Противоэпилептические средства

РЗазличают наследственную и приобретенную эпилепсию

Международная классификация эпилепсии и эпилептических синдромов

Топирамат Код АТС: N03AX11 МНН: Topiramate топирамат Т. 25 мг и 100 мг;

Перампанел - новое противоэпилептическое средство на российском рынке

Этосуксимид* (Ethosuximide*) Этосуксимид*

3.19M

Category:

medicine

1.

Направление/специальность: 060301 — Фармация
Дисциплина: Фармакология C3.Б.1
Уровень образования, форма обучения, курс, семестр:
ВПО, 3 курс, 6 семестр
Тема лекции «Противоэпилептические средства»
Общее количество часов: 1
Ответственный исполнитель: _____________________
проф. В.А.Николаевский 2015г.

2.

Литература:
1. Зенков Л.Р. Лекарственное взаимодействие при лечении эпилепсии (лекция) // Неврологический
журнал.– 1999.– Т. 4..– C. 4–11.
2. Зенков Л.Р. Лечение эпилепсии. «Ремедиум».– М. 2001.
3. Зенков Л.Р. Клиническое значение изменений электроэнцефалограммы при лечении эпилепсии
вальпроатом (Депакин хроно) // Ж. невропатологии и психиатрии.– 2002.– Т.102.– С.20–26.
4. Зенков Л.Р. Как улучшить лечение эпилепсии в России? // Российский медицинский журнал. 2003, №1,
стр. 3–9
5. Зенков Л.Р. Клиническая эпилептология. – М. Медицинское информационное агентство. 2002.
6. Зенков Л.Р. Тегретол в лечении эпилепсии (руководство для врачей). М. Новартис Фарма Сервисез Инк.
2002.
7. Зенков Л.Р., Притыко А.Г. Фармакорезистентные эпилепсии. М. Медпресс–информ. 2003
8. Зенков Л.Р. Современное лечение эпилепсии. М. «Печатный городок». 2003
9. Кудрявцева Е.П., Воробьева О.В., Вейн А.М. Наследственные ЭЭГ–паттерны, имеющие связь с
эпилепсией // Ж. невропатологии и психиатрии.– 2001.– Т.101.– С. 61–65.
10. Deckers C.L.P., Czuczwar S.J., Hekster Y.A. Selection of antiepileptic drug polytherapy based on mechanisms
of action: the evidence reviewed // Epilepsy.– 2000.–V.41.– P. 1364–1374.
11. De La Courte A., Breteler M.M., Johnson A.L. et al. Prevalence of epilepsy in the elderly: the Rotterdam study
// Epilepsy.– 1996.–V.37.– P. 141–147.
12. Engel J., Jr. A proposed diagnostic scheme for People with epileptic seizures and with epilepsy: report of the
ILAE Task Force on Classification and Terminology // // Epilepsia.– 2001.– V. 42.– P. 796–803.
13. Freitag C.M., May T. W., Pfafflin M. et al. Incidence of epilepsies and epileptic syndromes in children and
adolescents: a population–based study in Germany // Epilepsy.– 2001.–V.42.– P. 979–985.
14. Rho J.M., Shankar R.. The pharmacologic basis of antiepileptic drug action // Epilepsia. – 1999. — Vol. 40. –
P. 1471–1483.
15. Welty T.E., Gidal B.E., Ficker D.M., Privitera M.D. Levetiracetam: a different approach to the pharmacotherapy
of epilepsy // Ann. Pharmacother. – 2002. – V. 36. – P. 296 – 304.

3.

Эпилепсия хроническое заболевание
головного мозга, характеризующееся
спонтанными, повторными
непровоцируемыми приступами
нарушений двигательных,
чувствительных, вегетативных,
мыслительных или психических
функций, возникающих вследствие
чрезмерных нейронных разрядов.

4.

