gormony_Gipof_SchZh

1.

Препараты гормонов и их
синтетические аналоги
Преподаватель – Васильева Л.А.

2.

Гормоны (греч. hormaō приводить в
движение, побуждать) — вырабатываемые
эндокринными клетками, отличающиеся
высокой специфической биологической
активностью.

3.

Гормональные средства (praeparata
hormonalia) — лекарственные средства,
представляющие собой природные гормоны
или их синтетические аналоги.

4. Эндокринная система (греч. endon внутри + krinō отделять, выделять)

система желез внутренней секреции
локализованных в центральной нервной
системе, различных органах и тканях
Основные эндокринные железы
А - гипофиз
Б – щитовидная,
паращитовидная железа
В – надпочечник
Г - поджелудочная железа
Д – половые железы женщины
Е - половые железы мужчины

5.

К
группе гормональных препаратов относятся
вещества, полученные из эндокринных желез
различных животных, их синтетические аналоги,
а также различные соединения, которые
действуют на организм идентично гормонам.

6. Общие принципы применения гормональных препаратов следующие

Заместительная терапия – введение извне препарата
гормона при недостаточной его продукции
(инсулинотерапия при сахарном диабете,
поддерживающие дозы глюкокортикоидов при атрофии
коры надпочечников)
Стимуляция функции периферических желез –
– применение гормонов передней доли гипофиза
(кортикотропин при атрофии коры надпочечников);
Подавление функции периферических желез –
– угнетение синтеза гормона в самой железе (тиамазол
при гипертиреозе).

7.

. По химическому строению гормоны делят на 3
группы:
1. Белковой
природы – гормоны гипофиза,
поджелудочной железы, паращитовидных желез;
2. Производные
аминокислот
–
гормоны
щитовидной железы;
3. Стероидной
структуры – гормоны коры
надпочечников и половых желез;

8.

Центральным звеном эндокринной системы
являются секреторные ядра гипоталамуса,
которые получают информацию из ц.н.с. и
переключают ее на гипофиз, непосредственно
участвующий в регуляции эндокринных органов.
Периферические звенья эндокринной системы:
щитовидная железа,
паращитовидные железы
кора надпочечников,
мозговое вещество надпочечников,
яичники,
β-клетки островкового аппарата поджелудочной
железы,
вилочковая железа.

9.

Гипофиз
– это эндокринная железа величиной с
горошину. Различают переднюю, среднюю и заднюю
доли гипофиза.
Передняя доля гипофиза вырабатывает соматотропный
гормон (гормон роста), адренокортикотропный гормон
(АКТГ), тиреотропный и гонадотропные гормоны:
фолликулостимулирующий,
лютеинизирующий
и
лактогенный гормоны.
Средняя
доля
гипофиза
синтезирует
меланинстимулирующий гормон.
Задняя доля гипофиза продуцирует окситоцин и
вазопрессин (антидиуретический гормон).
В организме существует гипоталамо-гипофизарная
связь, т.е. гипоталамус воздействует своими гормонами
на гипофиз, а гипофиз выделяет гормоны, действующие
на организм.

10.

Гормоны передней доли гипофиза
Гормон роста (соматотропин) – стимулирует рост
организма. При его нехватке в детстве и подростковом
возрасте развивается карликовость, при избытке –
гигантизм. У взрослых при избытке этого гормона
наступает увеличение отдельных частей тела: кистей, стоп,
носа, языка. Заболевание называется «акромегалия». В
лечебной практике используются соматотропин и
соматотрем – препараты гормоны роста. Применяются при
задержке роста. Вводятся в/м.
Соматостатин – подавляет гормон роста.(Октреотид –
синтетический аналог соматостатина).
Ланреотид – дей-е как у соматостатина, но длительнее.
Бромокриптин Bromocriptinum – дофаминомиметик.
Угнетает избыточную продукцию гормона роста.
Выпускается в таблетках для per os

11.

