Местные анестетики

1.

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Механизм: МА-основания адсорбируются на мембране, взаимодействуют с Н+
переходят в активную форму и проникают к внутренней поверхности мембраны,
связываются с рецептором Nа-каналов пролонгируют их инактивированное состояние,
потенциал действия не развивается;
блокируют поступление натрия и деполяризацию, что и нарушает проведение НИ.
Эффект: обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окончаний и/или
блокируют проведение афферентных импульсов в нервных волокнах при
непосредственном контакте с ними
временно устраняеют болевую и другие виды чувствительности в соответственной зоне
иннервации.

2.

Терминальная анестезия
1)Показания: обезболивание на коже, слизистых, раневых поверхностях. С
использованием гелей, мазей, кремов.
(полость рта, пищевод, роговица гл
аза, прямой кишечник, уретра, носовые ходы.)
Лекарственная
форма
Максимальная
доза, (мг)
Длительность
действия
(минуты)
Бензокаин
(анестезин)
таблетки - 0,3
порошок,
разовая - 500
суточная - 1500
180-240
Тетракаина
Гидрохлорид
(дикаин)
Офтальмология:
0,5%раствор, 0,5% мазь,
пленки глазные,
отоларингология:
0,5-1% - 2-3 мл
разовая - 90
несколько часов
Лидокаин
2-4% растворы
до 140
15-30
Лекарственное
средство

3.

Инфильтрационная анестезия
1)Показания: для кратковременных операций, вводят малотоксичные МА с низкой
концентрацией (0,5%) в гипотоническом р-ре NaCl с сосудосуживающими средствами
Лекарственное
средство
Концентрация
растворов, (%)
Максимальная
доза, (мг)
Длительность
действия (минуты)
Прокаина
гидрохлорид
0,25-0,5
1000
15-30
Лидокаин
0,5-1
200-400
30-60
Бупивакаина
гидрохлорид
0,25
150 (2мг/кг)
120-180
Артикаин
1
400-600
около 60
Бензофурокаин
1
1000

4.

Проводниковая анестезия
Показания: выключение тактильной и двигательной чувствительности, расслабление
мышц в связи с снижением концентрации АХ, более длительное обезболивание
Лекарственное
средство
Прокаина
гидрохлорид
Лидокаин
Бупивакаина
гидрохлорид
Артикаин
Концентрация
растворов, (%)
Максимальная
доза, (мг)
Длительность
действия (минуты)
500 (без эпинефрина)
1-2
1-2 (нервные стволы)
1-2 (сплетения)
0,25-0,35
(с эпинефрином)
не более 2мг/кг
(без эпинефрина)
1-2
1000(с эпинефрином)
30
100-300
зависит
от вида анестезии
не более 140
(без эпинефрина)
зависит
от вида анестезии
400-600
зависит
от вида анестезии

5.

Спинномозговая
1)Показания: операция на нижних конечностях, малом тазу, нижней части брюшной
полости. Вводится в субарахноидальное пространство между 2-3 или 3-4 поясничными
позвонками
2)Осложнения: паралич ДЦ, гипотензия, нарушение обратного венозного возврата
крови – брадикардия
Лекарственное
средство
Концентрация
растворов, (%)
Максимальная
доза, (мг)
Длительность
действия (минуты)
Лидокаин
2-5 (гипертонический
раствор)
15-100
60-90

6.

ДИКАИН
• Применяется только для терминальной анестезии
• Время действия - 1 час.
• Влияние на глаз: расширяет сосуды, назначают с
адреналином
• На зрачки, ВГД, роговицу не действует
• Хорошо всасывается с неповрежденных слизистых,
может наступить отравление.

7.

АНЕСТЕЗИН
• Плохо растворяется в воде, легко в спирте,
маслах.
• Применяют: наружно (мази, пасты, присыпки)
• Ректально (свечи при геморрое, трещинах пр.
кишки)
• Внутрь – порошок, таблетки (ЯБЖ, боли в
желудке, привычной рвоте, спазмах желудка).

8.

НОВАКАИН
(ПРОКАИНА-ГИДРОХЛОРИД)
Наименее активный и наименее токсичный,
Действует 30 мин – 1 ч;
Расширяет сосуды, применяют с адреналином
При резорбтивном действии угнетает ЦНС, оказывает
болеутоляющее, противоаритмическое, ганглиоблокирующее,
гипотензивное и спазмолитическое действия
• Снижает передачу НИ в нервно-мышечном синапсе, угнетают
висцеральные и полисинаптические спинальные рефлексы
• При повышенной чувствительности – головокружение,
понижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции.
Применение:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
для проводниковой анестезии в виде 0,25-0,5% раствора
для инфильтрационной анестезии в виде 1-2% раствора
для проведения блокады (фантомные боли)
внутрь при язвенной болезни желудка
местно для лечения нейродермита
внутривенно при мерцательной аритмии (редко)

9.

