстановление активности за счет синтеза новых
молекул АХЭ.
N.B! Высокотоксичны. Применяются только местно в офтальмологии
как миотические и противоглаукомные ЛС.
Правила применения (прижать область слезного мешка).
Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml.
D.S. Глазные капли. По 1—2 капли 2—3 раза в день (при глаукоме).
Противопоказания и побочные эффекты как у неостигмина.
Экотиопат – гидрофильное полярное соединение – плохо проникает
через конъюнктиву глаза, меньше вероятность системных токсических
эффектов. Продолжительность действия – до 4 суток.

33.

ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ АХЭС
Мускариновые эффекты
1.
2.
3.
4.
5.
6.
спазм зрачка (миоз);
сильнейший спазм ЖКТ
(тенезмы, боли в животе, диарея,
рвота, тошнота);
тяжелый спазм бронхов, удушье;
гиперсекреция всех желез
(слюнотечение, отек легких булькание, хрипы, чувство
стеснения за грудиной, одышка);
обильным потоотделением →
кожа мокрая, холодная, липкая.
со стороны сердца может
отмечаться как тахикардия, так и
(чаще) брадикардия.
Никотиновые эффекты
Проявляются
1.
гиперкинезами, подергиваниями
мышечных
волокон,
сокращениями отдельных групп
мышц→ развитием клонических и
тонических судорог,
2.
общей слабостью
3.
психическими нарушениями
Смерть наступает в результате недостаточности
дыхания, бронхоспазма и отека легких

34.

ЛЕЧЕНИЕ ОТРАВЛЕНИЙ ФОС
удалить ФОС с кожных покровов и слизистых → смыть 3-5% раствором
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТА или просто водою с мылом.
2.
При попадании веществ внутрь, необходимо промывание желудка через зонд
10-15 часов холодной водой (12-150), активированный уголь, высокие
сифонные клизмы
3.
Если ФОС попало в кровь →↑ выведение с мочой (форсированный диурез) +
ГЕМОСОРБЦИЯ (искусственная почка)
МЕДИКАМЕНТОЗНАЯ ТЕРАПИЯ:
перевозбуждение М-холинорецепторов → использование высоких доз
Мхолиноблокаторов: вводят в/в повторно, по 2-4 мл 0,1 % раствора, с
интервалом 5-10 мин. Критериями достаточности дозы атропина сульфата
является появление тахикардии, расширения зрачков, сухости во рту
Специфические противоядия - реактиваторы ацетилхолинэстеразы:
дипироксим (Средняя доза составляет 3-4 мл 15 % р-ра), алоксим, изонитрозин
взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой,
высвобождая фермент.
действие реактиваторов холинэстеразы развивается недостаточно быстро
→ применение реактиваторов АХЭ совместно с М-холиноблокаторами.
1.

35.

М-холиноблокаторы
Фармакодинамика: М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, локализованные на
мембране клеток эффекторных органов, и таким образом препятствуют их взаимодействию с
ацетилхолином.
Фармакологические эффекты:
1. расширение зрачков (мидриаз);
2. паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);
3. повышение частоты сокращений сердца (тахикардия);
4. повышение атриовентрикулярной проводимости;
5. снижение тонуса гладких мышц бронхов;
6. снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря;
7. уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желез.
М-холиноблокаторы устраняют так же влияние симпатической
системы на секрецию потовых желез

36.

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗА
1. Влияние на величину зрачка
Атропин
Нормальный
зрачок
Блокада М3-ХР
круговой мышцы
радужки
2. Влияние на аккомодацию
Мидриаз
(расширение
зрачка)
NB! Противопоказаны при
закрытоугольной глаукоме!
Радужка
Роговица
Атропин
Циннова
связка
Хрусталик
Передняя
камера
Атропин
Ресничная
мышца
Паралич
аккомодации

37.

М-холиноблокаторы
АТРОПИН - антихолинергический (м-холинолитик), растительный
алкалоид. Химически представляет собой рацемическую смесь тропинового
эфира D- и L-троповой кислоты.
Атропин блокирует М1-, М2- и М3-подтипы холинорецепторов и
устраняет влияние парасимпатической иннервации на многие органы и
ткани. Обладает широким спектром фармакологического действия.
Atropini sulfas
Форма выпуска:
Капли для глаз 1% - 5мл,
действует 5-6 дней
Раствор 0,1% - 1мл (в/м, в/в,
п/к)

38.

