Классификация
Классификация
Классификация
Классификация
Классификация
Классификация
Классификация
Классификация
Группа аминогликозидов
Классификация аминогликозидов
Клиническое значение
Механизм действия
Спектр активности
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Показания
Показания
Показания
Правила дозирования аминогликозидов
Противопоказания
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
Группа тетрациклинов
Механизм действия
Спектр активности
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Показания
Показания
Противопоказания
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
Группа линкозамидов
Механизм действия
Спектр активности
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Показания
Противопоказания
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
Группа гликопептидов
Механизм действия
Спектр активности
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Показания
Показания
Противопоказания
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
Группа оксазолидинонов
Механизм действия
Спектр активности
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Показания
Противопоказания
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
Группа полимиксинов
Механизм действия
Спектр активности
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Показания Полимиксин В
Противопоказания
Предупреждения
Лекарственные взаимодействия
0.96M
Category: medicinemedicine

Антибиотики. Аминогликозиды для системного применения

1.

Слайд-лекция №21
Антибиотики 2.

2. Классификация

Аминогликозиды
для системного
Амикацин (амикозит,
применения
Ликацин)
Гентамицин
Канамицин,
Неомицин
Стрептомицин
Тобрамицин (бруламицин)

3. Классификация

Аминогликозиды
Амикацин (Ликацин)
Препараты для
бетаметазон + клотримазол
наружного
+ гентамицин (Тридерм)
применения
бетаметазон + гентамицин
(целестодерм-В с
грамицидином)
Флюоцинолона ацетат +
неомицин (Флюцинар-Н)

4. Классификация

Тетрациклины Тетрациклин
Препараты для Доксициклин (вибрамицин)
системного
применения

5. Классификация

Тетрациклины
Препараты для
наружного
применения
гидрокортизон +
окситетрациклин
(оксикорт)
окситетрациклин
(тетрациклиновая
мазь)
тетрациклин +
триампценолона
ацетат
(полькорталон)

6. Классификация

Группа
рифамицин
а
Рифабутин
(микобутин,
рифабутин)
рифампицин
Рифамицин (отофа)

7. Классификация

Группа
линкозамидов
Клиндамицин
(климицин,
далацин,
клиндацин)
линкомицин

8. Классификация

Группа
хлорамфеникола
хлорамфеникол
(левомицетин,
линтомицина
линимент)

9. Классификация

Группа
гликопептидов
Ванкомицин
(эдицин)

10. Группа аминогликозидов

Аминогликозиды являются одним из
ранних классов антибиотиков. Первый
аминогликозид - стрептомицин был
получен в 1944 г. В настоящее время
выделяют три поколения
аминогликозидов

11. Классификация аминогликозидов

I поколение
II поколение
Стрептомицин
Неомицин
Гентамицин
Тобрамицин
Канамицин
Нетилмицин
III поколение
Амикацин

12. Клиническое значение

Основное клиническое значение
аминогликозиды имеют при лечении
нозокомиальных инфекций, вызванных
аэробными грамотрицательными
возбудителями.
Стрептомицин и канамицин используют
при лечении туберкулеза.

13. Механизм действия

Аминогликозиды оказывают
бактерицидное действие, которое
связано с нарушением синтеза белка
рибосомами. Степень
антибактериальной активности
аминогликозидов зависит от их
максимальной (пиковой) концентрации
в сыворотке крови.

14. Спектр активности

Для аминогликозидов II и III поколения
характерна дозозависимая бактерицидная
активность в отношении грамотрицательных
микроорганизмов
Аминогликозиды активны в отношении
стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и
канамицин действуют на M.tuberculosis,
Стрептомицин активен против возбудителей
чумы, туляремии, бруцеллеза.

15. Фармакокинетика

При приеме внутрь аминогликозиды практически не
всасываются, поэтому применяются парентерально
(кроме неомицина). После в/м введения всасываются
быстро и полностью. Пиковые концентрации
развиваются через 30 мин после окончания в/в инфузии
и через 0,5-1,5 ч после в/м введения.
Аминогликозиды распределяются во внеклеточной
жидкости, включая сыворотку крови, экссудат
абсцессов, асцитическую, перикардиальную,
плевральную, синовиальную, лимфатическую и
перитонеальную жидкости. Способны создавать высокие
концентрации в органах с хорошим кровоснабжением:
печени, легких, почках
Аминогликозиды не метаболизируются, выводятся
почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном
виде, создавая высокие концентрации в моче.

