Понятие элиминация и полуэлиминация лекарственных веществ

1.

2.

Элиминация
Элиминация (лат. eliminatum – удалять) – это
удаление лекарственных средств из организма в
результате биотрансформации и экскреции.
В результате элиминации вещество теряет
активность (метаболизируется) и выводится из
организма.

3.

Лекарственные средства элиминируются только из
центральной камеры. Лекарства, находящиеся в
периферической камере, предварительно
транспортируются в центральную камеру, а затем
подвергаются элиминации.
Элиминация лекарственных средств из плазмы крови
происходит согласно экспоненциальной кинетике
первого порядка — выводится постоянная часть от
концентрации за единицу времени. При работе систем
элиминации в условиях насыщения возникает
кинетика нулевого порядка — выводится постоянное
количество препарата за единицу времени.

4.

Элиминацию лекарственных средств
характеризует ряд фармакокинетических
параметров:
константа скорости элиминации — часть от
концентрации в крови, удаляемая за единицу
времени (вычисляется в %);
период полуэлиминации — время, за которое
концентрация в крови снижается наполовину
(Т1/2);
клиренс (англ. clearance — очищение) — объем
жидких сред организма, освобождающихся от
лекарственных средств в результате
биотрансформации, выведения с желчью и мочой
(вычисляется в мл/мин/кг).

5.

Различают печеночный (метаболический, желчный)
и почечный клиренсы. Метаболический клиренс
зависит от состояния ферментных систем печени и
интенсивности печеночного кровотока. Для
элиминации лидокаина - местного анестетика и
антиаритмического средства с быстрым
метаболизмом в печени - основное значение имеет
печеночный кровоток, для элиминации
антипсихотических средств группы фенотиазина активность ферментных систем детоксикации.

6.

При повторном применении лекарственных средств
в биофазе циторецепторов создается равновесное
состояние, когда количество поступающего
вещества равно количеству элиминируемого. При
равновесном состоянии концентрация
лекарственного средства колеблется в небольших
пределах, а фармакологические эффекты
проявляются в полной мере. Чем короче период
полуэлиминации, тем скорее достигается
равновесная концентрация и тем больше разница
между максимальной и минимальной
концентрацией. Обычно равновесное состояние
наступает через 3-5 периодов полуэлиминации.

7.

Пути элиминации
Почечный: фильтрация и экскреция (секреция
почечными канальцами) водорастворимых
веществ;
С желчью липофильных веществ;
С выдыхаемым воздухом
С потом;
Со слюной, слезной жидкостью.
Основные органы элиминации: печень и почки.

8.

Пресистемная элиминация – комплекс процессов,
приводящих к инактивации лекарственного
вещества до его попадания в системный кровоток.
Системная элиминация – удаление ксенобиотика
после его попадания в системный кровоток.

9.

Элиминация ЛС
Биотрансформация – препарат превращается в
неактивные метаболиты.
Экскреция – препарат физически выводится из
организма.

10.

Период полуэлиминации
Это время, необходимое для снижения
концентрации ЛС в крови ровно наполовину. При
этом не играет роли каким путем достигается
снижение концентрации – при помощи
биотрансформации, экскреции или же за счет
сочетания обоих процессов.

11.

Спасибо за внимание!