М-холиноблокаторы
Показания:
1. премедикация
2. колики (печёночные, почечные)
3. брадикардия
Атропин
не
применяют
при
бронхиальной
астме,
а
используют
«Атровент» - ингалятор 10 ml или «Беродуал»
Побочные эффекты:
сухость во рту
тахикардия
запор
нарушение мочеиспускания
атропиновый психоз

39.

М-холиноблокаторы
Platyphyllin hydrotartras
Форма выпуска:
Таблетки 0,005 г
Раствор в ампулах 0,2% - 1 мл, п/к
Суппозиторий 0,01г
Действует избирательно на гладкие мышцы
Фармакологический
эффект:
спазмолитический
Показания: спазм сосудов, колики, угроза
выкидыша
Побочные действия: Такие же, как и у
атропина, но в меньшей степени

40.

М-холиноблокаторы
Scopolamini hydrobromide
Форма выпуска:
Порошок для приема внутрь и приготовления
растворов
0,05% - 1мл раствор в ампулах, п/к
Фармакологический эффект: расширение зрачков,
брадикардия,
расслабление
гладких
мышц,
уменьшение секреции пищеварительных и потовых
желез, вызывает седативный (успокаивающий)
эффект.
Показания: болезнь Паркинсона, рвота, при
морской и воздушной болезни.
Противопоказания: глаукома
Побочные эффекты: возбуждение, галлюцинации
(бред,
видения,
приобретающие
характер
реальности).

41.

М-холиноблокаторы
Пирензепин (Gastrocepin)
Форма выпуска:
Таблетки по 25мг и 40мг
Раствор в ампулах по 2 мл, в/м или в/в
Фармакологический
эффект:
уменьшает образование желудочного
сока и повышает рН в желудке.
Показания: язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки
Побочные действия: сухость во рту,
нарушения аккомодации, тахикардия,
запор, диарея, задержка мочи, головная
боль
Противопоказания:
глаукома,
доброкачественная
гиперплазия
предстательной железы, тахикардия.

42.

М-холиноблокаторы
Гиосцина бутилбромид
(Hyoscine butylbromide,син. Buscopan)
Фармакологический
эффект:
Используется в основном в расчете на
спазмолитическое
действие
при
заболеваниях
желудочно-кишечного
тракта. Назначают внутрь, ректально,
п/к, в/мыш, в/в 2-3 раза в день.
Побочные действия: : сухость во рту,
запор, тахикардия.
Форма выпуска:
драже 0,01, супп. 0,01, 2% р‒р в амп. по 1
мл

43.

М-холиноблокаторы
Extractum Belladonnae siccum
Форма выпуска:
-порошок бурого цвета;
-таблетки «Бесопролол», «Белоспонт»,
Фармакологический эффект:
спазмолитический.
Показания:
Спазмы
Колики
Угроза выкидыша
геморрой, трещины заднего прохода.

44.

М-холиноблокаторы
Ipratropium bromide (Атровент, Бердуал)
оказывает выраженное бронхорасширяющее
действие и уменьшает секрецию желез.
Фармакологический эффект:
бронхолитический, спазмолитический.
Показания:
Ингаляционно: бронхиальная астма
Интраназально: хронические риниты
Внутрь и внутривенно: брадиаритмии
Побочные реакции: тошнота, головная боль,
сухость во рту.

45.

Ганглиоблокаторы
Фармакодинамика: Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов
симпатических и парасимпатических ганглиев.
В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и
парасимпатической иннервации на эффекторные органы и ткани.
Блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества
надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина
В современной медицине используется
только сосудорасширяющее действие ГБ при:
Гипертензивных кризах
Отеке легких.
Отеке мозга
Проведении хирургических операций для
управляемой
гипотензии
(метод,
позволяющий на определенное время
снизить АД для уменьшения кровопотери и
предупреждения развития отека мозга).
С этой целью используются препараты
короткого действия.
Тромбэмболии легочной артерии

46.

