Особенности фармакотерапии патологии дыхательной системы у беременных, детей и стариков

1.

СРС на тему:
«Особенности фармакотерапии
патологии дыхательной
системы у беременных, детей и
стариков».
2013 год

2.

План
Введение
Особенности применения стимуляторов дыхания, противокашлевых
и отхаркивающих средств у беременных, детей и стариков. Средние
терапевтические дозы, лекарственные формы.
Применение стимуляторов дыхания при асфиксии новорожденных.
Особенности фармакотерапии бронхиальной астмы у беременных,
детей и стариков.
Особенности применения бронхолитических средств и
антибактериальных препаратов при патологии ДС у беременных,
детей и стариков.
Заключение
Литература

3.

Введение
В настоящее время количество лекарственных средств,
имеющихся сейчас в распоряжении врачей, измеряется
десятками и даже сотнями тысяч. В нашей стране
зарегистрировано и внесено в Государственный реестр около
13 тысяч, а общее количество имеющихся в разных странах
препаратов и различных их комбинаций превышает 200 тысяч.
Число лекарственных средств особенно быстро возросло за
последние годы. Еще 20-30 лет назад 60-80 % применяющихся
в настоящее время препаратов не были известны или не
использовались. При этом нарастает и количество
регистрируемых побочных эффектов фармакотерапии.
Представляют интерес особенности применения
лекарственных средств в различные возрастные и
физиологические периоды, когда существуют особенности
фармакотерапевтических подходов

4.

Лекарственные средства и беременность
При беременности препараты проникают через плаценту
посредством диффузии, активного транспорта, пиноцитоза и
прохождения через поры плацентарной мембраны. Степень
проникновения препаратов через плаценту зависит от размеров
лекарственных частиц, их растворимости в липидах, степени
ионизации и связывания с белками крови, а также толщины
плацентарной мембраны и скорости кровотока в плаценте.
Проницаемость плаценты изменяется в течение беременности.

5.

В течение беременности выделяют три критических периода,
когда эмбрион и плод наиболее уязвимы для воздействия
лекарственных средств:
I критический период (2-я неделя
беременности, когда повышается обмен
веществ эмбриона) – велика опасность как
тератогенных эффектов лекарственных
средств, так и гибели эмбриона с последующим
выкидышем;
II критический период (3-8я недели
беременности – период органогенеза) –
токсическое и тератогенное действие
лекарственных средств с возможным развитием
пороков, а также гибели плода;
III критический период (18-22я недели) –
наиболее значительные изменения
биоэлектрической активности головного мозга,
периферической нервной системы, гемопоэза,
функций эндокринных желез; велика опасность
развития пороков половых органов у плодов
женского пола под влиянием андрогенов.
Высокую частоту развития побочных эффектов
фармакотерапии как у матери, так и у плода
можно связать с особенностями
фармакокинетики лекарственных средств у
беременных в последнем триместре.

6.

Выделяют следующие категории лекарственных
препаратов в зависимости от тератогенности
- категория A: лекарственные средства, входящие в эту группу, безвредны для
плода на протяжении всей беременности (хлорид калия, препараты железа,
поливитамины, трийодтиронин);
- категория B: экспериментальные исследования не выявили тератогенного
действия либо наблюдаемые у животных осложнения не обнаружены у детей,
матери которых принимали лекарственные препараты, входящие в эту группу
(инсулин, аспирин, метронидазол);
- категория C: на животных выявлено тератогенное или эмбриотоксическое
действие препарата, контролируемых испытаний не проводилось, либо действие
препарата не изучено (изониазид, фторхинолоны, гентамицин,
противопаркинсонические препараты, антидепрессанты);
- категория D: применение препаратов сопряжено с определенным риском для
плода, однако польза от их применения превосходит возможное побочное действие
(диазепам, доксициклин, канамицин, диклофенак);
- категория X: доказано тератогенное действие препаратов этой группы, их прием
противопоказан до и во время беременности (изотретиноин, карбамазепин,
стрептомицин)

7.

