Принципы создания антибактериальных препаратов

1. Принципы создания антибактериальных препаратов

2.

К антибактериальным
химиотерапевтическим средствам
относят :
Антибиотики;
сульфаниламидные препараты;
синтетические антибактериальные
средства различного химического
строения;
противосифилитические средства;
противотуберкулёзные средства.

3. СУЛЬФаНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ
ПРЕПАРАТЫ
ЭТО ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАНИЛАМИДА , КОТОРЫЕ
ЯВЛЯЮТСЯ СТРУКТУРНЫМИ АНАЛОГАМИ
ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ - КОМПОНЕНТА ,
НЕОБХОДИМОГО БАКТЕРИЯМ ДЛЯ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ
КИСЛОТЫ

4.

• В 1932 Г. Г. ДОМАГК СИНТЕЗИРОВАЛ ПЕРВЫЙ
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ – СТРЕПТОЦИД,
ЯВЛЯЮЩИЙСЯ РОДОНАЧАЛЬНИКОМ МНОГОЧИСЛЕННОЙ
ГРУППЫ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ.
• Г. ДОМАГК ОБНАРУЖИЛ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА
ПРОНТОЗИЛА В 1934 ГОДУ
• В 1935 ГОДУ УЧЕНЫЕ ПАСТЕРОВСКОГО ИНСТИТУТА
(ФРАНЦИЯ) УСТАНОВИЛИ, ЧТО АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ
ДЕЙСТВИЕМ ОБЛАДАЕТ ИМЕННО СУЛЬФАНИЛАМИДНАЯ
ЧАСТЬ МОЛЕКУЛЫ ПРОНТОЗИЛА, А НЕ СТРУКТУРА,
ПРИДАЮЩАЯ ЕМУ ОКРАСКУ.

5. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

• СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, КОНКУРЕНТНО ИНГИБИРУЯ ДИГИДРОПТЕРОАТСИНТЕТАЗУ, ПРЕПЯТСТВУЮТ
ОБРАЗОВАНИЮ ИНТЕРМЕДИАТОВ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ, КОТОРАЯ ЯВЛЯЕТСЯ ДЛЯ
МИКРООРГАНИЗМОВ ФАКТОРОМ РОСТА И РАЗМНОЖЕНИЯ И СЛУЖИТ КОФЕРМЕНТОМ В ПЕРЕНОСЕ
АТОМА УГЛЕРОДА МЕЖДУ МОЛЕКУЛАМИ. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ ВКЛЮЧАЮТСЯ В ФОЛИЕВУЮ
КИСЛОТУ И БЛОКИРУЮТ СИНТЕЗ ПУРИНОВ И ПИРИМИДИНОВ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ ПОСТРОЕНИЯ
ДНК И РНК, БЕЗ КОТОРЫХ НЕВОЗМОЖНЫ РАЗМНОЖЕНИЕ МИКРОБОВ И СИНТЕЗ ФЕРМЕНТНЫХ И
СТРУКТУРНЫХ БЕЛКОВ, ОКАЗЫВАЯ, ТЕМ САМЫМ, БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.

6.

7.

8. Бисептол - комбинированное бактерицидное лекарственное средство, эффективность которого обусловлена действием составляющих веществ пре

БИСЕПТОЛ - КОМБИНИРОВАННОЕ БАКТЕРИЦИДНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ
СРЕДСТВО, ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕНА ДЕЙСТВИЕМ
СОСТАВЛЯЮЩИХ ВЕЩЕСТВ ПРЕПАРАТА
• СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ ОКАЗЫВАЕТ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ,
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕН ИНГИБИРОВАНИЕМ
ПРОЦЕССА ПЕРЕРАБОТКИ ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И
БЛОКИРОВАНИЕМ ПРОЦЕССА ОБРАЗОВАНИЯ ДИГИДРОФОЛИЕВОЙ
КИСЛОТЫ В КЛЕТКАХ МИКРООРГАНИЗМОВ. ТРИМЕТОПРИМ ИНГИБИРУЕТ
КАТАЛИЗАТОР, УЧАСТВУЮЩИЙ В МЕТАБОЛИЗМЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ,
ПЕРЕОБРАЗОВЫВАЮЩИЙ ДИГИДРОФОЛАТ В ТЕТРАГИДРОФОЛАТ. ТАКИМ
МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТ ОСТАНАВЛИВАЕТ 2
ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНЫЕ ФОРМЫ БИОСИНТЕЗА ПУРИНОВ, А ТАКЖЕ
НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ РАЗВИТИЯ И
РАЗМНОЖЕНИЯ МИКРООРГАНИЗМОВ.

9.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ
нарушает синтез
дигидрофолиевой кислоты
ТРИМЕТОПРИМ препятствует
превращению дигидрофолиевой
кислоты в тетрагидрофолиевую.

