Нейротропные средства. Лекарственные средства, влияющие αφφερεητηυιο иннервацию

1.

2.

3.

А. Лекарственные
средства,
понижающие
чувствительность
окончаний
афферентных
нервов или
препятствующие их
возбуждению:
местные анестетики
адсорбирующие средства
обволакивающие
средства
Мягчительные средства
вяжущие средства
Б. Лекарственные
средства, стимулирующие
окончания афферентных
нервов:
Раздражающие средства
Отхаркивающие
средства
рефлекторного типа
действия.(Средства,вл
ияющие на функции
органов дыхания).
Горечи, слабительные,
желчегонные средства
рефлекторного
действия(Средства,вли
яющие на функции
органов пищеварения).

4.

Местные анестетики: обратимо устраняют возбудимость окончаний
чувствительных нервов, блокируют проведение импульсов по
нервным волокнам.
Вяжущие средства: уплотнение тканей (частичная коагуляция
белков с образованием плотных альбуминатов) и образование
поверхностной белковой пленки; ослабление местных рефлексов и
механическое сжатие сосудов.
Слизистые (обволакивающие) средства: фармакологически
индифферентные вещества, образующие с водой коллоидные
растворы, при нанесении на ткани образуют коллоидную пленку
(механическая защита, адсорбирующие свойства).
Адсорбирующие средства: обладают большой адсорбционной
поверхностью (адсорбируются газы, жидкости, твердые тела).
Мягчительные средства: покрывая кожу и слизистые защищают
экстерорецепторы от внешних воздействий; проникая в роговой
слой – компенсируют недостающее количество жировой смазки и
размягчают ороговевшие клетки.

5.

(anaesthesia – бесчувственность) - это временное
обезболивание какой-либо области тканей, вызываемое
с помощью механических, физических или (чаще)
химических средств с целью безболезненного
выполнения операций, а также для лечебного
воздействия при полном сохранении сознания.

6.

Анреп Василий
Константинович (1852 –
1927гг.)
1860 г. Впервые выделен
кокаин из растения Erytroxylon
coca
Первым в мире
экспериментально обосновал
местное анестезирующее
действие кокаина (1879г.)
Вишневский Александр
Васильевич (18741948 гг.)
инфильтрационная
анестезия
новокаиновая блокада

7.

Поверхностная (терминальная, аппликационная) – на
слизистую, раневую или язвенную поверхность (блокада
чувствительных нервных окончаний - терминалий). При
использовании аппликационного обезболивания составляет
10-20 мин. Глубина обезболивания слизистой 1-3 мм.
Анестезирующий эффект обычно развивается через 1-2
минуты.
Проводниковая (регионарная) - по ходу нерва в
окружающие ткани – блок проведения возбуждения по
нервному волокну (чем ближе к ЦНС, тем шире область
анестезии)
Эпидуральная (перидуральная) – в пространство над
твердой оболочкой спинного мозга – блокада корешков
спинномозговых нервов
Субарахноидальная (спинномозговая) – в спинномозговую
жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга –
потеря чувствительности задней половины туловища
Инфильтрационная – послойное пропитывание тканей –
действие и на чувствительные нервные окончания и на
нервные волокна в инфильтрируемых тканях

8.

амидный анестетик: гидрофобная аромат
ическая часть и гидрофильный «хвост»
соединены амидной связью
Сложные эфиры соответствующие части
соединены эфирной связью.
Благодаря такому строению, амидные
анестетики, в отличие от сложноэфирных,
более стабильны и имею более длительное
время полувыведения, так как
метаболизируются не плазменными
ферментами, а системой цитохромов
печени.

9.

10.

Средства, применяемые
только для поверхностной
анестезии
Сложные эфиры
аминоспиртов и
ароматических кислот
бензокаин (анестезин)
кокаин
тетракаин (дикаин) ≥3 ч
Замещенные амиды кислот:
пиромекаин (бумекаин)
проксиметакаин (алкаин,
oxymetacainum)
Средства применяемые
для всех видов анестезии
Лидокаин (ксилокаин, лигнокаин)
Лидокаин + Прилокаин (Эмла –гель)
Средства применяемые для
инфильтрационной и проводниковой
анестезии
Сложные эфиры аминоспиртов и
ароматических кислот
Артикаин (ультракаин, септонест, убистезин) -
максимальная диффузионная способность в мягких
тканях и кости
прокаин (новокаин)
Замещенные амиды кислот
Тримекаин (месокаин) (боли во время и после
инъекции, отек, инфильтрат, гнойнонекротические явления в области инъекции,
затрудненное открывание рта)
Прилокаин (цитонест, ксилонест) опасность
метгемоглобинообразования
Ропивакаин (наропин)
производитель препарата)
(1985 год , Astra Zeneсa —
Бупивакаин (маркаин, анекаин, дуракаин).
Мепивакаин (мепинатом карбокаин,
скандонест, мепивазестин).

