Антигистаминдік препараттар

1. Қ.А.Ясауи атындағы Халықаралық қазақ –түрік Университеті Шымкент институты

ИӨЖ
Тақырыбы:
Антигистаминдік препараттар
Орындаған:Райымбекова С.П
Қабылдаған: Абралиева Г.И
Тобы:ПҚ - 601

2. Антигистаминнді препараттар

Гистамин рецепторы
блокаторлары

3. Гистаминді рецепторлар

Н1-гистаминді рецепторы
Н2-гистаминді рецепторы
Н3-гистаминді рецепторы
Н4-гистаминді рецепторы
15.10.2007
фармакология
3

4. Н1-рецепторы әсер ету механизмі

фосфатидилинозитол
Фосфолипаза С
инозитол-3-фосфат
и
диацетилглицерол
ретикулдан СА шығуы
15.10.2007
фармакология
4

5. Н1-рецептор орналасуы және әсері

Бронхтың тегіс бұлшықеті ( тонусты)
Ішектің тегіс бұлшықеті ( )
Жүрек (AV-өткізгіштігі)
Артерияның тегіс бұлшықеті ( )
Венаның тегіс бұлшықеті( )
Капилляры ( өткігіштік )
ОЖЖ нейрондары ( )
Миометрий ( )

6. гистамин либераторы

Н2-рецептор Блокаторы
Морфин
Кодеин
Омнопон
Этанол
Рентгеноконтрастты заттар
Атропин
Тубокурарин

7. Н1- гистамин блокаторы I поколение

Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил)
Клемастин (тавегил)
Прометазин (дипразин, пипольфен)
Квифенадин (фенкарол)
Мебгидролин (диазолин)
Хлоропирамин (супрастин)
15.10.2007
фармакология
7

8. Н1- гистамин блокаторы II поколение

Цетиризин (зиртек)
Лоратадин (кларитин)
Эбастин (кестин)
Ципрогептадин
Азеластин (аллергодил, ринопласт)
Акривастин (семпрекс)
Терфенадин (телдан, бронал)
Астемизол (гисманал, гисталонг)
15.10.2007
фармакология
8

9. Н1- гистамин блокаторы III поколение

Фексофенадин (телфаст)
Дезлоратадин
II поколения препараттарының активті
метаболиттері
15.10.2007
фармакология
9

10. Н1- гистамин блокаторы I поколение (сипаттама)

Конкурентті блокатор
Әсері қайтымды және плазмадағы
концнтрациясына байланысты
Әсер ету ұзақтығы көп емес
Басқа рецепторларға кері әсерін тигізе алады
ОЖЖ енеді, седативті әсер етеді
Ұзақ қолданғанда үйреніп қалады
15.10.2007
фармакология
10

11. Н1- гистамин блокаторы II поколение (сипаттама)

Рецептормен баяу байланысады
бауырда активті биотрансфрмацияға
ұшырайды
Әсер етуі ұзақ
15.10.2007
фармакология
11

12. Н1- гистамин блокаторы II поколение (сипаттама)

липофильді
ОЖЖ енбейді
Басқа реценпторға әсер етпейді
Кардиотоксикалық әсері бар
15.10.2007
фармакология
12

13. Н1-гистамин блокаторы III поколение (сипаттама)

II поколениенің активті метаболиттері
Бауырда биотрасфоомацияға
ұшырамайды
Кардиотоксикалық әсері жоқ
Әсер етуі ұзақ
Басқа рецепторларға әсер етпейді
ОЖЖ енбейді
15.10.2007
фармакология
13

14. Химиялық құрамы бойынша классификация

Этаноламин – димедрол, тавегил
Этилендиамин – супрастин
Фенотиазин – дипразин
Хинукледин – фенкарол
Тетрагидрокарболин – диазолин
Пиперидин – терфенадин, лоратидин
15.10.2007
фармакология
14

15. Әсер етуі

Конкурентті немесе конкурентті емес
рецепторлардың блокадасы
Фенкарол + тіндерде гистаминазаны
активтендіреді
Супрастин + мес жасушаларынан гистамин
бөлінуін төмендетеді және қан
белоктарсмен байлансуын жоғарылатады

16. Фармакокинетика

Енгізу жолдары – б/е, к/і тамшылатып , ішке,
белгілі бір жерге(местно)
АІЖ жақсы сіңеді
Биоәсер: I поколение 40%,
II
поколение 95%, III поколение 98%
Плазма белогымен байланысу 90%
Тіндерге жақсы өтеді
Әсер етуі 30 минкейін баталады,
максимум әсері 2 сағаттан соң

17. Қолдану

Баяу емес дамиты аллергиялық
реакция
Вестибулярлы құсу
(Мхолиноблокада)
Гистаминнің көп бөлінуімен жүретін
аурулар

18. Қолданылу

Седативті
және ұйықтатқыш
(доксиламин)
Мигрень (ципрогептадин) –
серотонинді рецепторлар
блокадасы
Премедикация
15.10.2007
фармакология
18

19. Қолайсыз әсерлер

ОЖЖ жұмысын баяулатады(I поколение)
М-холиноблокада (супрастин, дипразин,
тавегил, димедрол)
Қозу, ұйқысыздық (дети)
Альфа-адреноблокада - гипотония (дипразин)
Қозғыштық әсер
Анестезиялық әсер

20. Қолайсыз әсерлер

Кардиотоксическалық әсер
(терфенадин, эбастин, астемизол) –Кканалдары блокадасы
Тәбеттің жоғарылауы(астемизол)
Үйрену (I поколениені қабылдағаннан
5-7 күн)

21. Қолайсыз әсерлер

Диарея, обстипация (серотонин
рецепторларының блокадасы )
Гипертермия, құрысу (ОЖЖ қозуы)
Аллергия (5-7 күні)