Вещества, действующие на адренергические синапсы

1.

ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

2.

Схема адренергического синапса
ДА – дофамин; НА – норадреналин; МАО – моноаминооксидаза.

3.

Локализация адренорецепторов
НА – норадреналин;
Адр - адреналин

4.

Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических
адренорецепторов
α1 адренорецепторы
Расширение
зрачков
(сокращение
радиальной
мышцы
радужки).
Сужение
кровеносных
сосудов.
Повышение
тонуса и
сократительно
й активности
миометрия.
Эякуляция.
α2 адренорецепторы
(внесинаптические)
Сужение
кровеносных
сосудов.
β1 адренорецепторы
Стимуляция
деятельности сердца:
усиление
сокращений;
учащение сокращений
(повышение
автоматизма
синусного узла);
автоматизма
атриовентрикулярно
го узла и волокон
Пуркинье;
облегчение
атриовентрикулярной
проводимости;
выделение ренина
юкстагломерулярны
ми клетками почек.
β2 – адренорецепторы
(внесинаптические)
Стимуляция
деятельности
сердца.
Расширение
кровеносных
сосудов (в
основном
сосудов
скелетных
мышц).
Расслабление
гладких мышц
бронхов.
Снижение
тонуса и
сократительной
активности
миометрия.
Сокращение
скелетных
мышц
Стимуляция
гликогенолиза.

5.

Классификация средств, действующих на адренергические синапсы
Стимулирующие
адренергические
синапсы
Средства,
действующие
адренергические
синапсы
Адреномиметики
(стимулируют
адренорецепторы)
Симпатомиметики
(усиливают выделение
медиатора - норадреналина)
Адреноблокаторы
(блокируют адренорецепторы)
Блокирующие
адренергические
синапсы
Симпатолитики
(уменьшают выделение
медиатора - норадреналина).

6.

α1- Адреномиметики
Фенилэфрин (мезатон)
Суживает кровеносные
сосуды, повышает АД.
При этом возникает
рефлекторная
брадикардия. Прессорный
эффект используется при
артериальной гипотензии.
Используется в глазной
практике при
исследовании глазного
дна. В
оториноларингологии при
ринитах (капли в нос).
Добавляют к растворам
местных анестетиков
вместо адреналина.
Мидодрин (гутрон)
Повышает тонус артерий
и вен, оказывает
гипертензивное действие.
Назначают в/м и в/в при
артериальной гипотензии.
Эффективно устраняет
ортостатическую
гипотензию. Повышает
тонус сфинктера мочевого
пузыря, поэтому препарат
назначают при
самопроизвольном
мочеиспускании.

7.

α2 - Адреномиметики
Нафазолин (нафтизин)
Применяют при ринитах. Эмульсия нафтизина санорин. Сужает сосуды слизистой оболочки носа и
уменьшает воспалительную реакцию.
Оксиметазолин (назол)
Применяют при ринитах с
затрудненным дыханием в
виде назального спрея.
Ксилометазолин
(галазолин)
Применяют при ринитах и
синуситах. Сужает сосуды
слизистой оболочки носа
и уменьшает
воспалительную реакцию.
Применяют: капли в нос и
дозированный назальный
спрей.
Гуанфацин (эстулик)
Эффективное гипотензивное
средство отличается от
клонидина большей
продолжительностью действия.
Тетризолин
Сосудосуживающее,
противовоспалительн
ое средство. Глазные
капли «Визин»
применяют при
раздражении,
гиперемии глаз,
аллергическом
конъюнктивите.
Препарат «Тизин»
применяют при
ринитах.
Клонидин
(клофелин, гемитон)
Был синтезирован для
лечения ринитов, однако
была обнаружена его
способность снижать АД.
Применяют при
гипертонических кризах,
а также в виде глазных
капель при
открытоугольной форме
глаукомы.

8.

β1 - Адреномиметики
β1 - Адреномиметик
ДОБУТАМИН
Основные фармакологические эффекты: увеличивает силу и в
меньшей степени частоту сокращений сердца, облегчает
атриовентрикулярную проводимость. Применяют как
кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.
Вводят внутривенно капельно.
Механизм действия. При возбуждении β1 - адренорецепторов через GS –
белки активируется аденилатциклаза, из АТФ образуется цАМФ, который
активирует протеинкиназу А, а при ее активации фосфорилируются Са2+каналы клеточной мембраны, увеличивается поступление ионов Са2+ в
цитоплазму кардиомиоцитов.

