Передача возбуждения в холинергических синапсах

1. Средства, влияющие на холинергические синапсы

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Кафедра фармакологии с клинической фармакологией
ГБОУ ВПО СОГМА Минздрава России

2. ПЕРЕДАЧА ВОЗБУЖДЕНИЯ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ

Потенциал
действия
Псевдохолинэстераза
М3-холинорецепторы
гладкой мускулатуры
Фосфолипаза С
↑
Ацетилхолин
эстераза
М2-холинорецепторы
сердца
Активация К+-каналов
Замедление диастолической
деполяризации
↓ ЧСС
М3-холинорецепторы
экзокринных желез
Фосфолипаза С
↑
↑ секреции

3.

М- холиноблокаторы
Третичные амины
Препарат
Четвертичные амины
Рецепторы
1.Атропина сульфат (алкалоид
растений семейства
паслёновых(белезны, дурмана,
красавки))
М1, М2, М3
2.Скополамина гидробромид
(алкалоид белезны, дурмана
индейского и мандрагоры)
М1, М2, М3
3.Платифиллина гидротартрат
крестовника ромболистного
М1, М2, М3
4.Гомотропин
М3 (глаз)
Препарат
Рецепторы
1.Метоциния йодид (Метацин)
М1, М2, М3
2.Перензепин (Гастроцепин)
М1 (желудок)
3.Ипратропия бромид (Атровент) М3 (бронхи)
4.Тиотропия бромид (спирива)
М3 (бронхи)
5.Тровентол
М3 (глаз)
6.Тропикамид
М3 (глаз)

4. Показания:

Премедикация перед наркозом(атропина
сульфат)
AV- блокада(атропина сульфат)
Диагностика, воспаление и травма глаза(атропина
сульфат)
БА, ХОБЛ(ипратропия и тиотропия бромид)
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

5. Побочные эффекты:

Сухость во рту
Расширение зрачков, паралич аккамодации
Тахикардия
Затруднение мочеиспускание
Атония кишечника
Головокружение, головная боль

6. Противопоказания:

Глаукома
Обструктивные заболевания кишечника и
мочевыводящих путей
Паралитический илеус
Аденома предстательной железы

7.

Острое отравление
Симптомы
Меры помощи
1.Стадия возбуждения:
-дезориентация, возбуждения, бред,
галлюцинации, клоникотонические судороги
-сухость кожи, сухость во рту, глотке и гортани
-максимальное расширение зрачков, паралич
аккомодации
-задержка мочеиспускания и дефекация
-повышение температуры тела
2.Стадия угнетения:
-амнезия, кома, угнетение рефлексов, паралич
дыхательного центра
-ИВЛ
-купирование психоза и судорог: диазепам,
натрия оксибутират
-борьба с нарушением дыхания и сердечной
деятельности: кордиамин,пропранолол,
кофеин, кислород
-устранение блокады М-холинорецепторов:
введение неостигмина (физиологический
прямой неконкурентный антагонизм)
-детоксикация: удаление не всосавшегося
вещества , промывание желудка с углем
активированным
-борьба с гиперемией: влажное обертывание
-симптоматическая терапия

8. N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Nn ЦНС (кора больших полушарий,
продолговатый мозг, спинной мозг);
вегетативные ганглии,
мозговой слой надпочечников,
каротидные клубочки.
Nm –
скелетные мышцы.

9. ЭФФЕКТЫ СТИМУЛЯЦИИ N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Nn
проведение возбуждения в вегетативных
ганглиях
повышение секреции адреналина
рефлекторная стимуляция дыхательного центра
с каротидных клубочков
Nm
сокращение скелетных мышц

10.

11.

12.

13. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АМИНЫ
Гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний)
Азаметоний бромид (пентамин)
Трепириум йодид (гигроний)
Димеколин
Триметафан (арфонад)
Имехин
ТРЕТИЧНЫЕ АМИНЫ
Пахикарпин
Темпидина тозилат (пирилен)
Темехин

14. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Короткого действия
Гигроний, арфонад, имехин – 5-20 минут
Средней продолжительности действия
Бензогексоний, пентамин, пахикарпин
Длительного действия
Пирилен

15. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ Эффекты блокады симпатических ганглиев

Расширение артериол и прекапилляров –
снижение ОПСС, понижение АД, улучшение
периферического кровообращения, уменьшение
постнагрузки на сердце.
Расширение вен – ортостатическая гипотензия,
венозное депонирование крови, снижение
преднагрузки.

16. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ Эффекты блокады парасимпатических ганглиев

Сердце – тахикардия
ЖКТ – снижение тонуса и перистальтики,
снижение секреции, запор.
Мочевой пузырь – расслабление детрузора –
задержка мочи
Экзокринные железы – понижение секреции.
Сфинктер зрачка – расширение зрачка
Ресничная мышца – паралич аккомодации

17. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ применение

купирование ГК (бензогексоний, пентамин)
управляемая гипотензия (гигроний, арфонад)
аневризма аорты
Не применяются для систематического лечения ГБ!NB!!!
антисекреторное действие – ЯБ (в настоящее время не
применяются).
стимуляция сокращений матки (пахикарпин)

18. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ побочные эффекты

ортостатический коллапс
приступы стенокардии
атонический запор
задержка мочи
сухость кожи и слизистых
повышение внутриглазного давления, паралич
аккомодации
тремор, нарушения мышления и памяти
(третичные амины)

19. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ Противопоказания

инфаркт миокарда в острой стадии
выраженная артериальная гипотензия
шок
тяжелые нарушения функции печени и почек
тромбоз
дегенеративные заболевания нервной системы
глаукома
больные пожилого и старческого возраста

20. КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА

Антидеполяризующие
Длительного действия (1,5-2 ч) - тубокурарина хлорид,
пипекурония бромид, панкурония бромид
Средней продолжительности действия (30-40 мин)атракурия бесилат
Короткого действия (10-20 мин) – мивакурия хлорид
Деполяризующие
дитилин (6-8 мин)

21. Применение:

Интубация при ингаляционном наркозе и
ИВЛ(дитилин)
Вправление вывихов,репозиция обломков костей
при переломах(дитилин в низких дозах)
Операции на органах грудной и брюшной полостей
под общим наркозом с ИВЛ
Столбняк, судорожные припадки
Спастичность при болезни Паркинсона,
энцефалите и тд

22.

Симптомы передозировки и меры помощи при применении ганглиоблокаторов и миорелаксантов
ГРУППА
Ганглиоблокаторы
СИМПТОМЫ ПЕРЕДОЗИРОВКИ
расширение зрачков
повышение внутриглазного давления
паралич аккомодации
гипотензия
ортостатический коллапс
При отравлении – психомоторное
возбуждение и судороги
Миорелаксанты
антидеполяризующ
его действия
Миорелаксанты
деполяризующего
действия
гипотензия
бронхоспазм
анафилактоидные реакции
(высвобождение гистамина)
нервно-мышечный блок
Длительный нервно-мышечный блок (до
2-6 ч) вследствие дефекта
псевдохолинэстеразы
МЕРЫ ПОМОЩИ
Введение
антихолинэстеразного
средства-прозерина
Для устранения коллапсанорадреналин и мезатон
Введение
антихолинэстеразных средств
Переливание свежей
цитратной крови