Химиотерапия. Часть I

1.

Химиотерапия
Часть I

2.

Химиотерапия
- раздел фармакологии, который предполагает
использование лекарственных средств для
уничтожения заразного начала (возбудителей
инфекций, инвазии) в организме человека и
животных без вреда для последних.
Пауль Эрлих, 1906 год
Средства, используемые с этой целью, называют
химиотерапевтическими

3.

Требования к химиотерапевтическим средствам:
- Высокая избирательность, направленная на возбудителя
- Лучше бактерицидное действие
- Лучше широкий спектр активности
- К ним не должна развиваться резистентность
- Активность их не должна снижаться в присутствии жидкостей
организма (плазменных и тканевых белков, ферментов) и др.
- Фармакокинетика их должна способствовать длительному
наличию бактерицидной концентрации в тканях организма
- Идеального химиотерапевтического средства нет

4.

Противомикробные средства
избирательные
для химиотерапии
антисептики
на коже и слизистых
человека
неизбирательные
для уничтожения
заразного начала
вне организма
дезинфицирующие
средства
в окружающей среде
обработка поверхностей
посуды, предметов ухода, белья

5.

Классификация антисептиков
1 Неорганические
1.1 Галоиды - Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид)
Йодсодержащие (настойка йода)
1.2 Окислители - Перекись водорода, перманганат калия
1.3 Кислоты и щелочи - Борная кислота, нашатырный спирт
1.4 Соли тяжелых металлов – препараты меди (сульфат), серебра
(нитрат серебра - ляпис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат),
ртути (сулема).
2 Органические
2.1 Фенолы (фенол, резорцин)
2.2 Спирты (этиловый)
2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)
2.4 Альдегиды (формалин)
2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)
2.6 Природного происхождения (новоиманин)

6.

НЕОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
Хлорсодержащие – при соединении с водой = HClO, которая
распадается на свободные хлор и кислород, которые обладают
дополнительным антисептическим действием.
Спектр действия : все виды возбудителей заболеваний + условно
патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя
туберкулеза.
Антиформин - в состав входят: NaOCl, NaOH. Применяется в
стоматологии при обработке полости рта.
Хлорамин В - 25% активного хлора. Применяется для: лечения
инфицированных ран (1-2%) дезинфекция рук (0.25 - 0.5%),
внешняя дезинфекция (3 - 5%). При отравлении ипритом в качестве
антидота, обработка корневых каналов в стоматологии (1 - 2%)
Хлорная известь - применяется только для внешней дезинфекции
Пантоцид - cодержит 50% активного хлора - для обеззараживания
воды, для приготовления растворов для дезинфекции (1 таблетка на
1 литр)

7.

Йодсодержащие
Спиртовая настойка йода
Содержит свободный йод, калия йодид, воду, этиловый спирт.
Применяется для обработки рук хирурга, оперативного поля,
поверхностных кожных ран.
Растворы Люголя
Растворы водный и глицериновый. Состав: свободный йод, йодид
калия, вода (или глицерин). Люголь менее агрессивен чем спиртовая
настойка йода - реже вызывает аллергии.
Йодоформ - применяется для обработки неглубоких ран.
Йодинол - применяется для обработки полостей, при тонзиллитах.
В состав входит свободный йод, калия йодид, вода и
поливиниловый спирт.

8.

Окислители (кислородсодержащие)
Перекись водорода
При расщеплении образуется молекулярный и атомарный кислород.
Молекулярный кислород обладает гемостатическим и очищающим
действием, атомарный кислород обладает преимущественно
антимикробным действием.
3% раствор
Применяется для обработки ран, вскрытых абсцессов, полостей,
зева, полости рта при стоматитах.
30% раствор (пергидроль)
Применяется для разведения с целью получения менее
концентрированных растворов и для депигментации волос.
35% в таблетках (гидроперит)
Разведение для получения растворов.

9.

