Антиконвульсанты. Фармакология средств, корригирующих когнитивные функции. Фармакологическая регуляция церебрального кровотока

1. Антиконвульсанты. Фармакология средств, корригирующих когнитивные функции. Фармакологическая регуляция церебрального кровотока.

2.

1) Антиконвульсанты:
определение фармакологического класса;
механизм действия;
классификация;
тактика терапевтического применения.
2) Ноотропные средства:
определение фармакологического класса;
история открытия;
классификация;
2

3.

2) Ноотропные средства:
показания к применению;
фармакологическая
характеристика
пирацетама;
фармакологическая
характеристика
мексидола.
3) Цереброангиокорректоры:
ОНМК;
классификация цереброангиокорректоров;
3

4.

1

5.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Антиконвульсанты (лат. convulsio - судорога)
группа
лекарственных
средств
противосудорожного действия, применяемые
для
лечения
эпилепсии,
купирования
мышечных судорог различного происхождения
(при эклампсии, интоксикациях, столбняке).
5

6.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Общим для антиконвульсантов принципом работы
является
снижение
частоты
срабатывания
нейронов. Современные препараты данной группы
проявляют
избирательное
ингибирование
деятельности патологически-активных нейронов.
Такое действие обычно достигается в основном:
усилением
активности
тормозных
нейронов,
например, усиливая активность ГАМК-рецепторов,
торможением возбуждающих рецепторов нейронов,
например, снижая активность NMDA-рецепторов,
прямым влиянием на проведение электрического
импульса, например, регулируя ионные каналы
нейронов.
6

7.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Эпилепсия –
хроническое
психоневрологическое
заболевание, характеризующееся склонностью
к повторяющимся внезапным припадкам.
Эпилептогенный
очаг
Генерация
патологической
импульсации
Эпилептический
приступ
7

8.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Подавление
процесса
возбуждения
нейронов
Усиление
тормозных
влияний
Угнетение межнейронной передачи

9.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Блокаторы натриевых каналов:
Дифенин
Карбамазепин
Ламотриджин
Натрия вальпроат
Топирамат
9

10.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
Натрия вальпроат
Этосуксисмид
Триметин
10

11.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Активаторы ГАМК-эргической системы:
1) Повышающие аффинитет ГАМК к
ГАМКА-рецепторам:
Бензодиазепины
Фенобарбитал
Топирамат
11

12.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
2)
Средства,
способствующие
образованию
ГАМК
и
препятствующие её инактивации:
Натрия вальпроат

13.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
3)
Средства,
препятствующие
инактивации ГАМК:
Вигабатрин
13

14.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
4) Блокаторы нейронального захвата
ГАМК:
Тиагабин
14

15.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Средства,
снижающие
активность
глутаматэргической системы:
1) Уменьшающие высвобождение глутамата
из пресинаптических окончаний:
Ламотриджин
15

16.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
Средства,
снижающие
активность
глутаматэргической системы:
2)
Блокаторы
глутаматных
(АМРА)
рецепторов:
Топирамат
16

17.

АНТИКОВУЛЬСАНТЫ
ТАКТИКА
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО
ПРИМЕНЕНИЯ

18.

Предупреждение или устранение асфиксии
(возможны западение языка, съёмных
зубных протезов, аспирация рвотных масс,
слизи): очистить рот, снять зубные протезы,
удержание языка, расстегнуть воротник,
повернуть голову немного на бок,
обеспечить
возможность
свободного
дыхания, при необходимости – введение
воздуховода.

19.

Диазепам
(сибазон,
седуксен)
–
центральное миорелаксирующее действие.
По 2 мл 0,5% раствора на 20-40% растворе
глюкозы внутривенно, струйно, медленно (в
течение
5
мин).
Если
судороги
продолжаются – повторное введение.
Суточная доза до 12 мл (6 ампул).
Мидазолам
–
центральное
миорелаксирующее действие.

20.

Гексенал, Тиопентал-натрия – внутривенно,
медленно.
Ингаляция азота закисью с кислородом (2 :
1).
При эклампсии:
Магния сульфат по 10-15 мл 25% раствора
внутримышечно.
Гексенал 5-8 мл 10% раствора внутривенно
или внутримышечно.
Ингаляция азота закисью.