16. Нежелательные реакции

Почки: нефротоксический эффект может проявляться
повышенной жаждой, значительным увеличением или
уменьшением количества мочи
Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение
«заложенности» в ушах. Факторы риска: пожилой возраст,
исходное нарушение слуха, большие дозы, длительные курсы
лечения, одновременное применение других ототоксичных
препаратов.
Вестибулотоксичность: нарушение координации движений,
головокружение. Факторы риска: пожилой возраст, исходные
вестибулярные расстройства, высокие дозы, длительные курсы
лечения. Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть
до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска:
исходные неврологические заболевания (паркинсонизм,
миастения), одновременное применение миорелаксантов,
нарушение функции почек.
Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость,
подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании
стрептомицина возможно появление ощущения жжения,
онемения или парестезий в области лица и полости рта.

17. Показания

Эмпирическая терапия (в большинстве случаев
назначают в сочетании с b-лактамами, гликопептидами
или антианаэробными препаратами, в зависимости от
предполагаемых возбудителей):
Сепсис неясной этиологии.
Инфекционный эндокардит.
Посттравматические и послеоперационные менингиты.
Лихорадка у пациентов с нейтропенией.
Нозокомиальная пневмония (включая
вентиляционную).
Пиелонефрит.
Интраабдоминальные инфекции.
Инфекции органов малого таза.

18. Показания

Диабетическая стопа.
Послеоперационные или посттравматические
остеомиелиты.
Септический артрит.
Местная терапия:
Инфекции глаз - бактериальный конъюнктивит и
кератит.
Специфическая терапия:
Чума (стрептомицин).
Туляремия (стрептомицин, гентамицин).
Бруцеллез (стрептомицин).
Туберкулез (стрептомицин, канамицин).

19. Показания

Антибиотикопрофилактика:
Деконтаминация кишечника перед
плановыми операциями на толстой кишке
(неомицин или канамицин в сочетании с
эритромицином).
Аминогликозиды нельзя использовать для
лечения внебольничной пневмонии как в
амбулаторных, так и в стационарных
условиях. Это связано с отсутствием
активности этой группы антибиотиков в
отношении основного возбудителя пневмококка.

20. Правила дозирования аминогликозидов

У взрослых пациентов могут осуществляться два
режима назначения аминогликозидов: традиционный,
когда их вводят 2-3 раза в сутки (например,
стрептомицин, канамицин и амикацин - 2 раза;
гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 раза), и
однократное введение всей суточной дозы.
Однократное введение всей суточной дозы
аминогликозида позволяет оптимизировать терапию
препаратами данной группы. Многочисленные
клинические испытания показали, что эффективность
лечения при однократном режиме назначения
аминогликозидов такая же, как и при традиционном,
а нефротоксичность выражена в меньшей степени. К
тому же при однократном введении суточной дозы
уменьшаются экономические затраты.

21. Противопоказания

Аллергические реакции на
аминогликозиды.

22. Предупреждения

Беременность. Аминогликозиды проходят через
плаценту и могут оказывать нефротоксическое
действие на плод.
Кормление грудью. Аминогликозиды проникают в
грудное молоко в низких концентрациях.
Педиатрия. При использовании повышенных доз у
грудных детей отмечалось угнетение ЦНС,
Гериатрия. У пожилых людей аминогликозиды следует
использовать только при невозможности применения
менее токсичных антибиотиков.
Нарушение функции почек.

23. Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать в одном шприце или одной
инфузионной системе с b-лактамными антибиотиками
или гепарином вследствие физико-химической
несовместимости.
Усиление токсических эффектов при одновременном
назначении двух аминогликозидов или при их сочетании
с другими нефро- и ототоксичными препаратами:
полимиксином В, амфотерицином В, этакриновой
кислотой, фуросемидом, ванкомицином.
Усиление нервно-мышечной блокады при
одновременном применении средств для ингаляционного
наркоза, опиоидных анальгетиков, магния сульфата и
переливании больших количеств крови с цитратными
консервантами.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС,
нарушающие почечный кровоток, могут замедлять
скорость выведения аминогликозидов.