ЛИДОКАИН
• Применяют для всех видов анестезии
• Действует сильнее и продолжительнее чем новокаин в 2 раза
токсичнее его.
• Обладает эффективным противоаритмическим действием, не
угнетает сократимость миокарда.
• Меньше Н. влияет на тонус сосудов и АД, для уменьшения
вазодилатирующего действия используется с адреналином
(1:50000) и норадреналином (1:25000).
• При использовании лидокаина без вазоконстриктора длительность анестезии не превышает 10-15 минут.
• Не раздражает ткани
• Не влияет на зрачок, ВГД, не раздражает глаз.
• Менее аллергичен (1-2%), уступает по этому показателю
современным МА

10.

АРТИКАИН (УЛЬТРАКАИН)
Наиболее эффективный современный МА, короткий латентный период,
продолжительность действия 1-3 часа;
Обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, поэтому используется с
адреналином в разведениях 1:100000 и 1:200000.
Обладает высокой аффиностью к белкам плазвы крови (до 90-95%), в связи с чем
отличается низкой системной токсичностью
Не проникает через плацентарный барьер
Имеет высокую диффузионную способность в мягких тканях и кости и скорейшее
наступление анестезии после инъекции. Распространен на рынке карпулированных
МА для стоматологии
Анестетик выбора для терапевтических, хирургических и ортопедических
вмешательств

11.

Бупивакаин (маркаин)
и Этидокаин (дуранест)
• Эффективные и длительнодействующие (до 4 часов)
• Используются 0,5% растворы с адреналином в разведении
1:200000 и без вазоконстриктора в концентрации (1,5%) при
продолжительных вмешательствах
• Недостаток - токсичность: вызывает желудочковые аритмии,
фибрилляцию желудочков, остановку сердца
• Длительная парестезия мягких тканей после проведения
стоматологических манипуляций, создающая дискомфорт
больному.

12.

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА
ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения)
Танин – галлодубильная кислота, получают из чернильных орешков малоазиатского дуба,
применяют в виде растворов, мазей
Танальбин (белковый препарат танина)
Водные извлечения из коры дуба, травы зверобоя, череды, корневище лапчатки, плоды хурмы,
граната, ягоды черемухи, черноплодной рябины
Крахмальная слизь и слизь семян льна
образуют защитную пленку, не вызывают денатурацию белков.
применяют для лечения воспалительных заболеваний ЖКТ.
НЕОРГАНИЧЕСКИЕ
Висмута нитрат основной (викаир, викалин), свинца ацетат
Препараты алюминия – квасцы алюмокалиевые
Цинка окись и сульфат, Меди сульфат, Серебра нитрат
Эффект:
Уменьшают чувство боли и отек ткани за счет сосудосуживающего эффекта
Понижают активность ферментов, оказывают противовоспалительное действие (относят к классу
Антифлогистиков местного действия)
В высоких концентрациях они оказывают дубящее и прижигающее действие.
Антимикробное действие
Показания к применению:
Гастриты, энтероколиты
Отравление тяжелыми металлами, алкалоидами, назначают внутрь;
Ожоги, стоматит, гингивит - наружно

13.

АДСОРБИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
Тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной способностью,
нерастворимые в воде и нераздражающие ткани, удерживают на своей поверхности
вещества, вызывающие раздражение:
Уголь активированный
Кремния диоксид коллоидный (полисорб),
Лигнин гидролизный (полифепан, фильтрум СТИ),
Смектит диоктаэдрический
Тальк, крахмал,
Глина белая,
Гидроокись алюминия (альмагель),
Смекта
• Показания
- Для лечения отравлений
- При метеоризме, поносе
- Аллергии
- ЯБЖ, как антацидные средства

14.

Раздражающие вещества
РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний, оказывают
раздражающее действие, рефлекторно улучшают кровоснабжение и трофику тканей, ослабляют боль.
РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
МЕНТОЛ — Избирательно возбуждает холодовые рецепторы, сменяется местной анестезией. Раздражение
холодовых рецепторов полости рта оказывает противорвотный эффекты и рефлекторно расширяет
коронарные сосуды. Входит в состав
ВАЛИДОЛ применяют при неврозе, для купирования нетяжелого приступа стенокардии.
ГОРЧИЧНИК— бумага, покрытая тонким слоем горчицы, содержащей синигрин. После смачивания
горчичника водой при температуре 37 — 40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с
освобождением раздражающего вещества —эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат).
ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, содержащие капсаицин, применяюся составе настойки ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО,
пластыря ПЕРЦОВОГО, крема НИКОФЛЕКС. Капсаицин подобно медиаторам каннабиоидной
антиноцицептивной системы (анандамид, 2-арахидонилглицерол) - агонист ваниллоидных циторецепторов
в ЦНС.
МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ ОЧИЩЕННОЕ — продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной, содержит aпинен; входит в состав мази СКИПИДАРНОЙ,
СИНТЕТИЧЕСКИЕ РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА
РАСТВОР АММИАКА используют для вдыхания при обмороке, опьянении.
МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ — метиловый эфир салициловой кислоты, применяют самостоятельно как втирание и в
составе ЛИНИМЕНТА
МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА Мазь «ФИНАЛГОН» содержит кожный раздражитель нонивамид и этинилникотинат

