Вещества с ограничением на употребление в спорте- местные анестетики

1. Вещества с ограничением на употребление в спорте- местные анестетики

Выполнила: Атаева А.Ч.
фармацевтический факультет
4курс
Группа 404-2

2. План

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Местные анестетики, понятие
История
Виды анестезии
Механизм действия
Классификация
Препараты
Местные анестетики в спортивной практике
Литература

3. Местноанестезирующие средства

—
средства для местной
анестезии, местные анестетики —
это вещества, которые понижают
чувствительность нервных
окончаний вследствие прямого
контакта с электровозбудимыми
мембранами нервных клеток и
замедляют проведение
возбуждения по чувствительным
нервным волокнам.

4. История

Первые обезболивающие вещества, открытые
людьми, в современное время классифицируются как
наркотики.
Считается, что греческий философ Диоскорид
первым применил термин «анестезия» в I веке н. э.
для описания наркотикоподобного действия
мандрагоры (действующее начало — м-холинолитик
скополамин).
В 1721 году в универсальном этимологическом
английском словаре было дано определение термина
«анестезия» — «дефицит чувствительности». В
Британской энциклопедии 1771 г. под анестезией
понималось «лишение чувств».
Ещё египтяне пытались вызвать потерю
чувствительности на коже, прикладывая жир
священного нильского крокодила. Они также
изготавливали различные опьяняющие и
анестезирующие средства, главными составными
частями которых являлись индийская конопля и
опий.

5. История

Покрынный альраунный корень (Atropa mandragora)
также часто упоминается в числе старинных
анестезирующих препаратов. В странах,
расположенных ближе к северу, основным средством
общей анастезии был этиловый спирт, с которым
человечество в виде пива и вина знакомо более 6 000
лет.
До середины XIX века в качестве анестетика в
основном использовался хлороформ, Н. И. Пирогов
впервые ввел в практику применение диэтилового
эфира.
В 1859 г. Ниман и Векслер выделили из листьев коки
кокаин, который в дальнейшем стал использоваться в
медицинской практике для местной анестезии

6. Виды анестезии

Аппликационная анестезия — в основном используется для
обезболивания слизистой при незначительных вмешательствах
(например вкол иглы). Для этого используются гели или спреи
(лидокаин 10 %, бензокаин 20 %). Анестезия наступает через
2—3 минуты.
Инфильтрационная анестезия — при этой анестезии анестетик
вводится под слизистую или кожу, следовательно обезболивает
небольшой участок. В стоматологии с помощью такого способа
можно обезболить слизистую, надкостницу, зубы включая
жевательные на нижней челюсти (интралигаментарная
анестезия).
Проводниковая анестезия — позволяет обезболить большой
участок при малых дозах анестетика. Для этого создаётся депо
анестетика непосредственно у нерва (при входе в кость или
при выходе из неё), зону иннервации которого необходимо
обезболить.
Интралигаментарная анестезия — с помощью этой анестезии
анестетик вводят в круговую связку зуба (на 1 зуб 2—4
инъекции, каждая по 0,2 мл).

7. Механизм действия

Установлено, что при действии этих
препаратов блокируются
потенциалзависимые натриевые
каналы, снижается проницаемость
мембран нервных волокон для ионов
натрия в результате конкуренции с
ионами кальция, нарушается
кальциевый ток, замедляется
калиевый ток и повышается
поверхностное натяжение
фосфолипидов мембран.
Снижается энергообеспечение
транспортных систем ионов через
мембраны нервных волокон

8. Классификация

Все местные анестетики в
зависимости от структурноактивных отношений делятся, в
основном на:
амидные - лидокаин, тримекаин,
мепивакаин, ультракаин
(артикаин).
эфирные - прокаин (новокаин),
дикаин, анестезин.
В структуре всех местных
анестетиков выделяется 3 звена:
ароматическая группа,
промежуточная цепь и
аминогруппа.