Эпидемиология эпилепсии11
В мире более 30 млн. больных эпилепсией
Распространенность эпилепсии в разных странах 0,8-1,2 %. 2/3 заболеваемости эпилепсией
приходится на детский возраст.
В среднем в странах Европы и США
заболеваемость эпилепсией составляет около 50-ти
случаев на 100 тыс. населения в год
В России 800 тыс. детей и подростков, больных
эпилепсией За последние 15 лет количество
больных эпилепсией удвоилось
В связи с постарением населения прогнозируется
рост заболеваемости эпилепсией

5. РЗазличают наследственную и приобретенную эпилепсию

РЗАЗЛИЧАЮТ НАСЛЕДСТВЕННУЮ И ПРИОБРЕТЕННУЮ
ЭПИЛЕПСИЮ
е1. Нсследственная. Повторение болезни у прямого
потомства больного эпилепсией в пять раз выше
аналогичного показателя в популяции. При эпилепсии
у матери он составляет около 8%, а у отца -2,5%.
2. Приобретённая. Перинатальные, постнатальные
повреждения: аноксия (гипоксия) плода, инфекции и
интоксикации матери, инфекционные поражения
нервной системы плода, травмы живота матери,
повреждающие плод, резус- или групповая
несовместимость крови плода и матери и другие
факторы.

6.

Мозговые инфекции (менингоэнцефалиты, туберкулезный, коревые,
коклюшные и другие), травмы черепа;
поражения головного мозга, возникающие
иногда в связи с вакцинацией, тяжелые
формы токсической диспепсии, а также
другие общие истощающие заболевания.

7. Теории данного явления

ТЕОРИИ ДАННОГО ЯВЛЕНИЯ
1.Эпилептического нейрона: повреждение мембраны
или метаболизма нейрона приводит к его
сверхчувствительности;
2. Эпилептического окружения: нарушение регуляции
концентрации экстрацеллюлярных ионов или
трансмиттеров либо тех и других приводит к их
дисбалансу и повышению нейронной возбудимости;
3. Нейронной популяции: массивная анатомическая
и/или функциональная альтерация нейронов, которая
вызывает в нервной сети облегчение возбудимости скорее всего вследствие дефицита ингибирования.
В настоящее время к этому можно добавить еще одну
концепцию: денервационная сверхчувствительность
нейронов,

8.

Эпилептический приступ связан с усиленными и
синхронными разрядами группы нейронов коры
головного мозга.
Совокупность "эпилептических" нейронов
образует эпилептический очаг, генерирующий
гиперсинхронный разряд.
Эпилептическая активность начинается в
эпилептическом очаге и затем в той или иной
степени генерализуется. Эпилептический очаг
рассматривают как "...группу нейронов,
вовлеченных в фокальный эпилептический
разряд".

9.

10.

Ведущими
звеньями эпилептогенеза
являются нарушения функции тормозных и
возбуждающих медиаторов мозга наблюдается активизация возбуждающих
нейромедиаторных систем: холин-,
глутамат- и аспартатергической и
угнетение тормозных систем: ГАМК - и
глицинергической , а также снижение
обмена таурина, который, как и валанин,
играет существенную роль в тормозных
процессах.

11.

Причинами активации глутаматергической и
угнетения ГАМК-ергической нейромедиации
являются: 1.Избыточный синтез или
высвобождение глутамата.
2. Уменьшение синтеза и высвобождения
ГАМК в синаптическую щель. 3.Повреждение
глутаматных и ГАМКа – рецепторов.
4.Образование аутоантител к не NMDAглутаматным рецепторам и др.

12.

Запомните!
При эпилепсии наблюдается:
абсолютное или относительное
преобладание в эпилептическом
очаге возбудительных
аминокислот (глютамат, аспартат)
над тормозными (ГАМК прежде
всего)

13.

Эти процессы приводят к тому, что в
мембране нейронов открывается
избыточное количество
хемозависимых ионных каналов
Na+ и Ca+ , уменьшается число
открытых каналов К+ и Cl+

14.