15.

Раздражающие вещества
механизм д-я
РС действуют местно, рефлекторно, есть нейрогуморальное влияние.
Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения средств.
Прямо возбуждают нервные окончания, освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и
простагландины, которые обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды.
Гиперемия развивается не только местно, но и распространяется на прилежащие участки кожи
по механизму аксон-рефлекса.
Рефлекторное действие:
1. Сегментарно-рефлекторное (трофическое): болевые импульсы из зоны раздражения кожи
поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, затем переключаются на
боковые рога этих же сегментов, где возбуждают ядра преганглионарных волокон
симпатических нервов в результате улучшается кровоснабжение легких и скелетных мышц,
ослабляется воспаление, усиливаются процессы регенерации.
2. Обезболивающее-отвлекающее: в сегментах спинного мозга возникает интерференция
болевых импульсов, поступающих из больного органа и места нанесения раздражения.
Ликвидируется доминантный очаг, поддерживающий патологический процесс, гиперальгезия
и напряжение мышц.
3. Общее рефлекторное влияние: повышение тонуса дыхательного и сосудодвигательного
центров продолговатого мозга. Раствор аммиака при вдыхании раздражает окончания
тройничного нерва в полости носа по афферентным путям - центр этого нерва и
переключаются на дыхательный центр.
Нейрогуморальное действие обусловлено резорбтивными эффектами биологически активных
веществ, всасывающихся из зоны раздражения кожи, а также воздействием на головной и спинной
мозг потока восходящих афферентных импульсов. При этом освобождаются антиноцицептивные
факторы (β-эндорфин, энкефалины, анандамид), уменьшается выделение медиаторов боли
(субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), возрастает секреция рилизинг-гормонов
гипоталамуса, АКТГ и ТТГ гипофиза, повышается секреция глюкокортикоидов, трийодтиронина и
тироксина, подавляют воспалительную реакцию.

16.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
механизм и эффект
Механизм: прямо возбуждают м-хр, усиливает д-е ПСНС
Эффекты:
СЕРДЦЕ – снижение ЧСС, ССС, МОС, АВ-проводимости, усиление внутрипредсердной
проводимости.
Нежелательные побочные эффекты брадикардия до полной остановки сердца, АВблокада.
ЖКТ – повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление перистальтики, снижение тонуса
сфинктеров.
Нежелательные побочные эффекты: спастические боли в животе, диарея.
Усиление секреции всех экзокринных желез: слюнных, желудочных, кишечных, потовых и
сальных
Нежелательные побочные эффекты: гиперсаливация, гиперхлоргидрия, гипергидроз.
БРОНХИ – повышение тонуса циркулярной мускулатуры, усиление секреции бронхиальных,
носоглоточных желез.
Нежелательные побочные эффекты: бронхоспазм.
МПС – повышение тонуса мочеточников, мочевого пузыря, матки.
ЦНС – повышение возбудимости, при передозировке судороги.

17.

Миоз (сужение зрачка), возникает в результате возбуждения М-хр
сфинктера зрачка и его сокращения
Снижение ВГД происходит из-за растяжения радужки при миозе,
открытия угла передней камеры глаза, усиление оттока ВГЖ по
переднему пути через в Шлеммов канал (ШК), вены
• при ОУГ - сокращение продольной порции цилиарной мышцы ведет к
натяжению склеральной шпоры и корнеосклеральных трабекул,
увеличивая меж-трабекулярные пространства - усиление оттока ВГЖ
по переднему пути в ШК, вены;
Спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения) возбуждение М-хр ресничной мышцы приводит к ее сокращению, в
результате цинновы связки ослабляются и происходит увеличение
кривизны хрусталика.
Макропсия – расстройство в виде увеличенных в размере предметов
Нежелательные побочные эффекты: боль в глазах и надбровной
области, ослабление остроты зрения при рассматривании отдаленных
предметов

18.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
показания и противопоказания
показания
Атония кишечника и мочевого
пузыря (ацеклидин)
Закрытоугольная глаукома
(пилокарпин)
открытоугольная глаукома
(преобладает усиление оттока через
корнеосклеральные трабекулы)
Слабость родовой деятельности
противопоказания
Брадиаритмия
АВ-блокада;
ЯБЖ и ДПК
Гастрит с повышенной секреторной
функцией
Синдром бронхиальной обструкции
Беременность при нормальном
тонусе матки
Эпилепсия
Недостаточность кровообращения
Гипотензия
ИБС
Профессиональные ограничения,
связанные со снижением остроты
зрения

19.