21.

Перманентная терапия антиконвульсантами.

22.

2

23.

Дефиниция
группы
Ноотропы
(нейрометаболические стимуляторы)
это
средства,
оказывающие
прямое
активирующее
влияние
нейроны
коры
головного мозга, улучшающие когнитивные
функции (память и умственную деятельность), а
также повышающие устойчивость мозга к
агрессивным воздействиям.
23

24.

1963 г.
История
открытия
Бельгийскими фармакологами С. Giurgea (К.
Жиурджеа) и V. Skondia синтезирован
первый препарат группы - пирацетам.
Подобно психостимуляторам, он повышал
умственную работоспособность, но не
оказывал
присущих
психостимуляторам
побочных эффектов.
24

25.

1972 г.
История
открытия
К. Giurgea предложил термин ноотропы для
обозначения класса препаратов, улучшающих
высшие функции головного мозга и не
имеющих побочных эффектов, присущих
психостимуляторам.
25

26.

1) Рацетамы. Производные пирролидина:
пирацетам,
этирацетам,
анирацетам,
оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам,
ролзирацетам, фенотропил.
2) Производные
диметиламиноэтанола
(предшественники ацетилхолина): деанола
ацеглумат, меклофеноксат (ацефен).
3) Производные пиридоксина: пиритинол,
биотредин.
26

27.

4) Производные и аналоги ГАМК: гаммааминомасляная
кислота
(аминалон),
никотиноил-ГАМК (пикамилон), гаммаамино-бета-фенилмасляной
кислоты
гидрохлорид
(фенибут),
гопантеновая
кислота, кальция гамма-гидроксибутират
(Натрия оксибутират).
5) Цереброваскулярные средства: гинкго
билоба.
6) Нейропептиды и их аналоги: ноопепт,
семакс,
селанк
(с
анксиолитической
27
активностью).

28.

7) Аминокислоты и вещества, влияющие на систему
возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
8)
Производные
2-меркантобензимидазола:
этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил)
актопротектор.
9)
Витаминоподобные
средства:
идебенон
(структурное сходство с коэнзимом Q10) +
метаболическое, трофическое действие.
10) Полипептиды и органические композиты:
кортексин, церебролизин, церебрамин.
28

29.

Вещества других фармакологических групп с компонентом
ноотропного действия:
1) Корректоры нарушений мозгового кровообращения:
ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин,
нафтидрофурил, циннаризин;
2)
Общетонизирующие
средства
и
адаптогены:
ацетиламиноянтарная кислота («янтарная кислота»),
экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин, экстракт
элеутерококка.
3) Психостимуляторы: сульбутиамин (Аркалион, Энерион);
4) Антигипоксанты и антиоксиданты:
оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
5) Ацефен и его производные.
29

30.

Деменции различного генеза (сосудистой,
сенильной, при болезни Альцгеймера),
Хроническая
цереброваскулярная
недостаточность,
Психорганический синдром,
Последствия
нарушения
мозгового
кровообращения, черепно-мозговой травмы,
Интоксикации,
Нейроинфекции,
30

31.

Интеллектуально-мнестические
расстройства
(нарушение
памяти,
концентрации
внимания,
мышления), астенический, астено-депрессивный и
депрессивный синдром,
Невротические и неврозоподобные расстройства,
астенические и астено-ипохондрические состояния,
Хронический
алкоголизм
(энцефалопатия,
психоорганический синдром, абстиненция),
Для улучшения умственной работоспособности.
31

32.

В педиатрии
Задержка психического и речевого развития,
Умственная отсталость,
Последствия перинатального поражения ЦНС,
Детский церебральный паралич.
32

33.

3
33

34.

Пирацетам (Pyracetamum) - ноотропное
средство, производное гамма-аминомасляной
кислоты (ГАМК) и принадлежит к классу
рацетамов.
2-оксо-1пирролидинацетамид
Является производным
циклической гаммааминомасляной
кислоты
34

35.

35

36.

37.

МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ

38.

Основной механизм действия пирацетама не
является
клеточноспецифичным
или
органоспецифичным.

39.

