Сульфаниламидные средства

1. Казахстанско-Российский медицинский университет

Тема: «Сульфаниламидные средства»
Выполнил: Сейсенбаев Т.
2 курс гр. 208 «А», ОМ
Алматы 2016

2. План

1. Введение
2. Получение
3 .Классификация
4.Механизм действия
5. Спектр действия
6. Комбинированные препараты
7. Фармакокинетика
8. Побочные действия
9. Противопоказания
10. Заключение
11. Список литературы.

3.

Сульфаниламидными
препаратами, или
сульфаниламидами,
называется большая
группа лекарственных
веществ, имеющих в
основе своего
строения
парааминобензолсуль
фоновую
(сульфаниловую)
кислоту

4.

Получение
Сульфаниламидные препараты являются
производными амида сульфаниловой
кислоты.
В 1932 г. немецким ученым Дж. Кларером (J.
Klarer) и Ф. Миетзом (F. Mietzsch) был
синтезирован красный краситель
пронтозил и изучены его
противомикробные свойства, а в 1935 г. Ф.
Домагк (F. Domagk) сообщил, что пронтозил
проявляет высокую активность в
отношении гемолитического стрептококка.
Было показано, что в организме человека из
пронтозила образуется высокоэффективное
лекарственное средство — сульфаниламид.
С этого времени было синтезировано и
внедрено в клиническую практику около
150 модификаций сульфаниламида.

5.

Классификация:
* сульфаниламиды короткого действия
* стрептоцид;
* норсульфазол;
* сульфадимезин.
* Сульфаниламиды средней продолжительности
действия
* сульфазин
* сульфаметоксазол
* сульфаниламиды длительного действия
* сульфапиридазин
* сульфадиметоксин
* сульфаниламиды сверхдлительного действия
* сульфален
* сульфадоксин
* сульфаниламиды для лечения инфекций
желудочно-кишечного тракта — сульфаниламиды
местного действия
* сульгин
* фталазол
* комбинированные лекарственные формы
сульфаниламидов
* котримаксозол (сульфаметоксазол +
триметоприм)
* сульфатон (сульфамонометоксин + триметоприм)

6.

Механизм действия.
Их действие связано главным
образом с нарушением образования
микроорганизмаминеобходимых для
их развития ростовых факторов —
фолиевой и дигидрофолиевой кислот
и других веществ, в молекулу которых
входит пара-аминобензойная
кислота. Сульфаниламиды близки по
химическому строению к парааминобензойной кислоте, они
захватываются микробной клеткой
вместо пара-аминобензойной
кислоты и тем самым нарушают
течение в ней обменных процессов.
Механизм противомикробного
дейсвия сульфаниламидов
обусловлен тем, что они являются
структурными аналогами парааминобензойной кислоты (ПАБК).
Микроорганизмам для
осуществления своей
жизнедеятельности необходима
фолиевая кислота, которая
синтезируется с участием ПАБК.

7.

Сульфаниламиды, попадая в клетку
вместо ПАБК вступают в реакцию
образования фолиевой кислоты, в
результате чего синтезируется
функционально неактивный аналог
фолиевой кислоты, и, как следствие
этого, рост микроорганизма
прекращается. Таким образом,
механизм противомикробного
действия сульфаниламидов является
типичным примером конкурентного
антагонизма между
сульфаниламидами и ПАБК. Однако
рост микроорганизмов может
возобновиться при вытеснении
сульфаниламидов избытком ПАБК
или при преждевременном
прекращении приема препаратов.
Следовательно сульфаниламиды
оказывают на бактерии
бактериостатическое действие.
* Важным фактором
ограничивающим широкое
использованиесульфаниламидов
является плохая переносимость.

8.

Спектр действия.
Сульфаниламиды обладают достаточно
широким спектром противомикробного
действия — они подавляют рост, как
грамположительных, так и
грамотрицательных микроорганизмов
(иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы,
стрептококки, стафилококки,
пневмококки, гонококки, кишечная
палочка, шигеллы и т. д.). Кроме того,
некоторые сульфаниламиды (например,
сульфапиридазин и сульфамонометаксин)
оказывают бактериостатическое действие
на хламидии, токсоплазму, протей,
нокардии и малярийные плазмодии.
Необходимо подчеркнуть, что
сульфаниламиды могут стимулировать
рост риккетсий.

9.

Комбинированные препараты.
С середины 60х годов в клиническую практику
были внедрены комбинированные
лекарственные формы сульфаниламидов.
Как правило, сульфаниламидыв одной
лекарственной форме комбинируют с
триметопримом, реже — с пириметамином.
Триметоприм и пириметамин ингибируют
активность фермента дигидрофолотредуктазы,
который играет важную роль в синтезе
бактериальной ДНК, т.о., комбинация этих
препаратов и сульфаниламидов приводит к
значительному повышению (синергизму)
противомикробной активности обоих
ингридиентов.
Кроме того, комбинированные лекарственные
формы сульфаниламидов обладают более
широким спектром противомикробной
активности (помимо вышеперечисленный
микроорганизмов они оказывают
бактериостатическое действие на
актиномицеты, аэромонады, гемофильные
палочки, легионеллы, пневмоцисты) и лучше
переносятся пациентами.