1.Пилокарпин
2.Ацеклидин
3.Бензамон
4.Бетанехол

20.

Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Механизм и эффекты
Механизм: прямо возбуждают Н-хр
Действуют 2-х фазно
1-я фаза – возбуждение: деполяризация постсинаптической мембраны
2-я фаза – угнетение: конкурентный антогонизм с АХ, проявляется в высоких дозах
Эффекты:
Дыхание:
(1) – возбуждение ДЦ
(2) – угнетение ДЦ, остановка дыхания
Уменьшение стремления к курению
АД:
(1) – повышается
(2) – понижается
Сердце:
(1) – тахикардия
(2) – брадикардия
ЖКТ:
(1) – повышается секреция и моторика
(2) – понижается секреция и моторика
ЦНС:
(1) – возбужение
(2) – торможение
Угнетение ФСГ и ЛГ

21.

Н-холиномиметики
показания и противопоказания
показания
противопоказания
1)Рефлекторная остановка дыхания
после операции, при травме,
отравлении угарным газом
1)Гипертоническая болезнь
2)Для облегчения отвыкания от
курения
3)Кровотечения
2)Атеросклероз

22.

1.Никотин
2.Лобелин
3.Цитизин

23.

М,Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
механизм и эффект
Механизм:
Прямого д-я: прямо возбуждают м-хр и н-хр
Непрямого д-я (АХЭС): блокируют АХЭ и препятствуют гидролизу АХ, концентрация АХ в
холинергических синапсах увеличивается, а действие на М- и Н-ХР усиливается и
удлиняется. На денервированный орган не действуют.
Эффекты: Как у М-хм + тонус скелетных мышц
показания
1)Глаукома
2)Атония кишечника
3)Атония мочевого пузыря
противопоказания
1)АВ-блокада
2)Брадикардия
3)Органические поражения сердца
4)ЯБЖ и ДПК
5)Синдром бронхиальной
обструкци;
6)Эпилепсия

24.

М-, Н-холиномиметики прямого д-я
1. Ацетилхолин
2. Карбхолин
• М-, Н-холиномиметики НЕ прямого д-я (обратимые) АХЭС
1. Аминостигмин
2. Неостигмин
3. Ривастигмин
4. Пиридостигмин
• М-, Н-холиномиметики НЕ прямого д-я (НЕ обратимые) АХЭС
1. Армин
2. Фосфакол
3. Пирофос

25.

М-холиноблокаторы
Механизм: По типу конкурентного антагонизма с АХ блокируют М-ХР, делая рецептор недоступным
для медиатора, и устраняют влияние ПСНС на внутренние органы. В результате преобладающим
становится действие СНС.
Эффекты:
СЕРДЦЕ: увеличивает ЧСС, улучшает АВП, уменьшают риск остановки сердца, связанный с
рефлекторным возбуждением вагуса. В терапевтических дозах увеличение МОС ведет к повышению
АД.
СОСУДЫ – прямого влияния нет.
В высоких дозах расширение мелких сосудов кожи (угнетение симпатических ганглиев и СДЦ),
снижение ОПСС и АД
При интоксикации – гипотензия.
ЖКТ: снижение повышенного тонуса гладкой мускулатуры, перистальтики. Возможна обстипация
(запор).
Снижение секреции пищеварительных желез: слюнных (сухость во рту), обкладочных желез
желудка.
ТЕПЛООБМЕН: уменьшение потоотделения и теплоотдачи, в высоких дозах, особенно при
повышении температуры окружающей среды - повышение температуры тела.
БРОНХИ: расслабление мускулатуры и уменьшение секреции.
ЦНС –в терапевтических дозах стимулирует кору и ДЦ, в высоких дозах - угнетает вплоть до
остановки дыхания.
Уменьшает дрожание и напряжение мышц при паркинсонизме.
В высоких дозах наблюдается двигательное, речевое возбуждение, галлюцинации, бред.
МПС: снижение тонуса гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря.
Нежелательное действие: задержка мочи при аденоме простаты.

26.