Кислоты
Кислота салициловая
Используется в виде мазей 1-2%, 1-10% спиртовых растворов.
Кроме антисептического обладает кератолитическим действием
мозольная жидкость, мозольный пластырь"Салипод").
Кислота борная
Используется в виде водных (полоскание зева), спиртовых
растворов и мазей для обработки ран.
Натрия тетраборат
10-20%. "Бикарминт" - таблетки (1 таблетка на 1 стакан воды). В
состав таблеток входит ментол и эвкалипт.
Нашатырный спирт - 10% водный раствор аммиака. 25 мл + 5
л воды применяется для обработки рук хирурга.

10.

Соли тяжелых металлов
Препараты ртути –
Дихлорид и оксицианид ртути. Высокотоксичны - не применяются.
Препараты серебра
Нитрат серебра (ляпис) 1-2% растворы и ляписный карандаш антисептическое (ляписный карандаш обладает и прижигающим
действием).
Органические соединения серебра:
Протаргол и Колларгол (1-3% растворы). Применяются в
офтальмологии, урологии для лечения гнойных уретритов.
Препараты меди и цинка
Сульфат меди (0.25-1% растворы),
сульфат цинка в виде капель при лечении гнойных заболеваний глаз.

11.

ОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
Фенолы
Фенол 2-5% раствор. Раньше - обработка кожи, инструментов,
сейчас - внешняя дезинфекция.
Резорцин - порошки, свечи, мази - антисептическое и вяжущее
действие.
Красители
Выпускаются в виде 1-3% водных растворов. Обладают
выраженным антисептическим и вяжущим действием.
Метиленовый синий - применение при стоматитах и тонзиллитах.
Бриллиантовый зеленый, этакридина лактат - обработка
поверхностных кожных повреждений.

12.

Альдегиды
Формалин 0.5-1% раствор, Лизол, Лизоформ - исполъзуются для
дезинфекции помещений. Уротропин (таблетки) 0.5-1.0 г внутрь.
В неизмененном виде выводится почками - применяется для
лечения гнойных инфекций мочевыводящих путей (пиелонефриты,
циститы). Особенно целесообразно применение при условнопатогенных возбудителей инфекции.
Спирты
Этиловый спирт применяется для обработки кожи, инструментов.
Используется в виде 40-95% растворов.
Детергенты
Церигель (Официн), Дегмицид (1% водный раствор)- обработка
операционного поля, рук хирурга. Этоний 0.5-1% раствор, мазь применяется при лечении трофических язв, вялотекущих
поверхностных ран. Хлоргексидина биглюконат (Гибитан) 0.020.05% - полоскание зева, глаз, обработка полостей. 0.5% раствор обработка рук и инструментов. Роккал 1-10% обработка рук,
операционного поля.

13.

Принципы рациональной химиотерапии
1.Принцип выбора препарата
- Выбор препарата при эмпирической химиотерапии
основывается на клиническом диагнозе, тяжести
проявлений, особенности организма больного. Спектр
препарата должен быть широким. При этом учитывается
фармакокинетические свойства препарата и сведения о
локализации и распространении инфекционного процесса.
- При получении данных о возбудителе из
бактериологической лаборатории выбор препарата может
быть пересмотрен, если возбудитель мало реагирует на
лекарство.

14.

Принципы рациональной химиотерапии
2.Принцип выбора дозы
- Доза препарата, путь введения и интервал между
ними должен быть таким, чтобы в крови и местах
локализации инфекции постоянно
поддерживалась концентрация не ниже
минимальной подавляющей (МПК)
- Для более быстрого создания МПК используют
ударную дозу

15.

Принципы рациональной химиотерапии
3.Принцип комбинации препаратов
–Принцип комбинации препаратов
предусматривает вариант использования
лекарств с разными точками приложения в
микробной клетке
–Нельзя одновременно назначать препараты с
однонаправленной токсичностью действия

16.

Принципы рациональной химиотерапии
4.Принцип продолжительности
–Продолжительность лечения должна быть
оптимальной, приводить не только к полному
клиническому выздоровлению, но и к полной
бактериологической санации организма. В
каждом отдельном случае этот вопрос решается
индивидуально.