Особенности клинической фармакологии у
новорожденных и детей раннего возраста
Поскольку после пяти лет основные клинико-фармакологические параметры у детей
мало отличаются от таковых у взрослых, привлекают к себе внимание их
особенности у детей от момента рождения до пяти лет.
Существуют особенности всасывания у новорожденных и детей раннего
возраста: у новорожденных и детей раннего возраста снижено содержание желчных
кислот, что уменьшает всасывание жирорастворимых лекарственных средств, а
усиленная моторика ЖКТ снижает биодоступность пенициллинов и
сульфаниламидов; при парентеральном введении препаратов всасывание хуже у
недоношенных; всасывание лекарственных средств при введении в бедро
происходит лучше, чем при введении в ягодицу; чрезмерное всасывание
лекарственных средств у детей гораздо лучше, чем у взрослых (в 2-3 раза выше),
что может привести к осложнениям.

8.

У новорожденных и детей раннего возраста существуют особенности
связывания с белками с распределения лекарственных средств:
связывание с белками понижено из-за перегруженности последних
эндогенными продуктами метаболизма – билирубин, жирные кислоты; из-за
снижения аффинности белков к лекарственных средств (ампициллин – 10
%, лидокаин – 10-15 %, пропранолол – 55-70 %; из-за снижения уровня
альфа I – гликопротеина, который также связывает лекарственные
вещества; свободные жирные кислоты вытесняют из связи с белками
некоторые лекарственные средства (АСК, фенилбутазон, дикумарол),
повышая объем их распределения и усиливая фармакологическое
действие; некоторые лекарства (сульфаниламиды, салицилаты и другие)
способны вытеснять билирубин из связи с белками и вызывать желтуху у
новорожденных; у детей содержание жидкости в организме выше, чем у
взрослых, поэтому лекарственные средства назначают в большей дозе из
расчета на 1 кг массы тела.

9.

Особенности биотрансформации лекарственных средств у
новорожденных и детей раннего возраста определяются тем, что
биотрансформация путем окисления снижена; активность
глюкоронидтрансферазы, эстеразы ниже (метаболизирует салициламид,
хлорамфеникол, теофиллин). Имеются и качественные различия
метаболизма: теофиллин у взрослых деметилируется и выводится, а у
новорожденных метилируется в кофеин. Кроме того, у новорожденных и
детей раннего возраста снижена функция почек за счет малой
интенсивности кровотока и, особенно, пониженной канальцевой секреции,
что приводит к накоплению некоторых лекарственных препаратов
(аминогликозиды, цефалоспорины, пенициллины, фуросемид, дигоксин и
другие). Несомненно, что проведение лекарственной терапии у детей
раннего возраста без учета вышеприведенных особенностей чревато
серьезными осложнениями.

10.

Особенности применения лекарственных средств
лицами пожилого возраста
Снижение функции почек служит основным фактором, обуславливающим
повышение концентрации лекарственных веществ в крови пожилых. Известно, что после
30 лет средняя скорость почечного кровотока падает примерно на 1 % в год, в связи с
чем у большинства пожилых людей этот показатель уменьшается на 30-40 %. Также к 70
годам происходит снижение массы почек и числа функционирующих клубочков,
замедление канальцевой секреции.
Процессы дистрофии и атрофии паренхиматозной ткани при старении – один из
важных факторов, изменяющих фармакодинамику лекарственных препаратов.
Происходит снижение скорости биотрансформации лекарственных препаратов
(уменьшение активности микросомальных ферментов печени) и элиминации
лекарственных препаратов. Вследствие атрофии клеточных структур паренхимы печени
и снижения ее кровоснабжения и уменьшения массы, а также содержания в них
гликогена и активности ферментативных систем происходит снижение белковообразовательной, антитоксической и других функции печени.

11.

У лиц пожилого возраста происходят также
серьезные изменения и в желудочнокишечном тракте с превалированием
атрофических процессо: снижение секреции
слюнных желез, изменения жевательного
аппарата, прогрессирование гипокинезии
желудка и кишечника, снижение секреторной
функции желудка, изменение состава
микрофлоры кишечника, снижение
биодоступности и распределения
лекарственных веществ за счет повышения рН
желудочного сока, замедления опорожнения
желудка, снижения абсорбции в нем
(например, дигоксина).
Вследствие снижения уровня
сывороточного альбумина свободная
концентрация многих лекарственных веществ,
связываемых белками, становится выше и
соответственно увеличивается их активность.
Возрастная гипоальбунемия особенно важна
для лекарств, которые более чем на 80 %
связываются с белками плазмы (пропранолол,
дигоксин, диазепам, салицилаты).