9.

β2 - Адреномиметики
β2 - Адреномиметики
Сальбутамол*(вентолин)
Фенотерол*
(беротек, партусистен)
Применяют
для купирования
приступов
бронхиальной астмы
(ингаляционно). Как
токолитик - для
прекращения
преждевременной
родовой деятельности
(в/в, затем внутрь), при
чрезмерно сильной
родовой деятельности.
Гексопреналин*
(гинипрал)
Применяют
в акушерской практике в
качестве токолитика при
угрозе преждевременных
родов.
*- β2 - адреномиметики
короткого действия
(6 ч);
** - длительного
действия (12ч)
Кленбутерол**
Сальметерол**
Формотерол**
Назначают
ингаляционно для
предупреждения
приступов
бронхиальной астмы.
Препараты начинают
действовать через 15
мин и действуют
около 12 ч.
Непригодны для
купирования
приступов.

10.

β1- β2 - Адреномиметики
Изопреналин
(изадрин)
Орципреналин
Препарат облегчает атриовентрикулярную проводимость. Применяют при
атриовентрикулярном блоке (табл. под язык). Устраняет бронхоспазм и может
применяться ингаляционно при бронхиальной астме.
Применяют ингаляционно при приступах бронхиальной астмы, а также для
профилактики приступов бронхиальной астмы, при брадикардии,
атриовентрикулярном блоке.
β - β - Адреномиметики
Норадреналин
(норэпинефрин)
Адреналин
(эпинефрин)
Суживает кровеносные сосуды и повышает АД. При этом рефлекторно
уменьшается ЧСС. Основное показание к применению норэпинефрина –
острое снижение АД. Норадреналин противопоказан при сердечной
недостаточности, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке,
голотановом наркозе (возможны сердечные аритмии). Вводят только
внутривенно!!! Капельно.
Препарат расширяет зрачки глаз, стимулирует деятельность сердца (усиливает
и учащает сокращения сердца, облегчает атриовентрикулярную
проводимость, повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца),
расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, расслабляет гладкие
мышцы бронхов, матки, стимулирует гликогенолиз и вызывает
гипергликемию. Эпинефрин применяют при остановке сердца. Разведенный в
10 раз ампульный раствор (0,1 %) препарата вводят длинной иглой в полость
левого желудочка. Применяют при аллергических реакциях,
анафилактическом шоке, используют при добавлении его раствора к
растворам местных анестетиков.

11.

Симпатомиметики
ЭФЕДРИН
Применяется при бронхиальной астме (для купирования
приступов), при аллергических заболеваниях (сенная
лихорадка, сывороточная болезнь), при ринитах (в виде
капель в нос), артериальной гипотензии во время
хирургических операций, при травмах, при угнетении
ЦНС (стимулирует ЦНС и облегчает просыпание при
позывах к мочеиспусканию), при миастении. Назначают
п/к, в/м, в/в.
Симпатомиметики
АМФЕТАМИН (ФЕНАМИН)
Сходен по свойствам с эфедрином. Оказывает
стимулирующее действие на ЦНС, проявляя выраженное
психостимулирующее действие. При применении
фенамина в качестве психостимулятора
симпатомиметическое действие проявляется в виде
тахикардии и повышения АД
ТИРАМИН
Содержится во многих пищевых продуктах (сыр, вино,
пиво, копчености). При употреблении этих продуктов
проявляется его симпатомиметическое действие –
возможно значительное повышение АД.

12.

α1 - Адреноблокаторы
Празозин
(минипресс,
польпрессин)
Теразозин (корнам)
Доксазозин (кордура)
Тамсулозин (омник)
Альфузозин (дальфаз)
Эти препараты расширяют артериальные и венозные сосуды, снижают АД.
Расслабляют гладкие мышцы мочевого пузыря, простаты и простатической
части уретры. Применяют при артериальной гипертензии, при задержке
мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией
предстательной железы.
Избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря,
простаты и простатической части уретры. Применяют при задержке
мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией
предстательной железы.
Оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкие мышцы
треугольника мочевого пузыря, уретры, предстательной железы.
Применяют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
α2 – Адреноблокаторы
Йохимбин
Оказывает центральное стимулирующее действие, способствует повышению
полового влечения. Расширяет кровеносные сосуды, увеличивает
кровенаполнение кавернозных тел и улучшают эрекцию.
α1 - , α2 – Адреноблокаторы
Фенталамин
Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате снижается
артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД может возникнуть
рефлекторная тахикардия. Оказывает выраженное гипотензивное действие при
феохромоцитоме. Применяют при синдроме Рейно, облитерирующем
эндоартериите.
Пророксан
Оказывает гипотензивное и седативное действия. Уменьшает абстиненция при
зависимости к опиоидам и алкоголю. Применяется при гипертензивных кризах и
их профилактике.