М-холиноблокаторы
МИДРИАЗ (расширение зрачка).
• Возможна фотофобия.
ПОВЫШЕНИЕ ВГД связано
с утолщением радужной оболочки и закрытием угла передней камеры
глаза, затрудняя отток ВГЖ.
ПАРАЛИЧ АКОМОДАЦИИ (глаз устанавливается на дальнюю точку видения).
Блокада М-ХР в ресничной мышце понижает ее тонус, натяжение
цинновой связки усиливается, хрусталик уплощается в результате

27.

М-холиноблокаторы
показания и противопоказания
показания
1) Синусовая брадикардия в постинфарктный
период, АВ-блокада (атропин)
2)Премедикация наркоза (для
предупреждения остановки сердца,
гиперсаливации, ларинго- и бронхоспазма)
(атропин)
3)ЯБЖ, ДПК, гастрит с повышенной секрецией
(пирензепин)
4)Синдром бронхиальной обструкции
(ипратропий)
5)Кишечная, печеночная, почечная колика
(атропин, платифиллин)
6)Осмотр глазного дна, иридоциклит, травма
роговицы (атропин, скополамин)
7)Подбор очков с целью установления истиной
рефракции глаза (гоматропин)
8)Болезнь Паркинсона тригексифенидил
(циклодол)
Тошнота, рвота при кинетозах (скополамин)
9)Противоядие при отравлении М- и М-, Н-ХМ
(атропин)
противопоказания
1)Декомпенсация сердечной
деятельности
2) Аденома предстательной железы
3)Глаукома

28.

1. Атропин
2. Гоматропин
3. Платифилин
4. Скополамин
5. Пирензепин
6. Тригексифенидил
7. Бенактизин

29.

Н-холиноблокаторы
механизм и эффекты
Механизм: конкурентное ингибирование АХ, блокирую Н-хр
Эффекты:
Сосуды – снижается тонус
ССС – снижается
АД – снижается
Перефирическое кровообращение – улучшается
Нежелательное д-е – ортостатическая гипотензия (лежать 2 часа)
ЖКТ – тонус снижается, секриция всех экз. желез снижается
Бронхи – снижение тонуса, расширяются
МПС и матка – понижение тонуса
!ПАХИКАРПИН! – прямо повышает тонус миометрия
Мидриаз
ВГД – повышается
Паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку зрения)

30.

Н-холиноблокаторы
показания и противопоказания
показания
1)Гипертонический криз
противопоказания
1)Атеросклероз
2)Кишечные колики, ЯБЖ, ДПК (редко) 2)Гипотензия
3)Кровепотеря
4)Почечная недостаточность
5) ИБС, ишемический инсульт

31.

1. Гексаметоний
2. Азаметоний
3. Пахикарпин
4. Пемпидин

32.

МИОРЕЛАКСАНТЫ
Механизм:
1)АДД – конкурентный антогонизм с АХ, блокирую Н-хр в мионервальных синапсах,
нарушая передачу НИ с двиг. Нерва на мышцу
АД – снижается
Тахикардия
Понижение ВГД
Потенциирует де-е наркоза
2)ДД – возбуждает Н-хр, вызывая стойкую деполяризацию, улучшая проведение НИ,
однако сменяется деполяризующим блоком с выходом КАЛИЯ, вызывая расслабление
мускулатуры
АД – повышается
Аритмии
Боли в мышца – обусловлены выходом КАЛИЯ, раздражающего нервные окончания
Нарушение дыхание – генетическая предрасположенность

33.

МИОРЕЛАКСАНТЫ
показания и противопоказания
показания
1)Расслабление мышц во время
операций
противопоказания
1)Нарушения функции почек, печени
2)Глаукома
2)Остановка дыхания при операциях
на грудной клетке
3)Пожилой, грудной возраст
3)Заболевания, с повышение м. тонуса 4)Беременность
4)Репозиция костных отломков
5)Вправление вывихов
5)Кахексия

34.

ТУБОКУРАРИН (ДЛИТ Д-Я)
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (МИОРЕЛАКСАНТЫ АНТИДЕП Д-Я)

35.

ВЕКУРОНИЙ (СР Д-Я)
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (МИОРЕЛАКСАНТЫ АНТИДЕП Д-Я)

36.

МИВАКУРИЙ (КОРОТК Д-Я)
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (МИОРЕЛАКСАНТЫ АНТИДЕП Д-Я)

37.

СУКСАМЕТОНИЙ (ДИТИЛИН)
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (МИОРЕЛАКСАНТЫ ДЕП Д-Я)

38.

ДЕКСАМЕТОНИЙ
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (МИОРЕЛАКСАНТЫ ДЕП Д-Я)

39.

ДИОКСОНИЙ
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (МИОРЕЛАКСАНТЫ СМЕШ Д-Я)

40.

При передазировках и отравлениях
• М-хм –> М-хб
• М-хб ->АХЭС
• АХЭС -> М-хб
• Дитилие -> свежая цитратная кровь
• АДД -> АХЭС

41.