24. Группа тетрациклинов

Тетрациклины являются одним из ранних
классов АМП, первые тетрациклины были
получены в конце 40-х годов. В настоящее
время в связи с появлением большого
количества резистентных к тетрациклинам
микроорганизмов и многочисленными НР,
которые свойственны этим препаратам, их
применение ограничено. Наибольшее
клиническое значение тетрациклины
(природный тетрациклин и
полусинтетический доксициклин) сохраняют
при хламидийных инфекциях, риккетсиозах,
некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

25. Механизм действия

Тетрациклины
обладают
бактериостатически
м эффектом,
который связан с
нарушением синтеза
белка в микробной
клетке.

26. Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким
спектром антимикробной активности, однако
в процессе их многолетнего использования
многие бактерии приобрели к ним
резистентность.
Среди грамположительных кокков наиболее
чувствителен пневмококк (за исключением
АРП). В то же время устойчивы более 50%
штаммов S.pyogenes, более 70%
нозокомиальных штаммов стафилококков и
подавляющее большинство энтерококков.

27. Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются,
причем доксициклин лучше, чем тетрациклин.
Биодоступность доксициклина не изменяется, а
тетрациклина - в 2 раза уменьшается под влиянием
пищи. Максимальные концентрации препаратов в
сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема
внутрь. При в/в введении быстро достигаются
значительно более высокие концентрации в крови, чем
при приеме внутрь.
Тетрациклины распределяются во многих органах и
средах организма, причем доксициклин создает более
высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин.
Тетрациклины обладают высокой способностью
проходить через плаценту и проникать в грудное
молоко.
Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется
преимущественно почкам.
Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный
период полувыведения по сравнению с тетрациклином.
При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а
доксициклин не удаляется вообще.

28. Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота,
рвота, диарея.
ЦНС: головокружение, неустойчивость;
повышение внутричерепного давления при
длительном приеме (синдром псевдоопухоли
мозга).
Печень: гепатотоксичность,
Кости: нарушение образования костной ткани,
замедление линейного роста костей (у детей).
Зубы: дисколорация (желтое или серокоричневое окрашивание), дефекты эмали.
Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под
влиянием солнечного света, причем поражение
кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

29. Показания

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит,
простатит, цервицит).
Микоплазменные инфекции.
Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).
Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка
Скалистых гор, сыпной тиф).
Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз,
сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних
случаях - в сочетании со стрептомицином или
гентамицином).
Инфекции НДП: обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония.
Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.
Гинекологические инфекции: аднексит,
сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с
b-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

30. Показания

Угревая сыпь.
Розовые угри.
Раневая инфекция после укусов животных.
ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину),
паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.
Инфекции глаз.
Актиномикоз.
Бациллярный ангиоматоз.
Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании
с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и
другими АМП).
Профилактика тропической малярии.

31. Противопоказания

Возраст до 8 лет.
Беременность.
Кормление грудью.
Тяжелая патология печени.
Почечная недостаточность
(тетрациклин).

32. Предупреждения

Аллергия.
Беременность.
Кормление грудью.
Педиатрия.
Нарушение функции почек.
Нарушение функции
печени.

33. Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с
антацидами, содержащими кальций, алюминий и
магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином
может снижаться их биодоступность вследствие
образования невсасывающихся комплексов и
повышения рН желудочного содержимого. Поэтому
между приемами перечисленных препаратов и
тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3
ч.
Не рекомендуется сочетать тетрациклины с
препаратами железа, поскольку при этом может
нарушаться всасывание и тех, и других.