Это вызывает деполяризацию
трансмембранного потенциала, а сами
нейроны становятся склонными к
спонтанному пароксизмальному
деполяризационному сдвигу и у них
развивается гиперчувствительность к
разрядам других нейронов.
Именно эти процессы являются мишенями
для противоэпилептических лекарственных
препаратов.

15.

Наблюдается нарушение энергетических процессов в
клетках эпилептического очага, которое приводит, к
избыточному накоплению свободно радикальных
элементов, стимулирующих высвобождение глутамата
из нейронов.
Оксидантный
стресс, начинающийся в нейронах эпилептического
очага активацией фермента ксантиноксидазы, ведет к
избыточному образованию продуктов перекисного
окисления липидов и ионов NH4 + , которые вызывают
или усиливают процессы деполяризации мембраны,
что может приводить к поражению глутаматных
рецепторов

16. Запомните

ЗАПОМНИТЕ
Основными патофизиологическими
свойствами эпилептического очага
являются повышение
синаптической проводимости,
синхронность и синфазность
разрядов эпилептических нейронов.

17.

Заболевание выявляется у 3
россиян из 1000, при этом у
82% наблюдается
парциальная (фокальная)
эпилепсия.

18. Эпилепсия

Синтез
новых
ЭПИЛЕПСИЯ
высокоэффективных
противоэпилептических
препаратов позволяет отнести
эпилепсию к курабельным
заболеваниям.
Принадлежат к
Выраженный терапевтический
данной группе
препаратов - эффект достигается у 75-85%
704, торговых больных, страдающих
названий - 88 эпилепсией.

19.

Действие фармакологических
препаратов может быть направлено
на активность отдельных нейронов,
изменение условий передачи
возбуждения в определенных
синаптических образованиях,
изменение активности структур мозга,
участвующих в регуляции
распространения эпилептического
разряда.

20. Международная классификация эпилепсии и эпилептических синдромов

МЕЖДУНАРОДНАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЭПИЛЕПСИИ И
ЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ СИНДРОМОВ
1. Эпилепсия и эпилептические синдромы, связанные с
определенной локализацией эпилептического очага
(фокальная, локальная, парциальная эпилепсия):
1.1. Идиопатическая локально - обусловленная
эпилепсия (связанная с возрастными особенностями).
1.2. Симптоматическая локально - обусловленная
эпилепсия.
1.3. Криптогенная локально - обусловленная
эпилепсия.

21.

2. Генерализованная эпилепсия и эпилептические
синдромы:
2.1. Идиопатическая генерализованная эпилепсия
(связанная с возрастными особенностями).
2.2. Генерализованная криптогенная или
симптоматическая эпилепсия (связанная с
возрастными особенностями).
2.3. Генерализованная симптоматическая
эпилепсия и эпилептические синдромы:
2.3.1. Генерализованная симптоматическая
эпилепсия неспецифической этиологии (связанная
с возрастными особенностями).
2.3.2. Специфические синдромы.

22.

3. Эпилепсия или эпилептические синдромы,
которые не могут быть отнесены к фокальным или
генерализованным:
3.1. Эпилепсия или эпилептические синдромы с
генерализованными и фокальными приступами.
3.2. Эпилепсия или эпилептические синдромы без
определенных проявлений, характерных для
генерализованных или фокальных приступов.
4. Специальные синдромы:
4.1. Припадки, связанные с определенной
ситуацией.
4.2. Единичные приступы или эпилептический
статус.

23. Цель лечения эпелепсии

ЦЕЛЬ ЛЕЧЕНИЯ ЭПЕЛЕПСИИ
ПРЕДОТВРАЩЕНИЕ РАЗВИТИЯ ПРИСТУПОВ
(ПРИПАДКОВ) С ПРИМЕНЕНИЕМ
ПРОТИВОЭПЕЛЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ С
ОБЕСПЕЧЕНИЕМ ПОСТОЯННОЙ АДЕКВАТНОЙ
КОНЦЕНТРАЦИИ В ПЛАЗМЕ КРОВИ.
Заболевание требует
длительной,постоянной,многолетней ( >2 лет
после прекращения приступов) терапии

24.

