Метронидазол и ингибиторы фолиевой кислоты

1. Метронидазол и ингибиторы фолиевой кислоты

Ашрафзяновой Динары
Рамилевны
Группа 1.2.16 (б)
2017 год

2. Метронидазол

• Первый препарат группы
нитроимидазолов
• Синтетическое производное
природного вещества азомицина,
продуцируемого Streptomyces spp.
• Тинидазол, орнидазол, секнидаз
ол и др., препарат для местного
применения тернидазол.

3. Метронидазол

• Действует как АФК.
• Перехватывают электроны с клеточных
белков, превращаясь в свободные радикалы
-> повреждение ДНК -> гибель клетки

4. Спектр активности

• Облигатные
анаэробы (Bacteroides
fragilis, Bacteroides
melaninogenicus)
Микроаэрофилы
(Helicobacter
pylori)
• Простейшие
•(трихомонады,
амебы, лямблии)

5. Роль фолиевой кислоты

6. Ингибиторы фолиевой кислоты

• Сульфаниламиды
(сульфаметоксазол,
сульфадиазин)
• Триметоприм
неактуаль
ны
• Ко-тримоксазол (бисептол)
сульфаметоксазол+триметоприм
• ПАСК – пара-аминосалициловая
кислота (противотуберкулезный)
Широко
распростра
нен
используетс
я редко

7. Ингибиторы фолиевой кислоты

• Дигидроптероатсинтаз
а – участвует в синтезе
фолиевой кислоты.
• Дигидрофолатедуктаза
– в восстановления
фолиевой кислоты с
образованием
дигидрофолиевой и
тет-рагидрофолиевой
кислот.

8. Сульфаниламиды

• - конкурентные антагонисты с парааминобензойной кислотой

9. :)

10. Сульфаниламиды. Триметоприм

11. Бисептол/Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм)

• Ко-тримоксазол
( сульфаметоксазол/триметопр
им) - комбинированный
антибактериальный препарат
группы сульфаниламидов;
• с широким спектром
бактерицидного действия,
обусловленного блокированием
биосинтеза фолатов в
микробных клетках.

12. Резистентность к триметоприму и сульфаниламидам

1. Низкое сродство
дигидроптероатсинтазы для
сульфониламида,
дигидрофолатредуктаз
ы для триметоприма.
2. Снижение
бактериальной
проницаемости.
3. Альтернативный
метаболический путь
синтеза основного
метаболита (фолиевой
кислоты).

13. ПАСК/пара-аминосалицилат натрия

• Оказывает
бактериостатическое
действие на возбудителя
туберкулеза.
• Механизм обусловлен
конкурентными
взаимоотношениями с парааминобензойной кислотой,
необходимой для роста и
размножения Мycobacterium
tuberculosis.
Микобактери
я