Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА)

1.

Дәріс тақырыбы
АНТИАНГИНАЛЬДЫ,
ИШЕМИЯҒА ҚАРСЫ ДЗ
(ЖИА)

2.

Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА)
Миокардтың қан айналымының жедел немесе созылмалы,
салыстырмалы немесе абсолюттік азаюы
ЖИА түрлері:
1. Жүктемелі стенокардия:
а. Алғашқы рет дамыған,
б. Тұрақты (функциональды кластар I ден IV дейін),
в. Тұрақсыз («үдемелі»).
2. Аяқ астынан дамитын стенокардия («атипиялық»,
Принцметала).
3. Ауырусыз миокардтың ишемиясы («жасырын»).
4. Инфаркт (ірі ошақты-трансмуралды ж.т.б.).
5. Инфаркттан кейінгі кардиосклероз.
6. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі (өткір, созылмалы).
7. Жүрек ырғағының бұзылысы (тахиаритмия, брадиаритмия).
8. Аяқ астынан болатын Коронарлы өлім – жүректің 1 сағ ішінде
тоқтауы, «жедел коронарлы синдромнан кейін».

3.

ЖИА себептері:
1. Атеросклероз (~ 95-98 %)
2. Коронарлы тамырлардың тарылуы
3. Басқа себептер (жарақат, тромбоз)
ЖИА тәуекел факторы (атеросклероз)
1. Қайтымсыз - жасы; жынысы; генетика.
2. Жартылай қайтымды - гипергликемия;
гипер- -липопротеидемия;
гипо- - липопротеидемия.
3. Қайтымды – темекі тарту; күйзеліс;
АД>140/90; артық салмақ; гиподинамия.
4. Сыртқы - экология; проф.

4.

ЖИА науқастарын
емдеудің мақсаты
• Симптоматикалық жақсарту
(стенокардияны емдеу).
• Болжамына қалаулы әсер ету
(өлімнің және миокард
инфарктының алдын алу).

5.

Антиангинальды
дәрілер
–
жүректің
ишемиялық
аурулары
кезінде
стенокардия
ұстамасын шеттетуге және алдын алу шараларына
қолданылатын дәрілік заттар.
Бұл дәрілердің ықпалына 3 тәсілмен қол
жеткізуге болады:
1. Миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендету
(жүрек жұмысын азайту).
2. Миокардқа қанның келуін жоғарылату
3. Аралас типті әсер етеу.

6. Антиангинальды дәрілердің жіктелуі

І. Миокардтың О2 қажеттілігін ↓ және оның
жеткізілуін ↑ДЗ:
а) Органикалық нитраттар: Нитроглицерин,
Нитросорбит, Эринит
б) Са каналдарының тежегіштері: Верапамил,
Нифедипин, Фелодипин, Амлодипин
ІІ. Миокардтың О2 қажеттілігін ↓ДЗ;
А) β-АБ: Анаприлин, Атенолол, Метопролол,
Бисопролол, Небивалол.
ІІІ. Миокардқа О2 жеткізілуін ↑ ДЗ;
А)рефлекторлы: Валидол, карвалол
Б) Фофодиэстераза баяулатқышы: Дипиридамол
ІV. Кардиопротекторлы ДЗ;
Триметазидин

7.

Нитрозовазодилятаторлар бұл зақымдалмаған тамырлардың эндотелиясында
АЗОТ ТОТЫҒЫН (NO, эндотелиалық босататын
фактор, ЭБФ) түзейтін дәрілік заттар.

8.

Нитрозовазодилятаторлар J.Abrams, 1996
I. Органикалық нитраттар
(SH-тобының қатысуымен NO
синтезделеді)
1. Нитроглицерин
Қысқа әсер ететін түрі (2-3 мин кейін, 10-60 минутқа созылады)
тілдің астына қолданатын таблетка (500 мкг)
капсула (1 мг) ерітінді (0,1-1%)
Ұзартылған түрі (10-15 мин кейін, 1-6 сағ созылады)
Пероральды ұзартылған түрі: Нитрогранулонг,
Нитронг, Сустак (2,6 - 6,4 мг)
Буккальды ұзартылған түрі (!): Тринитролонг
(1-2 мг)
Пластырь және дисктер: Депонит, Нитродерм
ТТS
Тері беткейіне қолданылатын түрі (6-24 часа):
Нитро-мазь, Мазь нитробид, Мазь нитронг

9.