34. Группа линкозамидов

В группу линкозамидов входят природный
АМП линкомицин и его полусинтетический
аналог клиндамицин, обладающие узким
спектром антимикробной активности.
Используются при инфекциях, вызванных
грамположительными кокками
(преимущественно в качестве препаратов
второго ряда) и неспорообразующей
анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно
стафилококков, довольно быстро развивается
резистентность к линкозамидам,

35. Механизм действия

Линкозамиды оказывают
бактериостатическое
действие, которое
обусловлено
ингибированием синтеза
белка рибосомами. В
высоких концентрациях
в отношении
высокочувствительных
микроорганизмов могут
проявлять
бактерицидный эффект.

36. Спектр активности

К линкозамидам наиболее
чувствительны стафилококки (кроме
MRSA), стрептококки, пневмококки и
неспорообразующие анаэробы пептококк, пептострептококки,
Клиндамицин умеренно активен в
отношении некоторых простейших токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.

37. Фармакокинетика

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты
желудочного сока. После приема внутрь быстро
всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается
значительно лучше, чем линкомицин.
Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и
сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят
через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в
бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи.
Проходят через плаценту и проникают в грудное
молоко.
Метаболизируются в печени, выводятся
преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30%
принятой дозы. Период полувыведения линкомицина
составляет 4-6 ч.

38. Нежелательные реакции

ЖКТ:
Аллергическая реакция:
боль в животе, диарея, тошнота, рвота,
псевдомембранозный колит (чаще при использовании
клиндамицина).
сыпь, покраснение
кожи, зуд.
Гематологические реакции:
нейтропения
(может проявляться болью в горле и лихорадкой),
тромбоцитопения (может проявляться необычными
кровотечениями или кровоизлияниями).

39. Показания

Стрептококковый тонзиллофарингит.
Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс
легкого, эмпиема плевры.
Инфекции кожи и мягких тканей, включая
диабетическую стопу.
Инфекции костей и суставов.
Интраабдоминальные инфекции: перитонит,
абсцесс.
Инфекции органов малого таза: эндометрит,
аднексит, Токсоплазмоз (только клиндамицин в
сочетании с пириметамином).
Бактериальный вагиноз (местно).
Тяжелая угревая сыпь (местно).

40. Противопоказания

Заболевания ЖКТ в анамнезе неспецифический язвенный
колит, энтерит или колит,
связанный с применением АМП.
Аллергическая реакция на
линкозамиды или доксорубицин.
Беременность.
Кормление грудью.

41. Предупреждения

Беременность.
Кормление грудью
. Педиатрия.
Гериатрия.
Псевдомембранозный колит.
Нарушение функции почек.
Нарушение функции печени.

42. Лекарственные взаимодействия

При одновременном использовании линкозамидов с
ингаляционными наркотическими средствами или
миорелаксантами возможно усиление нервномышечной блокады, следствием чего может быть
мышечная слабость, угнетение или остановка
дыхания.
При сочетании с опиоидными анальгетиками
повышается риск угнетения дыхания, вплоть до
апноэ.
Не рекомендуется сочетать линкозамиды с
хлорамфениколом или макролидами ввиду их
антагонизма.

43. Группа гликопептидов

К гликопептидам относятся природные
антибиотики - ванкомицин и
тейкопланин. В настоящее время
гликопептиды являются препаратами выбора
при инфекциях, вызванных MRSA, MRSE, а
также энтерококками, резистентными к
ампициллину и аминогликозидам.

44. Механизм действия

Гликопептиды нарушают
синтез клеточной стенки
бактерий. Оказывают
бактерицидное действие,
однако в отношении
энтерококков, некоторых
стрептококков действуют
бактериостатически.

45. Спектр активности

Гликопептиды активны в отношении
грамположительных аэробных и анаэробных
микроорганизмов: стафилококков (включая MRSA,
MRSE), стрептококков, пневмококков (включая АРП),
энтерококков, пептострептококков, листерий,
коринебактерий, клостридий (включая C.difficile).
Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к
гликопептидам.
По спектру антимикробной активности ванкомицин и
тейкопланин сходны

46. Фармакокинетика

Гликопептиды практически не всасываются при
приеме внутрь. Биодоступность тейкопланина
при в/м введении составляет около 90%.
Гликопептиды не метаболизируются, выводятся
почками в неизмененном виде, поэтому при
почечной недостаточности требуется коррекция
доз. Препараты не удаляются при гемодиализе.
Период полувыведения ванкомицина при
нормальной функции почек составляет 6-8 ч,
тейкопланина - от 40 ч до 70 ч. Длительный
период полувыведения тейкопланина дает
возможность назначать его один раз в сутки.