Основные принципы лечения
эпилепсии.Назначают только посте
Максимум терапевтической эффективности
при минимуме побочных эффектов
Лечение назначается в зависимости от
формы эпилепсии и типа припадков
Лечение начинается с монотерапии
Лечение должно осуществляться с
назначения малых доз, с постепенным их
увеличением

25.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ ГЕНЕРАЦИЮ РАЗРЯДОВ В
НЕЙРОНАХ ОЧАГА
1.Барбитураты:
Фенобарбитал (люминал)
2.Близкие барбитуратам соединения:
-сукцинимиды
Этосуксимид (суксилеп)
Пуфемид
-другие
Метиндион гидрохлорид
СРЕДСТВА, УСТРАНЯЮЩИЕ ПОСТТЕТАНИЧЕСКУЮ ПОТЕНЦИАЦИЮ
1.Производные гидантоина:
Фенитоин (дифенин, дифенилгидантоин и его Nа соль)
2.Иминостильбены:
карбамазепин (тегретол, финлепсин)

26.

СРЕДСТВА,
АКТИВИРУЮЩИЕ
ТОРМОЗНЫЕ
СИСТЕМЫ
ГОЛОВНОГО МОЗГА:
1.Вальпроаты (ингибиторы ГАМК-дезаминазы):
Вальпроевая к-та
Натрия вальпроат (ацедипрол, депакин, конвулекс)
2.Бензодиазепины:
Клоназепам (антелепсин)
Феназепам
Диазепам (сибазон, реланиум, седуксен)
Нитразепам (радедорм, эуноктин)
Мидазолам гидрохлорид, малеинат (дормикум, флормидал)
3. Производные фенилтиразина: ламитриджин (ламикол)
4. Производные пирролидона:Леветирацетам*
(Кеппра)
* Зарегистрирован в 2011 году

27.

Расположение в АТХ классификации:
••N03 Противоэпилептические средства
• • N03A Противоэпилептические средства
•+
• N03A AБарбитураты и их производные
•+
• N03A BПроизводные гидантоина
•+
• N03A EПроизводные бензодиазепина
•+
• N03A FПроизводные карбоксамида
•+
• N03A GПроизводные жирных кислот
•+
• N03A XПрочие противоэпилептические средства

28.

Прегабалин N03AX16 - аналог гамма-
аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5метилгексановая кислота).
связывается с дополнительной субъединицей (α2дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых
каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]габапентин. Такое связывание может
способствовать проявлению анальгезирующего и
противосудорожного эффектов. Капс 75 мг.
В качестве дополнительной терапии для лечения
парциальных эпилептических припадков с или без
вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией
в возрасте 16 лет и старше.

29.

Лакосамид селективно повышает медленную
активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых
каналов, что приводит к уменьшению повышенной
возбудимости нейрональных мембран. Обладает потенциалом
взаимодействия с медиатором коллапсина-2
фософопротеином, который экспрессируется главным образом
в нервной системе и участвует в процессах нейрональной
дифференциации и контроле аксонального роста. Фокальная
эпилепсия, резистентная эпилепсия, политерапияу больных
фокальной эпилепсией старше 16 лет. . Рекомендуемая
начальная доза — 100 мг в сутки, которую через 1 нед следует
увеличить до начальной терапевтической дозы 200 мг в сутки.

30.

Как правило,у 70% больных
правидьно подобранная монотерапия
обеспечивает адекватный контроль
приступов.
У
больного с впервые диагонстируетмй Э
лечение начинают с вольпроатов и
карбамазепина

31. ПаРЦИАЛЬНАЯ ЭПЕЛЕПСИЯ

ПАРЦИАЛЬНАЯ ЭПЕЛЕПСИЯ
Иссхдная монотерапия:
карбомазепин,вальпроаты,
топиромат,левепирацитам,ламотриджин,
окскарбамазепин,габапептин.
Также эффективны фенотоин и
фенобарбитал,однако,они не являются
препаратами выбора вследствие побочных
явлений.
Прегабалин,лакосамид,зонисамид,
перампанел показаны в качестве
дополнительной терапии