11.

Консерванты
Парагидроксибензоа
ты - эфиры
парагидроксибензой
ной кислоты
(парабены )
Стабилизаторы
Сульфиты натрия
и калия предохраняют от
окисления
Вазоконстрикторы
эпинефрин
(адреналин)
норэпинефрин
(норадреналин)
фенилефрин
(мезатон),
октапрессин
(фелипрессин)

12.

являясь слабым основанием, сохраняет нейтральную форму при
физиологических значениях pH тканей (около 7,4) и легко диффундирует к
внутренней поверхности мембраны, где превращается в ионизированную
катионную форму, присоединяя протон. Связываясь с рецептором натриевого
канала, находящегося в открытой или инактивированной форме, пролонгирует
инактивированное состояние канала, предотвращая возникновение
следующего потенциала действия

13.

14.

Влияние анестетиков на
проведение возбуждения
по нервному волокну.

15.

прокаин (новокаин)
гидрохлорид диэтиламиноэтанолового
эфира парааминобензойной кислоты
гидрохлорид.
Синтезирован новокаин Айнхорном в
1905 г. прокаин (новокаин):
0,25- 0,5% р-ры для инфильтрационной,
1-2% р-ры для проводниковой
5-10% р-ры для аппликационной
анестезии.
низкоконценрированный новокаин
применяется как растворитель
некоторых лекарств для
парентерального введения - в/м,
в/в, разных блокад, пункций,
фореза, литических коктейлей и др.
В/в: для потенцирования действия
основных средств для наркоза; для
купирования болевого синдрома
различного генеза, при лечении ран.
В/м: для растворения пенициллина с
целью удлинения срока его
действия;
Ректально: геморрой, спазмы
гладкой мускулатуры кишечника,
анальные трещины.
Артикаин (Articainum)
(Метиловый эфир 4-метил-3[2пропиламинопропионамидо]-2тиофекарбоновой кислоты)
Инфильтрационная анестезия:
Тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10
мл;
вправление переломов — 5-20 мл;
шов промежности — 5-15 мл.
Проводниковая анестезия:
В стоматологии:
при неосложненном удалении зубов верхней
челюсти в невоспалительной стадии —
вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при
необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;
небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;
при лечении кариеса и препарировании зубов
под коронки, за исключением моляров нижней
челюсти, — инъекция по переходной складке с
вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.
Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг,
для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием
пищи разрешается только после
восстановления чувствительности.

16.

Бупивакаин (Bupivacainum)
Лидокаин (Lidocainum)
2-(диэтиламино)-N-(2,6диметилфенил)ацетамид местный анестетик и сердечный
депрессант, используемый в
качестве антиаритмического
средства
В кардиологической практике
В/в: 25 мл 10 % раствора
разводят в 100 мл 0,9 % р-ра
NaCl
При анестезиях
Инфильтрационная анестезия —
0,125 %, 0,25 %, 0,5 % р-ры
Для проводниковой – 1- 2 % рры; Дмакс — до 400 мг
местной анестезии - Местно,
наружно
В офтальмологической
практике - по 1-2 капли 2-3
раза с интервалом 30-60 с.
(RS)-1-Бутил-N-(2,6диметилфенил)пиперидин-2карбоксамид
Обладает медленно
развивающимся
эффектом, через 2–20
мин, длительной
активностью и более
мощным
(приблизительно в 16
раз) действием,
чем новокаин.
Входит в примерный
перечень основных
лекарственных
средств ВОЗ

17.

Местный
анестетик
ДлительЭффект к Токсичность к ность
новокаину ново-каину
анестезии,
мин
Базовая
конВазоцентрация
дилататорные
местного
свойства
анестетика, %
Базовая
концентрация
вазоконстриктора
Прокаин
1
1
30
2
++++
Адр. 1:50000
Артикаин
5
1,5
30
4
+
Адр. 1:200000
Лидокаин
4
2
60
2
+++
Адр. 1:50000
15
2
Без вазоконстр.
Тримекаин
3
1,5
50
2
+++
Адр. 1:50000
Мепивакаин
4
2
50
2
+/-
Адр. 1:200000
30
3
Без вазоконстр.
Октапрессин
:1850000
Прилокаин
4
2
45
3
+
Бупивакаин
8
8
до 4 ч.
0,5
++
Адр. 1:200000
Этидокаин
8
7
до 4 ч.
0,5
+
Адр. 1:200000
до 4 ч.
1,5
Без вазоконстр.
1

18.