Ганглиоблокаторы
Бензогексоний
Форма выпуска: порошок (1,0);
таблетки по 0,10 г и 0,25 г, в
упаковках
по
20
таблеток;
2,5% раствор в ампулах по 1 мл, в
упаковках по 6 и 10 ампул.
Пентамин
Форма выпуска: 5% раствор в
ампулах по 1 и 2 мл, в упаковках по
10 и 100 ампул.

47.

Миорелаксанты
Наличие одного или двух четвертичных атомов азота у всех
блокаторов нейро-мышечной передачи делает эти препараты плохо
растворимыми в липидах, что предотвращает их попадание в ЦНС.
Все блокаторы нейро-мышечной передачи высокополярны и
неактивны при пероральном приеме. Их вводят только
внутривенно.
Механизм действия миорелаксантов
А.
Недеполяризующие релаксанты: в низких дозах действуют на
никотиновые рецепторы как конкурентные антагонисты АХ. В больших
дозах некоторые вещества проникают в поры ионных каналов, еще больше
ослабляя нейро-мышечную передачу. Кроме того, они могут блокировать
пресинаптические каналы, затрудняя транспорт ацетилхолина из нервных
окончаний в синаптическую щель.
Б. Деполяризующие миорелаксанты: Действуют в 2 фазы.
Первая - деполяризующая, связана с действием сукцинилхолина,
аналогичным ацетилхолину, с деполяризацией концевой пластинки.
Более того, сукцинилхолин может проникать в ионные каналы,
вызывая в них “мерцающие” изменения проводимости.
Вторая - диссоциация комплекса миорелаксант-рецептор медленная,
а деполяризация постсинаптической мембраны стойкая, что
вызывает так называемую деполяризационную блокаду нервномышечной

48.

Миорелаксанты
К Л АСС ИФИК А ЦИЯ МИОРЕЛ А КС А НТОВ П О ХИМИЧ ЕС КОЙ С Т РУ К Т У РЕ
Дериваты изохинолина
Дериваты стероидов
Другие препараты
Атракурий
Панкуроний
Галламин
Цисатракурий
Пипекуроний
Сукцинилхолин
Доксакурий
Рокуроний
Метокурий
Векуроний
Мивакурий
Тубокурарин
Красные – самые популярные в мире, зеленые – в России.
Препараты данной группы не вызывают ни анестезию, ни анальгезию, ни сон.

49.

Миорелаксанты
К Л АСС ИФИК А ЦИЯ МИОРЕЛ А КС А НТОВ П О Д Л ИТ ЕЛ ЬН ОС Т И Д ЕЙС Т В ИЯ
Короткого действия:
(10-15 мин)
сукцинилхолин (дитилин) мивакурий (мивакрон)
Средней продолжительности:
(20-40 мин)
Длительного действия:
(40-60 мин и больше)
атракурий, векуроний (норкурон), рокуроний
тубокурарин, метокурий, доксакурий, панкуроний,
пипекуроний (ардуан), галламин
Последовательность расслабления:
мышцы глаз и век (птоз, нистагм) → лицевые → ниж.
челюсти → затылка → спины →
ниж.
и
верх.
конечностей → дыхательные мышцы,
диафрагма
(больной переводится на ИВЛ).

50.

П О К А З А Н И Я К П Р И М Е Н Е Н И Ю М И О Р Е Л А КС А Н ТО В
Хирургия – большие операции (после перевода на искусственное дыхание);
Обеспечение условий для интубации трахеи.
Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы
хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость
мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей
анестезии (например, бронхоскопия).
Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.
Ортопедия – репозиция отломков костей, вправление сложных вывихов в суставах, где имеются мощные
мышечные массивы.
Психиатрия – профилактика травм при судорожной терапии шизофрении;
Снятие судорог (в т.ч. лечение столбняка).
Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.
Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной
гипотермии.
Применение суксаметония (эффект начинается через 30-60 сек): интубация трахеи, бронхоскопия, эзофагоскопия,
цистоскопия, кратковременные операции, репозиция костных отломков, вправление вывихов, устранение
судорог при столбняке.
Прекращение действия антидеполяризующих миорелаксантов (декураризация):
• в/в прозерин (1-3 мг) + атропин (0,25-0,5 мг)
Прекращение действия деполяризующих миорелаксантов): переливание свежей цитратной крови (содержит
псевдохолинэстеразу

51.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

52.