Нитрозовазодилятатордың - ФАРМАКОДИНАМИКАСЫ
Азот тотығы және S-нитрозо-тиолдар гуанилат-циклазаны белсендіреді - фермент синтеза
цГМФ. цГМФ деңгейінің ↑ Са2+ азаюына алып келеді. Бұл тегіс салалы бұлшықеттердің
босансуына әкеледі (бастапқыда ірі көлемді веналарда, кейін ми мен миокард
артерияларын) .

10.

Нитрозовазодилятаторлардың – гемодинамикалық
ықпалдары
1. Екі жүрекшеде қысымның ↓
2. Соғу көлемінің ↓
3
3. Миокард қабырғаларының
керілуінің ↓
4. Жүрек көлемінің азаюы
5. АҚ ↓
2
1
6. Рефлекторлы тахикардия

11. Қолдану көрсеткіштері

• Стенокардияның барлық түрлерінің
ұстамаларын шеттету мен стенокардия
ұстамаларының алдын алу шаралары
үшін
• Көз торшасының тамырларындағы
тромбозда
• Басқа спазмолитикалық дәрілер
болмаған жағдайда өт жолдарының
спазмында

12. Жанама әсерлері

Бас ауыру
АҚ кенет ↓
Әлсіздік
Рефлекторлы тахикардия
Бас ішілік және көз ішілік қысымның ↑
Беттің және дененің жоғары бөлігінің
қызаруы

13. Кері көрсеткіштеріне

Бас миына қан құйылу
Бас ішілік қысымның ↑
Айқын гипотензия
Жабық бұрышты глаукомада

14.

Нитроглицерин – антиангинальды
дәрілердің «алтын стандарты»
Науқастарды ақпараттандыру
Дәріні отырып қабылдау, ЖЖЖ санап.
Ересектер мөлшері - 0,5 - 1 мг тілдің астына
(ЖЖЖ 30% жоғарлатады 1-2 минуттан кейін),
Қажет жағдайда 1 рет қайта қолдану 15-20
минуттан кейін. Ықпалының болмауы = инфаркт.
Ұзартылған түрін аш қарынға қабылдау керек
(тамақтың алданда бір сағат алдын, сумен ішу).
Нитратқа тұрақтылық дамыған кезде мөлшерін
жоғарлатады немесе 3-5 күнге молсидоминге
ауыстырады.
Кері көрсеткіші: АҚ < 100/60 мм.сын.бағ.

15.

Әсері қысқа нитраттар
кімге керек?
•Әсері қысқа дәрілік түрлер (сублингвальды таблетка НГ, аэрозоль
НГ және ИД) - 10 минтан 1 сағ дейін.
• 1. Тұрақты ауыр емес
жүктемелі стенокардияда (1-2
ФК), ұстамалардың дамуы
бедгілі, жүктеме немесе
эмоциалық белсенділік кезде
дамиды.

16.

Әсері ұзартылған нитраттар
кімге керек, күніне 1 рет
(таңертенгі уақытта) ?
•Әсері орташа ұзартылған дәрілік түр - 1 сақаттан 6 сағ.
• Стенокардия ұстамасы күн
бойы немесе барысында
дамитын науқастарға (3-ші
ФК).

17.

Айтарлықтай әсері ұзартылған
нитраттар кімге керек, күніне 2
реттен?
Айтарлықтай әсері ұзартылған дәрілік түр (микрокапсулалы таблеткалар
және теріге қолданылатын ДТ) 6 сағаттан 24 сағ дейін.
• 1. Тұрақты стенокардиямен
ауыратын науқастар (3-4 ФК).
• 2. Тұрақсыз стенокардиямен
ауыратын науқастар.
* Есте сақтайтын жай, бұд кезде
тұрақтылық даму тәуекелі жоғары

18.

-адреноблокаторлар
Талдамсыз 1 2 -блокаторлар
(ЖЖЖ баяулатады)
Пропранолол, Надолол, Соталол,
Тимолол
(ЖЖЖ баяулатпайды)
Пиндолол, Окспренолол, Пенбутолол

19.

-адреноблокаторлар
Талдамды 1 - блокаторлар
(ЖЖЖ баяулатады)
Атенолол, Метопролол, Бетаксолол,
Бисопролол, Небиволол, Талинолол
(ЖЖЖ баяулатпайды)
Ацебутолол

20.