17.

Принципы рациональной химиотерапии
5.Принцип усиления
–Использование химиотерапевтических средств
необходимо комбинировать с другими
лекарственными препаратами, которые
способствовали бы повышению
иммунологической резистентности организма.

18.

Механизм и характер антимикробного действия
Механизм действия
Антибиотики
Нарушение синтеза
клеточной стенки
Β-Лактамные антибиотики
Гликопептидные
антибиотики
Циклосерин
Бацитрацин
Полимиксины
Полиеновые антибиотики
Нарушение проницаемости
цитоплазматической
мембраны
Нарушение
внутриклеточного синтеза
белка
Нарушение синтеза РНК
Преимущественный
характер антимикробного
действия
Бактерицидный
Бактерицидный
Бактерицидный
Бактерицидный
Бактерицидный
Бактерицидный
Макролиды
Тетрациклины
Бактериостатический
Бактериостатический
Линкозамиды
Хлорамфеникол(Левомицети
н)
Аминогликозиды
Рифампицин
Бактериостатический
Бактериостатический
Бактерицидный(от дозы)
Бактерицидный

19.

Классификация антибиотиков по химической структуре
1.
Бета-лактамные:
пенициллины
цефалоспорины
монобактамы
карбопенемы
2.
Макролиды
3.
Тетрациклины
4.
Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)
5.
Аминогликозиды
6.
Полимиксины
7.
Полиеновые антибиотики (противогрибковые)
8.
Линкозамиды
9.
Фузидин
10.
Рифампицины (ансамакролиды)
11.
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин)
12.
Ристомицин и др.
13.
Фосфомицин
14.
Бацитроцин
15.
Циклосерин

20.

Классификация антибиотиков по механизму действия:
1.
Нарушающие синтез клеточной стенки или ее
компонентов: бетa-лактамы, фосфомицин,
ристомицин.
2.
Нарушающие морфо-функциональную
организацию цитоплазматической мембраны:
полимиксины, полиены.
3.
Ингибиторы синтеза белка на уровне РНК
полимеразы: рифампицины.
4.
Ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом:
тетрациклины,
макролиды и др.
левомицетин, фузидин,

21.

Классификация по спектру антибактериальной активности :
Препараты преимущественно действующие на
1.
грамположительные и грамотрицательные кокки,
некоторые грамположительные бактерии
(коринебактерин, клостридии):
биосинтетические пенициллины,
пенициллиназоустойчивые пенициллины
цефалоспорины
макролиды (старые)
ванкомицин, линкомицин и др.

22.

Классификация по спектру антибактериальной активности :
2.
Антибиотики широкого спектра действия, активные в
отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов:
–
тетрациклины
–
левомицетин
–
полусинтетические пенициллины широкого спектра действия
–
цефалоспорины 2 поколения и др.
–
новые макролиды

23.

Классификация по спектру антибактериальной активности :
Антибиотики с преимущественной активностью в
3.
отношении грамотрицательных бактерий:
полимиксины
цефалоспорины 3 поколения
Противотуберкулезные антибиотики:
4.
рифамицины и др.
Противогрибковые антибиотики:
5.
полиены и др.

24.

Резистентность (устойчивость) микроорганизмов к
антибиотикам и другим бактериальным средствам -
это явление, когда микроорганизмы способны
размножаться в присутствии различных
концентраций этих веществ.

25.

Биохимические механизмы формирования
резистентности бактерий:
1. Модификация мишени действия: например появления
дополнительного пенициллинсвязывающего белка (ПСБ)
– ПСБ-2А
2. Ферментативная инактивация антибактериального
средства (B-лактамазы)
3. Активное введение антибактериального средства из
микробной клетки (эффлюкс)
4. Избирательное нарушение проницаемости порин
клеточной стенки микроорганизма для
антибактериального средства
5. Формирование метаболического шунта для
поддержания жизнедеятельности микроорганизма в
присутствии антибактериального средства

26.