12.

Глобальная стратегия по лечению БА рассматривает пять основных
вопросов, касающихся наблюдения и лечения женщин с БА в период
беременности
- клиническая оценка состояния матери и плода;
- устранение и контроль триггерных факторов;
- фармакотерапия БА в период беременности;
- образовательные программы;
- психологическая поддержка беременных.

13.

У беременных с интермиттирующим течением БА (ступень 1)
проводится терапия «по требованию» с применением β2-агонистов
короткого действия перед контактом с аллергеном. Не рекомендуется
проведение базисной противовоспалительной терапии.
Беременные с легким персистирующим течением БА (ступень 2)
нуждаются в проведении длительной базисной
противовоспалительной терапии. Учитывая минимальное
воздействие на плод кромонов, предпочтение следует отдавать
именно этому классу препаратов. При недостаточной эффективности
кромонов необходимо использовать невысокие дозы ингаляционных
глюкокортикоидов (200-500 мкг/сут в пересчете на беклометазона
дипропионат). В случае если до беременности пациентка принимала
антагонисты лейкотриеновых рецепторов с положительным
эффектом, целесообразно продолжать данную терапию в период
гестации. С целью купирования приступа рекомендуется
использовать ингаляционные β2-агонисты короткого действия
(сальбутамол, фенотерол), не чаще 3-4 раз в сутки.

14.

При наличии у беременной с БА персистирующего течения средней
тяжести (ступень 3) ингаляционные глюкокортикоиды используются в
более высокой дозировке (500-1000 мкг/сут в пересчете на беклометазона
дипропионат). Возможно сочетание ингаляционных глюкокортикоидов с
кромонами (кромогликат, недокромил). Приемлемым является сочетание β2агонистов пролонгированного действия (сальметерол, формотерол) с
ингаляционными глюкокортикоидами, особенно если пациентка принимала
такую комбинацию до беременности. С целью купирования приступа
используются ингаляционные β2-агонисты короткого действия.
Больные с тяжелым персистирующим течением БА (ступень 4) должны
ежедневно принимать высокие дозы ингаляционных глюкокортикоидов
(1000-2000 мкг/сут в пересчете на беклометазона дипропионат), β2-агонисты
пролонгированного действия, регулярные ингаляции β2-агонистов короткого
действия. При недостаточной эффективности данной терапии назначаются
системные глюкокортикоиды, несмотря на то что прием этих препаратов
сопровождается рядом побочных эффектов как со стороны материнского
организма, так и плода (низкий вес плода, высокий риск развития
преэклампсии, особенно если доза преднизолона превышает 10 мг/сут) .
Длительное применение системных глюкокортикоидов повышает риск
развития гипергликемии и ухудшения течения гестационного диабета.

15.

Ингаляционные глюкокортикоиды являются золотым стандартом при лечении
всех ступеней персистирующей БА. Согласно данным FDA, наиболее
безопасным препаратом данной группы является будесонид, который
относится к категории В.
Во время беременности не рекомендуется использовать антигистаминные
препараты ввиду их неизученного влияния на плод, а также проводить кожные
тесты с аллергенами, учитывая существующий риск развития
анафилактических реакций.

16.

Комплексное лечение детей, страдающих
бронхиальной астмой, должно включать в
себя:
лечение необходимыми лекарственными
препаратами;
участие в образовательных программах для
больных детей и их родителей (астма-школа).
периодический осмотр специалистами по
бронхиальной астме и по смежным специальностям
(физиотерапевт, ЛОР, эндокринолог, психолог,
специалист по лечебной физкультуре);
применение санаторно-курортного и других
немедикаментозных методов лечения;
вакцинацию аллергенами (специфическая
иммунотерапия).

17.

Существует два правила приема ингаляционных
стероидных препаратов: 1)ингалирование лекарств с
помощью спейсера; 2)после ингаляции необходимо
прополоскать рот и горло водой.
• При тяжелом течении болезни, если ингаляционные
препараты не оказывают эффекта, назначаются
таблетизированные стероидные препараты. В этих
случаях таблетизированные препараты назначаются на
7-14 день. В первые 2–3 дня назначается максимальная
доза препарата, а с 3–4 дня дозу по состоянию снижают,
затем продолжается прием ингаляционных стероидов.
Суточные дозы ингаляционных кортикостероидных препаратов у детей

18.