9. Классификация

По практическому применению
местноанестезирующие средства
подразделяют на следующие группы.
1. Средства для поверхностной анестезии —
дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин.
2. Средства для инфильтрационной анестезии
— новокаин, тримекаин, лидокаин,
ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, роп ива
каин.
3. Средства для проводниковой анестезии —
новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин,
бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин.
4. Средства для спинномозговой анестезии —
тримекаин, лидокаин (для эпидуральной и
субарахноидальной применяют также
бупивакаин, ультракаин, ропивакаин).
5. Средства, применяемые в
стоматологической практике — артикаин
(ультракаин), лидокаин.

10. Классификация

По химической природе местные анестетики
подразделяют на две основные группы:
I. Сложные эфиры:
а) бензолэкгонина (производное бензойной
кислоты) — кокаин; сейчас не применяют в связи с
развитием лекарственной зависимости;
б) парааминобензойной кислоты — новокаин,
анестезин, дикаин;
в) бензофуранкарбоновой кислоты — бензофурокаин.
II. Замещенные амиды ацетанилида — лидокаин,
тримекаин, пиромекаин, артикаин (ультракаин),
бупивакаин, ропивакаин, мепивакаин.

11. Эффекты местных анестетиков

Действие местных анестетиков может быть:
1) местным - включает блокаду нервных волокон, а
также прямое действие на гладкую мускулатуру
сосудов;
2) региональным - заключается в потере
чувствительности тканей (болевой, температурной,
осязательной и др.) и изменении тонуса сосудов,
находящихся в зоне действия блокированного
нерва;
3) общим (резорбтивным) - возникает вследствие
всасывания вещества в кровь или его
внутривенного введения.

12.

Дикаин, превосходящий по активности новокаин,
относится к препаратам, применяемым в основном
для поверхностной анестезии в офтальмологии,
отоларингологии. Это обусловлено его высокой
токсичностью, превышающей токсичность кокаина,
новокаина.
Препарат назначают только с сосудосуживающими
средствами, так как дикаин расширяет сосуды, тем
самым усиливается его всасывание и повышается
токсичность.
Отравление дикаином проходит в две стадии: на
первой наблюдаются двигательное возбуждение,
беспокойство, судороги, тошнота и рвота.

13.

Анестезин плохо растворяется в воде, поэтому его
применяют только наружно в виде присыпок, паст,
мазей на пораженную поверхность кожи при ранах,
ожогах; энтерально в виде порошков, таблеток при
болях в желудке, при язвенном колите, язвенной
болезни; ректально в виде ректальных
суппозиториев при геморрое и трещинах заднего
прохода.
Новокаин (прокаина гидрохлорид) — препарат,
используемый в основном для инфильтрационной и
проводниковой анестезии.

14.

Тримекаин преимущественно применяют для
инфильтрационной, проводниковой анестезии. Он
несколько токсичнее новокаина, но в 2—3 раза активнее
и продолжительнее по времени действия (2—4 ч).
Оказывает аналгезирующее, противоаритмическое,
успокаивающее действие, может быть использован для
спинномозговой анестезии.
Лидокаин — препарат универсального применения (для
всех видов анестезии); оказывает действие в 2,5 раза
сильнее и в 2 раза продолжительнее новокаина.
Токсичность невысокая, на тонус сосудов не влияет.
Широко назначают в кардиологии как
противоаритмическое средство. Обладает
успокаивающим эффектом, в малых дозах —
противосудорожным.

15.

Бупивакаин — высокоэффективный анестетик
длительного действия (до 4—7 ч), используют для
проводниковой, инфильтрационной, эпидуральной
анестезии.
Мепивакаин (скадонест) по действию подобен
лидокаину, однако эффект наступает быстрее и
более продолжителен. Применяют для
проводниковой, инфильтрационной, эпидуральной
анестезии.
Ропивакаин (наропин) — наименее токсичный
препарат, меньше влияет на сердечно-сосудистую
систему.

16.

Артикаин (ультракаин, убистезин)
незначительно проникает через
гематоэнцефалический барьер, не
проникает через плацентарный барьер,
поэтому его назначают детям, кормящим
матерям, беременным женщинам, обладает
хорошей переносимостью, не влияет на
заживление ран.
Применяют для проводниковой,
инфильтрационной, эпидуральной
анестезии. Чаше используют в виде
комбинированного препарата с
адреналином — артикаин с эпинефрином,
ультракаин Д-С, ультракаин Д-С форте,
убистезин форте.
Ультракаин Д-С — комбинированный
препарат для местной анестезии в
стоматологии; 1 мл инъекционного
раствора содержит артикаина гидрохлорид
и адреналина гидрохлорид (1:200 ООО,
ультракаин Д-С форте — соответственно
1:100 ООО). Применяют для
инфильтрационной и проводниковой
анестезии при проведении
стоматологических манипуляций.