«Множественная резистентность» – если
устойчивость распространяется на три и более классов
антибактериальных средств.
«Перекрестная резистентность» – это явление
устойчивости к препаратам одного класса:
фторхинолонам, аминогликозидам и др.

27.

Механизм резистентности к антибиотикам
Препараты
Препараты, устойчивость к которым
устойчивость к
связана с пониженным их накоплением в
которым
клетках возбудителя
обусловлена
↓ проницаемости
↑ активное
модификацией
выведение
«мишени» действия клеточной стенки
Β- Лактамы
Β- Лактамы
Β- Лактамы
Тетрациклины
Тетрациклины
Препараты,
устойчивость к
которым
обусловлена
ферментативной
инактивацией
Аминогликозиды
Клиндамицин
Тетрациклин
Макролиды
Тетрациклины
Макролиды
Рифампицин
Хлорамфеникол
Хлорамфеникол
Сульфаниламиды
Фторхинолоны
Фторхинолоны
Фторхинолоны

28.

Бета-лактамные антибиотики:
пенициллины
цефалоспорины
монобактамы
карбопенемы

29.

Бета-лактамные антибиотики:
пенициллины
монобактамы
цефалоспорины
карбопенемы

30.

Биосинтетические пенициллины
1. Короткого действия:
- бензилпенициллина Na соль;
- бензилпенициллина K соль;
Г(+) - кокки: стафилококки,
стрептококки, пневмококки.
Г(- ) - кокки: менингококки, гонококки.
2. Препараты
пролонгированного действия
(депо-препараты):
- бензилпеницилинпрокаин
(новокаиновая соль);
- бициллины III, V;
Г(+) - палочки (неспорообраз.)
листерии, возбудитель дифтерии.
3. Кислотоустойчивые:
- феноксиметилпенициллин (Vпенициллин).
Анаэробы (неспорообраз.),
пептострептококки, фузобактерии.
Спирохеты (лептоспиры, бореллии,
трепонемы)
Г(+) - палочки (спорообраз.)
клостридии, возбудители газ.
анаэробной и инфекции,
столбняка, сибирской язвы.

31.

Полусинтетические пенициллины
1. Устойчивые к β-лактамазе
(антистафилококковые):
- оксациллин;
Повторяют спектр биосинтетических
пенициллинов но:
- активны в отношении стафилококков,
продуцирующих -лактамазу
2. Расширенного спектра действия
(аминопенициллины):
- ампициллин (А);
- амоксициллин (А2);
- активны в отношении Г(-) палочек
энтеробакерии: шигеллы, сальмонеллы,
E. Coli; H. influenzae;
- слабо действуют на Г(+) кокки,
анаэробы, спирохеты.
3. Антисинегнойные:
а) карбоксипенициллины:
-карбенициллин;
- тикарциллин.
- активны против Ps. aeruginosa и Г(-)
энтеробактерий, устойчивых к др.
препаратам пенициллинов.
-высокоактивны в отношении Г(-)
неспорообразующих анаэробов
- более активны в отношении Ps.
aeruginosa, чем другие пенициллины и
применяются для лечения устойчивых
внутрибольничных штаммов
Pseudomonas.
б) уреидопенициллины:
- азлоциллин (секуропен);
- мезлоциллин (байпен);
- пиперациллин (исипен).
4. Ингибиторозащищенные:
Амоксициллин/клавуланат;
тикарциллин/клавуланат;
пиперациллин/тазобактам;
ампициллин/сульбактам
- активны в отношении Г(-) бактерий,
устойчивых к I группе и ампициллину.

32.

Комбинированные пенициллины
содержащие 2 пенициллина:
ампиокс
ампициллин +
оксациллин

33.

Бета-лактамные антибиотики:
пенициллины
монобактамы
цефалоспорины
карбопенемы

34.

Цефалоспорины
Бактерицидный тип действия
Широкий спектр активности
Стабильность к бета-лактамазам
Пролонгированное действие
Синергизм с аминогликозидами
Простота и удобство дозирования
Возможность применения в стационаре и поликлинике
Небольшая частота побочных эффектов

35.