Разработан примерный алгоритм применения лекарственных
средств в приступном периоде бронхиальной астмы у детей.
В начальном периоде - оксигенотерапия через маску,
ингаляции β2-агонистов короткого действия (1–2 дозы через
спейсер или небулайзер каждые 20мин в течение часа).
При улучшении продолжают применять ингаляционные β2адреномиметики 2–4 раза в сутки в течение недели, прием внутрь
препаратов эуфиллина, последующую базисную терапию.
При отсутствии улучшения -оксигенотерапия, β2-агонисты
парентерально или небулайзер, спейсер, вводится эуфиллин
внутривенно капельно, по показаниям – адреналин подкожно,
внутримышечно, кортикостероиды парэнтерально каждые 6ч.
В случае если и при этом нет улучшения- коксигенотерапия,
спазмолитическое лечение, возможно ИВЛ, лечебная
бронхоскопия, даются кортикостероиды внутрь.
Если наступает улучшение, парэнтеральная терапия
кортикостероидами продолжается в течение нескольких дней с
постепенной отменой и переходом на ингаляционные
кортикостероиды с добавлением пролонгированных
метилксантинов.

19.

Терапия БА у пожилых
должна быть рациональной, с
использованием минимального
количества препаратов без
снижения эффективности
лечения и максимально
щадящей (исключение
препаратов, которые могут
оказать негативное влияние на
течение БА), с учетом
сопутствующих заболеваний, как
правило, требующих
дополнительных лекарственных
средств. Общие принципы
ведения пожилых, страдающих
БА, представлены в таблице

20.

СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ лекарственные средства, оказывающие
возбуждающее действие на дыхательный центр
и в связи с этим усиливающие дыхание. По
основной направленности действия выделяют
следующие группы С. д.:
1) препараты, непосредственно активирующие
центр дыхания, - бемегрид, кофеин, этимизол;
2) препараты, стимулирующие дыхание
рефлекторно, - лобелии, цититон;
3) препараты смешанного типа действия
(стимулирующие дыхательный центр
непосредственно и рефлекторно) - кордиамин,
углекислота.

21.

Беременность
Прием стимуляторов дыхания, за исключением
никетамида и доксапрама, противопоказан
беременным женщинам.
Пожилой возраст
Есть данные об успешном использовании всех
стимуляторов дыхания у больных пожилого
возраста. Однако при приеме ацетазоламида
более 5 суток у больных старше 75 лет следует
соблюдать осторожность в связи с возможным
развитием нарушений водносолевого обмена —
необходимо контролировать кислотнощелочное состояние и концентрацию калия в
эритроцитах и плазме крови.

22.

Применение стимуляторов дыхания при
асфиксии новорожденных.
Рефлекторно действующие стимуляторов дыхания (С.д.)
(лобелин и цититон) возбуждают н-холинорецепторы
синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы
поступают в продолговатый мозг и повышают активность
дыхательного центра. Цититон и лобелии возбуждают
дыхательный центр только в том случае, если его
рефлекторная возбудимость не нарушена, напр. при
отравлении угарным газом.
В современной мед. практике ограничено
применение цититона и лобелина при асфиксии
новорожденных - вследствие их прямого
действия на ц. н. с. возможны угнетение
дыхательного центра, судороги, снижение АД и
брадикардия.

23.

Особенности применения бронхолитических средств и
антибактериальных препаратов при патологии ДС у
беременных, детей и стариков.
Выбор бронхолитических средств в период беременности сложен.
Селективные В2 адреномиметики вентолин (сальбутамол), бриканил
(тербуталин), беро-тек (фенотерол), серевент (сальметерол) наряду с
бронхорасширяющим действием оказывают токолитический эффект при
незначительном влиянии на Р1-адренорецепторы сердца.
Прием в I триместре беременности противопоказан, а во II и Ш триместре только под контролем врача.
Препараты группы блокаторов М-холинорецепторов (агровент)
могут использоваться для длительной бронхолитической терапии при
бронхообструктивном синдроме в II и III триместре беременности, тогда как
в I триместре беременности противопоказаны.
Комбинированные препараты (трисолвин, бронхолитин, солутан,
мукалтин, бронхосан, бронхикум, стоптуссин, гексапневмин)бронхолитическое, отхаркивающее, противокашлевое и
противовоспалительное действие, выраженное в различной степени. При
этом бронхолитин, бронхосан, стоптуссин, трисолвин в I триместре
беременности противопаказаны. Во II и III триместре - применять
коротким курсом, в небольших дозах, под контролем показателей
гемодинамики. Бронхикум, гексапневмин, мукалтин применять при
беременности разрешено, но только в умеренных дозировках. Солутан во
время беременности противопоказан.