Заполнить таблицу.
Сравнительная характеристика местных
анестетиков
Препараты
Лекарственная
форма
концентрация
Ср продолжительность
д-я, мин
для аппликационной анестезии
для инфильтрационной анестезии
для проводниковой анестезии

19.

Задача № 1. Больной произвели
спинномозговую анестезию и приступили к
операции на органах малого таза. Однако
артериальное давление внезапно упало и
операцию пришлось приостановить.
Какой
препарат был использован для
спинномозговой анестезии?
Причина падения АД и какие
предварительные меры позволили бы
предупредить последнее?
Что необходимо назначить больной в
создавшейся ситуации для продолжения
прерванной операции?

20.

Задача № 2. Для чего к местным анестетикам
добавляют эпинефрин (адреналин)?
Задача № 5.
Эйфория, бейспокойство, головная боль,
галлюцинации, бред,
гипертермия,
тремор, повышение сухожильных рефлексов,
клонико-тонические судороги,
бледность лица,
расширение зрачков,
частое дыхание,
тахикардия, аритмия, повышение АД.

21.

ССС:
противоаритмическое действие,
ганглиоблокирующее действие (↓ АД; ↓ активности ЦНС:
парасимпатики);
1 фаза – возбуждение,
хинидиноподобный эффект - артериальная
тремор, тоникогипотензия
клонические судороги
Кокаин: спазм сосудов, артериальная
2 фаза – угнетение
гипертензия, аритмии
депрессия дыхательного
центра, летальный исход
метгемоглобинемия (прилокаин)
Продромы: онемение
Аллергические реакции (не > 1%, чаще дает
вокруг рта, парестезия
эфирная группа – прокаин)
языка, головокружение,
Перекрестная аллергия присуща группе амидов
шум в ушах
Местные реакции:
Кокаин эйфоризирующий и
вазодилатация и повышенная кровоточивость
(кроме кокаина);
галлюциногенный эффект
лекарственная
внутримышечное введение (бупивакаин,
зависимость
лидокаин, прилокаин) дегенерация, отек, некроз;
контактная и проводниковая токсичность
Периферический отдел НС:
(изменение структуры нерва и тканей
нервно-мышечная
помутнение роговицы);
блокада - блокада
длительные двигательные нарушения и
ганглиев
Кровь:
парестезия (спинальная анестезия большими
объемами лидокаина и хлорпрокаина).

22.

23.

уголь активированный
(табл 250мг №10 1-2 г 3-4
раза в сут; Карбопект,
капс. 110мг №20 по 250750 мг 3-4;
Ультраадсорб),
Кремния диоксид
коллоидный (Полисорб
МП) - белый очень легкий
порошок
Полиметилсилоксана
полигидрат/
Polymethylsiloxanum
polyhydratum
(энтеросгель) – паста, гель
д/приг.сусп кремнийорганическое
соединение
лигнин
гидролизный /Ligninu
m hydrolisatum
(Polyphepanum, пор.;
Энтегнин, Фильтрумсафари; ФильтрумСТИ таб.0,4г №50)
Повидон /Povidonum
(Энтеродез) - Препарат
низкомолекулярного
поливинилпирролидон
а
Симетикон
(эспумезан, сабсимплекс, дисфлатил)

24.

(Carbo activatus, табл по 0,5 и 0,25: 1 табл/10 кг м.т. Сырьем
для производства активированного угля является каменный
уголь, растительные материалы (древесный уголь, торф,
древесные опилки, скорлупа орехов). При назначении внутрь
адсорбирует токсические вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность
острого отравления.
Показания к назначению:
Диспепсия, метеоризм (1,0-2,0).
Пищевые интоксикации (20,0-30,0).
Отравления алкалоидами и солями тяжелых металлов.
Наружно – при экземах, язвах
Побочные эффекты:
Запор или понос.
Обеднение организма витаминами, жирами, белками.
Окрашивание стула в черный цвет.
Противопоказания:
Язвенные поражения ЖКТ.
Желудочные кровотечения.

25.