Адренокортикотропный
гормон
(АКТГ)
–
стимулирует продукцию коры надпочечников –
глюкокортикоидов.
Препарат кортикотропин Corticotropinum – используется
при недостаточной функции коры надпочечников.
Показания как у глюкокортикоидов.
Противопоказан при сахарном диабете (повышает сахар),
ГБ, язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки.
Тетракозактрин – синтетический аналог кортикотропина.
Тиреотропный гормон – стимулирует продукцию
гормонов щитовидной железы - препарат тиротропин –
его применяют при недостаточной функции щитовидной
железы и для диагностики.
Протирелин – стимулирует высвобождение тиреотропного
гормона гипофизом. Используют с диагностической
целью.

12.

Гонадотропные гормоны:
Фолликулостимулирующий,
лютеинезирующий
–
стимулируют функции мужских и женских половых
желез.
Лютеинотропный (лактотропный) – стимулирует
секрецию молока, развитие молочных желез.
Препарат гонадотропин применяются при гормональной
патологии у мужчин и женщин.
Лактин – препарат лактотропного гормона. Назначают
для повышения лактации в послеродовом периоде.
Даназол (данол) – синтетический препарат, угнетает
секрецию гонадотропных гормонов, следовательно,
угнетает функцию яичников и сперматогенеза.
Применяют при эндометриозе, маточных кровотечениях.

13.

Гормоны средней доли гипофиза
Меланофорный гормон – улучшает остроту зрения,
адаптацию в темноте.
Гормоны задней доли гипофиза
Вазопрессин – суживает сосуды, повышает АД,
значительно усиливает обратное всасывание воды в
канальцах почек. При его недостатке резко возрастает
диурез. Такое заболевание называется несахарным
диабетом.
Окситоцин – стимулирует ритмические сокращения
миометрия во время родов.
Препараты: окситоцин, дезаминоокситоцин, питуитрин.

14.

ФВ. раствор в ампулах по 1 мл (5 МЕ) в/м, в/в
Показания к применению окситоцина, вазопрессина:
1. Стимуляция родовой деятельности при полном
раскрытии шейки матки или в сочетании с препаратами,
снижающими ее тонус.
2. Остановка послеродовых кровотечений, связанных с
атонией матки.
3. Облегчение отделения грудного молока в раннем
послеродовом периоде.
Побочные эффекты: чрезмерная родовая деятельность,
преждевременное отхождение плаценты, задержка
жидкости в организме (при длительном в/в введении). У
вазопрессина повышение АД и отеки

15.

Щитовидная железа – эндокринная железа,
секретирует три гормона – тироксин (Т4),
трийодтиронин (Т3) и кальцитонин,
участвующие в регуляции обмена веществ и
росте отдельных клеток. Регуляция их
выработки и поступление в кровь регулирует
тиреотропный гормон передней доли гипофиза
(ТТГ). Третий гормон ЩЖ – тирокальцитонин
(кальцитонин), участвующий в кальциевом
обмене.

16.

Для нормального синтеза гормонов необходимо
постоянное поступление йода в организм. В
обычных условиях иода, поступающего с
пищей, водой вполне достаточно, но в так
называемых эндемических по йоду территориях,
где имеется дефицит этого элемента в природе,
к которым относится и наша Оренбургская
область для профилактики эндемического зоба
(гипофункция ЩЖ с ее разрастанием),
искусственно повышают потребление
населением йода в основном путем йодирования
соли.

17.

Дефицит йода в повседневном рационе – это одна из
причин возникновения заболеваний щитовидной
железы, ожирения, гипотиреоза, патологий молочных
желёз, изменений репродуктивной системы у мужчин
и женщин, нарушений гормонального фона, а также
прочих эндокринных расстройств.
Особенно
неблагоприятно
дефицит
йода
в
повседневном рационе сказывается на беременных
женщинах: ранние и поздние токсикозы, угроза
прерывания, хроническое кислородное голодание
плода, нарушения родовой деятельности, а также
преждевременные роды.

18.

Основное количество йода поступает в наш организм с
пищей, в наибольшей концентрации он представлен в
морской рыбе, морепродуктах, морских водорослях и
рыбьем жире – ориентировочно 800 – 1000 мг/кг.
Кроме того обогащают йодом различные продукты, это
соль, хлеб, хлебобулочные изделия, молоко и
молочные продукты.