ПИРАЦЕТАМ
ПОЛЯРНЫЕ ГОЛОВКИ
ФОСФОЛИПИДОВ
МОБИЛЬНЫЕ КОМПЛЕКСЫ
ПИРАЦЕТАМ-ФОСФОЛИПИД
ВОССТАНОВЛЕНИЕ ДВУХСЛОЙНОЙ СТРУКТУРЫ
КЛЕТОЧНОЙ МЕМБРАНЫ И ЕЕ СТАБИЛЬНОСТЬ
ВОССТАНОВЛЕНИЕ ТРЕХМЕРНОЙ СТРУКТУРЫ
МЕМБРАННЫХ И ТРАНСМЕМБРАННЫХ БЕЛКОВ
И ВОССТАНОВЛЕНИЕ ИХ ФУНКЦИЙ

40.

НЕЙРОНАЛЬНЫЙ
УРОВЕНЬ
Облегчает различные типы синаптической
передачи,
оказывая
преимущественное
воздействие на плотность и активность
постсинаптических рецепторов.
40

41.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ
ЭФФЕКТЫ

42.

Активирует ассоциативные процессы в ЦНС.
Улучшает память, настроение и ментальность
у здоровых и больных людей.
Стимулирует интегративную деятельность
мозга и интеллектуальную активность,
улучшает синаптическую проводимость в коре
и связи между полушариями головного мозга.
Облегчает
процессы
обучения,
восстанавливает и стабилизирует нарушенные
функции мозга (сознание, память, речь),
повышает умственную работоспособность.
42

43.

Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует
аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу).
Увеличивает активность фосфолипазы А.
Стимулирует пластические и биоэнергетические
процессы в нервной ткани.
Ускоряет обмен нейромедиаторов.
Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и
токсическим воздействиям.
Усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов.
Стимулирует гликолитические процессы.
Усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. 43

44.

Улучшает микроциркуляцию.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Оптимизирует
конформационные
свойства
эритроцитарной
мембраны
и
способность
эритроцитов к прохождению через микрососуды.
Увеличивает
регионарный
кровоток
в
ишемизированных участках мозга.
Усиливает альфа- и бета-активность и снижает
дельта-активность на ЭЭГ.
Снижает выраженность вестибулярного нистагма.
44

45.

Механизм действия пирацетама:
1. Изменение скорости распространения
возбуждения в головном мозге;
2. Улучшение метаболических процессов
в нейронах;
3. Улучшение микроциркуляции;
4. Улучшение реологических свойств
крови (текучести).
Собственно сосудорасширяющим
действием не обладает.
45

46.

Психоорганические расстройства,
Хроническая
цереброваскулярная
недостаточность
(атеросклероз,
гипертоническая
болезнь,
сосудистый
паркинсонизм),
сопровождающаяся
нарушением
памяти,
внимания,
речи,
головокружением и головной болью;
Деменция (сосудистая деменция, болезнь
Альцгеймера, сенильная деменция);
Ишемический инсульт и его последствия;
46

47.

Черепно-мозговая
травма,
интоксикация
(коматозное и субкоматозное состояние,
восстановительный период);
Острая вирусная нейроинфекция;
Заболевания
нервной
системы,
сопровождающиеся
снижением
интеллектуально-мнестических
функций,
уровня
бодрствования,
нарушением
эмоционально-волевой сферы и поведения;
47

48.

Вестибулярный нистагм, головокружение,
афазия;
Эпилепсия (в качестве вспомогательного
средства);
Невротическая депрессия с преобладанием в
клинической картине адинамии, астенических
и
сенесто-ипохондрических
нарушений,
явлений идеомоторной заторможенности;
48

49.

Депрессивные
состояния,
резистентные
к
антидепрессантам;
Устранение
или
предотвращение
соматовегетативных,
неврологических
или
психических осложнений терапии нейролептиками и
другими психотропными средствами;
Купирование абстинентных, пре- и делириозных
состояний при алкоголизме и наркомании, острая
интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами,
амфетамином;
Психоорганический синдром при хроническом
алкоголизме;
49

50.

В педиатрии
Последствия перинатального поражения ЦНС,
Детский церебральный паралич,
Низкая обучаемость при психоорганическом
синдроме,
Задержка умственного развития,
Олигофрения,
Расстройство речи,
Нарушение памяти,
Интеллектуальная недостаточность.
50

51.

