Противогрибковые средства

1. Противогрибковые средства

Ревенкова М.В.

2.

Это
ЛС, применяемые
для лечения микозов –
заболеваний,
вызываемых
патогенными или
условно-патогенными
грибами

3. Микозы

• В настоящее время насчитывается около 500 патогенных для человека
и животных видов грибов, которые вызывают заболевания,
называемые микозами. Mykes (греч.) – гриб.
• Различают системные микозы, дерматомикозы, кандидамикоз.
• Системные (глубокие) микозы: аспергиллез, криптококкоз, бластомикоз,
кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз — поражения внутренних органов
(чаще всего легких), ЦНС; возможен грибковый сепсис.
• Дерматомикозы: трихофития, микроспория, эпидермофития -поражения
кожи и ее придатков — волос, ногтей.
• Кандидамикоз вызывается дрожжеподобными грибами (Candida).
Кандидамикоз может быть как поверхностным (поражения слизистых
оболочек, кожи), так и системным (поражения легких, желудочнокишечного тракта, ЦНС; возможен кандидамикозный сепсис).

4. Аспергиллёз (глубокий микоз) – обычно бронхолёгочной системы

5.

6.

7. Возбудитель дерматомикозов

8. Трихофития (стригущий лишай)

9. Микроспория (стригущий лишай)

10. Эпидермофития стопы

11. Кандидомикоз

12. Лечение микозов

• цитоплазматическая мембрана грибов содержит эргостерол,
синтез или функции которого нарушают противогрибковые
средства.

13. Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре

• Противогрибковые антибиотики: амфотерицин В, нистатин, леворин,
пимафуцин, гризеофульвин, микогептин
• Синтетические средства:
• Производные имидазола: кетоконазол (Низорал), клотримазол
(Канестен), миконазол, эконазол (Певарил)
• Производные триазола: флуконазол (Дифлюкан), итраконазол (Орунгал)
• Производные N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил) Производные
ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин
• Аммониевые соли: деквалинил (Декамин).

14. Классификация противогрибковых средств по клиническому применению

Системные микозы
Дерматомикозы
Кандидамикозы
Амфотерицин В
Гризеофульвин
Нистатин
Миконазол
Тербинафин
Леворин
Кетоконазол
Клотримазол
Амфотерицин В
Флуконазол
Миконазол
Флуконазол
Итраконазол
Эконазол
Клотримазол
Кетоконазол

15. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Механизм действия: ингибируют синтез клеточной стенки, нарушают
синтез белка , блокируют ферментные системы грибов.
Фармакологический эффект: фунгицидный, фунгистатический.
Показания к применению: системные микозы: кандидоз, фавус,
криптококкоз, гистоплазмоз, бластомикоз, аспергиллез; локализованные
микозы: кандидоз, трихофития, микроспория, эпидермофития,
трихомикозы, микозы глаз, полости рта, уха.
Побочные эффекты: гепатотоксичность.
Взаимодействие: низорал несовместим с противоязвенными ЛС,
преднизолоном.
Нистатин несовместим с глюкозой.
• Орунгал нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами,
антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином.

16. Противогрибковые АБ

Полиеновые
МД: препараты связываются с эргостеролом – основным
компонентом оболочки грибов, в результате образуются
гидрофильные поры, через которые из клетки выходят
ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к
гибели клетки (фунгицидное действие)

17. Амфотерицин В (Amphotericinum B)

Спектр действия: широкий
противогрибковый
Показания: тяжёлые формы системных
микозов
Не всасывается в жкт
ПЭ: нефротоксчность, нейротоксичность,
гематотоксичность, АР
ПП: заболевания печени и почек
Форма выпуска: порошок во флаконах по
50000 ЕД, мазь по 10 и 15 г

18. Нистатин (Nystatinum)

Спектр действия: активно действует на грибы рода
Candida
Применяют внутрь, практически не всасывается в ЖКТ,
действуют местно
Показания: кандидомикозы (лечение и профилактика)
ПЭ: диспептические расстройства
Леворин – как нистатин

19. Гризеофульвин (Griseofulvinum)

Спектр действия: грибы-дермофиты
МД: нарушает процесс деления грибковых
клеток (фунгистатический тип)
Хорошо всасывается из ЖКТ,
накапливается в коже, волосах, ногтях
Показания: дерматомикозы стоп, кистей,
кожи головы, волос, ногтей
Форма выпуска: таблетки по 0,125,
суспензия по 100 мл, линимент 2,5%
ПЭ: диспептические расстройства,
нейротоксичность

20. Синтетические противогрибковые средства

МД азолов и тербинафина: нарушение
образования эргостерина в грибковой
клетке, что приводит к нарушению
образования клеточной мембраны (в
малых дозах – фунгистатическое
действие, в больших - фунгицидное)
Спектр действия: широкий
Резистентность встречается редко
Показания: поверхностные и системные
микозы

21. Кетоконазол (Ketoconazolum)

Торговое название – Низорал
Хорошо всасывается из жкт, проникает во многие органы
и ткани
Показания: поверхностные и системные микозы
ПЭ: нейротоксичность, гепатотоксичность, импотенция
Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 20, 30, 60; свечи
вагинальные

22.