32. Топирамат Код АТС: N03AX11 МНН: Topiramate топирамат Т. 25 мг и 100 мг;

ТОПИРАМАТ КОД АТС: N03AX11
МНН: TOPIRAMATE ТОПИРАМАТ Т. 25 МГ И 100 МГ;
Уменьшает частоту возникновения повторных потенциалов
действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой
деполяризации, блокируя натриевые каналы. Повышает
активность γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении
некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМК[A]рецепторов), а также модулирует активность самих рецепторов;
препятствует активации рецепторов к глутамату, не влияет на
активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа
NMDA-рецепторов. Эти эффекты являются дозозависимыми.
Применяется у взрослых и детей старше 3-х лет с эпилепсией (в
том числе у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией

33. Перампанел - новое противоэпилептическое средство на российском рынке

ПЕРАМПАНЕЛ - НОВОЕ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
НА РОССИЙСКОМ РЫНКЕ
Показан к применению в качестве
дополнительной терапии парциальных
приступов как с вторичной генерализацией, так
и без, у пациентов с эпилепсией в возрасте от
12. Единственное противоэпилептическое
средство нового поколения -антагонист АМРАрецептора глутамата – протеина головного
мозга, играющего главную роль в
возникновении эпилептических приступов.

34.

Определение частоты побочных
реакций: очень часто (>1/10), часто
(>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000
<1/100), очень редко (<1/10 000,
включая отдельные сообщения).

35. Зонисамид ZONISAMIDE

ЗОНИСАМИД ZONISAMIDE
Производное бензизоксазола. Слабо угнетает карбоангидразу in vitro.
Противоэпилептическое средство широкого спектра действия.
Препятствует максимальным электросудорожным припадкам и
ограничивает развитие судорог, включая распространение судорог от
коры головного мозга до подкорковых структур, а также подавляет
активность эпилептогенного фокуса. В отличие от фенитоина и
карбамазепина, зонисамид обладает избирательностью при
воздействии на приступы, возникающие в коре головного мозга.
Механизм вероятно, связан с блокадой потенциалзависимых натриевых
и кальциевых каналов, что приводит к понижению степени
синхронизированного нейронного возбуждения, и вследствие этого блокаде развития приступов и предотвращению дальнейшего
распространения эпилептической активности. Зонисамид также
снижает активность нейронов посредством взаимодействия с GABA.
Частые побочнвы яаления:пневмония,рабдомиолиз,
возбуждение,атаксия, двоение в глазах. Капсулы 25-50-75 мг.

36. Генерализованная Э.

ГЕНЕРАЛИЗОВАННАЯ Э.
Препаратами выбора являются ламотриджини,
вальпроаты.Карбамазепин и фенитоин
противопаказаны при абсансах и
миоклонических приступах.
Атипичные абсансы
В индивидуальных случаях
Может быть эффективен один из следующих
ПЭС:ламотриджин,вальпроат,клоназепам,этусукс
имид,фенобарбитал,левотирацетам,трпиромат,
ацетазоламид или их сочетание

37.

При недифференцырованных приступах следует
принимать вальпроаты.
При
неэффективности сочетание ПЭС.
При
резистентности к лечению парциальной Э
целсообразно назначать:
типирамат,лакосамид,прегабалин,
ламотриджин,зонисамид,перамантел и др .
Наиболее выраженным противоэлептичесеким
действием обладают (с 50% уменьшением
частоты приступов):
левопирацетам,топирамат,прегаболин,
локасамид,перамантел.