19.

Физиологические эффекты гормонов и
фармакологические эффекты их лекарственных
препаратов
1. Влияние на терморегуляцию:
2. Влияние на рост и дифференцировку
тканей,
повышают
активность
многих
ферментов,
стимулируют рост и созревание организма.
3. Активизируют все виды обмена
4. Оказывают влияние на водно-электролитный обмен
(при гипофункции ЩЖ способствуют задержке воды и
электролитов).

20.

5. Влияние на сердечно-сосудистую систему:
- стимулируют скорость и силу сокращений
миокарда, усиливают сердечный выброс;
- повышают АД за счет усиления выработки
катехоламинов.
6. Влияние на кровь:
- развитие анемии при гипофункции ЩЖ.

21.

Заболевания ЩЖ
Среди всей эндокринной патологии занимают 2 место
после сахарного диабета (СД).
В клинике встречаются состояния:
- Гипофункция ЩЖ
- Гиперфункция ЩЖ.

22.

Гипотиреоз – длительный стойкий недостаток
гормонов ЩЖ. Недостаток тироксина и
трийодтиронина в детском возрасте приводит
к нарушению умственного и физического
развития ребенка (кретинизм), у взрослых к
резкому замедлению обмена веществ, отеку
тканей (микседема).

23. Недостаточность щитовидной железы

Врождённая
(кретинизм)
В зрелом возрасте
(микседемаожирение, отёки,
нарушение психики)
При недостатке йодаэндемический зоб.

24.

Диффузно-токсический
зоб - Базедова
болезнь, болезнь Грейва, тиреотоксикоз,
развивается на фоне гиперфункции ЩЖ,
сопровождается увеличением ЩЖ.
Врожденный
гипотиреоз
не
диагностированный и, соответственно не
леченный приводит к развитию кретинизма
(отставание
в
нервно-психическом,
физическом развитии с формированием к 2-3
годам умственной отсталости (УО).

25. Гиперфункция щитовидной железы

Тиреотоксокоз
( Базедова болезнь)
увеличение железы,
похудание, лёгкая
возбудимость,
повышенная
утомляемость,
тахикардия,
пучеглазие.

26.

Лекарственные препараты, применяемые при гипофункции
щитовидной железы
в качестве
заместительной терапии больным назначают
лекарственные препараты :
1. Аналоги иодсодержащих гормонов:
Левотироксин натрий (Эутирокс 100, L-тироксин 50; 100),
Лиотиронин (Трийодтиронина гидрохлорид 50, 20)
Тиреоидин — препарат высушенных щитовидных желез
убойного скота (содержит тироксин и трийодтиронин). Назначают
внутрь по 0,05—0,2 г в сутки.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г.
Действие препарата начинается только на 2 — 3-й день лечения и
достигает максимума через 3—4 нед.
Показания: кретинизм, при раке ЩЖ перед удалением опухоли.
Побочные эффекты: аллергические реакции, медикоментозный
гипертиреоз (тахикардия, потливость, слабость, снижение массы
тела, тремор пальцев, лейкопенияухудшение течения ИБС и СД).

27.

Раньше для заместительной терапии широко
использовали препарат тиреоидин,
получаемый из высушенных щитовидных
желез убойного скота. Тиреоидин
представляет собой смесь трийодтиронина и
тетрайодтиронина. Однако активность
препарата не постоянна и плохо поддается
стандартизации.

28.

В настоящее время в клинической
практике применяют синтетические
аналоги йодсодержащих гормонов
щитовидной железы — препараты
левотироксин натрия и лиотиронин.

29. Лиотиронин (син.: трийодтиронин)

является структурным аналогом
гормона трийодтиронина.
По своей активности лиотиронин в
несколько раз превосходит
левотироксин натрия, однако в
отличие от него обладает более
коротким действием.

30.