Слизи
растений
бальзам) Применяют наружно.
Оказывает обволакивающее,
противовоспалительное и
бактериостатическое
действие. Применяют при
фурункулах, карбункулах,
ожогах, обморожениях.
семян льна
корней Алтея (настой
3:100, экстракт в микстурах
6:200)
Слизь из крахмала
(Mucilago Amyli)
алгелдрат+магния
гидроксид («Алмагель», «А
лтацид», «Алюмаг», «Гастраци
д», «Маалукол»,«Палмагель»)
сукралфат(Вентер, Алсукра
л, Андапсин, Анкрусал)
октаэдрический смектит
(Смекта)
поливинокс (Винилин,
Алюминия силикат (Белая
Магния
гидросиликат/Magnesium
глина, каолин)
hydrosilicatum (Тальк Talcum) подсушивающее и
обволакивающее действие

26.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Противовоспалительн
ое
Ослабляют
вкусовые ощущения
раздражающее
действие веществ
Препятствуют
теплоотдаче (д-ют
как согревающий
компресс)
↓ всасывание
ПОКАЗАНИЯ
Как
противовоспалительны
е и болеутоляющие
средства (при
гастроэнтеритах, катарах
слизистых оболочек,
диарейных состояниях)
Для замедления
всасывания ядов
Как формообразующие
средства при
приготовлении
лекарственных форм

27.

Животные жиры:
Жир свиной очищенный
Ланолин очищенный
Растительные жиры и жироподобные
вещества:
Вазелин
Глицерол (Глицерин),
парафин жидкий (Paraffinum liquidum, вазелиновое
масло)
Парафин твердый / Paraffinum solidum,
Озокерит (Озокералин, Озокерафиновая салфетка)
Миндальное масло Персиковое масло Оливковое
масло Хлопковое масло и т.д.

28.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1)
2)
3)
4)
Уменьшают напряжение
кожи и слизистых.
Защищают поверхность
кожи, ссадин, трещин от
внешних воздействий.
Делают кожу мягче и
эластичнее (пленка
препятствует испарению
влаги; компенсируют
недостающее количество
жира в эпидермисе)
Расширяют сосуды,
улучшают
кровообращение,
восстанавливают трофику
тканей, согревают кожу
(парафин тв., озокерит)
ПОКАЗАНИЯ
1)
2)
3)
4)
5)
Как основа для
приготовления мягких
лекарственных форм,
растворов, взвесей
Как слабительные
(размягчают химус и
фекальные массы)
Для аппликаций (лечение
теплом) (парафин,
озокерит)
Как мягчительное средство
при воспалениях,
ссадинах, воспалении
сосков вымени (вазелин)
При пластических
операциях при дефектах
костей лицевой части
черепа (парафин тв.).

29.

1. Органические
Дуба кора (отвар)
Rp.: Dec. cort. Quercus 30,0-300 ml
D.
S. Для полоскания.
Rp.: Dec. cort. Quercus 40,0-200 ml
D.
S. Для смачивания кожи при ожогах.
Лист шалфея
Черника Корневище змеевика
Трава зверобоя
Корневище и корни кровохлебки Цветы
ромашки
Соплодья ольхи
Щавель конский
Бадана корневище др.
Танин - галлодубильная кислота
(белковый препарат танина –танальбин)
- Препарат является вяжущим
средством при поносах различного
происхождения, как острых, так и
хронических в дозах 0,5—2,0 несколько
раз в день.
2. Неорганические
Соли металлов:
висмута нитрат основной
(Bismuthi subnitras «викалин»,
«викаир», «ротер» и др)
висмута галлат основной
(«дерматол»)
трибромфенолят висмута
основной с висмута оксидом
(«ксероформ» )
алюминия (квасцы жжёные);
цинка окись и цинка сульфат;
меди сульфат;
серебра нитрат
свинца ацетат;

30.

1)
2)
3)
4)
5)
6)
↓ чувствительности рецепторных
образований рефлекторных реакций
Сужение кровеносных сосудов и
понижение их проницаемости
↓ образования экссудата →
противовоспалительное действие
Противомикробное действие (осаждение
белков микробов)
↓ перистальтики, секреции, запор
В крепких концентрациях – прижигающее
действие (гибель клеток)

31.

1)
2)
3)
4)
5)
Воспалительные и язвенные процессы в
жкт
Отравление алкалоидами и солями
тяжелых металлов
Заболевания кожи: ожоги, раны, язвы,
экземы, острые дерматиты.
Стоматиты, фарингиты и т.д. ( в виде
примочек, припарок, смазывания,
полоскания, спринцевания, присыпок )
Как кровоостанавливающие средства
(капиллярное кровотечение)

32.