47. Нежелательные реакции

Почки: обратимое нарушение функции почек
ЦНС: головокружение, головная боль.
Ототоксичность: понижение слуха,
вестибулярные нарушения при использовании
ванкомицина (у больных с нарушенной
функцией почек).
Местные реакции: боль, жжение в месте
введения, флебит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница,
лихорадка, анафилактический шок (редко).

48. Показания

Инфекции, вызванные MRSA, MRSE.
Стафилококковые инфекции при аллергии к bлактамам.
Тяжелые инфекции, вызванные Enterococcus spp.,
C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.
Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими
стрептококками и S.bovis, при аллергии к bлактамам.
Инфекционный эндокардит, вызванный E.faecalis (в
комбинации с гентамицином).
Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к
пенициллинам.
Эмпирическая терапия угрожающих жизни
инфекций при подозрении на стафилококковую
этиологию:
инфекционный эндокардит трикуспидального
клапана или протезированного клапана (в
сочетании с гентамицином);

49. Показания

катетер-ассоциированный сепсис;
посттравматический или послеоперационный
менингит (в сочетании с цефалоспоринами III
поколения или фторхинолонами);
перитонит при перитонеальном диализе;
нейтропеническая лихорадка (при неэффективности
стартовой терапии).
Антибиотик-ассоциированная диарея, вызванная
C.difficile (внутрь).
Профилактика раневой инфекции при
ортопедических и кардиохирургических операциях в
учреждениях с высокой частотой распространения
MRSA или при аллергии на b-лактамы;
Профилактика эндокардита у пациентов высокого
риска.

50. Противопоказания

Аллергическая реакция на
гликопептиды.
Беременность (ванкомицин - I
триместр).
Кормление грудью.

51. Предупреждения

Беременность.
Кормление грудью..
Педиатрия. Гериатрия.
Нарушение функции почек.
Нарушение слуха и вестибулярные
расстройства.

52. Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ванкомицина
и местных анестетиков увеличивается риск
развития гиперемии и других симптомов
гистаминовой реакции.
Аминогликозиды, амфотерицин В, полимиксин
В, циклоспорин, петлевые диуретики
увеличивают риск нейротоксических эффектов
гликопептидов.
Аминогликозиды и этакриновая кислота
повышают риск ототоксического действия
гликопептидов.

53. Группа оксазолидинонов

Из оксазолидинонов, являющихся
одной из новых групп
синтетических АМП, в
клинической практике
применяется антибиотик
линезолид. Основное значение
он имеет как препарат для
терапии инфекций, вызванных
полирезистентными
грамположительными кокками.

54. Механизм действия

Линезолид оказывает
преимущественно
бактериостатическое действие за
счет нарушения синтеза белка. В
отношении пневмококка, B.fragilis
и C. perfringens действует
бактерицидно. Перекрестной
резистентности с другими
классами АМП не отмечено.

55. Спектр активности

Обладает активностью в отношении
подавляющего большинства как аэробных,
так и анаэробных грамположительных
микроорганизмов, включая Staphylococcus
spp. (в том числе MRSA и MRSE),
Линезолид не действует на большинство
грамотрицательных микроорганизмов.

56. Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо
всасывается. Биодоступность составляет
около 100 %, не зависит от пищи.
Максимальные концентрации в крови
достигаются через 1-2 ч. Распределяется во
многих тканях и средах организма.
Связывание с белками достигает 31 %.
Метаболизируется в печени. Экскретируется
преимущественно с мочой в основном в
неактивном состоянии. Период
полувыведения - 4,5-5,5 ч, не зависит от
возраста пациента и функции почек и
печени.

57. Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота,
диарея, изменение вкуса.
Кровь: обратимая анемия и
тромбоцитопения.
Печень: повышение активности
трансаминаз и щелочной фосфатазы,
увеличение уровня билирубина в
крови.
ЦНС: головная боль.