53.

Фармакологическое воздействие на
адренергическую передачу нервных импульсов
1) влияние на синтез норадреналина
2) влияние на депонирование норадреналина
3)
влияние
норадреналина;
на
ферментативную
инактивацию
4) влияние на выделение норадреналина из окончаний;
5) влияние на процесс обратного захвата норадреналина
пресинаптическими окончаниями;
6) влияние на экстранейрональный захват норадреналина;
7) непосредственное влияние на адренорецепторы.

54.

55.

В О З М ОЖ Н О С Т И И З М Е Н И Т Ь С И М П АТ И Ч ЕС К И Е
В Л И Я Н И Я Н А И С П ОЛ Н И Т Е Л Ь Н Ы Е О Р ГА Н Ы
ДА
НА
1. Влияние на уровне везикул и
ПРЕсинаптической мембраны
(симпатолитики/миметики).
(-)α2
НА
β2(+)
2. Воздействие на уровне
рецепторов,
(адренолитики/миметики).
α2
НА
НА
α1
β1
β2

56.

57.

КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
αβ
Эпинефрин
(Адреналин)
Норэпинефрин
(Норадреналин)
α
α1
Фенилэфрин
(клофелин)
Мидодрин
(Гутрон)
α2
Клонидин (Мезатон)
β
Гуанфацин
(Эстурлик)
Тизанидин
Нафазолин
(Нафтизин)
Оксиметазолин
(Називин,Назол)
β1
Добутамин
β2
β1 β2
Сальметерол
Сальбутамол
Фенотерол
Тербуталин
Изопреналин
(Изадрин)
Орципреналин
(Астмопент)

58.

Классификация веществ, основанная на тропности адреномиметиков и
адреноблокаторов в отношении α-и β-адренорецепторов
Стимулирующие
α- и β-АР
Стимулирующие
преимущ. α- АР
Стимулирующие
преимущ. β- АР
Адреномиметики
АДР-гх (или гт)(β1,β2, α1,α2)
НА-гт (α1,α2, β1,β3)
Мезатон (α1 )
Нафтизин, Галазолин (α2)
Добутамин (β1)
Изадрин (β1β2)
Сальбутамол, Фенотерол, Тербуталин (β2)
Адреноблокирующие средства
Блокирующие α-АР Празозин (α1 )
Фентоламин, Тропафен, Дигидроэрготоксин
(α1,α2)
Блокирующие β-АР
Метопролол, Талинолол, Атенолол (β1)
Анаприлин, Окспренолол(β1β2)
Блокирующие α-и βАР
Лабеталол (β1,β2, α1)
58

59.

Вещества, влияющие на разные типы α-адренорецепторов
Адренорецепторы
Агонисты
Антагонисты
α1
α2
Мезатон
Празозин
Клофелин, нафазолин
Йохимбин
α1 + α2
Адреналин, НА
Фентоламин
59

60.

Вещества, влияющие на разные типы β-адренорецепторов
Адренорецепторы
Агонисты
Антагонисты
β1
Добутамин
Метапролол, атенолол
β2
Сальбутамол,
фенотерол,
тербуталин
Бутоксамин
β1 + β 2
Изадрин,
орципреналин
Анаприлин
β1 + β2 + β3
Изадрин
Бупранолол
60

61.

Эффекты адреномиметиков
Сосудосуживающий (α1,α2)
Прессорный (α1,α2)
Сокращение
селезенки (α1)
перераспределение клеток крови
мидриаз (α1)
↑сокр-ти, ↑ЧСС (β1)
расш.коронарных сос-в (β 2)
глаз
Бронхолитический (β 2)
Кардиотонический
Сокращение матки (α1)
↓ тонуса матки (β 2)
Гладкая мускулатура
Мочевой пузырь:
↓ тонуса дна (β 2),
↑тонуса сфинктера (α1)
Понижение тонуса ЖКТ (α1)
Метаболические
Понижение уровня инсулина
повышение уровня глюкозы(α2, β 2)
61

62.

