Снотворные средства (гипнотики)
Фаза медленного сна
Фаза медленного сна
Фаза быстрого сна
Структура сна
Причины нарушений сна
Виды нарушений сна.
Требования к идеальному снотворному препарату.
Классификация снотворных средств.
Классификация снотворных средств по продолжительности действия
Классификация снотворных средств
Барбитураты.
Классификация барбитуратов по скорости наступления эффекта и его длительности.
Клинические эффекты барбитуратов 
Клиническое применение барбитуратов.
Побочные эффекты барбитуратов.
Хлоралгидрат
Бензодиазепины.
Антигистаминные средства
Снотворные третьего поколения.
Седативные средства
Классификация седативных средств.
Показания для применения седативных средств
Основные принципы терапии нарушений сна.
Противопоказания и особые указания
253.50K
Category: medicinemedicine

Снотворные средства (гипнотики). Группа психотропных лекарственных препаратов, используемых для облегчения наступления сна

1. Снотворные средства (гипнотики)

Группа психотропных лекарственных
препаратов, используемых для
облегчения наступления сна и
обеспечения его достаточной глубины и
продолжительности.

2.

• Сон - физиологическое состояние,
характеризующее отсутствием сознательной
психической деятельности и значительным
снижением реакций на внешние
раздражители.
• Основные фазы сна:
Медленный сон (синонимы:
медленноволновой, синхронизированный,
ортодоксальный)
Быстрый сон (синонимы: быстроволновой,
парадоксальный сон, фаза быстрых движений
глаз или - БДГ-сон, REM-сон)

3. Фаза медленного сна

• I стадия «дремота»
На ЭЭГ - исчезновение и уплощение альфа-ритма, появление
низкоамплитудных медленных тета-волн.
Клинически – снижение мышечной активности, частоты
дыхания и пульса, понижение температуры, могут быть
медленные движения глаз
• Стадия II (неглубокий или легкий сон) 45-55 % общего
времени сна
На ЭЭГ - доминируют тета-волны, появляются «сонные
веретёна».
• Стадии III (5-8 % общего времени сна) и IV (10-15 % общего
времени сна) (глубокий сон или дельта-сон)
На ЭЭГ - характеризуется наличием высокоамплитудных
дельта-волн, 3-я стадия - дельта-волны занимают менее 50 %
и 4-я стадия — если дельтаактивность составляет более 50 %.
Клинически - глазные яблоки неподвижны, мышечный тонус
сохранен, мышцы подчелюстной области напряжены.

4. Фаза медленного сна

• 75—80% общего времени сна
• Функции:
восстановление мозгового гомеостаза и
энергозатрат (синтез фосфатергических
соединений, гормонов, белков и нуклеиновых
кислот)
оптимизация регуляции деятельности
внутренних органов
закрепление осознанных воспоминаний

5. Фаза быстрого сна

• Реакция десинхронизации на ЭЭГ (быстрые
колебания электрической активности, близкие по
значению к бета-волнам)
• Быстрые движения глаз
• Падение мышечного тонуса
• Интенсификация вегетативных реакций, усиление
гормональной активности (“вегатативные бури”)
• 20-25 % общего времени сна
• Функции: переработка информации,
психологическая защита, формирование будущей
программы поведения, сортировка информации

6. Структура сна

• Цикл (отрезок сна, включающий все последовательно
протекающие фазы) 70-100 минут
• 4-6 полных циклов (6-8часов)
• К концу сна длительность медленного сна уменьшается,
доля быстрого сна нарастает.
• По мере взросления длительность сна уменьшается, доля
медленного сна растет.
• Дефицит медленного сна - чувство хронической
усталости, снижение умственной и физической
работоспособности (астенический синдром)
• Дефицит парадоксального сна – повышение
возбудимости, нарушение системы контроля поведения
(вспыльчивость, раздражительность, импульсивность)

7. Причины нарушений сна

• Физиологические —нарушение нормального биоритма
(ночные дежурства, перелет в другой часовой пояс)
• Психологические —повышенное беспокойство,
стрессовые ситуации, положительные или отрицательные
эмоции, напряженная умственная деятельность в течение
дня, изменение обстановки сна, беспокойство по поводу
засыпания
• Патологические — симптомы неврологических,
соматических и психических заболеваний
• Фармакологические —употребление лекарственных
средств, повышающих возбудимость центральной
нервной системы
• Идиопатические

8.

• Соматические заболевания
Боль (хронические болевые синдромы)
Нарушения дыхания (хронический кашель,
пароксизмальная ночная одышка)
Ночная стенокардия
Гипертиреоз
Эзофагальный рефлюкс, диарея и другие нарушения
пищеварения
Никтурия
• Психические заболевания
Депрессия
Мания
Тревожные расстройства

9.

• Бессонница, связанная с приемом лекарственных
средств и алкоголя
Хронический алкоголизм
Прием алкоголя перед сном
Употребление кофеина и других психостимуляторов
Прекращение приема алкоголя, успокаивающих
препаратов или наркотиков
Прекращение приема снотворных препаратов
Акатизия, вызванная нейролептиками

10. Виды нарушений сна.

