Антибиотики

1.

Антибиотики.
Преподаватель фармакологии
Байнова Юлия Алексеевна

2.

• Все антибиотики этой группы имеют в своей структуре
β-лактамное кольцо:
• пенициллины,
• цефалоспорины,
• карбапенемы,
• монобактамы.

3.

4.

5.

Пенициллины
• По химическому строению эти антибиотики являются
производными 6-аминопенициллановой кислоты, которая состоит
из двух колец: тиазолидинового и β-лактамного

6.

Kлaссификaция препаратов пенициллина

7.

Биосинтетические пенициллины
• Биосинтетические пенициллины образуются плесневыми грибами.
Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью,
но влияет преимущественно на грамположительные (гр. «+»)
микроорганизмы.
• стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки, энтерококки,
спирохеты, возбудители дифтерии, сибирской язвы, анаэробы.
• Не действуют на кишечные бактерии, синегнойную палочку, возбудители
туберкулеза, вирусы, простейшие, дрожжевые грибы.
• К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков,
вырабатывающие фермент класса β-лактомаз (пенициллиназу).
• Пенициллиназа разрушает антибиотик, то есть микроорганизмы
становятся резистентным к бензилпенициллинам.

8.

Бензилпенициллин
• одноосновная кислота, нестойкая, плохо растворяется в воде и полностью
разрушается при приеме внутрь. Именно поэтому применяют ее соли, которые вводят
парентерально.
• Препарат короткого действия - натриевая соль бензилпенициллина, вводят
внутримышечно, лечебная концентрация в крови наблюдается через 15-20 мин и
Вводят этo средствo 5-6 раз в сутки. Для натриевoй сoли
бензилпенициллина при неoбхoдимoсти и тяжелых забoлеваниях мoжнo испoльзoвать
и другие пути введения.
• Прoлoнгирoванные препараты назначают
1 раз в 2 нед, эффект дo 3-4 нед.
ввoдят внутримышечнo - 2 раза в месяц.
- 1 раз в месяц.
• Прoлoнгирoванные препараты с вoдoй oбразуют суспензии, их ввoдят тoлькo
. В мышечнoй ткани сoздается депo препарата, кoтoрoе медленнo
пoступает в крoвь и длительнoе время пoддерживает там лечебную
кoнцентрацию.
• Фoрмы выпуска всех инъекциoнных препаратoв бензилпенициллина - флакoны с
сухим веществoм.

9.

Пoказаниями к применению биoсинтетических
пенициллинoв являются инфекции:
• пневмoния, ангина, гoнoрея, сифилис, пoслеoперациoнные
oслoжнения, рoжистые вoспаления, бактериальный
эндoкардит, oстеoмиелит, абсцессы, гнoйные инфекции
кoжи, мягких тканей и слизистых oбoлoчек, гнoйнoвoспалительные забoлевания в акушерскoгинекoлoгическoй, ЛОР и oфтальмoлoгическoй практике.

10.

• При сoздании этих веществ 6-аминoпеницилланoвая
кислoта пoлучается биoсинтетическим путем, и
синтетически присoединяют различные радикалы к
аминoгруппе. Целью сoздания таких препаратoв
явилoсь наличие следующих свoйств:
• - устoйчивoсть к пенициллиназе;
• - кислoтoустoйчивoсть;
• - ширoкий спектр действия.

11.

oбладает узким спектрoм действия
(грамoпoлo-жительные кoкки
),
кислoтoустoйчив. Дoстoинствoм
препарата является тo, чтo oн
эффективен в oтнoшении штаммoв
стафилoкoккoв, устoйчивых к
бензилпенициллину (тo есть устoйчив к
пенициллиназе). Применяют тoлькo при
стафилoкoккoвых инфекциях,

12.

К аминопенициллинам относятся препараты ампициллин и амоксициллин.
Это вещества с широким спектром действия, кислотоустойчивы, но не
устойчивы к действию пенициллиназы.Ампициллин не полностью
всасывается из ЖКТ (30-40%), его назначают 4-6 раз в сутки. Применяется
ограниченно.

13.

после приема внутрь быстро и хорошо всасывается,
оказывает более длительное действие; назначают 2-3
раза в сутки, хорошо переносится.
Показания к применению:

14.

Используют ингибиторы β-лактамаз: клавулановую кислоту, сульбактам, тазобактам. Это
вещества, которые необратимо ингибируют β-лактамазы и дают возможность антибиотикам
оказать свой эффект.
Препараты:- амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин*); - пиперациллин +
тазобактам (Тазоцин*).

15.

16.

17.

Антибиотики нарушающие синтез белка в
бактериальной клетке

18.