Основные эффекты стимуляции адренорецепторов
α-адренорецепторы
β-адренорецепторы
Сужение сосудов (особенно
кожи, почек, кишечника,
коронарных, и др.)
Расширение сосудов (особенно
сосудов скелетных мышц, печени,
коронарных и др.)
Сокращение радиальной мышцы
радужной оболочки (мидриаз)
↑ частоты, силы сердечных
сокращений, автоматизма и
облегчение атриовентрикулярной
проводимости
↓ моторики и тонуса кишечника
↓ тонуса мышц бронхов
Сокращение сфинктеров ЖКТ
↓моторики и тонуса кишечника
Сокращение капсулы селезенки
↓ тонуса миометрия
Сокращение миометрия
Липолиз
Гликогенолиз
62

63.

64.

65.

66.

П О К А З А Н И Я К П Р И М Е Н Е Н И Ю А Д Р Е Н О М И М Е Т И КО В
Острая сердечная недостаточность
Острая сосудистая недостаточность
Остановка кровотечения
Бронхиты с астматическим компонентом
Слабость родовой деятельности
Устранение спазма миометрия
Нарушение тонуса сфинктеров
мочевого пузыря

67.

Прямые α и β-адреномиметики
Норадреналин,
син.
Норэпинефрин
(Noradrenalini hydrotartras, 0,2 % р-р в амп. по 1
мл) стимулирует α1, α2, β1-адренорецепторы.
- Вызывает выраженное непродолжительное повышение АД, из-за чего
возникает рефлекторная брадикардия: рефлекс с барорецепторов дуги
аорты на повышение АД – стимуляция центра блуждающего нерва и
усиление его тормозного влияния на ЧСС.
- Стимуляция β1-рецепторов сердца приводит к увеличению силы
сердечных сокращений, ударный объем сердца возрастает при не
изменяющемся минутном объеме.
- Стимуляция α1 и α2-рецепторов приводит к повышению тонуса гладких
мышц сосудов и внутренних органов.
- При введении внутрь разрушается; подкожно и внутримышечно –
вызывает спазм сосудов в месте инъекции, возможен некроз, поэтому
вводят внутривенно (обычно капельно).
- Применяют при коллапсе, шоке.

68.

Прямые α и β-адреномиметики
Адреналин,
син.
Эпинефрин
(Adrenalini
hydrochloridum, 0,1 % р-р в амп. по 1 мл)
стимулирует α1, α2, β1 и β2-адренорецепторы, . βрецепторы
проявляют
бóльшую
чувствительность к адреналину, чем α.
- При введении высоких доз сначала действует на α-
рецепторы – сужение сосудов кожи, слизистых оболочек,
органов брюшной полости и в меньшей степени – мышц. При
снижении концентрации в крови преобладает действие на β2рецепторы, и сосудосуживающее действие сменяется на
сосудорасширяющее, т.к. адреналин действует на β2рецепторы более продолжительно.
- Стимуляция β1-рецепторов сердца приводит к увеличению
силы и ЧСС. Из-за повышенного сердечного выброса и
периферического сопротивления сосудов в обычных
терапевтических дозах повышает АД.
- Расслабляет бронхи, снижает тонус ЖКТ, повышает тонус
сфинктера мочевого пузыря, гладких мышц уретры и
простаты, вызывает гипергликемию, активирует липолиз.

69.

Прямые α и β-адреномиметики
Лекарственные формы:
Вводят парентерально и местно.
Показания: Применяют при анафилактическом шоке,
приступах бронхиальной астмы, остановке сердца,
гипогликемической
коме,
для
снижения
внутриглазного давления.

70.

α-адреномиметики
1. α1–адреномиметики стимулируют постсинаптические α1-рецепторы,
вызывая:
- сокращение гладких мышц сосудов: сужение сосудов, увеличение
общего периферического сопротивления сосудов и повышение АД;
- сокращению радиальной мышцы глаза: мидриаз, понижение
внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме;
- сокращение сфинктера мочевого пузыря: задержка мочеиспускания;
- показания: коллапс, гипотония, острые риниты.
Препарат:
Мезатон, син. Фенилэфрина гидрохлорид
(Phenylephrini hydrochloridum, 1 % р-р в амп. по 1 мл)
–
более
продолжительно
действует,
чем
адреналин и норадреналин, т.к. практически не
инактивируется КОМТ.

