Альфа-1 и альфа-2 адреномиметики_ классификация, механизмы действия и клиническое применение

1.

ФГБОУ ВО Смоленская ГСХА, Кафедра биотехнологии и ветеринарной медицины
Альфа-1 и альфа-2 адреномиметики
Классификация, механизмы действия и клиническое применение
Фармакология и ветеринария
Выполнила: Кусова К.В., студентка 4 курса
Факультет Технологии Животноводства и Ветеринарной медицины
Проверила: Павлюченкова Н.А., канд. фармацевт. наук, доцент
Смоленск, 2026

2.

Адренергическая система и классификация альфаадреномиметиков
Адренергическая система
Классификация по селективности
Медиаторы: Норадреналин (НА) и адреналин (А)
Альфа-1 адреномиметики
Рецепторы:
Фенилэфрин, Мидодрин, Метоксаминал
Альфа (α) - подтипы: α1 (A, B, D) и α2 (A, B, C)
Бета (β) - подтипы: β1, β2, β3
Механизмы действия
Прямого действия: непосредственно связываются с рецептором
Непрямого действия: увеличивают высвобождение НА из везикул
Смешанного действия: сочетают оба механизма
Альфа-2 адреномиметики
Центрального: Клонидин, Метилдопа, Гуанфацин
Периферического: Нафазолин, Ксилометазолин, Оксиметазолин
Адреномиметики смешанного типа
Адреналин, Мезатон (стимулируют α и β рецепторы)
Страница 2 из 8

3.

Альфа-1 адреномиметики: механизм действия и эффекты
Механизм действия
Фармакологические эффекты
Расположение: преимущественно постсинаптические рецепторы на
мембранах клеток-мишеней
1. Сосудистые эффекты:
Мощное сужение сосудов сопротивления (артериол)
Сужение емкостных сосудов (венул)
Особенно выражено у皮肤, слизистых оболочек, почек, органов
брюшной полости
Повышение системного артериального давления за счет увеличения
общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС)
Активация через Gq-белок фосфолипазы C
Увеличение уровня инозитолтрифосфата (IP3) и диацилглицерола
(DAG)
Высвобождение ионов кальция из саркоплазматического ретикулума
Обусловливает основной эффект – сокращение гладкой мускулатуры
2. На сердце:
IP3
DAG
Основные представители
Фенилэфрин
Мидодрин
Норадреналин
Мезатон - эталонный
селективный α1-агонист
Пролекарство,
превращающееся в
активный метаболит
Естественный
катеколамин,
неселективный с
преобладанием α1активности
Рефлекторная брадикардия в ответ на повышение АД
Активация барорецепторного рефлекса
3. Другие эффекты:
Сокращение радиальной мышцы радужки (дилататора зрачка) -
мидриаз без циклоплегии
Сокращение сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря
Сокращение капсулы селезенки
3/8

4.

Клиническое применение альфа-1 адреномиметиков
Лечение острой артериальной гипотензии и шока
Острый артериальный гипотония и шок (нейрогенный, септический)
Норадреналин, Фенилэфрин
В комбинации с инфузионной терапией
Местная вазоконстрикция
Остановка кровотечений (нос, слизистые)
Пролонгация действия местных анестетиков
Уменьшение отека слизистых (при ринитах)
В офтальмологии
Фенилэфрин для расширения зрачка при диагностике
Лечение открытоугольной глаукомы (редко)
Другие применения
Лечение ортостатической гипотензии: Мидодрин (перорально)
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия: Фенилэфрин
Измерение артериального давления при гипотензии
Побочные эффекты
• Резкая гипертензия, риск геморрагического инсульта
• Рефлекторная брадикардия
• Ишемия периферических тканей (кончиков пальцев,
ушей)
• Задержка мочи (особенно у мужчин с аденомой
простаты)
• Головная боль, беспокойство
4/8

5.