24.

Препарат бронхолитик: Атровент
для лечения хронического обструктивного бронхита - блокирует
мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры
трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную
бронхоконстрикцию. Используется не только для снятия
бронхоспазма, но и для его профилактики. Имеет
дополнительные преимущества при лечении пожилых
больных. Выпускается в виде дозированного аэрозоля с
мундштуком.
Препарат бронхолитик: Форадил
активное вещество формотерол, оказывающее бронхолитическое
действие и предупреждающее бронхоспазм.При длительном
приеме Форадил не накапливается в организме и не вызывает
тахифилаксии. Важным преимуществом Форадила является
высокая степень его безопасности, особенно относительно
сердечно-сосудистой системы, что может быть решающим
фактором при выборе терапии у пожилых и ослабленных
больных. Также Форадил рекомендован для
использования в педиатрической практике (Не
рекомендуется применение препарата у детей младше 5
лет.)

25.

Препарат бронхолитик: Кленбутерол
Препарат с выраженным бронхолитическим действием.
Устраняет и предупреждает бронхоспазм. Выпускается в
форме сиропа для приема внутрь. Возможно применение
препарата у детей с грудного возраста. Из побочных
реакций встречаются аллергические реакции в виде кожной
сыпи, головная боль, усиление частоты сердечных
сокращений; возможны сухость во рту, тремор рук,
выраженное беспокойство, которые требуют снижения дозы
препарата.
Препарат бронхолитик: Эреспал
Выпускается в двух видах: таблеток и сиропа для детей.
Таблетки содержат активное вещество фенспирид,
обладающее бронхорасширяющим действием. В сироп
помимо фенспирида дополнительно добавлены медовый
аромат (мед, ром, спиртовые экстракты меда, цветков розы и
апельсина), экстракт корня солодки, благодаря чему препарат
в такой форме выпуска оказывает не только
бронхорасширяющее, но и противовоспалительное, и
отхаркивающее действия. Препарат разрешен к
применению у детей с грудного возраста.

26.

Заключение
Современная фармакотерапия представляет собой направление
клинической медицины, разрабатывающее систему принципов применения
лекарственных средств с целью прерывания или замедления развития болезни
воздействием этих средств на ее причину или ведущие звенья патогенеза, а
также с целью устранения тягостных или неблагоприятных ее проявлений.
Особой функцией является разработка принципов лечения беременных, детей и
стариков.
В настоящее время установлено, что у 1/3 новорожденных наблюдаются
побочные реакции на лечение будущих матерей. Обязательно нужно
учитывать возрастные особенности больного ребенка, проводить специальный
расчет дозировки лекарства, оценивать возможность возникновения побочного
действия препаратов и других факторов, имеющих решающее значение для
эффективности и безопасности проводимого лечения.
Одной из особенностей фармакотерапии пожилого возраста является
изменение фармакодинамики и фармакокинетики препаратов при старении.
Установлено, что эффект лечения, а также неадекватные реакции или отсутствие
эффективного результата лечения в пожилом возрасте зависит не только от
самого препарата, но и от функционального состояния клеток, тканей, органамишени, от рецепторов, через которые опосредуются эффекты препаратов.
Практически любой фармакологический препарат может оказать вредное
влияние, и поэтому фармакотерапия должна быть строго и четко обоснованной.

27.

Литература
http://www.provisor.com.ua/archive/201
1/N14/osfarmt_1411.ph
http://www.provisor.com.ua/archive/201
1/N14/osfarmt_1411.php
http://do.gendocs.ru/docs/index64631.html?page=9
http://www.booksite.ru/fulltext/ruk/ovo/d
st/vom/46.htm
http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_41.ht
m
http://t-pacient.ru/articles/6706/
http://volgota.com/yaroslavz/sredstvavliyayushchie-na-dyhanie-2stimulyatory-dyhaniya
http://www.smed.ru/guides/43208/