Цефалоспорины
Путь
введения
I
парентера цефазолин
льный
II
III
V
Анти
MRSAцефемы
IV
цефотаксим
цефоперазо
цефуроксим н
Цефепим
цефтазидим (максипим)
цефтриаксон
(роцефин)
цефаклор
Цефдиторен
энтеральн цефалексин цефуроксим
цефиксим
ый
а аксетил
Цефтибутен
(зиннат)
(цедекс)
Ингибиторзащищенные: цефопиразон/сулбактам
Цефтаролин
(зинфоро)
Цефтобипрол
(зефтера)
-

36.

Сравнительная характеристика
цефалоспоринов
поколе
ние
I
II
III
IV
спектр
активности
«+»
микрофлора
«-»
микрофлора
++++
+/+++
++
+++/++ ++++
++++ ++++
устойчивость
к β-лактамазам
«+»
«-»
микрофлора
микрофлора
+
+
++
++
-
++
++

37.

Спектр антибактериальной активности
цефалоспоринов
(с учетом преимущественно клинического применения)
• I пок. Преим. Гр+ кокки
• II пок. - Более активны в отношении пневмококков и гр.бактерий
• III пок. – а) цефотаксим ( высокая активность в
отношении стрептококков и гр.-бактерий);
б) цефтриаксон и цефтазидим (активны в
отношении синегнойной палочки и др.
неферментирующих м/о).
• IV пок. – цефепим – высокая антисинегнойная
активность и активен в отношении штаммов устойчивых
к III пок.
• V пок. – анти MRSA - цефемы

38.

Побочные эффекты цефалоспоринов
Аллергические
реакции
Сыпь — 3-6%
Зуд — 1-3%
Анафилактический шок — менее 1%
Местные реакции
Флебиты — 3-4%
Гиперемия и боль - 1-2%
ЖКТ
Диарея — 3-6%
Тошнота — 3%
Рвота — 2-3%
Боли в животе - 1-1,5%
ЦНС
Головная боль — 1-5%
Головокружение, парестезии, беспокойство - 1%
Отклонение в
биохимических
показателях
крови
Увеличение трансаминаз — 3-8%
Увеличение билирубина — 2%
Увеличение мочевины - 1%
Гематологическая
токсичность
Анемия — 1-2%
Эозинофилия — 1-2%
Лейкопения, тромбоцитопения - 0,5%

39.

Карбапенемы
Препараты
Спектр
активности
Побочные
эффекты
Имипенем
(тиенам)
Меропенем
(меронем)
Эртапинем
(инваз)
Дорипинем
(дорипрекс)
Г «-» бактерии, в том
числе большинство
штаммов синегнойной
палочки
Г «+» кокки, в том числе
продуцирующие
пенициллиназу и
метициллинрезистентн
ые штаммы
Клостридии
Лептоспиры
Анаэробы не
образующие споры
(бактероиды,
пептококки,
пептострептококки)
ЖКТ — боль в животе,
тошнота, рвота, диарея
Зуд, сыпь, крапивница
Реакции на месте
введения
Кровь — эозинофилия,
обратимая
тромбоцитопения,
нейтропения
ЦНС — головная боль,
парестезии

40.

Монобактамы
Препараты
Механизм
действия
Спектр
активности
Азтреонам
(азактам)
Бактерицидный Г «-» кокки
Нарушают синтез Г «-» бактерии
клеточной стенки эшерихии,
шигеллы,
сальмонеллы,
клебсиеллы,
протей,
гемофильная
палочка,
цитробактер,
синегнойная
палочка

41.