10.

Фармакокинетика.
Все сульфаниламиды можно применять
перорально. Существуют лекарственные формы
сульфаниламидов для внутримышечного
(например, сульфален) и внутривенного введения
(например, сульфацил, норсульфазон), а также
лекарственные формы для наружного местного
применения (мази, например, стрептоцидовая,
сульфатиазола серебра).
Сульфаниламиды, за исключением
сульфаниламидов, применяемых для лечения
инфекций желудочно-кишечного тракта, хорошо
всасываются в желудочно-кишечном тракте (как
правило, в тонком кишечнике), их биодоступность
колеблется в пределах 65-90%, а биодоступность
сульфамонометаксина составляет 70-100%.
максимальная концентрация в плазме крови
препаратов короткого действия достигается за 1-2
часа, средней продолжительности действия — за
2-4 часа, а препаратов длительного и
сверхдлительного действия — 4-8 часов.
Препараты короткого действия назначают 4-6 раз,
средней продолжительности — 3-4 раза,
длительного действия — 1-2 раза, а
сверхдлительного 1 раз в сутки.

11.

Препараты этой группы
достаточно легко проникают в
ткани и жидкости организма, в том
числе в легкие, ткани среднего уха,
миндалины, плевральную,
синовиальную, асцитическую
жидкости.
Биотрансформация
сульфаниламидов происходит в
слизистой оболочке желудочнокишечного тракта, печени и
почках. Как правило, метаболиты
сульфаниламидов не обладают
противомикробной активностью.
При закислении мочи
сульфаниламиды могут выпадать в
осадок и вызывать повреждение
эпителия почечных канальцев.
Экскретируются сульфаниламиды
приемущественно путем
гломерулярной фильтрации. Часть
сульфаниламидов присутствует в
моче в виде метаболитов, а часть –
в неизмененном виде, что
позволяет использовать
сульфаниламиды для лечения
инфекционных поражений
мочевыводящего тракта, так как
концентрация активной формы
препарата в моче в 10-20 раз
превышает его концентрацию в
плазме крови. Сульфаниламиды
длительного и сверхдлительного
действия экскретируются с мочой
медленно, что обеспечивает
сохранение их высокой
концентрации в плазме крови.
Замедление экскреции этой
группы сульфаниламидов
обусловлено двумя процессами:
* высокой степенью связывания с
белками плазмы крови;
* интенсивной реабсорбцией в
почечных канальцах.
Сульфаниламиды местного
действия (невсасывающиеся
сульфаниламиды) экскретируются
преимущественно с калом.
Препараты этой группы назначают
4-6 раз в сутки.

12.

Побочные действия.
* гемолитическая анемия,
* реакции
гиперчувствительности
(кожная сыпь, узловатая
эритема, васкулит ),
* лейкопения,
тромбоцитопения,
* кристаллурия.
* Нельзя применять в
последнем триместре
беременности и в период
лактации.

13.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, в том числе к
сульфаниламидам, токсикоаллергические реакции на
сульфаниламиды в анамнезе,
гипербилирубинемия (у детей),
мочекаменная болезнь, заболевания
кроветворной системы.
Декомпенсированная сердечная
недостаточность. Сульфагуанидин,
сульфадиазин, сульфален,
сульфамонометаксин, клотримазол,
противопоказаны женщинам в период
беременности и кормления грудью. В
случае необходимости применения
этих лекарственных средств в период
лактации следует прервать грудное
вскармливание.

14.

Вывод
* Таким образом, сульфаниламидные
препараты являются производными
амидасульфаниловой кислоты. В
последние годы значение
сульфаниламидов в лечении
бактериальной инфекции заметно
снизилось. Основной причиной
является бактериостатический
механизм действия этих препаратов
и быстрое развитие к ним
устойчивости микроорганизмов, в
связи с этим они сейчас вытеснены
пенициллинами, ЦФ,
фторхинолонами. Важным фактором
ограничивающим широкое
использование сульфаниламидов
является плохая переносимость.

15.

Список литературы.
1. Крыжановский С.А.
Клиническая фармакология:
учеб. для студ. сред. мед. учеб.
Заведений. – М.: Мастерство:
Высшая школа, 2001. – 400 с.
2. Машковский М. Д. М38.
Лекарственные средства: В 2 т.
Т.2. - 14-е изд., перераб., испр. И
доп. - М.: ООО «Издательство
Новая Волна» : Издатель С. Б.
Дивов, 2002. - 608 с., 8 с. ил.
"Медицинский реферативный
журнал", Л. Е. Гольдберг.
3.
http://www.antibiotic.ru/ab/02329.shtml
4. И. Е. Мозгов «Фармакология»,
издание восьмое, дополненное и
переработанное; Москва,
Агропромиздат 1985