Альфа-2 адреномиметики: механизм действия и эффекты
Механизм действия
Основные эффекты
Локализация рецепторов:
1. Центральные эффекты:
Стимуляция α₂-рецепторов в вазомоторном центре:
Пресинаптические (на окончаниях адренергических нейронов)
Постсинаптические (в некоторых сосудах)
Снижение симпатического тонуса
Механизм: Стимуляция через Gi-белок приводит к:
Подавлению аденилатциклазы → снижение цАМФ
Открытию калиевых каналов → гиперполяризация
Увеличение парасимпатического тонуса
Результат: снижение АД, брадикардия, седация
Закрытию кальциевых каналов → уменьшение Ca²⁺
Итог: Снижение высвобождения медиатора и угнетение активности
Основные представители
Центрального действия:
Периферического действия:
Клонидин
Нафазолин
Метилдопа
Гуанфацин
Ксилометазолин
Оксиметазолин
2. Периферические эффекты:
При системном применении: сужение сосудов с последующей
вазодилатацией
При местном применении: сужение сосудов → уменьшение отека и
гиперемии
3. Другие эффекты:
4. Применение:
Аналгезия
Артериальная гипертензия
Эндокринные эффекты
Симптоматическое лечение
ринита
Анастезиология
5/8

6.

Клиническое применение альфа-2 адреномиметиков
Клинические применения
Другие применения:
Артериальная гипертензия:
Синдром дефицита внимания и гиперактивности
(СДВГ):
Клонидин, Метилдопа, Гуанфацин
Гуанфацин (пролонгированная форма)
Лечение приливов при менопаузе:
Клонидин
Купирование гипертензивных кризов:
Клонидин (парентерально)
Побочные эффекты
Симптоматическое лечение ринита и конъюнктивита:
Сухость во рту, седация, сонливость, депрессия
(центральные эффекты)
Ортостатическая гипотензия
"Рикошетная" гипертензия при резкой отмене
Клонидина (синдром отмены)
При длительном местном применении
деконгестантов: медикаментозный ринит,
Местные деконгестанты (Ксилометазолин, Нафазолин)
Важно: короткий курс (3-5 дней) для избежания медикаментозного ринита
Анестезиология и лечение боли:
Премедикация
Усиление аналгезии
Лечение опиоидной абстиненции
тахифилаксия
6/8

7.

Сравнительная характеристика альфа-1 и альфа-2
адреномиметиков
Критерий
Альфа-1 адреномиметики
Альфа-2 адреномиметики
Основная локализация
рецепторов
Постсинаптическая
Пресинаптическая (периферия) и в ЦНС
Ключевой механизм
Сокращение гладких мышц через ↑Ca²⁺
Угнетение высвобождения НА через ↓Ca²⁺ и ↓цАМФ
Влияние на АД
Повышение (вазоконстрикция → ↑ОПСС)
Снижение (центральное ↓симпатического тонуса)
Влияние на ЧСС
Рефлекторная брадикардия
Брадикардия (центральный и периферический эффект)
Типичный представитель
Фенилэфрин
Клонидин
Основное применение
Гипотензия, шок, местная вазоконстрикция
Артериальная гипертензия, премедикация
Побочные эффекты
Гипертензия, ишемия тканей
Седация, сухость во рту, синдром отмены
Несмотря на взаимодействие с рецепторами одного семейства, альфа-1 и альфа-2 адреномиметики представляют две фармакологически и
клинически различные группы препаратов.
7/8

8.

Применение в ветеринарной медицине
Альфа-2 адреномиметики
Альфа-1 адреномиметики
Основные представители:
Дексмедетомидин (0.1 мг/мл)
Фенилэфрин - для гипотензии во время анестезии
Норадреналин - препарат выбора для шока
Эпинефрин - при анафилаксии и остановке сердца
Основные представители:
Основные показания:
Ксилазин - для седации и миорелаксации
Детомидин и Медетомидин - селективные альфа-2 агонисты
Реанимационные мероприятия (СЛР, анафилаксия)
Коррекция гипотензии при критических состояниях
Дексмедетомидин - чистый и селективный альфа-2 агонист
Местная вазоконстрикция (в хирургии, офтальмологии)
Применение:
Седация и премедикация перед анестезией
Химическая иммобилизация диких животных
Проведение болезненных процедур
Особенности:
Альфа-2 адреномиметики стали основой анестезии и седации. Альфа-1
адреномиметики и неселективные катехоламины сохраняют роль в интенсивной
терапии для поддержания гемодинамики.
8/8