Химиотерапия. Часть I

1. ВНИМАНИЕ!

Лекция началась !!!

2. Химиотерапия

Часть I
к.м.н., доцент Хмара Л.Е.

3. Химиотерапия

- раздел фармакологии, который предполагает
использование лекарственных средств для
уничтожения заразного начала (возбудителей
инфекций, инвазии) в организме человека и
животных без вреда для последних.
Пауль Эрлих, 1906 год
Средства, используемые с этой целью, называют
химиотерапевтическими

4. Требования к химиотерапевтическим средствам:

-
Высокая избирательность, направленная на возбудителя
-
Лучше бактерицидное действие
-
Лучше широкий спектр активности
-
К ним не должна развиваться резистентность
-
Активность их не должна снижаться в присутствии
жидкостей организма (плазменных и тканевых белков,
ферментов) и др.
-
Фармакокинетика их должна способствовать длительному
наличию бактерицидной концентрации в тканях организма
-
Идеального химиотерапевтического средства нет

5.

Противомикробные средства
избирательные
для химиотерапии
антисептики
на коже и слизистых
человека
неизбирательные
для уничтожения
заразного начала
вне организма
дезинфицирующие
средства
в окружающей среде
обработка поверхностей
посуды, предметов ухода, белья

6. Принципы рациональной химиотерапии

1. Принцип выбора препарата
-
Выбор препарата при эмпирической химиотерапии
основывается на клиническом диагнозе, тяжести
проявлений, особенности организма больного. Спектр
препарата должен быть широким. При этом учитывается
фармакокинетические свойства препарата и сведения о
локализации и распространении инфекционного
процесса.
-
При получении данных о возбудителе из
бактериологической лаборатории выбор препарата
может быть пересмотрен, если возбудитель мало
реагирует на лекарство.

7. Принципы рациональной химиотерапии

2. Принцип выбора дозы
- Доза препарата, путь введения и интервал
между ними должен быть таким, чтобы в крови
и местах локализации инфекции постоянно
поддерживалась концентрация не ниже
минимальной подавляющей (МПК)
- Для более быстрого создания МПК используют
ударную дозу

8. Принципы рациональной химиотерапии

3. Принцип комбинации препаратов
– Принцип комбинации препаратов
предусматривает вариант использования
лекарств с разными точками приложения в
микробной клетке
– Нельзя одновременно назначать препараты с
однонаправленной токсичностью действия

9. Принципы рациональной химиотерапии

4. Принцип продолжительности
– Продолжительность лечения должна быть
оптимальной, приводить не только к полному
клиническому выздоровлению, но и к полной
бактериологической санации организма. В
каждом отдельном случае этот вопрос
решается индивидуально.

10. Принципы рациональной химиотерапии

5. Принцип усиления
– Использование химиотерапевтических средств
необходимо комбинировать с другими
лекарственными препаратами, которые
способствовали бы повышению
иммунологической резистентности
организма.

11. Классификация химиотерапевтических средств

по происхождению:
антибиотики
синтетические противомикробные средства
по типу действия:
бактериостатические
бактерицидные

12. Классификация антибиотиков по химической структуре

Бета-лактамные:
1.
–
–
–
–
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
13.
пенициллины
цефалоспорины
монобактамы
карбопенемы
Макролиды
Тетрациклины
Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)
Аминогликозиды
Полимиксины
Полиеновые антибиотики (противогрибковые)
Линкозамиды
ооо
Фузидин
Рифампицины (ансамакролиды)
Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин)
Ристомицин и др.

13. Классификация антибиотиков по механизму действия:

1.
Нарушающие синтез клеточной стенки или ее
компонентов: бетa-лактамы, фосфомицин,
ристомицин.
2.
Нарушающие морфо-функциональную
организацию цитоплазматической мембраны:
полимиксины, полиены.
3.
Ингибиторы синтеза белка на уровне РНК
полимеразы: рифампицины.
4.
Ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом:
тетрациклины,
макролиды и др.
левомицетин, фузидин,

14. Классификация по спектру антибактериальной активности :

Препараты преимущественно действующие на
1.
грамположительные и грамотрицательные кокки,
некоторые грамположительные бактерии
(коринебактерин, клостридии):
–
биосинтетические пенициллины,
–
пенициллиназоустойчивые пенициллины
–
цефалоспорины
–
макролиды (старые)
–
ванкомицин, линкомицин и др.