Гиперчувствительность к пирацетаму и
производным пирролидона;
Геморрагический инсульт;
Выраженная почечная недостаточность (Cl
креатинина менее 20 мл/мин);
Ажитированная депрессия;
Беременность, кормление грудью, детский
возраст до 1 года.
51

52.

Со стороны нервной системы и органов чувств:
гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность
(>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения
(<1%),
возбуждение,
агрессивное
поведение,
расстройство сна, головокружение, головная боль,
тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и
системы крови: артериальная гипо- или гипертензия,
обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея,
боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела
(>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции
52
гиперчувствительности.

53.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ
ХАРАКТЕРИСТИКА
МЕКСИДОЛА

54. Оксиметилэтилпиридина сукцинат (МЕКСИДОЛ)

Водорастворимый антиоксидант.
Формы выпуска:
Раствор для инъекций 5% в ампулах по 2мл (100мг).
Показания:
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. острый
период);
Черепно-мозговая травма;
Дисциркуляторная энцефалопатия.
Противопоказания:
Беременность;
Почечная, печеночная недостаточность.
54

55.

Побочные эффекты:
Тошнота,
Сухость во рту,
Аллергические реакции.
Режим дозирования:
В/венно струйно или капельно по 200-300мг (2-3
ампулы) 2 раза/сут в течение 4-х дней; далее –
внутримышечно по 100мг 3 раза/сут в течение 10
дней.
55

56. ЦЕРЕБРО- АНГИОКОРРЕКТОРЫ (фармакологическая регуляция мозгового кровообращения)

3
ЦЕРЕБРОАНГИОКОРРЕКТОРЫ
(фармакологическая регуляция
мозгового кровообращения)

57.

НАРУШЕНИЯ МОЗГОВОГО
КРОВООБРАЩЕНИЯ

58. Острые нарушения мозгового кровообращения:

1) Преходящие
нарушения
мозгового
кровообращения (ПНМК) – транзиторные
ишемические атаки;
2) Геморрагический инсульт (внутричерепное
кровоизлияние);
3) Ишемический инсульт (инфаркт мозга).
ОНМК – одна из главных причин смертности и
инвалидизации населения.
58

59.

ИШЕМИЧЕСКИЙ
ИНСУЛЬТ
ГЕМОРРАГИЧЕСКИЙ
ИНСУЛЬТ
59

60. Причины развития острого нарушения мозгового кровообращения

Функциональные:
Спазм сосудов;
Органические:
Церебральный атеросклероз;
Артериальная гипертензия;
Эмболии, тромбоз;
Ревматизм;
Сахарный диабет;
Сифилис.
В качестве провоцирующего фактора часто
60
выступают стрессовые ситуации.

61.

В структуре цереброваскулярной патологии основное
место занимают ишемические поражения мозга.
Мозг наиболее чувствителен к ишемии, поэтому при
её возникновении необходимо предпринимать
экстренные лечебные мероприятия. При стойкой и
выраженной ишемии развивается некроз мозговой
ткани.
Причины геморрагического инсульта:
Артериальная гипертензия;
Сосудистые
мальформации:
аневризмы,
микроаневризмы;
Ангиомы.
61

62. Преходящие нарушения мозгового кровообращения

Клинические формы:
1) Транзиторные ишемические атаки;
2) Гипертонические церебральные кризы.
Симптоматика ПНМК
держится не более 24 часов

63. Клиническая картина ПНМК

1) Общемозговая симптоматика:
Головная боль, головокружение, боль в глазах,
болезненность при движениях глазных яблок,
чувство тяжести и шума в голове, заложенности в
ушах, мелькание «мушек» перед глазами,
ощущение жара, озноба, дрожание в теле.
2) Очаговые нарушения:
Парестезии,
гипестезии,
парезы,
параличи
конечностей, сенсорная и моторная афазии,
дизартрия, нарушение зрения, диплопия.
63

64. Геморрагический инсульт

Внезапно при стрессе, физическом перенапряжении;
Внезапная потеря сознания или менее глубокое его
нарушение;
Возможно психомоторное возбуждение;
Автоматизированная жестикуляция в здоровых
конечностях;
Рвота, головная боль;
Шумное дыхание;
Менингиальный синдром;
Выражена очаговость симптомов (в зависимости от
очага поражения);
Бледность или гиперемия лица;
64
Артериальная гипертензия.