38. Лучшая переносимость

ЛУЧШАЯ ПЕРЕНОСИМОСТЬ
Левопирацетам,лакосамид
,прегаболин, ламотриджин.
Отмена препарата постепнееая с
обязательным учётом форм
зпелепсии и её прогноза

39. Фенобарбитал, Phenobarbitalum

ФЕНОБАРБИТАЛ, PHENOBARBITALUM
Luminalum
Люминал.
Производное
барбитуровой
кислоты.
Хранение. Список Б. В хорошо
укупоренных банках
оранжевого стекла.
Высшая разовая доза внутрь
0,2 г.
Высшая суточная доза внутрь
0,5 г.
Снотворное,
противосудорожное средство.
Потенциирование ГАМКмиметического
постсинаптического
торможения и повышение
порога чувствительности к
стимуляторам судорог;
снижение
глутаматопосоредованного
возбуждения

40.

Фармакологические
свойства: седативное,
снотворное,
потенцирование
анальгетиков,
снижение
гипербирулинемии
новорожденных.
Побочное действие:
снижение АД,
аллергические
реакции.
Осложненитя: седация,
сонливость, нистагм, атаксия.С
увеличением дозы: кома,
снижение тонуса сосудов,
сердечная и почечная
недостаточность, угнетение
дыхания. Ускоренный метаболизм
витамина Д
(
остеопороз ),фолиевой кислоты (
мегалобластическая анемия )
витамина К
(
гипопротеинемия, геморрагии).
Ускорение собственнго
метаболизма и метаболитов
других лекарств.

41.

Противопоказания: при поражении печени и
почек , алкоголизм, миастения, наркотическая
зависсимость, первые три месяца
беременноости лдактация, водителям
транспорта. Отпускается из аптеки только по
рецептам, для него установлены нормы
отпуска, как снотворного — 10 — 12 таблеток.
Больные эпилепсией получают его в
диспансерах. ВНИМАНИЕ! Не допускать
попадания препарата в руки детей и
подростков.
Хранение. В сухом месте, недоступном для
детей. Срок годности порошка, таблеток по
0,05 и 0,1 г 10 лет, таблеток по 0,005 г — 5 лет.

42. Фенитоин (Дифенин, Dipheninum).

ФЕНИТОИН (ДИФЕНИН, DIPHENINUM).
Влияет на активный и пассивный транспорт ионов
натрия и кальция через клеточные и субклеточные
мембраны нервных клеток. Уменьшает уровень
натрия в нейроне, снижает его поступление,
блокируя Na+/K+-АТФазу мозга и облегчает
активный транспорт натрия из клетки.

43.

Изменяет кальций-фосфолипидное
взаимодействие в клеточной мембране и
уменьшает активный внутриклеточный
транспорт кальция, тормозит выброс
нейромедиаторных аминокислот
(глутамата, аспартата) из нервных
окончаний, чем обеспечивает
противосудорожный эффект. Обладает
способностью подавлять глутаматные
рецепторы.

44.

Показания:
профилактика посттравматической и
постнейрохирургической эпилепсии,
желудочковые аритмии, в т.ч. при
интоксикации сердечными
гликозидами, некоторые формы
синдрома Меньера, невралгия
тройничного нерва.

45.

Основное побочное действие:
Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия,
нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение
соединительной ткани (огрубение черт лица,
контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические
реакции (сыпь, зуд); при длительном применении
(особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен,
остеопатии, гипокальциемия, мегалобластная
анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм,
повреждение яичников, уродства.

46. 47. Фетальный гидантоиновый синдром

ФЕТАЛЬНЫЙ ГИДАНТОИНОВЫЙ СИНДРОМ
У детей с гидантоиновым синдромом
отмечаются гипотрофия, умеренно
выраженная микроцефалия,
задержка психомоторного развития.
Черепно-лицевые дизморфии
включают короткий нос с широкой
плоской переносицей, эпикант,
умеренный гипертелоризм, птоз,
косоглазие.
В некоторых случаях описаны
короткая шея с крыловидными
складками, расщелина губы и неба.
Из аномалий конечностей отмечается
гипоплазия дистальных фаланг и
ногтей.

48.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, нарушение
функции печени и почек, сердечная
недостаточность, кахексия,
порфирия.

49.