15. Классификация по спектру антибактериальной активности :

2.
Антибиотики широкого спектра действия, активные в
отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов:
–
тетрациклины
–
левомицетин
–
полусинтетические пенициллины широкого
спектра действия
–
цефалоспорины 2 поколения и др.
–
новые макролиды

16. Классификация по спектру антибактериальной активности :

Антибиотики с преимущественной активностью в
3.
отношении грамотрицательных бактерий:
–
полимиксины
–
цефалоспорины 3 поколения
Противотуберкулезные антибиотики:
4.
–
рифамицины и др.
Противогрибковые антибиотики:
5.
–
полиены и др.

17.

Резистентность (устойчивость)
микроорганизмов к антибиотикам
и другим бактериальным
средствам - это явление, когда
микроорганизмы способны
размножаться в присутствии
различных концентраций этих
веществ.

18.

Бета-лактамные антибиотики:
–
пенициллины
–
цефалоспорины
–
монобактамы
–
карбопенемы

19.

Бета-лактамные антибиотики:
пенициллины
монобактамы
цефалоспорины
карбопенемы

20.

Биосинтетические пенициллины
1. Короткого действия:
- бензилпенициллина Na соль;
- бензилпенициллина K соль;
Г(+) - кокки: стафилококки,
стрептококки, пневмококки.
Г(- ) - кокки: менингококки, гонококки.
2. Препараты
пролонгированного действия
(депо-препараты):
- бензилпеницилинпрокаин
(новокаиновая соль);
- бициллины III, V;
Г(+) - палочки (неспорообраз.)
листерии, возбудитель дифтерии.
3. Кислотоустойчивые:
- феноксиметилпенициллин (Vпенициллин).
Анаэробы (неспорообраз.),
пептострептококки, фузобактерии.
Спирохеты (лептоспиры, бореллии,
трепонемы)
Г(+) - палочки (спорообраз.)
клостридии, возбудители газ.
анаэробной и инфекции,
столбняка, сибирской язвы.

21.

Полусинтетические пенициллины
1. Устойчивые к β-лактамазе
(антистафилококковые):
- оксациллин;
Повторяют спектр биосинтетических
пенициллинов но:
- активны в отношении стафилококков,
продуцирующих -лактамазу
2. Расширенного спектра действия
(аминопенициллины):
- ампициллин (А);
- амоксициллин (А2);
- активны в отношении Г(-) палочек
энтеробакерии: шигеллы, сальмонеллы,
E. Coli; H. influenzae;
- слабо действуют на Г(+) кокки,
анаэробы, спирохеты.
3. Антисинегнойные:
а) карбоксипенициллины:
-карбенициллин;
- тикарциллин.
- активны против Ps. aeruginosa и Г(-)
энтеробактерий, устойчивых к др.
препаратам пенициллинов.
-высокоактивны в отношении Г(-)
неспорообразующих анаэробов
- более активны в отношении Ps.
aeruginosa, чем другие пенициллины и
применяются для лечения устойчивых
внутрибольничных штаммов
Pseudomonas.
б) уреидопенициллины:
- азлоциллин (секуропен);
- мезлоциллин (байпен);
- пиперациллин (исипен).
4. Ингибиторозащищенные:
Амоксициллин/клавуланат;
тикарциллин/клавуланат;
пиперациллин/тазобактам;
ампициллин/сульбактам
- активны в отношении Г(-) бактерий,
устойчивых к I группе и ампициллину.

22.

Комбинированные пенициллины
содержащие 2 пенициллина:
ампиокс
ампициллин +
оксациллин

23. Продолжение следует…..