65. Ишемический инсульт

Часто
при
церебральном
атеросклерозе,
гипертонической болезни
Обычно
развивается
после
эмоционального,
физического,
умственного
перенапряжения,
алкогольного эксцесса;
Развитие заболевания (симптомов) постепенное:
несколько часов - 2-3 суток;
На первом плане очаговая симптоматика;
Расстройства сознания нет или оно неглубокое;
Вегетативные нарушения не выражены.
65

66. Направления в терапии ишемического инсульта

1
2
Расширение
мозговых сосудов
Повышение устойчивости
нейронов к ишемии
(нейропротекторы)
66

67.

Таким образом, фармакологический подход
к лечению ОНМК заключается в
использовании ноотропных средств и
вазоактивных
(сосудорасширяющих)
препаратов.
С химической точки зрения, обе группы в
высшей степени гетерогенны, и даже
вещества со сходной фармакологической
активностью являются производными
разных классов химических веществ.
67

68. Средства, улучшающее кровообращение в мозге

I. Средства, влияющие на агрегацию и свёртываемость крови:
1) А н т и а г р е г а н т ы: ацетилсалициловая кислота, тиклопидин
2) А н т и к о а г у л я н т ы: гепарин, низкомолекулярные
гепарины, синкумар, фенилин, варфарин
II. Средства, повышающие мозговой кровоток:
1)Блокаторы кальциевых каналов L-типа: нимодипин, циннаризин,
флунаризин
2) Производные алкалоидов барвинка: винпоцетин
3) Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин
4) Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат
5) ГАМК и её дериваты: аминалон, пикамилон
6) Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин
7) Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид
68

69. Группы средств, применяемых при лечении инсульта в восстановительном периоде

1) Нейрометаболические средства
2) Холиномиметические и антихолинэстеразные
3) Препараты с комплексным метаболическим и
вазоактивным действием
4) Антиагреганты и ангиопротекторы
5) Антиспастические препараты
6) Антидепрессанты.
69

70.

Холиномиметические и
антихолинэстеразные
70

71. Амиридин

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,5% и 1,5% в ампулах по 1мл;
Таблетки 20 мг.
Показания:
Парезы;
Постинсультные дефекты (двигательные нарушения).
Противопоказания:
Бронхиальная астма;
Брадикардия;
Эпилепсия;
Нарушение функций печени.
71

72.

Побочные эффекты:
Холиномиметический эффект (брадикардия,
бронхоспазм, диарея, рвота);
Головокружение, атаксия, анорекия, желтуха.
Режим дозирования:
П/к, в/м: по 5-10мг 1 раз в день в течение 1-2 мес.;
Внутрь: по 10-20 мг (1/2-1 таблетке) 3 раза/сут в
течение 1-2 месяцев.
72

73. Холина альфосцерат (глиатилин)

Форма выпуска: капсулы 400мг; раствор для инъекций в
ампулах по 4мл (250мг/мл).
Стоимостная характеристика:
Глиатилин капсулы 400мг №14 – 596,66 руб («Италфармако»)
Показания:
Постинсультные дефекты (нарушение памяти, спутанность
сознания, дезориентация);
Хроническое нарушение мозгового кровообращения;
Дементирующие заболевания головного мозга.
Противопоказания:
Гиперчувствительноть, беременность, лактация.
Побочные эффекты: тошнота.
73

74.

Режим дозирования:
Внутрь при хроническом нарушении мозгового
кровообращения: по 1 капсуле (400мг) 3 раза в
день до еды.
Острый период: в/в или в/м по 1г/сут (1 ампуле).
74

75.

Препараты с комплексным
метаболическим и
вазоактивным действием
75

76.

76

77.

Фармакодинамика
Расширение сосудов головного мозга. Вазодилатации в
других
сосудистых
регионах
не
происходит.
Сосудорасширяющее действие связано с увеличением в
плазме вазодилататоров – аденозина и циклических
нуклеотидов.
Гемореологическая активность. Повышение эластичности
эритроцитов,
снижение
вязкости
крови,
агрегации
эритроцитов и тромбоцитов.
Нейропротективное действие. Защита нейронов от ишемии.
Усиление аэробного гликолиза в мозге, улучшает усвоение
кислорода нейронами.
Влияние на сосудистую стенку. Снижение адгезивной
активности стенки сосуда, предупреждение/устранение
кальцификации артерий.
Снижение судорожной готовности мозга. За счёт
увеличения активности «антиэпилептического вала».
77

78.

