lektsia_3_farmakodinamika

1. Лекция Общая фармакология Фармакодинамика

Лектор: к.б.н., доцент каф. фармакологии и фармации
Малогулова Ирина Шамильевна

2.

ПЛАН:
1. Введение. Виды и типы действия ЛС
2. Этапы и механизмы фармакологической
реакции. Понятие о рецепторах, агонистах,
антагонистах
3. Дозы ЛС
4. Факторы, влияющие на действие ЛС
5. Виды лекарственной терапии
6. Взаимодействие ЛС
7. Повторное применение ЛС
8. Побочные действия ЛС

3.

ВВЕДЕНИЕ
Фармакодинамика (греч. «dynamis» –
сила) изучает биологические эффекты,
локализацию и механизм действия ЛС.
Основная задача фармакодинамики –
выяснить, где и каким образом
действуют ЛС, вызывая те или иные
эффекты.

4.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛС
В зависимости от места действия
Местное
Резорбтивное
В зависимости от механизма действия
Прямое
Косвенное
Рефлекторное
В зависимости от ожидаемого эффекта
Главное
Побочное

5.

ТИПЫ ДЕЙСТВИЯ ЛС
Стимулирующий
Угнетающий
Обратимый
Необратимый

6.

ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ,
ВЫЗЫВАЕМЫЕ ЛС В ОРГАНИЗМЕ
норма
паралич

7.

ЭТАПЫ И МЕХАНИЗМЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ
Фармакологическая реакция – трансформация
молекулярного сигнала в биохимическую, а затем в
физиологическую реакцию.
Первичная фармакологическая реакция –
взаимодействие ЛВ с рецепторами.
Вторичная фармакологическая реакция –
изменения метаболизма и функций определенных
клеток и органов (эффекторов).

8.

9.

«Мишень для действия ЛВ» - это любой
биологический субстрат, с которым
взаимодействует ЛВ, вызывая при этом
фармакологический эффект.
В качестве «мишеней» для ЛС служат:
рецепторы, ионные каналы, ферменты,
транспортные системы и гены.
Рецепторами называют активные группировки
макромолекул, с которыми взаимодействует
вещество.

10.

Рецепторы классифицируют на 4 типа:
1. Рецепторы-регуляторы транскрипции (стероидные
гормоны)
2. Рецепторы-протеинкиназы (инсулиновые рецепторы)
3. Рецепторы ионных каналов (Н-холинорецепторы,
ГАМКа-рецепторы)
4. Рецепторы, ассоциированные с G-белками
(М-холинорецепторы, адренорецепторы)

11.

По отношению к рецепторам лекарства обладают
двумя свойствами: «аффинитетом» (лат. affinis –
родственный) и «внутренней активностью».
«Аффинитет» – сродство вещества к рецептору,
приводящее к образованию с ним комплекса
«вещество-рецептор».
«Внутренняя активность» – способность
вещества при взаимодействии с рецептором
стимулировать его и вызывать тот или иной
эффект.

12.

В зависимости от выраженности аффинитета и
внутренней активности лекарства разделяют
На:
• Агонисты (миметики)
• Антагонисты (блокаторы)
• Частистые агонисты
• Агонисты-антагонисты

13.

Варианты зависимости
ответа на ЛВ от его дозы
Полный агонист
Частичный агонист
Антагонист
Ответ ткани определятся
внутренней активностью
и концентрацией
лекарственного вещества
[Drug]

14.

ДОЗЫ ЛС
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ДОЗЫ:
Минимальная терапевтическая доза –
минимальное количество препарата, вызывающее
терапевтический эффект.
Средняя терапевтическая доза – доза,
вызывающая эффект у большинства больных.
Максимальная терапевтическая доза –
максимальное количество препарата, не
вызывающее интоксикации.

15.

ТОКСИЧЕСКИЕ ДОЗЫ:
Минимальная токсическая доза – доза,
вызывающая интоксикацию у 10%
экспериментальных животных.
Средняя токсическая доза – доза, вызывающая
интоксикацию у 50% экспериментальных
животных.
Максимальная токсическая доза – доза,
вызывающая интоксикацию у 100%
экспериментальных животных, но при этом не
возникают летальные исходы.

16.