33.

Препараты, содержащие эфирные масла, из листа мяты перечной
(действующим началом является ментол), листа эвкалипта (эвкалиптовое
масло входит в состав препаратов «Ингалипт», «Пектусин»), семян горчицы и
др.
Масло терпентинное очищенное (скипидар) - апинен (из группы терпенов –
производных частично или полностью гидрированных ароматических углеводородов)
Горчичная бумага (горчичник - содержит гликозид синигрин и фермент
мирозин)
Капсаицин: экстракт стручкового перца густого (эспол) Перцовый пластырь
Финалгон содержит 2,5% бутоксиэтилового эфира никотиновой кислоты
(Никобоксил) и 0,4% ванилиламида нониловой кислоты (Нонивамид)
Камфора Камфорный спирт - кетон терпенового ряда
яд пчел (апизартрон, апифор)
яд змей (випраксин, випросал).
спирт муравьиный — 5 % раствор муравьиной кислоты.
Синтетические препараты: нашатырный спирт, раствор аммиака
Ментол (Бен-Гей, Бом-Бенге , «Гевкамен» и «Эфкамон» — мази для лечения
артритов, миозитов, миалгий. «Камфомен», «Ингакамф» — смеси для
ингаляций — при ринитах и других заболеваниях верхних дыхательных путей)

34.

оказывают неспецифическое возбуждающее действие на
заложенные в коже нервные окончания (рецепторы),
избирательно реагирующие на определенные виды
раздражений → образуется потенциал действия и в виде
нервного импульса поступает в определенный сегмент
спинного мозга
там интерферирует с импульсами, поступающими от
патологического органа → взаимно ослабляют друг друга.
блокируется их проведение в вышележащие отделы ЦНС и
ослабляется формирование ощущения боли. Развивается
отвлекающий эффект.
в ЦНС высвобождаются вещества типа энкефалинов и
эндорфинов, обладающие болеутоляющим действием.
Импульсы от вставочных нейронов поступают к нейронам
боковых рогов сегментов спинного мозга и оттуда к
сосудам → расширяются сосуды внутренних органов →
трофическое влияние на внутренние органы
вызывают локальное освобождение БАВ – аутакоидов:
кининов, гистамина, простагландинов и др. → последние
оказывают местное сосудорасширяющее действие →
гиперемия и улучшением питания тканей

35.

1 – рецептор (в данном случае,
в сухожилии);
2 – чувствительный
(афферентный) нейрон.
Импульс движется к
центрам в спинном мозге;
3 – вставочный
(промежуточный,
переключающий) нейрон;
4 – исполнительный
(эфферентный) нейрон.
Импульс движется к
рабочему органу;
5 – нервное окончание
(эффектор), передающее
импульс исполнительному
органу (в данном случае,
мышце).

36.

Задача № 3.
Перед применением горчичники поместили в
посуду с температурой воды 80◦С на 20
секунд. После аппликации горчичника на
кожу эффект отсутствовал.
Объясните с чем связано отсутствие
эффекта.

37.

содержит
биологически активный белок (мелиттин антибактериальное действие. В концентрации 0,3
мкг/мл он повышает устойчивость белков к тепловой
денатурации и уменьшает степень выраженности
воспалительной реакции за счет стабилизации
лизосомальных мембран. ),
ферменты (гиалуронидазу, лецитиназу А -уменьшает
ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую
проницаемость, облегчает движение жидкостей в
межтканевых пространствах; уменьшает отечность
ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает
объем движений в суставах, уменьшаетконтрактуры и
предупреждает их формирование),
свободные аминокислоты, гистамин, муравьиную и
др. кислоты
жиры, стероидоподобные вещества, летучие масла,
некоторые микроэлементы

38.

Бен-Гей, Бом-Бенге, «Гевкамен» и «Эфкамон» —
мази для лечения артритов, миозитов, миалгий.
«Камфомен», «Ингакамф» — смеси для ингаляций
— при ринитах и других заболеваниях верхних
дыхательных путей)
основной компонент эфирного масла мяты
перечной.
Является спиртом терпенового ряда.
Оказывает избирательное возбуждающее
влияние на холодовые рецепторы. Раздражающее
действие может сменяться незначительной
анестезией.
Рефлекторно ментол изменяет тонус сосудов. Это
касается как поверхностных сосудов, так и
сосудов более глубоко расположенных тканей и
внутренних органов.