Финлепсин® (carbamazepin) карбамазепин
Препарат первого выбора при любых парциальных
припадках — он является «золотым стандартом».
Противоэпилептическое средство, оказывающее также
нормотимическое, антиманиакальное,
антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и
анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

50.

Механизм действия
1. Стабилизация пре- и
постсинаптических
мембран
2. Блокада
трансмембранных токов
натрия и кальция
3.Снижение способности
нейронов поддерживать
высокую частоту развития
повторных потенциалов
4.Угнетение синаптической
передачи

51.

Основные показания :
1.Эпилепсия (большие, фокальные,
смешанные эпилептические припадки)
2.Невралгия тройничного нерва
3.Психозы
4.Несахарный диабет
5.Алкогольная абстиненция
6.Боли при поражении нервов при
сахарном диабете

52. Основные побочные эффекты:

ОСНОВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
тошнота, рвота, снижения аппетита,
головокружение, головные боли, нарушение
координации движений, спутанность
сознания, сонливость, боль в суставах и
мышцах, судороги, повышение уровня
сахара в крови.
Редко: крапивница, кожный зуд, отек Квинке,
лейкопения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения.

53.

Основные противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к
трициклическим антидепрессантам),
AV блокада, миелосупрессия или
острая порфирия в анамнезе.

54. Этосуксимид* (Ethosuximide) Этосуксимид

ЭТОСУКСИМИД* (ETHOSUXIMIDE*)
ЭТОСУКСИМИД*
.

55.

. Угнетает
синаптическую передачу в моторных
зонах коры головного мозга, повышает
судорожный порог.
Снижает частоту малых припадков эпилепсии,
эпилептиформных атак, подавляет
пароксизмальную
электроэнцефалографическую активность,
ассоциированную с характерными для
абсансов нарушениями сознания.
Эффективен также при миоклонических
приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при
невралгии тройничного нерва.

56.

Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная
и/или почечная недостаточность,
заболевания крови, порфирия.
Не рекомендуется применять при
беременности.
На время лечения следует прекратить
грудное вскармливание.

57.

Побочные действия:
атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость,
головная боль, раздражительность, повышенная
усталость, снижение концентрации внимания,
агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических
судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства,
паркинсонизм.
Икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз,
апластическая анемия, эозинофилия.
Возможны — синдром Стивенса — Джонсона,
волчаночноподобный синдром, фотофобия,
альбуминурия, снижение массы тела.

58. Вальпроевая кислота* (Valproic acid*)

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА* (VALPROIC ACID*)
Синонимы
Апилепсин, Энкорат Хроно, Депакин,
Орфирил, Конвулекс, Apilepsin, Convulex,
Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine,
Diplexil, Encorat, Epikine, Epilim, Everiden,
Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine,
Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и
др.

59.

Оказывает противосудорожное
(антиэпилептическое), центральное
миорелаксирующее и седативное
действие. Улучшает также психическое
состояние и настроение больных, и
обладает антиаритмической
активностью, прямым кардиотропным
действием.

60.

Механизм действия
Стимулирует ГАМКергические механизмы
за счёт ингибирования фермента ГАМКтрансферазы, что приводит к увеличению
содержания ГАМК в ЦНС. (ГАМК
препятствует пре- и постсинаптическим
разрядам, что предотвращает
распространение судорожной активности).

61.

Другой механизмом - непосредственное
воздействие на постсинаптические
рецепторы (прежде всего, ГАМКарецептор), имитирующее, либо
усиливающее воздействие ГАМК.
Кроме того, оказывает непосредственное
воздействие на потенциал-зависимые Na
каналы, и может влиять на активность
мембран, изменяя проводимость для
калия.

62.

Применение:
Различные формы генерализованных
припадков: малые (абсансы), большие
(судорожные) и полиморфные;
используется при фокальных
припадках, детском тике.