Äåðìàçîë êðåì - ëå÷èò ãðèáêîâûå çàáîëåâàíèÿ êîæè.mp4

23. Клотримазол (Clotrimazolum)

Показания: местно при дерматомикозах
Форма выпуска: 1% крем – 20,0; 1% р-р
во флаконах по 15 мл, таблетки
интравагинальные по 0,1

24. Флуконазол (Fluconazolum)

Торговое название
– Дифлюкан, Флюкостат
Показания:
системные микозы, кандидомикозы
Применение: внутрь и в/в
ПЭ: тошнота, рвота, АР
Форма выпуска: капсулы по 0,05, 0,1,
0,15, 0,2; р-р во флаконах 0,2%; сироп
0,5%
ôëþêîñòàò.wmv

25. Итраконазол (Itraconazolum)

Показания :
системные
микозы
ПЭ: АР, нарушения
функции печени,
диспептические
расстройства
Форма выпуска:
Капсулы по 0,1

26. Тербинафин (Terbinafinum)

Торговое название: Ламизил
Показания: дерматомикозы
Накапливается в коже, подкожно-жировой ткани, ногтях
Применяется внутрь и местно
ПЭ: тошнота, рвота, диарея, АР
Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,5; мазь 1%

27.

ËÀÌÈÇÈË ñ òèòðàìè.mp4

28. Препараты ундециленовой кислоты

Мази «Цинкудан», «Ундецин», микосептин
Спектр действия: дерматофиты, на дрожжевые грибы
не действует
Тип действия: фунгистатическое
Показания: профилактика и лечение дерматомикозов
ПЭ: АР
Форма выпуска: мазь и спрей

29. Аммониевое соединение

Декамин (Decamin)
Тип действия: фунгицидный
Показания: кандидоз кожи, ногтевых валиков,
воспалительные заболевания полости рта, кандидозный
стоматит
Форма выпуска: таблетки, карамели по 150 мкг; мазь
0,5% и 1%

30. Противовирусные средства

31. Вирусы

• ДНК-содержащие вирусы (вирусы
герпеса, папиллом, аденовирусы)
• РНК-содержащие вирусы (вирусы
гриппа, вирусного гепатита,
полиомиелита, бешенства).
• РНК-ретровирусы, к которым
относятся вирусы иммунодефицита
человека (ВИЧ)

32. Вирусы гепатита В и С

33. Вирус герпеса

34. Вирус гриппа и полиомиелита

35. Вирус СПИДа

36. Вирусы

• Вирусы поражают клетки организма и размножаются, используя
резервы этих клеток.
• В развитии вирусов выделяют следующие фазы:
• 1) адсорбция (фиксация) вируса на мембране клетки хозяина;
• 2) проникновение (пенетрация) вируса в клетку;
• 3) депротеинизация (утрата белковой оболочки вируса);
• 4) репликация (размножение);
• 5) сборка вирионов;
• 6) выход вирионов из клетки.

37. Классификация противовирусных средств

• 1) синтетические:
• а) противогриппозные (оксолин, ремантадин, озелыпамивир,
альгирем),
• б) противогерпетические (ацикловир, валацикловир, бонафтон,
идоксуридин, фамцикловир, тромантадин);
• в) ингибиторы репликации ВИЧ (азидотимидин, ламивудин,
зальцетабин),
• 2) интерфероны (интерферон человеческий лейкоцитарный,
гриппферон, кипферон, интрон, генферон)
• 3) индукторы интерферонов (арбидол, анаферон, циклоферон).

38. Механизм действия противовирусных ЛС

• Защита клеточных мембран от связывания с ними вирусных
частиц :
• Препараты иммуноглобулинов: гамма-глобулин, сандоглобулин;
• Производные адамантана: амантадин, ремантадин;
• Ингибирование синтеза вирусных нуклеиновых кислот :
• Аналоги нуклеозидов : ацикловир, ганцикловир, фамцикловир,
валацикловир;
• рибавирин, идоксуридин, видарабин;
• зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин;
• Производное фосфорно-муравьиной кислоты -фоскарнет натрия

39. Механизм действия противовирусных ЛС

• Нарушение синтеза структурных белков вируса:
• Производные пептидов: саквинавир, индинавир
• Повышении устойчивости клеток к вирусам (интерфероны)

40. Гамма-глобулин

Содержит специфические антитела к
поверхностным антигенам вируса
Применяется для профилактики
гриппа, кори в период эпидемии
Вводится в/м
ПЭ: АР

41. Римантадин (Rimantadine)

МД: нарушает проникновение вирусов
в клетку
Показания: лечение и
профилактика гриппа А
ПЭ: бессонница, нарушения речи
Применяется внутрь
Форма выпуска: таблетки по 0,05 (50
мг)
Амантадин – то же действие

42. Рибавирин (Ribavirin)

Торговое название
- Виразол
МД: подавляет
репликацию вирусов
Показания: грипп
типа А и В, гепатит А и В, герпес, корь
Применяется
внутрь и ингаляционно

43.