ЛЕВОТИРОКСИН (L-ТИРОКСИН; ЭУТИРОКС)
Синтетический изомер тироксина.
Ф.В: таблетки по 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 мкг.
После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и
почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на
развитие и рост тканей, на обмен веществ.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение
этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут.
Показания:
— эутиреоидный зоб;
— гипотиреоз;
—после
резекции щитовидной железы в качестве
заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба;
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
—диффузный токсический зоб;
— в качестве диагностического средства

31. Левотироксин натрия (син.: L-тироксин)

является структурным аналогом тетрайодтиронина,
обладает выраженной стабильной терапевтической
активностью.
Действие препарата развивается медленно (в
среднем через 3 — 5 дней от начала лечения) и
достигает максимума к 8— 10-му дню.
Не менее важным преимуществом препарата
является то, что он в клетках частично
превращается в трийодтиронин и, следовательно,
при его применении пациент фактически получает
оба йодсодержащих гормона щитовидной железы.

32.

Показания:
микседема, кретинизм, при частичной эктомии
ЩЖ при ее гиперфункции, при резистентности
к Тиреоидину, при микседематозной коме и
психозе (наиболее эффективен).

33. L-тироксин (Эутирокс). Показания: гипотиреоз (пожизненная заместительная терапия), эутиреоидный зоб и новообразования

щитовидной
железы, аутоиммунный тиреоидит и профилактика
рецидива зоба после резекции щитовидной железы.

34.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— нелеченный тиреотоксикоз;
— нелеченная гипофизарная недостаточность;
— нелеченная недостаточность коры надпочечников;
— острый инфаркт миокарда;
— острый миокардит;
— повышенная индивидуальная чувствительность к
препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при
ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда
в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при
сахарном диабете

35.

При гиперфункции щитовидной железы
(тиреотоксикоз, Базедова болезнь) отмечаются
увеличение щитовидной железы, появление
узлов и кист, похудание на фоне повышенного
аппетита, психомоторное возбуждение,
эмоциональная лабильность, быстрая
утомляемость, тахикардия, характерным
симптомом является пучеглазие. Продукция
гормонов щитовидной железы стимулируется
тиреотропным гормоном передней доли
гипофиза.

36.

Лекарственные препараты, применяемые при
гиперфункции щитовидной железы
Антитиреоидные средства
По
1.
2.
механизму
действия
делят
на
группы:
Препараты йода, которые угнетают продукцию
тиреотропного гормона передней доли гипофиза
трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина). Это
препараты йода: Калия йод, раствор Люголя.
Дийодтирозин.
Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов
щитовидной железы: Тиоамиды (Мерказолил, Тиамазол)

37.

Препараты йода.
Спустя несколько минут после введения в
организм йод накапливается и в избыточном
количестве, тормозит синтез тиреоидных
гормонов и их выделение в кровь.
Одновременно йод угнетает выработку
передней долей гипофиза тиреотропного
гормона и ослабляет его эффекты в щитовидной
железе, снижая чувствительность к нему
рецепторов.

38.

Калия йодид – препарат неорганического йода.
Фармакологические эффекты определяются
содержанием йода в организме и величиной дозы
препарата. При недостатке йода - калия йодид
возмещает его дефицит и восстанавливает синтез
тиреоидных гормонов. Это свойство используется
для лечения гипотиреозов. Основное показание –
профилактика и лечение эндемического зоба
(компенсаторное увеличение размеров
щитовидной железы, связанное с недостатком йода
в окружающей среде). Для лечения гипотиреозов
калия йодид обычно используется в комбинации с
препаратами тиреоидных гормонов.

39.

Препараты
йода (йодиды): калия йодид или
натрия йодид в дозах, соответствующих
суточной потребности человека в йоде (0,001 г
калия йодида)
Побочные
эффекты
развитие
йодизма:
повышенная саливация, металлический вкус во
рту, слезотечение, насморк, кашель, бронхоспазм,
диарея, различные сыпи, раздражение слизистой
желудка.

40.

Для профилактики йододефицита широко
применяются БАДы:
Йодбаланс (Мерк)
Йодомарин (Берлин-Хеми/Менарини)
Йод Витрум для детей.
Микройодид 100
Йод-актив
и 200

41. С профилактической целью используют препараты:

42. С профилактической целью используют препараты:

43.

o
Препараты йода принимают после еды,
запивая достаточным количеством жидкости.
Профилактический прием обычно проводится
в течение нескольких лет, при наличии
показаний – пожизненно.
o
Растительные препараты рекомендуется
принимать курсами. Продолжительность их
приема, как правило, составляет 2-3 месяца.