71.

α-адреномиметики
2. α2–адреномиметики:
а) периферические α2–адреномиметики:
- стимуляция α2–адренорецепторов приводит к
сокращению гладких мышц и сужению кровеносных
сосудов.
- применяются при острых ринитах.
Препараты:
Нафазолин (Naphazolini nitras, 0,05 и 0,1 % р-р во флаконах
по 10 мл);
Ксилометазолин (Xylomethazolinum, 0,05 и 0,1 % р-р во
флаконах по 10 и 25 мл)
При интраназальном введении сужают сосуды слизистой
оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность;
снижают приток крови к венозным синусам, облегчая
носовое дыхание. При длительном применении (более 5
суток) сосудосуживающий эффект снижается из-за
тахифилаксии.

72.

α-адреномиметики
2. α2–адреномиметики:
б) центральные α2–адреномиметики:
- стимуляция α2–адренорецепторов ЦНС приводит к
повышению активности блуждающего нерва и
угнетению
активности
сосудодвигательного
центра, в результате снижается сила и ЧСС,
расширяются сосуды и снижается артериальное
давление;
- стимуляция α2–адренорецепторов ЦНС приводит
оказывает болеутоляющее действие;
- применяются при артериальных гипертензиях.
Препараты:
Клофелин (Clophelinum, табл. по 0,075 мг) кроме
активации
α2–рецепторов
ЦНС
стимулирует
пресинаптические
α2–рецепторы
окончаний
адренергических нейронов, уменьшая выделение
норадреналина и таким образом снижая влияние
симпатической иннервации на сердце и сосуды, что
приводит к снижению АД.

73.

β-адреномиметики
1. β1–адреномиметики:
Стимуляция β1–адренорецепторов сердца приводит к
увеличению поступления Ca2+ в кардиомиоциты, вследствие
чего его концентрация в цитоплазме клеток повышается: в
атриовентрикулярном узле это приводит к облегчению
атриовентрикулярной проводимости; в клетках миокарда это
приводит к увеличению силы и частоты сердечных
сокращений; увеличивается автоматизм сердца;
Применение: при
брадиаритмии.
острой
сердечной
недостаточности,
Препарат:
Добутамин (Dobutaminum, 5 % р-р в амп. по 5 мл; 1,25 % р-р в
амп. по 20 мл) повышает потребность сердца в кислороде
вследствие его повышенной работы.

74.

β-адреномиметики
2. β2–адреномиметики:
- стимуляция внесинаптических β2–адренорецепторов
приводит к расслаблению гладких мышц бронхов,
снижению тонуса и сократительной активности
миометрия, расширению кровеносных сосудов;
- применяются для профилактики преждевременных
родов и при бронхиальной астме.
Препараты:
Сальбутамол (Salbutamolum, аэрозоль для ингаляций,
доза - 100 мкг, флаконы на 100 доз; таблетки по 2, 4, 8 мг)
Сальметерол (Salmeterolum, аэрозоль для ингаляций,
доза - 25 мкг, флаконы на 60 и 120 доз)
Применяются
ингаляционно
для
профилактики
купирования приступа бронхиальной астмы: эффект
наступает в течение 5 мин, длится до 5 ч.

75.

β-адреномиметики
3. β1, β2 –адреномиметики:
- стимуляция β1–рецепторов сердца приводит к
увеличению
силы
и
ЧСС,
улучшению
атриовентрикулярной проводимости, автоматизма
сердца; при этом потребность сердца в кислороде
повышается;
- стимуляция внесинаптических β2–рецепторов
сосудов
приводит
к
снижению
общего
периферического сопротивления и уменьшению АД;
происходит расслабление гладких мышц бронхов,
снижается тонус и сократительная активность
миометрия.
Препараты:
Изопреналин,
Орципреналин.
Применяются при брадиаритмии (изопреналин),
бронхиальной астме (изопреналин, орципреналин).

76.