-адреноблокаторлар
1-адренорецепторлардың тежелуі:
Жүректің жиырылу күші мен жиілігінің
азаюы – миокардтың оттегіге қажеттілігі
азайады
2-адренорецепторлардың тежелуі:
Зақымдалмаған тәж тамырларының тонусы
жоғарылайды – қанның қайта таралуы,
ишемияға ұшыраған жерге қанның жеткізілу
пайдасы
Vertae !

21.

2-адренорецепторлардың тежелуі
Зақымдалмаған тәж тамырларының тонусы
жоғарылайды – қанның қайта таралуы, ишемияға
ұшыраған жерге қанның жеткізілу пайдасы
2 -блокатор

22. Қолдану көрсеткіштері

Стенокардия
Артериальды гипертензия
Миокард инфаркты
Созылмалы жүрек қызметінің
жеткіліксіздігі
• Жүрек ырғағының бұзылыстары

23. Жанама әсерлері

Бастың айналуы,бас ауыру, шаршау
Брадикардия, артериальды гипотензия
Диспноэ, бронх демікпесінің асқынуы
Ұйқының бұзылуы
Аяқтың ісінуі, Рейно синдромының асқынуы
Потенцияның бұзылуы
Гиперлипидемия, көмірсуларға
тұрақтылықтың бұзылуы

24. Кері көрсеткіштері

Брадикардия
Артериальды гипотензия
Ауыр обструктивті тыныс жеткіліксіздігі
Синусты түйіннің әлсіздік синдромы
АВ өткізгіштігінің бұзылыстары
(асқазан мен он екі ішектің ойық
жаралары, қант диабеті, шеткі қан
айналым бұзылыстары, жүктілік)

25.

Ca2+-каналдарының тежегіштері

26.

КАЛЬЦИИ АНТАГОНИСТТЕРІ
ККТ
Потенциальға тәуелді кальций каналдарының 5 типтері бар: L-типті канал
(миокард, тамыр бұлшықеттері) ұзақ уақытқа ашылады; Т-типті канал қықа
уақытқа ашылады; N-типті канал – ОЖЖ мен ШЖЖ нейрондарында; Ртипті канал - мишықта, R-типті канал – эндотелияда.
Мембраналық
кальцидің
хелататтануы
(апрессин)
фосфорилирования
киназы ЛЦМ -
Са2+
- 6,4 – 12,2%
фосфорилирования ЛЦМ -
Na-Ca
саркоплазм.
ретикулум
- Ca2+
Актин/миозин тартылысы

27.

ККТ - жіктелуі (химиялық құрылысы мен ұрпақтары бойынша)
I ұрпағы
(3-4 рет қабылдау тәулігіне)
II ұрпағы
(1-рет қабылдау тәулігіне)
Дифенилалкиламиндер - тікелей миокардқа әсер етеді
Верапамил
Бензотиазепиндер
Галлопамил
Фалипамил
- миокардқа және тамырларға әсер етеді
Дилтиазем
1,4-дигидропиридиндер
Нифедипин
Нимодипин
Риодипин
Исрадипин
Никардипин
Алтиазем РР
- тікелей тамырларға әсер етеді
Нитрендипин
Амлодипин
Фелодипин
Лацидипин

28. Қолдану көрсеткіштері

• Стенокардия
• Артериальды гипертензия
• аритмия

29. Жанама әсерлері

Бет терісінің гиперемиясы
Артериальды гипотензия
Іштің қатуы
Брадикардия
АВ тежелу
Бас ауыру, бас айналу, құсу
Тобықтың, тізенің ісінуі

30. Кері көрсеткіштері

Артериальды гипотензия
Синусты түйіннің әлсіздік синдромы
Жүктілік, лактация
АВ өткізгіштіктің бұзылыстары
Кардиогенді шок
Жедел миокардтың инфаркты
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі

31.

Кардиопротекторлар (цитопротективті)
бұл дәрілер ишемия кезінде дамитын
миокардтағы метаболиттік бұзылыстарға
тікелей әсер етеді
Триметазидин (предуктал)
L-карнитин
Бұл препараттар ишемияға
ұшыраған миокардтарда май
қышқылдарының тотығуын
қалпына келтіреді