44.

Мерказолил (тиамазол) – синтетический
антитиреоидный препарат.
Тормозит продукцию тиреоидных гормонов,
одновременно увеличивает синтез и выделение
гипофизом тиреотропного гормона, что может вызывать
гиперплазию щитовидной железы.
Применяют для лечения различных форм
тиреотоксикоза и для его профилактики при назначении
препаратов йода. При приеме высоких доз мерказолила
может развиваться гипотиреоз. Наиболее серьезный

45.

Мерказолил (Тиамазол). Ф.В: таб по 5 мг.
Клинический эффект развивается через 1-2
недели, максимально через 4-8 недель. Курс
лечения длительный до года и более.
Побочные эффекты: зобогенный эффект
(гиперплазия ЩЖ), лейкопения, агранулоцитоз,
кожные сыпи, лимфоаденопатия, угнетение
развитие плода,
Противопоказания:
кормление грудью, дети
агранулоцитоз, холестаз.
беременность,
до 3-х лет,

46. При гиперфункции щитовидной железы применяются следующие препараты: Мерказолил – Метизолтиамазол, Тирозол, Тиамазол, Метимазол.

47.

Аналоги: Карбимазол широко применяется в Европе.
Пропилтиоуроцил – менее активен, чем Мерказолил.
Ф.В: таб.по 50 мг. Назначают по 100 мг 3 раза в день.
Возможен однократный прием препарата в суточной
дозе (50-150 мг). Начало терапевтического эффекта
через 1 неделю, максимально через 4-8 недель, затем
назначают поддерживающую дозу.
Побочные эффекты: обратимый агранулоцитоз,
аллергические реакции до перекрестной аллергии с
другими препаратами этой группы.

48.

Перхлорат калия – нарушает активное
поглощение йода ЩЖ, препятствует синтезу
гормонов. В настоящее время практически не
применяется из-за риска развития апластической
анемии.

49.

Кальцитонин – гормон щитовидной железы,
который совместно с витамином D3 и
паратгормоном участвует в регуляции уровня
Са2+ в крови и способствует отложению Ca из
крови в костную ткань. Применяется при
остеопорозе.
Синтетические
аналоги
кальцитонина:
цибакальцин и миакальцин, действуют более
активно и более продолжительно.

50.

Основные препараты кальцитонина –
сибкальцин (синтетический кальцитонин
человека) и кальцитрин (природный свиной
кальцитонин).
Синтетические аналоги кальцитонина:
цибакальцин и миакальцин, действуют более
активно и более продолжительно.
Применяют для лечения деформирующей
остеодистрофии (болезнь Педжета),
гиперкальциемии, остеопороза различного
происхождения (старческий,
постклимактерический, длительный прием
глюкокортикоидов).

51.

Препараты гормонов паращитовидных желез
Паращитовидные железы вырабатывают гормон
паратиреоидин, который регулирует кальциевый и
фосфорный обмен в организме. При его нарушении
появляются судороги и спазмы гладкомышечных
органов, ослабление сердечных сокращений.
Паратиреоидин – вытяжка из паращитовидных желез
убойного скота. Вводят п/к и в/м.
Кальция хлорид 10% раствор в/в – при судорогах.
Кальцитонин – действие, как у паратиреоидина,
только более выраженное
Применение: гипопаратиреоз, диагностика нарушений
функции паращитовидных желез и почек

52. Какой препарат применяют при гипофункции щитовидной железы?:

1.
2.
3.
4.
5.
Тиамазол
Пропицил
Л-тироксин
Метамизол
Миакальцик

53. При каком заболевании назначают препарат Эутирокс?

1.
2.
3.
4.
5.
сердечная недостаточность
гипофункция щитовидной железы
язвенная болезнь желудка
гипертоническая болезнь
остеопороз

54.

Спасибо за внимание