ПЭ: бронхоспазм, брадикардия,
остановка дыхания, тератогенное,
мутагенное действие
Форма выпуска: флаконы с сухим
веществом для ингаляций по 6,0

44. Идоксуридин (Idoxuridine)

МД: встраивается в молекулу ДНК,
подавляет репликацию некоторых
вирусов
Показания: местно при герпетическом
кератите
ПЭ: контактный дерматит век,
помутнение роговицы, АР
Форма выпуска: мазь 0,5%,
раствор 0,1%

45. Видарабин (Vidarabine)

МД: подавляет репликацию ДНК-содержащих вирусов
Показания: герпетический энцефалит (в/в),
герпетический кератит (местно в виде мази)
ПЭ: диспептические явления, кожная сыпь,
галлюцинации
Форма выпуска: мазь 10%, растворы

46. Ацикловир (Aciclovir)

Торговое название - Зовиракс
МД: нарушает синтез
вирусной ДНК
Показания: простой и
опоясывающий герпес
ПЭ: диспептические
расстройства, АР, галлюцинации

47.

Форма выпуска:
таблетки по 0,2, 0,4, 0,8;
ампулы с сухим
веществом 0,25 (250 мг),
глазная мазь 3%, крем
5%

48. Фенистил Пенцивир - Fenistil Pencivir

Показания: рецидивирующий простой
герпес с локализацией на губах.
Механизм действия: блокирует вирус
и останавливает его размножение.
Ôåíèñòèë Ïåíöèâèð.mp4

49. Ганцикловир (Ganciclovir)

МД: нарушает синтез нуклеиновых кислот вирусов
Показания: цитомегаловирусные инфекции
ПЭ: токсичен, нейтропения, анемия,
тромбоцитопения, нарушения со стороны ССС,
нервной системы
Форма выпуска: капсулы по
0,25; флаконы с сухим веществом
по 0,5

50. Фамцикловир (Famciclovir)

МД: ингибирует синтез вирусной ДНК,
подавляет репликацию вируса
Показания: опоясывающий герпес,
постгерпетическая невралгия
ПЭ: головная боль, тошнота, АР
Форма выпуска: таблетки по 0,25
(250 мг)

51. Зидовудин (Zidovudine)

МД: нарушает синтез вирусных
нуклеиновых кислот, подавляет
репликацию ВИЧ
Показания: лечение и профилактика
ВИЧ-инфекции
ПЭ: анемия, лейкопения,
тромбоцитопения, головная боль,
возбуждение, бессонница, диарея
Форма выпуска: капсулы по 0,1,
концентрат для приготовления р-ра для
инфузий 1%, р-р для приёма внутрь 1%

52.

Ламивудин, диданозин, залцитабин
– аналогичны зидовудину

53. Фоскарнет натрия (Foscarnet sodium)

Торговое название – Триаптен
МД: нарушает синтез вирусных
нуклеиновых кислот
Показания: цитомегаловирусный
ретинит у больных СПИДом, герпес
ПЭ: нефро- и гематотоксичность,
лихорадка, диспептические
расстройства
Форма выпуска: крем 2%, р-ры для
в/в введения

54.

Саквинавир (Инвираза),
нельфинавир (Вирасепт),
индинавир (Криксиван)
МД: нарушают синтез структурных
белков вируса
Показания: ВИЧ-инфекция
ПЭ: диспептические расстройства
Форма выпуска: капсулы, таблетки

55. Оксолин (Oxolin)

ФД: вируцидное
Показания: профилактика гриппа,
вирусные заболевания глаз и кожи,
вирусный ринит
ПЭ: быстропроходящее жжение в месте
нанесения
Форма выпуска: мазь 25%

56. Интерфероны

Это эндогенные низкомолекулярные
гликопротеины, вырабатываемые
клетками организма при воздействии на
них вирусов, а также БАВ эндогенного и
экзогенного происхождения

57.

Известны 3 основные типа
интерферонов: альфа, бета и гамма
МД: стимулируют выработку
рибосомами клеток хозяина ферментов,
которые тормозят синтез вирусных
белков, следовательно репродукция
вирусов подавляется
Спектр действия: широкий
противовирусный

58.