Адренорецепторы
Органы
а-АР
в-АР
Сердце
Увеличение ЧСС, ССС,
возбудимости, проводимости,
автоматизма (в-1)
СОСУДЫ
Скелетные мышцы
Расслабление (в-2)
Почки
Сокращение (а-1)
Кожа и слиз. Обл.
Сокращение (а -1,2)
Чревная область
Сокращение (а-1)
мозг
Сокращение (а-1)
легкие
Сокращение (а-1)
Расслабление (в-2)
сердце
Сокращение (а – 1,2)
Расслабление (в-2)
вены
Сокращение (а – 1,2)
Расслабление (в-2)
ОРГАНЫ
Селезенка
Сокращение капсулы
Радиальная м-ца
Сокращение
Цилиарная м-ца
Расслабление
Бронхи
Снижение тонуса ГМ
Преальвеолярный жом
сокращение

42.

Адренорецепторы
ГМ ЖКТ
расслабление
расслабление
Сфинктеры ЖКТ
Повышение тонуса
Матка
Повышение тонуса
Снижение тонуса
Мочевой пузырь
Сокращение
Расслабление
Уретра, мочеточник
Сокращение
Почки
Повышение секреции ренина
Повышение секреции ренина
Поджелудочная железа
Уменьшение секреции инсулина
Увеличение секреции инсулина
Печень
Повышение температуры
Липолиз, гликогенолиз, гликолиз,
глюконеогенез
Тромбоциты
Повышение агрегации
Понижение агрегации

43.

АДРЕНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО Д-Я
Механизм: прямо возбуждают адренорецепторы
Эффекты:
Сердце – повышение ЧСС, возбудимости, проводимости, автоматизма. В миокард не поступает О2 в
достаточном кол-ве.
Тонус сосудов:
(а АР кожи, слизистых оболочек, кишечника, почек – сужение)
(в АР сердца, легких, скелетных мышц, печение – расширение)
АД: (в больших дозах 4 фазы) сист и сред поднимается, диаст понижается
(1) – быстрый подъем АД
(2) – замедление роста АД, рефлекторная брадикардия
(3) – пик АД
(4) – сменяющаяся гипотензия
Бронхи – расширение, преальвеолярный жом сокращается – нарушается поступление воздуха в
альвеолы
ЖКТ – снижение перистальтики, повышение тонуса сфинктеров, секреция густой слюны
ЦНС – возбуждение ДЦ и ц. терм.; в больших дозах: страх, тремор, возбуждение, нарушение сна
Почки – задержка жидкости в сосудистом русле, снижение выброса ренина
Противоаллергическое д-е при реакциях немедленного типа
Мидриаз
Повышение ВГД
Усиление липолиза, гликогенолиз, повыш конц глюкозы в крови

44.

АДРЕНОМИМЕТИКИ
показания и противопоказания
показания
1)Асистолия (внутрисердечно по 0,5 мг
+ 10 мл 0,9% NaCl/ по 1 мг в разб. Виде
в/в каждые 3-5 минут)
противопоказания
1)Аритмии, ХСН, ИБС
2)Фторотановый и циклопропановый
наркоз
2)Купирование бронхоспазма
3)Атеросклероз
3)Купирование гипогликемии
4)Тиреотоксикоз
4)Купирование анаф. Шока
5)Сахарный диабет
5)Открытоугольная глаукома
6)Геморрагический шок
6)С местными анестетиками
7)Острая гипотензия, АВ блокада

45.

ЭПИНЕФРИН
адреналин
А1,2;В1,2 АМ

46.

НОРЭПИНЕФРИН
норадреналин
• А1,2;В1 АМ

47.

а1 - АДРЕНОМИМЕТИКИ
• Механизм: прямо стимулируют а1адренорецепторы
• Эффекты:
• Сосуды - сужение артериол
• АД – повышается
• Сердце - рефлекторная брадикардия
• Мидриаз
• Повышение ВГД
• Показания: острая гипотензия

48.

ФЕНИЛЭФРИН
(мезатон)
А1 АМ

49.

ЭТИЛЭФРИН
А1 АМ

50.

а2 - АДРЕНОМИМЕТИКИ
Механизм – прямо стимулируют а2 АР
Эффекты:
Сосуды – суживаются
АД – снижается (т.к. д-ет на блужд нерв, угнетая СДЦ)
Анальгезия
Понижение ВГД
ЦНС – торможение, снижение внимания, сонливость
Снижение темп. Тела
ЖКТ – повышение аппетита, торможение секреции желез
Показания – риниты, синуситы/острая гипертензия

51.

КСИЛОМЕТАЗОЛИН
• А2 АМ

52.