• Пресомнические – нарушен процесс
засыпания
• Интрасомнические - поверхностный сон,
недостаточная глубина сна и частые
пробуждения, чувство непрекращающейся
умственной деятельности, амнезия
периодов сна
• Постсомнические — раннее пробуждение, с
невозможностью возобновления сна

11. Требования к идеальному снотворному препарату.

• Действие должно наступать быстро (быстрое поступление в
кровь и место действия).
• Должен селективно связываться с рецептором и вызывать
только снотворное действие.
• Должен вызывать достаточно глубокий и продолжительный
сон, не нарушая его структуры.
• Должен обладать достаточной широтой терапевтического
действия
• Не должен вызывать остаточный седативный эффект на
следующий день (обладать скоростью выведения,
обеспечивающей необходимое время сна и отсутствие
последействия при пробуждении)
• Не должен вызывать привыкания, психической и физической
зависимости.

12. Классификация снотворных средств.

• Снотворные средства с ненаркотическим типом
действия.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
1.Производные бензодиазепина.
Нитразепам (Радедорм, Эуноктин), Флунитрозепам
(Рогипнол), Триазолам (Хальцион), Мидазолам
(Дормикум).
2. Препараты другой химической структуры
(производные циклопирролонов и имидазопиридинов).
Зопиклон (Имован, Пиклодорм), Золпидем (Ивадал,
Санвал).
Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов.
Дифенгидрами́ н (Димедро́ л), Доксиламин (Донормил)

13.

Синтетические аналоги мелатонина
Вита-Мелатоннин, Мелаксен, Циркадин
Агонисты мелатониновых рецепторов
Рамелтеон

14.

• Снотворные средства с наркотическим типом
действия.
Производные барбитуровой кислоты
(барбитураты).
Фенобарбитал (Люминал, Нембутал),
Амобарбитал (Амитал)
Алифатические соединения.
Хлоралгидрат.
• Комбинированные препараты.
Реладорм (циклобарбитал+диазепам)

15. Классификация снотворных средств по продолжительности действия

• Короткого действия (1-5 ч)
Триазолам, Мидазолам, Зопиклон, Золпидем
• Средней продолжительности действия
(5-8 ч)
Темазепам, Хлоралгидрат
• Длительного действия (более 8 ч)
Фенобарбитал, Флунитразепам, Нитразепам,
Доксиламин.

16. Классификация снотворных средств

• Препараты первого поколения –
барбитураты, бромуреиды, хлоралгидрат.
• Препараты второго поколения –
блокаторы Н1–гистаминовых рецепторов,
производные бензодиазепина.
• Препараты третьего поколения производные циклопирролонов и
имидазопиридинов, препараты
мелатонина.

17. Барбитураты.

• Первый снотворный препарат барбитал (Veronal) выпущен в
1903 г.
• Барбитураты широко использовались в клинической практике
до 60-х годов 20 века.
• Спад применения (высокая частота появления наркотической
зависимости, высокая опасность передозировки и летального
исхода, появление бензодиазепинов)
• В настоящее время исключены из списка основных
лекарственных средств ВОЗ
• Основной механизм действия - взаимодействие с участком
ГАМК-рецепторного комплекса, повышение чувствительности к
медиатору и увеличение продолжительности активированного
состояния хлорных каналов, связанных с этим рецепторным
комплексом, гиперполяризация мембран нейронов.

18. Классификация барбитуратов по скорости наступления эффекта и его длительности.

• барбитураты длительного действия
(фенобарбитал, бензобарбитал)
• средней продолжительности действия
(барбамил, этаминал-натрий,
циклобарбитал)
• ультракороткого действия
(гексобарбитал (гексенал), тиопенталнатрий).

19. Клинические эффекты барбитуратов 

Клинические эффекты барбитуратов
• Психоседативный эффект, миорелаксация (малые дозы)
• Нарушение координации движений, артикуляции,
замедление рефлексов.
• Снотворный эффект (глубокий псевдоздоровый сон
(«черное и пустое забвение») нарушают нормальную
структуру сна, подавляя фазу быстрого сна, повышают порог
восприимчивости к внешним и внутренним стимулам).
• Угнетение витальных центров продолговатого мозга
(угнетение дыхания, сердечной деятельности) – малая
терапевтическая широта действия – опасность
передозировки.
• Противосудорожное действие
• Стимулируют микросомальное окисление в печени
(индукторы цитохрома Р450) ускорение биотрансформации
других лекарственных средств.

20. Клиническое применение барбитуратов.

• Эпилептология (антиконвульсанты)
Фенобарбитал, Бензобарбитал
• Анестезиология (премедикация, средства
для наркоза) Тиопентал-натрий, Гексенал
• В составе комплексных снотворных и
седативных средств (в малых дозах)
Реладорм, Валокардин
• Снотворное средство
Нембутал, Амитал

21. Побочные эффекты барбитуратов.