17. Формы выпуска препаратов

Anaesthesinum — порошок; таблетки по 0,3 г; мазь 5 %-я
Dicainum — порошок; пленки
Lidocaini hydrochloridum — ампулы по 10 и 20 мл 1 %-го
раствора; ампулы по 2 и 10 мл 2 %-го раствора; ампулы
по 2 мл 10 %-го раствора; гель 2 %-й по 30 г в тубах
Novocainum — порошок; ампулы по 1,2, 5, 10, 20 мл 0,25
и 0,5 %-го раствора; ампулы по 1,2, 5, 10 мл 1 и 2 %-го
раствора; флаконы по 200 и 400 мл 0,25—0,5 %-го
раствора; мазь 5 и 10 %-я; ректальные суппозитории
(0,1 г)
Trimecainum — порошок; ампулы по 10 мл 0,25 %-го
раствора; ампулы по 2, 5, 10 мл 0,5 и 1 %-го раствора;
ампулы по 1, 2, 5, 10 мл 2 %-го раствора; ампулы по 1 и
2 мл 5 %-го раствора
Ultracainum — ампулы по 1 мл 1 и 2 %-го раствора;
ампулы по 2 мл 4 %-го раствора
Bupivacaini hydrochloridum — ампулы по 1 мл 0,5 %-го
раствора; флаконы по 20 мл 0,25— 0,5 %-го раствора

18. Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

Местноанестезирующие средства широко
используются практически во всех отраслях
клинической медицины, тем не менее, их
применение в спорте весьма ограничено
Мотивируется это тем, что при использовании
этих препаратов для лечения травм могут
возникнуть серьезные нарушения опорнодвигательного аппарата, некрозы и атрофия
мышц. Кроме того, применение
анестезирующих (а также наркотических)
средств неизбежно приводит к
возникновению изменений
иммунологического статуса организма.
Характер нарушений иммунитета сводится к
проявлениям ситуационного (при
эпизодическом кратковременном применении
аналгетиков и анестетиков) или выраженного
синдрома вторичного иммунодефицита.

19.

Синдром вторичного (приобретенного) иммунодефицита
проявляется возникновением усталости, апатии,
снижением трудоспособности и резистентности
организма к стрессовым, инфекционным, геомагнитным и
другим факторам, появлением манифестации скрытых в
организме вялотекущих инфекционных процессов, более
тяжелым протеканием банальных сезонных
респираторных заболеваний.
Иногда наблюдается также корреляция с синдромом
повышенной или хронической усталости. Для
спортсменов чаще симптоматичным признаком
появления вторичной иммунологической
недостаточности является более быстрая, а также
немотивированная мышечная утомляемость или тяжесть
и слабость в мышцах после пробуждения (до 9 ч утра)
или в первой половине дня.

20.

Местноанестезирующие средства
являются одними из наиболее важных
лекарственных средств в спортивной
медицине (особенно в спортивной
травматологии), и ограничения на их
применение не оправданы с научной
точки зрения.
Действительно, неграмотное, с
превышением терапевтических доз, без
достаточно обоснованных медицинских
показаний назначение этих препаратов
может иметь все указанные
отрицательные последствия.

21.

Поэтому местные анестетики, как и любые
другие сильнодействующие фармпрепараты,
должны применяться только по четким
медицинским показаниям, по назначению и
под контролем спортивного врача или врачатравматолога, соответственно любые
ограничения по их применению в
клинической практике (в том числе и в
спортивной медицине) должны носить
медицинский характер, а не определяться
функционерами WADA.

22. Литература

Энциклопедия бодибилдинга
Powered by MediaWiki 1.15.5
slovopedia.com - что такое допинг Большой Энциклопедический
словарь;
medsport.ru - что такое допинг