Показания:
Остаточные явления после перенесенного
ОНМК;
Энцефалопатии различного генеза;
Головокружение (лабиринтного
происхождения);
Болезнь Меньера;
Старческая тугоухость;
Сосудистые заболевания сетчатки;
Вторичная глаукома.
78

79.

Противопоказания:
Гиперчувствительность;
Беременность, лактация.
Побочные эффекты:
Снижение уровня АД (преходящее);
Тахикардия;
Экстрасистолия.
Предостережения:
С осторожностью пациентам с аритмиями,
стенокардией.
79

80.

Режим дозирования:
Внутрь: по 5мг (1 таблетке) 3 раза в день;
В/венно, капельно по 20мг (2 ампулы) в 5001000мл физ.раствора.
Курс лечения: 10 - 14 дней.
80

81.

81

82.

Актовегин содержит депротеинизированный гемолизат сыворотки
телячьей крови.
Показания:
Восстановительный период ОНМК;
Энцефалопатия различного генеза;
Черепно-мозговые травмы;
Гипертонический криз, осложненный недостаточностью
мозгового кровообращения;
Инфаркт миокарда;
Стенокардия;
Ангиопатии, нарушения периферического кровообращения.
82

83.

Противопоказания:
Гиперчувствительность;
Лактация.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные).
Предостережения:
С осторожностью при беременности (мало исследован).
83

84.

Режим дозирования:
Внутрь: по 1-2 драже 3 раза в день, не разжёвывая перед едой с
небольшим количеством воды.
Парентерально (при ОНМК в стационаре): 250-500мл р-ра
д/инфузий в/венно капельно 1 раз в день (в течение 14 дней) или
10-50мл ампульного раствора в 200мл физраствора в/в капельно
1 раз в день в течение 14 дней.
84

85. В а з о б р а л

Вазобрал
Формы выпуска, стоимостная характеристика:
Раствор для приема внутрь 50мл №1 – 274,52 руб. «CHIESI
FARM»
Показания:
Восстановительный период ишемического инсульта;
Энцефалопатии различного генеза;
Синдром Меньера;
Кохлеовестибулярные нарушения.
85

86.

Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Побочные эффекты:
Тошнота, боль в эпигастрии,
Кожный зуд, экзантема,
Снижение уровня артериального давления.
Режим дозирования:
По 2-4 мл раствора для приёма внутрь 2 раза в день во время еды.
86

87. И н с т е н о н

Инстенон
Формы выпуска, стоимостная характеристика:
Инстенон форте тб. №50 – 214,63 руб. «Никомед»;
Инстенон р-р д/ин амп 2мл №5 – 125,12 руб.
«Никомед».
Инстенон – комбинированный препарат, включающий:
- гексобендин,
- этамиван,
- этофиллин.
87

88.

Показания:
Восстановительный и остаточный период
ишемического инсульта;
Сосудистые заболевания головного мозга;
Энцефалопатия различного генеза;
Закрытая ЧМТ;
Сосудистый паркинсонизм.
88

89.

Противопоказания:
Гиперчувствительность;
Судорожный синдром;
Повышенное ВЧД;
Внутримозговые кровоизлияния.
Побочные эффекты:
Снижение уровня АД;
Тахикардия.
Взаимодействия:
Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты.
89

90.

Режим дозирования:
Внутрь: по 1 таблетке-форте 3 раза/сут, курсом 6
недель;
Парентерально: по 2мл в/м или в/в 1-2 раза/сут.
90

91. Н и ц е р г о л и н

Ницерголин
Формы выпуска, стоимостная характеристика:
Ницерголин тб. 10мг №30 – 5,83 руб.
«Мосхимфарм»;
Сермион тб. 5мг №30 – 89,85 руб.
«Фармация&Апджон»
Ницерголин – гидратированное
полусинтетическое производное спорыньи со
свойствами антагониста -рецепторов.
91

92.