ЛЕТАЛЬНЫЕ ДОЗЫ:
Минимальная летальная доза – доза,
вызывающая гибель 10% экспериментальных
животных.
Средняя летальная доза – доза, вызывающая
гибель 50% экспериментальных животных.
Максимальная летальная доза – доза,
вызывающая гибель 100% экспериментальных
животных.

17.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ДЕЙСТВИЕ ЛС
• Химическое строение, физические свойства ЛС
• Доза и концентрация ЛС
• Пол больного
• Возраст больного
• Сопутствующие заболевания, состояние
организма
• Индивидуальные особенности организма,
генетические факторы (идиосинкразия)
• Другие факторы: время года, метеоусловия,
магнитное поле, биоритмы человека и т.д.

18.

ВИДЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ
Этиотропная терапия – устранение причины
заболевания (антибиотики).
Патогенетическая терапия – воздействие на
патогенетические механизмы заболеваний
(гипотензивные препараты).
Симптоматическая терапия – устранение
отдельных симптомов болезни
(жаропонижающие, болеутоляющие средства).
Заместительная терапия – восполнение
недостатка естественных метаболитов организма
(витаминотерапия, гормональная терапия).

19.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛС
• Фармацевтическое
• Фармакокинетическое
• Фармакодинамическое
Синергизм – однонаправленное действие ЛС,
обеспечивающее более высокий
фармакологический эффект, чем действие
каждого ЛС в отдельности.
Виды синергизма:
•Суммация
•Потенцирование

20.

Суммация – эффект комбинации равен
арифметической сумме эффектов каждого из ЛС.

21.

Потенцирование – конечный эффект больше
суммы эффектов каждого компонента
комбинации.

22.

Антагонизм – ослабление действия одного
препарата другим.

23.

Виды антагонизма:
Физический – уменьшение всасывания в
кровь и резорбтивного действия.
Химический (антидотизм) – химическое
взаимодействие ЛС с образованием
неактивных продуктов.
Физиологический (функциональный):
- прямой антагонизм - результат действия на
одни и те же клеточные мишени
(конкурентный, неконкурентный)
- непрямой антагонизм – результат действия
на различные клеточные мишени.

24. ПОВТОРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛС

Кумуляция (лат. cumulatio – увеличение,
скопление) – накопление в организме ЛВ или их
эффектов: материальная и функциональная.
Привыкание (толерантность) (лат. tolerantia –
терпение) – снижение эффективности ЛВ при
повторном применении.
Тахифилаксия (греч. tachys – быстрый; phylaxis
– бдительный, охрана) – привыкание,
возникающее очень быстро, иногда после
первого введения вещества.

25.

ПРИВЫКАНИЕ (ТОЛЕРАНТНОСТЬ)

26.

Лекарственная зависимость (пристрастие) –
характеризуется непреодолимым стремлением к
приему вещества, обычно с целью повышения
настроения, улучшения самочувствия,
устранения неприятных переживаний и
ощущений.
Различают психическую и физическую
лекарственную зависимость.
Абстинентный синдром (лат. abstinentia –
воздержание) – симптомокомплекс психических и
вегетативных расстройств, возникает при отмене
препарата.

27.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ЛС
Побочные действия по патогенезу
подразделяют на следующие подгруппы:
•Сопутствующие нежелательные действия
(побочные действия, связанные с
фармакологическими свойствами ЛВ)
•Аллергические реакции
•Токсические действия
•Лекарственная зависимость, синдромы
«отмены» и «отдачи»

28.

Многие ЛС обладают определенной
специфической токсичностью:
• гепатотоксичность
• гематотоксичность
• нефротоксичность
• ототоксичность
• нейротоксичность
• мутагенность
• канцерогенность

29.

При приеме ЛС во время беременности, они
могут оказывать 3 варианта токсического
действия:
• эмбриотоксическое (до 12 недель
беременности)
• фетотоксическое (в поздние сроки
беременности)
• тератогенное (вызывают уродства плода).
Наиболее опасным в тератогенном отношении
считают 3-8 недели беременности, т.е. период
органогенеза.

30.

«Синдром отдачи» - обострение болезни после
отмены лекарств, обусловленное
растормаживанием регуляторных процессов.
«Синдром отмены» - недостаточность функции
органов после отмены препаратов, подавляющих
данную функцию.

31.

ВОПРОСЫ:
1. Определение термина
«аффинитет»
2. Определение термина
«биодоступность»