Непрямые адреномиметики - симпатомиметики
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum, табл. по
25мг, 5 % р-р в амп. по 1 мл):
способствует
высвобождению
норадреналина
в
синаптическую щель, и незначительно стимулирует
адренорецепторы. Эффект препарата зависит от количества
медиатора в окончаниях симпатических волокон;
- возбуждает все подтипы адренорецепторов, действуя
подобно адреналину;
- оказывает стимулирующее действие на ЦНС: активирует
дыхательный и сосудодвигательный центры, проявляет
умеренную психостимулирующую активность.;
- применяется ограниченно для повышения АД; при
атриовентрикулярном
блоке;
насморке;
как
противоаллергическое средство; средство для терапии
бронхиальной астмы
(входит в состав комбинированных препаратов –
«Бронхолитин»).

77.

78.

Средства, блокирующие адренергические синапсы
Средства, блокирующие адренергические (АЭ) синапсы:
Адреноблокаторы:
напрямую блокируют
АЭ рецепторы:
α-адреноблокаторы;
β-адреноблокаторы
Симпатолитики:
истощают запасы медиатора
или препятствуют его выходу
в синаптическую щель

79.

α-адреноблокаторы
1.
α1,
α2–адреноблокаторы
неселективно
блокируют α-адренорецепторы, вызывая:
- снижение тонуса сосудов, в результате снижается
артериальное и венозное давление, повышается
внутриорганный кровоток, может возникнуть
рефлекторная тахикардия;
- применяются при нарушениях периферического
кровообращения,
шоке,
феохромоцитоме
(гормонпродуцирующая
опухоль
мозгового
вещества надпочечников, при которой в кровь
выделяется большое количество адреналина и
норадреналина).
Препараты:
Фентоламин, Тропафен, Дигидроэрготамин,
Дигидроэрготоксин.

80.

α-адреноблокаторы
2. α1–адреноблокаторы селективно блокируют α1-адренорецепторы,
вызывая:
- расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшение общего
периферического сопротивления, венозного возврата крови к сердцу,
в результате снижется АД, возможна рефлекторная тахикардия;
-нормализацию липидного состава крови: снижают количество
липопротеинов низкой плотности и повышают количество
липопротеинов высокой плотности;
- снижение тонуса гладких мышц шейки мочевого пузыря, простаты;
- показаны при артериальной гипертензии (празозин, теразозин,
доксазозин) и аденоме простаты (тамсулозин, празозин, теразозин).
Препараты: Доксазозин
(Doxazosinum, табл. по 4 мг),
Тамсулозин
(Tamsulosinum, табл. по 0,4 мг),
Празозин
(Prazosinum, табл. по 1 и 5 мг)

81.

α-адреноблокаторы
3. α2–адреноблокаторы селективно блокируют
пресинаптические α2-адренорецепторы, вызывая:
- активацию адренергической системы в ЦНС и усиление
кровонаполнения органов малого таза;
- применяются при психогенной и функциональной импотенции.
Препарат:
Йохимбин

82.

β-адреноблокаторы
1. β1, β2–адреноблокаторы неселективно блокируют β1 и β2–
адренорецепторы, вызывая:
- уменьшение симпатического влияния на сердечно-сосудистую
систему: снижение силы и ЧСС, следовательно, снижают потребность
сердца в кислороде;
снижение
синтеза
и
выделения
в
кровь
ренина
юкстагломерулярным аппататом почек, а результате снижается
образование
ангиотензина
II,
обладающего
выраженными
сосудосуживающими свойствами;
- снижение агрегации тромбоцитов и усиление отдачи эритроцитами
кислорода
ишемизированным
тканям;
- обладают транквилизирующим действием (только липофильные
препараты, проникающие в ЦНС);
при
артериальной
гипертензии
(АГ)
восстанавливают
барорецепторный рефлекс, который при АГ подавлен из-за снижения
чувствительности барорецепторов дуги аорты.

83.

β1, β2–адреноблокаторы
Препараты:
Пропранолол или Анаприлин (Propranololum, табл. по 10, 40 мг)
применяется при артериальной гипертензии, стенокардии
напряжения (снижение доставки кислорода к сердцу из-за
сужения просвета коронарных сосудов атеросклеротическими
бляшками),
аритмиях.
Обладает
местноанестезирующей
активностью, снижает внутриглазное давление. Применяют для
профилактики приступов мигрени и для снижения тремора,
обусловленного
повышением
симпатической
активности.
Проявляет транквилизирующее действие.
Тимолол применяют для лечения открытоугольной глаукомы.
Пиндолол, окспренолол, бопиндол – препараты с внутренней
симпатомиметической активностью, т.е. стимулируют β1, β2–
рецепторы, но значительно менее выражено, чем адреналин.
Действуют подобно β1, β2–адреноблокаторам только на фоне
повышенного влияния симпатической нервной системы.