63.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная»
(смерть близких родственников на фоне
приема вальпроевой кислоты), заболевания
печени и поджелудочной железы (у части
пациентов возможно значительное снижение
метаболизма в печени), геморрагический
диатез.
Ограничения к применению: детский возраст
(одновременное назначение нескольких
противосудорожных средств), аплазия костного
мозга

64.

Применение при беременности и
кормлении грудью: Противопоказано в
I триместре беременности. Возможно
во II и III триместре беременности,
если ожидаемый эффект терапии
превышает потенциальный риск для
плода.
На время лечения следует прекратить
грудное вскармливание.

65.

Побочные действия:
Тошнота, рвота, диарея, боль в
желудке, анорексия или повышение
аппетита, нарушения функций печени,
сонливость, тремор, парестезии,
спутанность сознания,
периферические отеки, кровотечение,
лейкопения, тромбоцитопения.
При длительном приеме — временное
выпадение волос.

66. Ламотриджин* (Lamotrigine*)

ЛАМОТРИДЖИН* (LAMOTRIGINE*)
Веро-Ламотриджин; Конвульсан;
Ламиктал; Ламитор; Ламолеп;
Ламотриджин; Ламотриджин-веро;
Сейзар; Тригинет. - противосудоржное,
противоэпилептическое средство

67.

Механизм действия:
1.Стабилизирует
нейрональные мембраны
посредством влияния на
пресинаптические
потенциалзависимые Na+каналы.
2.Подавляет патологическое
высвобождение глутаминовой
кислоты.
3.Ингибирует деполяризацию,
вызванную глутаматом.

68.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к
ламотриджину; тяжелые нарушения
функции печени, печеночная
недостаточность. Беременность,
грудное вскармливание, детский
возраст (до 2 лет).

69.

Ограничения к применению
Почечная недостаточность (в связи с
возможной кумуляцией глюкуронидного
метаболита), детям в качестве препарата
выбора при монотерапии эпилепсии.
Прием во время беременности противопоказан,
за исключением случаев, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный
риск для плода.

70.

Побочные действия
Головная боль, повышенная утомляемость,
головокружение, сонливость или бессонница,
раздражительность, агрессивность, тремор,
тревожность, спутанность сознания, диплопия,
нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит,
нарушение равновесия.
Лейкопения, тромбоцитопения.
Тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания,
лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, анемия,
нарушение функций печени.
Редко — ДВС-синдром ,синдром СтивенсаДжонсона,синдром Лайелла.

71.

Взаимодействие
Вальпроевая кислота/вальпроаты, конкурентно
блокируя ферменты печени, подавляют
глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость
его метаболизма и удлиняют его средний T1/2 до 70
ч.
Противоэпилептические ЛС: фенитоин,
карбамазепин, фенобарбитал, а также
парацетамол — ускоряют глюкуронизацию
ламотриджина и его метаболизм; при
одновременном применении средний T1/2
ламотриджина снижается приблизительно в 2 раза
(до 14 ч)

72.

Передозировка
Симптомы: атаксия, нистагм,
головокружение, сонливость, головная
боль, рвота, коматозное состояние.
Лечение: госпитализация, промывание
желудка, назначение активированного
угля, симптоматическая и
поддерживающая терапия.

73.

КЕППРА®
Международное
непатентованное
название:
леветирацетам
Фармакотерапевтич
еская группа:
противоэпилептичес
кое средство.

74. Фармакодинамика.

ФАРМАКОДИНАМИКА.
1.Связывается с гликопротеином синаптических везикул
SV2A, содержащемся в сером веществе головного и
спинного мозга. Таким образом реализуется
противосудорожный эффект, который выражен в
противодействии гиперсинхронизации нейронной
активности.
2.Воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые
рецепторы.
3.Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако
подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки,
индуцированные ГАМК . 4.Подавляет возбуждение
глютаматных рецепторов.
Активность препарата подтверждена в отношении как
фокальных, так и генерализованных эпилептических
припадков.

78. Калий-натриевый насос

КАЛИЙ-НАТРИЕВЫЙ НАСОС

English Русский Rules