ОКСИМЕТАЗОЛИН
• А2 АМ

53.

НАФАЗОЛИН
А2 АМ

54.

КЛОНИДИН
(клофелин)
А2 АМ

55.

в1,2 – адреномиметики
Механизм: прямо стимулируют в1,2 АР
Эффекты:
Сердце – повышается ЧСС, возбудимость, проводимость, автоматизм, тахикардия
Сосуды – расширяются сосуды сердца, скелетных мышц, легких
Бронхи – расширяются, усиливается образование сурфактанта, усиливается дренажная
функция
ЖКТ – понижается тонус гладкой мускулатуры
Матка – понижается тонус мускулатуры
ЦНС – возбуждение, тошнота, тремор
Обмен веществ – увеличивает выделение инсулина, гликогенолиз, гликолиз, липолиз
Выделение медиаторвов воспаления из тучных клеток из-за повышения цАМФ
Показания: за счет улучшения автоматизма показан при АВ-блокаде, также показан при
бронхообструкции, т.к. снижает тонус гладкой мускулатуры бронхов. Однако, вызывает
привыкание и снижение дренажной функции легких из-за атрофии мерцательного
эпителия воздухоносных путей

56.

ИЗОПРЕНАЛИН
(изадрин)
В1,2 АМ

57.

ОРЦИПРЕНАЛИН
В1,2 АМ

58.

в-2 АДРЕНОМИМЕТИКИ
Механизм: прямо стимулируют в-2 АР
Эффекты:
Бронхи – расширение
Матка – снижение тонуса
Сердце – повышение ЧСС и ССС в высоких дозах
ЦНС – возбуждение, тремор, головная боль
Повышение выделения инсулина, липолиз
• Нежелательные эффекты: привыкание (развивается медленнее, чем
при в1,2 АМ)

59.

САЛЬБУТАМОЛ
В2 АМ

60.

в-1 АДРЕНОМИМЕТИК
• Механизм: прямо стимулирует в1 АР
• Эффекты:
• Сердце – кратковременное увеличение силы
сокращения (положительный инотропный эффект)
• Почечный и коронарный кровоток – улучшается
• АД – повышается при быстрых введения
(тахикардия)
Показания: в качестве кардиотонического средства
(на короткий период)

61.

ДОБУТАМИН
В1 АМ

62.

Показания и противопоказания
показания
В-1,2 АМ
В-2 АМ
В-1 АМ
1)Брадиаритмии
1)Синдром бронхиальной
обструкции
1)Декомпенсация
сердечной деятельности
(ОСН)
2)АВ блокада
(сублингвально)
2)Угрожающий выкидыш,
преждевременные роды
3)Профилактика и
купирование
бронхоспазма
(инголяция)
Противопоказания
1)Тиреотоксикоз
2)Аритмия
3)ИБС,ХСН
4)Атеросклероз
1)Гипо- и Гипертензия
2)Сахарный диабет
1)Идиопатический
гипертрофический
субаортальный стеноз

63.

Симпатомиметики (эфедрин)
Механизм: стимуляция всех АР путем увеличения пула медиатора (усиление синтеза,
выброса) и повышение чувствительности АР
Эффекты: сходен с адреналином
Сердце – увеличение ЧСС, ССС, АВ проводимости, возбудимости, автоматизма.
Тахикардия, аритмия.
Сосуды: Сужение сосудов кожи, слизистых, ЖКТ. Расширение сосудов скелетных мышц,
церебральных, коронарных сосудов
АД – повышается
Бронхи – расширяются
ЖКТ – торможение перистальтики
Сфинктеры – тонус повышается
Мидриаз, не влияет на аккомодацию
Скелетные мышцы – повышен тонус, тремор
ЦНС – возбуждение, уменьшение потребности во сне и пищи, увеличивается
работоспособность
Дыхание – стимуляция ДЦ
Тахифилаксия – быстрое привыкание, снижение эффекта при повторном введении

64.

СИМПАИТОМИМЕТИКИ
показания и противопоказания
показания
противопоказания
1)Ночное недержание мочи
1)ИБС, ХСН
2)Острый ринит, синусит, отит,
конъюктивит
2)Тиреотоксикоз
3)Тахиаритмии
3)Профилактика коллапса при
спиномозговой анестезии
4)Закрытоугольная глаукома
4)Синдром бронхиальной обструкции
5)Нарушения сна
5)Анафилактический шок

65.

ЭФЕДРИН
Симпатомиметик

66.

АМФЕТАМИН
(фенамин)
Симпатомиметик

67.

а1,2 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
• Механизм: на прямую блокируют а1,2 АР, уменьшая симпатическое
влияние
• Эффекты:
• Сосуды – расширяются
• АД – понижается
• Гипоксия тканей – снижается
• Аэробные процессы и синтез АТФ – повышается
• Нежелательное действие:
• 1)Ортостатический коллапс и гипотензия (лежать 2 часа)

68.