58. Показания

Инфекции, вызванные полирезистентными
грамположительными кокками (MRSA и
MRSE; Enterococcus spp., включая
ванкомицинорезистентные штаммы;
S.pneumoniae, в том числе АРП);
осложненные и неосложненные инфекции
кожи и мягких тканей;
внебольничная и нозокомиальная
пневмония.
При доказанной или предполагаемой
сопутствующей грамотрицательной
инфекции необходимо дополнительное
назначение АМП, активных в отношении
грамотрицательной флоры.

59. Противопоказания

Аллергическая реакция на
линезолид.

60. Предупреждения

Беременность.
Кормление грудью..
Кровь.

61. Лекарственные взаимодействия

Линезолид в растворе для инфузий
несовместим с цефтриаксоном,
амфотерицином В, диазепамом,
пентамидином, фенитоином, эритромицином и
ко-тримоксазолом.
Линезолид является слабым обратимым
ингибитором МАО, в связи с чем у некоторых
пациентов может приводить к умеренному
усилению прессорного эффекта допамина,
псевдоэфедрина и фенилпропаноламина.

62. Группа полимиксинов

Полимиксины, являясь одним из первых
классов природных АМП, были получены в
начале 40-х годов. Характеризуются узким
спектром активности и высокой токсичностью.
Полимиксин В, предназначенный для
парентерального введения, в течение многих
лет рассматривался как резервный препарат,
применяемый при лечении синегнойной
инфекции. Полимиксин М использовался
внутрь при кишечных инфекциях. В настоящее
время применяются ограниченно, чаще в виде
«местных» лекарственных форм.

63. Механизм действия

Полимиксины оказывают
бактерицидное действие,
которое связано с
нарушением целостности
цитоплазматической
мембраны микробной
клетки

64. Спектр активности

Полимиксины активны в отношении
грамотрицательных бактерий, таких
как E.coli, сальмонеллы, шигеллы,
клебсиеллы, энтеробактеры,
синегнойная палочка.
Природной устойчивостью обладают
протей, серрация, грамотрицательные
кокки и вся грамположительная
флора.

65. Фармакокинетика

Полимиксины не всасываются в ЖКТ, а
также при местном применении. Однако при
длительном использовании в виде ушных
или глазных капель частичная абсорбция
возможна. При парентеральном введении
полимиксин В не создает высоких
концентраций в крови.
Не метаболизируется, экскретируется
почками в неизмененном виде. Период
полувыведения - 3-4 ч, при почечной
недостаточности может возрастать до 2-3
сут. Полимиксин М при приеме внутрь не
всасывается и полностью выводится ЖКТ.

66. Нежелательные реакции

Почки: нефротоксическое действие,
Нервная система: парестезии, головокружение, слабость,
периферические полинейропатии, нарушения сознания,
нарушения слуха, психические расстройства.
Возможна нервно-мышечная блокада
Гематологические реакции: чаще тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: гипокалиемия,
Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при
Аллергические реакции (обусловленные высвобождением
гипокальциемия.
в/м введении, флебит и тромбофлебит - при в/в.
гистамина и серотонина): крапивница, сыпь, бронхоспазм,
гипотония, коллапс.

67. Показания Полимиксин В

Синегнойная инфекция при ее устойчивости к
уреидопенициллинам, цефалоспоринам,
аминогликозидам, фторхинолонам.
Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме
протейной), вызванные множественноустойчивыми
госпитальными штаммами.
Бактериальные инфекции глаз (местно).
Наружный отит без повреждения барабанной
перепонки (местно).
Полимиксин
М
Местное лечение синегнойной инфекции при
инфицированных ранах, ожогах.

68. Противопоказания

Почечная недостаточность.
Миастения.
Ботулизм.

69. Предупреждения

Беременность.
Кормление грудью.
Педиатрия.
Гериатрия.
Нарушение функции почек.

70. Лекарственные взаимодействия

Не следует сочетать полимиксин В с
аминогликозидами и амфотерицином В
(повышение риска нефротоксичности),
а также с миорелаксантами и
анестетиками (угроза развития
паралича дыхательных мышц). Это
относится и к использованию
полимиксина В в виде глазных/ушных
капель.
English     Русский Rules