• Выраженный эффект дневного
последействия, обусловленный
длительным периодом выведения
препарата (Т1/2 20-40 часов)
• Психоэмоциональные нарушения
вследствие подавления фазы быстрого сна
• Возникновение тяжелой физической и
психической зависимости.
• Нарушение кроветворения
• Парадоксальные реакции

22. Хлоралгидрат

• Снотворное средство алифатического ряда средней
продолжительности действия (6-8 час.), быстрым
наступлением эффекта (10 мин.), низкой широтой
терапевтического действия
• Снотворное, анальгезирующее, противосудорожное
действие
• Показания: купирование психического возбуждения,
седация при болевом синдроме, противосудорожное
средство при спазмофилии, столбняке, эклампсии
• Побочные эффекты: раздражающее действие на
слизистые оболочки, кардиотоксическое и
гепатотоксическое действие метаболитов, снижение
АД, рвота

23. Бензодиазепины.

• Короткого действия (TS 1-8ч)
Бротизолам (Лендормин),Триазолам (Хальцион),
Мидазолам (Дормикум, Флормидал)
• Средней продолжительности действия
(TS 5-15 ч)
Нитразепам (Радедорм, Берлидорм, Могадон),
Темазепам
• Длительного действия (TS 20-50 часов)
Флунитразепам (Рогипнол), Флуразепам
Влияние на фазы сна: подавление фазы быстрого сна,
удлинение интервалов между парадоксальными
фазами, удлинение 2 стадии медленного сна и
укорочение 1, 3 и 4 стадии медленного сна

24. Антигистаминные средства

• Дифенгидрамин (Димедрол), Доксиламин
(Донормил)
• Препараты длительного действия
(более 8 часов)
• Вызывают сильное «последействие»
(головные боли, сонливость по утрам)
• Обладают холиноблокирующими свойствами
• Отсутствие формирования зависимости даже
при длительном применении
• Влияние на фазы сна: угнетение фазы
быстрого сна

25. Снотворные третьего поколения.

Зопиклон (Имован), Золпидем (Ивадал)
• Механизм действия – атипичное селективное действие
на центральные бензодиазепиновые рецепторы,
приводящее к гиперфункции гипногенных структур
головного мозга.
• Быстро всасываются из ЖКТ, пиковые концентрации в
плазме крови отмечают через 1,5—2 ч, снотворное
действие развивается в пределах 30 мин после приёма,
не образуют активных метаболитов.
• ТS 2-5 ч. - снотворные быстрого и короткого действия.
• Не обладают миорелаксирующим и остаточным
седативным действием, не влияют структуру сна и
имеют низкую вероятность формирования
зависимости и развития толерантности.

26.

Синтетические аналоги мелатонина и
агонисты мелатониновых рецепторов
Механизм действия: воздействие на
мелатониновые рецепторы, регулирующие цикл
«сон-бодрствование»
Укорачивают латентный период сна
Увеличивают общее время сна
Восстанавливают естественный циркадный цикл
Не влияют на структуру сна
Длительное применение не приводит к развитию
зависимости и синдрома отмены

27. Седативные средства

• Лекарственные средства, оказывающие
общее успокаивающее действие за счет
понижения возбудимости ЦНС
(от
лат. sedatio - успокоение).
• Основной эффект: снижение реакции на
различные внешние раздражители и
некоторое уменьшение психической
активности
• Не оказывают избирательного
анксиолитического, миорелаксирующего и
антипсихотического действия.

28. Классификация седативных средств.

• Препараты на основе растительных экстрактов –
настойки валерианы, пустырника, пиона,
пассифлоры
• Бромиды – натрия бромид, калия бромид
• Барбитураты в малых дозах (1/5 от снотворных)
Фенобарбитал, этаминал-натрий
• Комбинированные препараты – белласпон
(фенобарбитал, алкалоиды красавки, эрготамина),
валокардин (фенобарбитал,
этилбромизовлерианат, мятное масло, хмелевое
масло), ново-пассит (комплекс растительных
экстрактов)

29. Показания для применения седативных средств

• Стрессовые ситуации
• Неврозы легкой степени с вегетативными
расстройствами и проявлением
нейровегетативной симптоматики
• Расстройства сна легкой степени
(пресомнического характера)
• Психосоматические заболевания
Побочные действия – аллергические реакции

30. Основные принципы терапии нарушений сна.

• Препараты следует назначать только после
следующих мероприятий общего характера:
Рекомендуется прекратить принимать алкоголь или
психостимуляторы, например кофеин, отменить
препараты, принимаемые не по назначению врача или в
завышенных дозах.
Соблюдение режима дня (больной не должен спать
днем).
В спальне должно быть достаточно темно и тихо.
Не следует проявлять чрезмерную озабоченность по
поводу сна, поскольку это может усиливать бессонницу.
• «Ступенчатый» подход – переход к
сильнодействующим препаратам только при
неэффективности более мягких.

31. Противопоказания и особые указания

• Беременность и лактация
• Дети до 15 лет
• Во время лечения следует воздерживаться от
употребления алкоголя и других ингибиторов ЦНС
• Избегать потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенного внимания и
быстрой реакции (управление автомобилем).
• Пациенты пожилого возраста, больные с печеночной
или почечной недостаточностью начинают прием
снотворных с половинных доз
English     Русский Rules