84.

β-адреноблокаторы
2. β1–адреноблокаторы (кардиоселективные) блокируют β1–
рецепторы, вызывая:
- уменьшение симпатического влияния на сердечно-сосудистую
систему: снижение силы и ЧСС, следовательно, уменьшение
потребности сердца в кислороде; снижают АД за счет уменьшения
сердечного выброса;
- в сравнении с неселективными β1, β2–адреноблокаторами в меньшей
степени повышают тонус бронхов, периферических сосудов и мало
влияют на действие гипогликемических средств;
- применяют при артериальной гипертензии, аритмиях сердца,
стенокардии напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Препараты:
Метопролол (Metaprololum, табл. по 50, 100 и 200 мг)
Атенолол, Бисопролол, Бетаксолол, Талинолол
Небиволол обладает наибольшей селективностью к β1–рецепторам и
прямым сосудорасширяющим действием вследствие активации
выработки эндотелием сосудов оксида азота.

85.

Побочные эффекты β-адреноблокаторов
1. Обусловленные блокадой β2-адренорецепторов:
- бронхоспазм,
- повышение тонуса периферических сосудов,
- гипогликемия,
- повышение уровня холестерина в крови.
2. Обусловленные блокадой β1-адренорецепторов:
- атриовентрикулярная блокада;
- сердечная недостаточность;
3. Обусловленные блокадой β1 и β2–адренорецепторов:
- нарушение сна, депрессия (только для липофильных
препаратов:
пропранолола,
метапролола,
небиволола,
карведилола, окспреналола),
- постуральная гипотензия,
- импотенция (кроме Небиволола),
- синдром отмены.

86.

α и β-адреноблокаторы
Блокируют
β1
и
β2-адренорецепторы
и
α 1адренорецепторы:
- блокада α1-адренорецепторов вызывает расширение
периферических
сосудов
и
снижение
общего
периферического сопротивления;
- блокада β1–рецепторов сердца приводит к снижению
силы и ЧСС, автоматизма и проводимости.
Препараты:
Лабетолол (Labetalolum, табл. по 100 и 200 мг; 1 % р-р
в амп. по 5 мл). Основное показание – артериальная
гипертензия, снижение АД на фоне препарата не
сопровождается рефлекторной тахикардией.
Карведилол оказывает более длительный эффект по
сравнению с лабеталолом; обладает антиоксидантными
свойствами.

87.

Симпатолитики
- Тормозят передачу возбуждения с окончаний
постганглионарных
адренергических
волокон
на
эффекторные органы путем уменьшения количества
медиатора в синаптической щели, в результате
устраняется влияние симпатической иннервации на
сердце и сосуды: уменьшается сила и ЧСС, сосуды
расширяются, АД снижается.
- В результате начинает преобладать парасимпатическая
иннервация: усиление моторики ЖКТ, секреции
экзокринных желез, которые устраняются атропином.
- Вызывают компенсаторное увеличение количества
адренорецепторов на постсинаптической мембране
эффекторных клеток, поэтому на фоне приема
симпатолитиков адреномиметики оказывают более
выраженное и продолжительное действие.

88.

89.

90.

Симпатолитики
Препарат: Октадин и Орнид
Резерпин (Reserpinum, табл. по 0,1 и 0,25 мг) нарушает
процесс депонирования норадреналина и дофамина в
везикулах варикозных утолщений синапса, в цитоплазме
пресинаптической мембраны медиаторы разрушаются МАО.
Хорошо проникает через ГЭБ. Применяется для лечения
артериальной
гипертензии,
входит
в
состав
комбинированного препарата «Адельфан». В связи во
снижением уровня дофамина в ЦНС оказывает слабый
антипсихотический эффект.

91.

СПАСИБО ЗА
ВНИМАНИЕ!