ТРОПАФЕН
• А1,2 АБ

69.

ФЕНТОЛАМИН
А1,2 АБ

70.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН
• А1,2 АБ

71.

а-1 АДРЕНОБЛОКАТОР
• Механизм: напрямую блокирует а-1 АР
• Эффекты:
• АД – понижает
• Тахикардии не вызывает
• Антиатерогенное д-е – снижает уровень
холестерина
• Улучшение уродинамики – снижение тонуса
гладкой мускулатуры (сфинктеров)

72.

ПРАЗОЗИН
(альфузозин, доксазозин, тамсулозин)
А1 АБ

73.

а – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
показания и противопоказания
показания
1)Нарушения кровообращения при
болезни Рейно
противопоказания
1)Гипотензия
2)Атеросклероз
2)Нарушения мозгового кровообр.
3)Комбинация с адреналином
3)Гипертонический криз
4)Тахиаритмия
4)Морская, воздушная болезни
5)ИБС
5)Сердечная недостаточность
6)Артериальная гипертензия
7)Аденома предстательной железы
(А-1 АБ)
6)ЯБЖ и ДПК
7)Беременность, лактация
8)Дети до 12 лет

74.

а-2 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
• Эффекты: улучшает периферическое кровообращения.
Применяется при эректильной дисфункции
Побочные эффекты:
1)Повышенная возбудимость
2)Снижение АД
3)Тахикардия
4)Головокружение, головная боль
5)Диарея

75.

ЙОХИМБИН
• А2 АБ

76.

в - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
• Эффекты:
• Сердце – снижение ЧСС, ССС, АД, проводимость, возбудимость,
автоматизм, антиаритмическое
• Не вызывает ортостатической гипотонии
• Не вызывает привыкания
• ВГД – понижается
• Трофика тканей глаза – улучшается
• Кровоток конечностей – ухудшается
• Бронхи – сужаются
• Почки – снижен выброс ренина, увеличение экскреции воды и натрия
• ЦНС – уменьшение тревоги, нарушение сна, импотенция
• ЖКТ – тошнота, рвота, понос
• Матка – тонус повышается

77.

в - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
показания и противопоказания
показания
противопоказания
1)Тахиаритмия, экстрасистолия
1)Брадиаритмия, АВ-блокада
2)ИБС, ХСН
2)Бронхиальная астма
3)Артериальная гипертензия
3)Гипотензия
4)Тиреотоксикоз
4)Сахарный диабет
5)Мигрень
5)Спастический колит
6)Тревожные состояния
6)Беременность
7)Глаукома
7)ОСН
8)Гипертонический криз
8)Недопустима резкая отмена
препарата

78.

ПРОПРАНОЛ
(анаприлин)
В1,2 АБ

79.

АТЕНОЛОЛ
В1 АБ

80.

МЕТОПРОЛОЛ
• В1 АБ

81.

БУТОКСАМИН
В2 АБ

82.

а,в - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
• Эффекты:
• Сосуды – расширяются
• Сердце – понижение ЧСС, проводимости
• АД – понижение
• Бронхи – повышает тонус гладкой
мускулатуры

83.

ЛАБЕТАЛОЛ
А,В АБ

84.

СИМПАТОЛИТИКИ
• Эффекты:
• Сердце – понижается сердечный выброс, ЧСС, автоматизм,
брадикардия
• АД – понижается
• Ортостатическая гипотония (октадин)
• Антиаритмическое д-е
• ЖКТ – усиление перистальтики и секреции желез
• Бронхи – повышение тонуса, секреции желез
• Миоз
• ВГД – понижается
• Почки – секреция ренина повышается, канальцевая реабсорбция,
снижается кровоток, снижается экскреция натрия и воды (задержка
жидкости, отеки)
• ЦНС – снижается активность ДЦ и СДЦ, седативное, снотворное,
гипотермия (сонливость, заторможенность, импотенция) (резерпин)

85.

СИМПАТОЛИТИКИ
показания и противопоказания
показания
противопоказания
1)Артериальная гипертония
1)Атеросклероз
2)Мерцательная аритмия,
желудочковая экстрасистолия
2)Гипотензия
3)Брадиаритмия
3)Глаукома
4)Психозы
4)ЯБЖ, ДПК, гастрит с повыш
секрецией
5)Бронхиальная обструкция
6)Почечная недостаточность

86.

МЕТИЛДОФА
• Симпатолитик

87.

ОКТАДИН
• Смпатолитик

88.

ОРНИД
• Смпатолитик

89.

РЕЗЕРПИН
Смпатолитик