Макролиды
Препараты
Механизм действия
Спектр активности
14-членные:
Эритромицин (старый)
Кларитромицин
(клацид)
Рокситромицин
(рулид)
15-членные (азалиды):
Азитромицин (сумамед)
16-членные:
Джозамицин
(вильпрофен)
Спирамицин
(ровамицин)
Мидекамицин
(макропен)
Натамицин
Бактериостатический
Нарушают синтез
белка микробной
клетки — связывают
50S субъединицу
рибосом
Снижают активность
т-РНК — нарушают
образование
полисомальных
комплексов
Г «+» кокки — стафилококки,
стрептококки, пневмококки
Г «-» кокки — гонококки,
менингококки
Г
«+»
палочки
—
клостридии,
коринебактерии
Г «-» палочки бордетеллы,
бруцеллы,
гемофильная
палочка
Спирохеты
Внутриклеточные патогены
Азитромицин + шигеллы,
сальмонеллы,
кишечная
палочка,
бактероиды,
энтерококки, трихомонады
Кларитромицин
+
геликобактер
Мидекамицин + синегнойная
палочка
Натамицин
п/грибковая
активность

42.

Подклассы макролидов (близкие к макролидам
антибиотики)
Линкозамиды: Линкомицин
1.
Клиндамицин
Кетолиды: Телитромицин (кетек)

43.

Линкозамиды
Препараты
Механизм
действия
Спектр
активности
Линкомицин
Клиндамицин
Бактерио•Г(+) кокки (в том
статический
числе
Нарушают синтез продуцирующие
белка в микробной пенициллиназу);
клетке, связывая •микоплазмы;
активность 50S•анаэробы не
субъединиц
образующие споры
рибосом.
•Г(-) бактерии
(как у макролидов)

44.

Гликопептиды
Препараты
Механизм
действия
Спектр
активности
Ванкомицин
Тейкопланин
Бактерицидный
Нарушают синтез
клеточной стенки,
т.к. образуют
комплексы с
различными
пептидными
структурами ЦПМ
микроорганизмов
Распространяется
на большинство
Г(+) бактерий,
включая
пенициллиназоустойчивые и
метициллинрезистентные

45.

Фосфомицин (фосфидомицин)
Действие бактерицидное
Активен в отношении грамотрицательных
возбудителей, менее в отношении грамположительных.
Нарушает синтез клеточной стенки: угнетает
образование мономеров муреина.
Вводят внутрь энтерально, однократный энтеральный
прием препарата является эффективным. Выделяется в
неизменном виде с мочой.
Эффективен при заболевании мочевыводящих путей:
циститы, уретриты. Можно назначать беременным.
(Фторхинолоны противопоказаны)

46.

Циклосерин
Структурный аналог D-аланина
Препарат второго ряда при лечении туберкулеза с
множественной лекарственной устойчивостью и
применяется при инфекциях мочевыводящих путей.
Необратимый ингибитор ферментов аланинсинтетазы и
аланинрацемазы.
Побочные эффекты: неврологические синдромы:
периферическая невропатия, психоз, судороги.
Алкоголь, изониазид, этионамид потенциируют
токсичность циклосерина. Перидоксин может уменьшить
симптомы периферической нейропатии.

47.

Бацитрацин
Пептидный антибиотик
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки.
Средства образующие хелатные комплексы с металлами могут
нарушать активность бацитрацина (Zn, Mg)
Основной спектр действия грамположительный.
Имеет значительное токсическое действие: на почки,
костный мозг, нервно – мышечную передачу. Применяется
преимущественно местно на кожу при ссадинах, порезах,
царапинах, ожогах, для лечение эпидермальной пиодермии,
при офтальмологических инфекциях, при наружном отите.
При использовании per os накапливается в просвете
кишечника и внутрь применяют при лечении колита,
вызванного Clostridium difficile или для радикации ванкомицин
– резистентных энтерококков в ЖКТ.
Можно комбинировать с неомицином для местного
применения (Банеоцин)

48.

Левомицетин
Механизм
действия
бактерио
статический
Особенности
Спектр активности
•способны хорошо
преодолевать барьеры
•быстро всасываются,
распределяются
•обладают
выраженной
токсичностью
широкий

49.