10.

СИНТЕЗ ФУРАЦИЛЛИНА
5-нитрофурфурол
семикарбазид
нитрофуразон

11. НИТРОФУРА́Л ( ФУРАЦИЛИ́Н ЛАТ. FURACILINUM) — антисептическое средство местного действия

СРЕДСТВО МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ
— АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ
ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ :
БЛОКИРУЕТ ЦИКЛ ЛИМОННОЙ КИСЛОТЫ В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ;
ТОРМОЗИТ КЛЕТОЧНОЕ ДЫХАНИЕ;
ПРЕПЯТСТВУЕТ РОСТУ И РАЗМНОЖЕНИЮ МИКРООРГАНИЗМОВ;
НАРУШАЯ БИОСИНТЕЗ МЕМБРАННЫХ БЕЛКОВ И АКТИВНОСТЬ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ФЕРМЕНТОВ
ПРИВОДИТ К РАЗРУШЕНИЮ ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ

12.

СИНТЕЗ ТЕТРАЦИКЛИНА
хлортетрациклин
Палладий на угле
тетрациклин

13. Тетрациклин – природный антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый одним из видов лучистых грибов

ТЕТРАЦИКЛИН – ПРИРОДНЫЙ АНТИБИОТИК ШИРОКОГО
СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ, ПРОДУЦИРУЕМЫЙ ОДНИМ ИЗ ВИДОВ
ЛУЧИСТЫХ ГРИБОВ
• В ОСНОВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ ЛЕЖИТ
ПОДАВЛЕНИЕ БЕЛКОВОГО СИНТЕЗА.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ ЯВЛЯЮТСЯ СПЕЦИФИЧЕСКИМИ ИНГИБИТОРАМИ КАК EFTU-ПРОМОТИРУЕМОГО, ТАК И НЕЭНЗИМАТИЧЕСКОГО СВЯЗЫВАНИЯ
АМИНОАЦИЛ-ТРНК С A-УЧАСТКОМ БАКТЕРИАЛЬНОЙ 70S РИБОСОМЫ.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ ПОДАВЛЯЮТ ТАКЖЕ КОДОН-ЗАВИСИМОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
АМИНОАЦИЛ-ТРНК С ИЗОЛИРОВАННОЙ 30S СУБЧАСТИЦЕЙ
БАКТЕРИАЛЬНОЙ РИБОСОМЫ. В СООТВЕТСТВИИ С ЭТИМ, МЕСТО
СПЕЦИФИЧЕСКОГО СВЯЗЫВАНИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ С РИБОСОМОЙ
ОБНАРУЖЕНО НА 30S СУБЧАСТИЦЕ РИБОСОМЫ, ХОТЯ ПРИ БОЛЕЕ ВЫСОКИХ
КОНЦЕНТРАЦИЯХ ОНИ МОГУТ СВЯЗЫВАТЬСЯ ТАКЖЕ И С 50S СУБЧАСТИЦЕЙ,
ОБНАРУЖИВАЯ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.

14.

СИНТЕЗ ЛЕВОМИЦЕТИНА
4-нитроацетофенон
ω-бацетамидо-4-нитроацетофенон
D,L-трео-2-ацетамидо-1-(4нитрофенил)-1,3-пропандиол
ω-амино-4нитроацетофенон
ω-бром-4нитроацетофенон
α-ацетамидо-βгидрокси-4нитропропеофенон
D(-)-трео-2-амидо-1-(4нитрофенил)-1,3-пропандиол
хлорамфеникол

15. ЛЕВОМИЦЕТИН (хлорамфеникол) - антибиотик , избирательного ингибирования синтеза белка на рибосомах бактерий

(ХЛОРАМФЕНИКОЛ) - АНТИБИОТИК , ИЗБИРАТЕЛЬНОГО
ИНГИБИРОВАНИЯ СИНТЕЗА БЕЛКА НА РИБОСОМАХ БАКТЕРИЙ
ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ:
• ЛЕВОМИЦЕТИН БЫСТРО ПОГЛОЩАЕТСЯ
БАКТЕРИЯМИ И НАКАПЛИВАЕТСЯ В РИБОСОМАХ
ТЕМ САМЫМ ОСТАНАВЛИВАЕТ СИНТЕЗ БЕЛКОВ
МИКРООРГАНИЗМОВ ЗА СЧЁТ БЛОКИРОВАНИЯ
ПЕПТИДИЛТРАНСФЕРАЗНОЙ АКТИВНОСТИ ПУТЁМ
СВЯЗЫВАНИЯ С 23S РРНК 50S
СУБЪЕДИНИЦЫ РИБОСОМЫ. ОКАЗЫВАЕТ
БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.