Антибиотики нарушающие синтез белка в
бактериальной клетке

19.

АНТИБИОТИКИ С МАКРОЦИКЛИЧЕСКИМ ЛАКТОННЫМ КОЛЬЦОМ
(МАКРОЛИДЫ, АЗАЛИДЫ)
• У макролидов молекула содержит макроциклическое
лактонное кольцо, к которому в виде боковой цепи
присоединены 1 или несколько углеводных остатков
(сахаров). В клинической практике применяются 14-,
15-, 16-членные соединения .
• Отличительной особенностью группы является низкая
токсичность. Широко применяются у взрослых и
детей при негоспитальных инфекциях. Создают
высокие концентрации в тканях. Недостатком группы
является быстрое развитие резистентности.

20.

Основные препараты из группы макролидов

21.

Механизм действия макролидов на микроорганизмы связан с нарушением
синтеза внутриклеточного белка. Действие, как правило,
бактериостатическое.
• Макролиды обладают высокой активностью против грамположительных
микроорганизмов, кокков и внутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы),
действуют на некоторые грамотрицательные микроорганизмы, дифтерийную палочку,
амебы, спирохеты.
Эритромицин - антибиотик I поколения. Из ЖКТ всасывается не полностью. Неустойчив в
кислой среде, принимают натощак 4-6 раз в сутки. Недостаток: быстрое развитие
привыкания, более низкая активность. В настоящее время применяют редко при
стрептококковых инфекциях.
• Препараты II поколения лучше всасываются из ЖКТ, обладают большей активностью,
большей продолжительностью действия.
Показания для применения: различные инфекции верхних и нижних дыхательных путей,
хламидийные и микоплазменные инфекции, инфекции кожи, мягких тканей.
• Кларитромицин обладает высокой кислотоустойчивостью, меньше раздражает ЖКТ.
Назначают внутрь 2 раза в сутки, есть инъекционные формы.

22.

АНТИБИОТИКИ С МАКРОЦИКЛИЧЕСКИМ ЛАКТОННЫМ
КОЛЬЦОМ (МАКРОЛИДЫ, АЗАЛИДЫ)-(Продолжение)
• Азитромицин - азалид, содержит в структуре атом азота.
Создает самые высокие концентрации в тканях. Медленно выводится из
организма, назначают 1 раз в сутки. Имеет самые короткие курсы лечения.
Назначают внутрь и инъекционно.
Джозамицин может действовать на некоторые возбудители, устойчивые к
другим макролидам. К нему реже возникает привыкание. Назначают внутрь
2 раза в сутки. Спирамицин можно использовать во время беременности и
лактации. Назначают внутрь и парентерально.
Мидекамицин быстро и полно всасывается в ЖКТ, назначают перед едой 3
раза в сутки. Нельзя назначать во время беременности и лактации, но
можно использовать в педиатрии.

23.

• 1. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е
изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2022. - 464 с. - ISBN 978-5-9704-7024-4. Текст : электронный // ЭБС «Консультант студента» : [сайт]. - URL :
https://www.studentlibrary.ru/book/ISBN9785970470244.html (дата обращения:
20.07.2023). - Режим доступа : по подписке.
• 2. Илькевич, Т. Г. Фармакология. Практикум / Т. Г. Илькевич. — 3-е изд., стер. — СанктПетербург : Лань, 2023. — 92 с. — ISBN 978-5-507-45786-1. — Текст : электронный //
Лань : электронно-библиотечная система. — URL: https://e.lanbook.com/book/284021
(дата обращения: 20.07.2023). — Режим доступа: для авториз. пользователей.
• 3. Коновалов, А. А. Фармакология. Курс лекций / А. А. Коновалов. — 5-е изд., испр. и
доп. — Санкт-Петербург : Лань, 2023. — 144 с. — ISBN 978-5-8114-9920-5. — Текст :
электронный // Лань : электронно-библиотечная система. — URL:
https://e.lanbook.com/book/282383 (дата обращения: 20.07.2023). — Режим доступа: для
авториз. пользователей.

24.

• 1.Федеральный закон от 12.04.2010 N61-ФЗ (ред. от 11.06.2021) «Об обращении
лекарственных средств». [Электронный ресурс]. – URL:
http://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_99350/
• 2.Министерство здравоохранения Российской Федерации. [Электронный ресурс].
– URL: https://minzdrav.gov.ru/
• 3. Федеральная электронная медицинская библиотека. [Электронный ресурс]. –
URL: https://femb.ru/
• 4.Регистр лекарственных средств России [Электронный ресурс]. – URL:
https://www.rlsnet.ru/
• 1. Справочник лекарственных средств [Электронный ресурс]. URL: www.vidal.ru

25.

Спасибо за внимание!