Тетрациклины
Препараты
Механизм
действия
Спектр
активности
БактериоТетрациклин
статический
Доксициклин
Нарушают
(вибромицин,
юнидокс солютаб) синтез
белка
Миноциклин
Г(+) и Г(-) кокки и
палочки
Спирохеты: трепонемы,
лептоспиры.
Внутриклеточные
патогены: хламидии,
риккетсии, микоплазмы
Некоторые простейшие:
амебы, трихомонады,
кокцидии

50.

Аминогликозиды - очень токсичны!!!
Препараты
Механизм
действия
I. поколение (с 1943
г.)
Г(-) палочки
Бактериостатический возбудитель
Нарушают
туберкулеза.
синтез белка II и III
в микробной
поколение
клетке
действуют на
Изменяют
синегнойную
проницаемост палочку
ь ЦПМ
микроорганиз анаэробы не
чувствительны
мов
!!
- Стрептомицин
- Мономицин
- Канамицин
II. поколение (с 1962
г.):
- Гентамицин
- Тобрамицин
- Нетилицин
III. поколение:
- Амикацин
Спектр
активности

51.

Полимиксины - очень токсичны!!!
Препараты
Механизм
действия
Спектр
активност
и
- Полимиксин В Бактерицидны
й
- Полимиксин М
Г(-)
(колистатин) Как детергенты бактерии
нарушают ЦПМ
- Бацитрацин

52.

Глицилциклины
Тигециклин – пр. миноциклина.
Нарушает синтез белка на рибосомах: присоединяется к 30S
субъединице.
Спектр активности широкий.
Тип действия: бактериостатический
Применяется для внутривенного введения, в лечении
тяжелых кожных, интроабдоминальных инфекций, вызванных
метициллинрезистентными штамами S. aureus, E. coli,
Bacteroides fragilis, Entereccocus fecalis, и стрептококками.

53.

Стрептограмины
Полусинтетические антибиотики: хинупристин и
дальфопристин.
Нарушает синтез белка на рибосомах 50S.
Применяется в комбинации.
Активны в отношении грамположительных бактерий –
бактерицидны, энтерококков бактериостатичны в отношении
возбудителей атипичной пневмонии – микоплазм, легионелл,
хламидий.
Используется для лечения инфекций кожи и мягких тканей,
обусловленных стрептококками, стафилококками
метициллинрезистентными.

54.

Антибиотики активные в отношении
штаммов с выраженной резистентностью
MRSA (Метициллинрезистентные)
VRE(Ванкомицинрезистентные штаммы)
Линезолид
Тедизолид
Ванкомицин
Телаванцин
Тейкопланин
Цефтаролин
Даптомицин
Линезолид
Тедизолид
Тигециклин
Ко-тримоксазол
Рифампицин
Клиндамицин
Тигециклин
Телаванцин
Тейкопланин

55.

Анти – MRSA антибиотики
Гликопептиды
Ванкомицин
Телованцин
Далбаванцин
Оксазолидиноны
Линезалид
Тедизолид
Липопептид
Даптомицин
Цефалоспорины
Цефтаролин
Глицилциклины
Тигециклин

56.

При множественной устойчивости
энтеробактерий рекомендовано:
- Карбопенемы
- Полимиксины
-Тигециклин
-Аминогликозиды
-Цефтазидим/авибактам
Рекомендации Союза
антиинфекционных
химиотерапевтов

57.

Классификация токсичности антибиотиков
Антибиотики
широкого
дозирования
Антибиотики
ограниченного
дозирования
Антибиотики строгого
дозирования
Доза может быть
увеличена в 5-10 раз
от средней
Доза может быть
увеличена в 3-4 раз
от средней
Доза может быть
максимально
превышена в 1,5 раза от
средней
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
(кроме
антисинегнойных)
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
МАКРОЛИДЫ
МОНОБАКТАМЫ
КАРБАПЕНЕМЫ
ФОСФОМИЦИН
ПОЛИМИКСИНЫ
ЛЕВОМИЦЕТИН
ЛИНКОЗАМИДЫ
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
ГЛИКОПЕПТИДЫ
ПОЛИЕНЫ
РИСТОМИЦИН
ГРИЗЕОФУЛЬВИН

58.

Продолжение следует…..