Фармакологические свойства:
-адреноблокирующая активность (расширение
сосудов);
Блокирует дофаминовые пресинаптические
рецепторы, увеличивая дофаминергическую
передачу;
Регулирует поглощение глюкозы нейронами;
Подавляет агрегацию тромбоцитов и
увеличивает пластичность эритроцитов.
92

93.

Побочные эффекты:
Встречаются редко и уменьшаются в процессе лечения.
Эритема;
Неприятные ощущения в области сердца;
Утомляемость; расстройства сна;
Диспепсия;
Ортостатическая гипотензия (α-адреноблокирующий
эффект препарата).
Режим дозирования:
Внутрь: по 10мг (1 таблетке) 3 раза/сут
93

94.

94

95. Н и м о д и п и н

Нимодипин
Формы выпуска, стоимостная характеристика:
Немотан тб. 30мг №30 – 217,19 руб. «Медокеми,
Кипр»;
Нимотоп тб. 30мг №30 – 698,79 руб. «Bayer»;
Нимотоп фл. р-р для инфузий 50мл №1 – 871,16
руб. «Bayer».
95

96.

Усиленное проникновение кальция в клетку и избыточное
внутриклеточное накопление этого иона участвует в механизмах
гибели нервных клеток. Изменение гомеостаза кальция играет
также ключевую роль в дегенерации нейронов (б-нь
Альцегеймера).
- Эти данные обосновывают применение антагонистов кальциевых
каналов в терапии ишемических и нейродегенеративных
расстройств.
Нимодипин с 1989 года зарегистрирован в США для лечения
неврологических
дефицитов,
ассоциирующихся
с
субарахноидальными кровоизлияниями и для предупреждения
развития церебрального вазоспазма.
В Европе в дополнение к этому используется в терапии
дементирующих заболеваний головного мозга.
96

97.

Производное 1,4-дигидропиридина
Блокирует кальциевые каналы L-типа, что приводит к
расслаблению ГМК сосудов мозга, значительно увеличивая
мозговой кровоток.
Фармакодинамика:
- Снижает тонус артериол мозга;
- Повышает оксигенацию тканей мозга;
- Непосредственно на метаболизм головного мозга действия не
оказывает;
- Уменьшает объём ишемического очага;
- Снижает степень неврологического дефицита;
- Уменьшает вязкость крови (путём увеличения пластичности и
гибкости эритроцитов);
97

98.

Показания:
- Острая ишемия головного мозга (ишемический
инсульт);
- Хроническая ишемия головного мозга;
- Когнитивные
расстройства
у
пожилых
(нарушение памяти);
- Состояния после операций по поводу
субарахноидальных кровоизлияний.
98

99.

Противопоказания:
Печеночная недостаточность;
Беременность;
Артериальная гипотензия;
Генерализованный отёк тканей головного мозга;
Значительное повышение ВЧД.
Побочные эффекты:
Чувство жара, гиперемия лица;
Тахикардия, снижение уровня АД;
Головокружение, головная боль;
Нарушение сна, возбуждение.
99

100.

Предостережения:
Не допускается сочетанное применение других
антагонистов кальциевых каналов (верапамила
г/х, циннаризин и др.).
Взаимодействия:
Потенцирует действие антигипертензивных
средств.
100

101. Ц и н н а р и з и н

Циннаризин
Формы выпуска, стоимостная характеристика:
Циннаризин тб. 25мг №50 – 5,06 руб. «Мосхимфарм»;
Циннаризин тб. 25мг №50 – 7,32 руб. «Балканфарма»;
Стугерон тб. 25мг №50 – 45,92 руб. «GR».
101

102.

Показания:
Недостаточность мозгового кровообращения;
Лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах;
Мигрень;
Болезнь Меньера.
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
Беременность и лактация.
Побочные эффекты:
Сонливость, сухость во рту, диспепсия, аллергические
реакции.
102

103.

103

104. Восстановительный период ишемического инсульта

Антиагреганты в
перманентном режиме
Вазоактивные препараты
с метаболическим действием
104

105. Хроническая церебральная недостаточность с доминированием вестибулярных проявлений

Ноотропы
Вазоактивные
средства
Пирацетам
Церебролизин
Циннаризин
Винпоцетин
105