13.

β1 -, β2 –Адреноблокаторы.
Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал)
В связи с блокадой
β1 – адренорецепторов
1. Угнетает деятельность
сердца:
а) ослабляет сокращения
сердца;
б) урежает сокращения сердца
(снижает автоматизм синусного
узла);
в) снижает автоматизм
атриовентрикулярного узла и
волокон Пуркинье (в
желудочках сердца);
г) затрудняет
атриовентрикулярную
проводимость;
2. Уменьшает секрецию ренина
юкстамедулярными клетками
почек.
В связи с блокадой β2 –
адренорецепторов
Суживает кровеносные сосуды
(в том числе и коронарные);
Повышает тонус гладких мышц
бронхов;
Повышает сократительную
активность миометрия
Уменьшает
гипергликемическое действие
адреналина.

14.

Другие β1 -, β2 –адреноблокаторы
ПРОПРАНОЛОЛ
β1 -, β2 –
Адреноблокаторы
Применяют при стенокардии напряжения, при
профилактике инфаркта миокарда, сердечных аритмиях
(синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной
тахикардии, мерцании и трепетании предсердий). При
желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением
автоматизма, при артериальной гипертензии, а также .при
гипертрофической кардиомиопатии, при тиреотоксикозе,
при эссенциальном (семейном) треморе, для профилактики
мигрени,для ослабления абстиненции после приема
алкоголя, при тревоге, напряжении (уменьшает
тахикардию).
НАДОЛОЛ (КОРГАРД)
Применяют для систематического лечения
гипертонической болезни, стенокардии напряжения.
ТИМОЛОЛ
Применяют при лечении гипертонической болезни,
стенокардии напряжения, для профилактики мигрени
ТИМОЛОЛА МАЛЕАТ
Применяют при открытоугольной глаукоме в виде
глазных капель.

15.

β1 – Адреноблокаторы – кардиоселективные β– адреноблокаторы
Метопролол (беталок) Применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, сердечных
Талинолол (корданум) аритмиях.
Атенолол (тенормин) Применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте
миокарда, суправентрикулярных тахиаритмиях.
Бетаксолол (локрен)
Бисопролол (конкор)
Небиволол (небилет)
Эсмолол (бревиблок)
Применяют при артериальной гипертензии. Препарат «Бетоптик»
применяют при открытоугольной глаукоме.
Применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте
миокарда, суправентрикулярных тахиаритмиях, при хронической
сердечной недостаточности.
Обладает антиагрегатными, антиоксидантным,
противоатеросклеротическими свойствами. Применяется при
артериальной гипертензии.
Применяют при суправентрикулярных тахиаритмиях (мерцательная
аритмия, трепетание предсердий), в том числе трепетания предсердий
во время или после хирургических операций.
β– Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
Пиндолол (вискен)
Ацебуталол
Целипролол
Применяют при артериальной гипертензии и стенокардии

16.

α -, β – Адреноблокаторы.
КАРВЕДИЛОЛ
(ДИЛАТРЕНД)
Препарат быстро
снижает АД не
вызывая тахикардии.
Обладает
антиоксидантнымии
свойствами.
Применяется при
артериальной
гипертензии,
стабильной
стенокардии, а также
при умеренной
сердечной
недостаточности.
Назначают 1-2 раза в
сутки.
ЛАБЕТАЛОЛ
Препарат быстро
снижает АД.
Применяют при
артериальной
гипертензии,
гипертензивном
кризе,
феохромоцитоме,
расслаивающейся
аневризме аорты,
артериальной
гипертензии при
отмене клонидина
ПРОКСОДАЛОЛ
Применяется при
артериальной
гипертензии, при
профилактики
стенокардии,
аритмиях, при
компенсированной
хронической
сердечной
недостаточности в
составе комплексной
терапии. Местно в
офтальмологии: при
открытоугольной
первичной глаукоме
и вторичной
глаукоме

17.

Механизм действия резерпина
Резерпин депонируется в мембранах везикул и препятствует входу
дофамина и обратному захвату норадреналина везикулами.
НА – норадреналин, ДА – дофамин.