Интерферон - из донорской крови
человека. Показания: для
профилактики и лечения
гриппа, ОРВИ
Р-ры закапывают в носовые ходы
Интерлок – получен из донорской
крови человека. Показания: вирусные
заболевания глаз, вызванные
герпетической инфекцией

59.

Реаферон – получают генноинженерным способом. Показания:
вирусные, опухолевые заболевания,
вирусный гепатит, коньюктивит.
Применяют в/м, местно,
субконъюктивально
Интрон А – рекомбинантный
интерферон. Показания:
множественная миелома, саркома
Капоши, хронические гепатиты В и С.
Вводят п/к и в/в

60.

Бетаферон – негликозилированная
форма человеческого интерферонабета.
Показания:
рассеянный
склероз.
Вводят п/к

61. Побочные эффекты при применении интерферонов

Гематологические нарушения
АР
Гриппоподобные состояния

62. Индукторы интерферона

Это вещества, которые при введении в
организм стимулируют образование
эндогенного интерферона
К ним относят: дибазол, арбидол,
полудан, неовир

63.

Арбидол (Arbidolum)
ФД: индуцирует синтез интерферона, оказывает
ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В
Показания: лечение и профилактика гриппа А и В
ПЭ: АР
Форма выпуска: капсулы по 0,1, таблетки по 0,05
Àðáèäîë. Ðåêëàìíûé ðîëèê.mp4

64.

Полудан – применяют у взрослых при
вирусных заболеваниях глаз
Неовир (Neovir) – применяют для
профилактики и лечения гриппа, ОРЗ,
ВИЧ-инфекции, хламидийной инфекции
Форма выпуска: р-р для в/м введения
Ðåêëàìíîå àãåíòñòâî BWell Ïîëóäàí.mp4

65. Иммуномодуляторы

66. . Иммуномодуляторы

• – это лекарственные препараты, восстанавливающие в
терапевтических дозах функции иммунной системы . То есть эти
лекарственные средства снижают повышенные и повышают
сниженные показатели иммунитета.

67. Классификация иммуномодуляторов

• o экзогенные (антигены микробных клеток) ,
• o эндогенные (синтезируются в организме при развитии
иммунного ответа) ,
• o химически чистые:
• Низкомолекулярные: Левамизол.
• Высокомолекулярные: Полиоксидоний.
• Препараты растительного происхождения

68. Экзогенные иммуномодуляторы

• Микробные: Естественные: Рибомунил (рибосомы бактерий);
Бронхомунал, Имудон, ИРС-19 (лизаты бактерий).
• Полусинтетические: Ликопид (глюкозаминилмурамилдипептид)

69. Эндогенные иммуномодуляторы

• Тимические: естественные: Тактивин (пептиды из тимуса
крупного рогатого скота); Тимостимулин (экстракт из тимуса
крупного рогатого скота)
• Синтетические: Иммунофан (синтетический гексапептид – аналог
участка 32-36 тимопоэтина)
• Костномозговые : естественные: Миелопид (комплекс
биорегуляторных пептидных медиаторов –миелопептидов(МП),
продуцируемых клетками костного мозга свиней)
• Синтетические: Серамил (МП- с антибактериальным эффектом )
• Бивален (МП- с противоопухолевым эффектом )

70. Эндогенные иммуномодуляторы

• Цитокины - это особые вещества, выделяемые различными
типами клеток, которые действуют на другие клетки, стимулируя
или угнетая их функции. (Например: вещества, выделяемые
лимфоцитами, называют лимфокинами.)
• Лейкинферон (представляет собой комплекс цитокинов 1-й фазы
иммунного ответа - распознавание антигенов и взаимодействие
иммунокомпетентных клеток);
• Ронколейкин (из клеток-продуцентов рекомбинантного штамма
непатогенных пекарских дрожжей, в генетический аппарат
которых встроен ген человеческого интерлейкина).

71. Эндогенные иммуномодуляторы

• Нуклеиновые кислоты - сложные высокомолекулярные
соединения, имеющиеся во всех клетках живых организмов и
являющиеся материальными носителями наследственной
информации.
• Нуклеиновые кислоты: естественные: Деринат(ДНК из молок
осетровых рыб); Ридостин ( РНК, выделенная из пекарских
дрожжей).
• Синтетические: Полудан ( комплекс полиаденил-уридиловой
кислоты).

72. Химически чистые иммуномодуляторы

• Низкомоллекулярные:
• Левамизол (декарис) – фенилимидотиазол;
Галавит –( производное фталгидразида. Особенностью этого
препарата является наличие, помимо иммуномодулирующих,
выраженных противовоспалительных свойств.)
Синтетические олигопептиды: Гепон, Глутоксим и Аллоферон .
Высокомоллекулярные: Полиоксидоний (обладает
иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным и
мембранопротективным действием).

73. Препараты растительного происхождения

• Иммунал -сок эхинацеи пурпурной