6227d5e3f47934689904c315037b1650

1.

Антиангинальные средства

2.

Антиангинальные средства (греч. antiпротив +
лат. angina pectoris – грудная жаба) – лекарственные
средства, применяемые для купирования и
предупреждения приступов стенокардии, а также
лечения
других
проявлений
коронарной
недостаточности при ишемической болезни сердца,
включая безболевую форму.
При
всех
видах
стенокардии
возникает
несоответствие между кровоснабжением миокарда и
его потребностью в кислороде.

3.

Классификация антиангинальных
средств:
I. Средства, понижающие потребность
миокарда в кислороде и
повышающие доставку кислорода.
1.Органические нитраты;
2.Блокаторы кальциевых каналов;
3.Разные средства.

4.

II. Средства, понижающие
потребность миокарда в кислороде.
β-адреноблокаторы.
III. Средства, повышающие доставку
кислорода к миокарду.
1.Коронарорасширяющие средства
миотропного действия;
2.Средства рефлекторного действия,
устраняющие коронароспазм;
3.Кардиопротекторные средства,
повышающие устойчивость
кардиомиоцитов к ишемии.

5.

I. Средства, понижающие потребность
миокарда в кислороде и повышающие
доставку кислорода
Органические нитраты

6.

Препараты нитроглицерина
НИТРОГЛИЦЕРИН (МНН)
Для купирования приступов
стенокардии применяют препараты,
которые вводят сублингвально
(обеспечивают быстрый эффект):
–капсулы с 1% масляным раствором
нитроглицерина;
–таблетки нитроглицерина;
–аэрозоль 1% для сублингвального
применения: НИТРОСПРЕЙ, НИТРОМИНТ,
НИТРОЛИНГВАЛ-СПРЕЙ.

7.

1% спиртовой раствор нитроглицерина
(по 1-2 капли на сахар).
При сублингвальном применении
нитроглицерин быстро всасывается
через слизистую оболочку ротовой
полости, при этом его действие
развивается через 1-2 минуту и
продолжается около 30 мин. При этом
пути введения нитроглицерин попадает в
системный кровоток, минуя печень, и
поэтому не подвергается метаболизму
при первом прохождении через печень.

8.

Кроме того, выпускают
лекарственные формы
нитроглицерина в ампулах
для внутривенного капельного
введения: водный раствор
нитроглицерина 0,1%
и 0,5% в ампулах
(НИТРО, ПЕРЛИНГАНИТ).

9.

Для предупреждения приступов
стенокардии используют таблетки
пролонгированного действия
(микрокапсулированные) для приема
внутрь
НИТРОГРАНУЛОНГ,
НИТРОНГ ФОРТЕ,
СУСТАК ФОРТЕ.

10.

Механизм действия:
Нитроглицерин расширяет периферические
сосуды (преимущественно вены). Расширяя
вены, нитроглицерин уменьшает венозный
возврат к сердцу (снижает преднагрузку на
сердце) и конечно-диастолическое
давление.
Расширяя артериальные сосуды, нитроглицерин
уменьшает общее периферическое
сопротивление и артериальное давление (снижает
постнагрузку на сердце). Снижение пред- и
постнагрузки на сердце приводит к уменьшению
работы сердца и, следовательно, его потребности в
кислороде.

11.

Нитроглицерин расширяет
крупные коронарные сосуды,
устраняет спазм сосудов и
стимулирует коллатеральное
кровообращение,
перераспределяя коронарный
кровоток в пользу
ишемизированного участка
(увеличивает доставку
кислорода).

12.

Применение:
1.Для купирования и для
профилактики приступов
стенокардии;
2.При остром инфаркте
миокарда и острой сердечной
недостаточности (вводят
внутривенно).

13.

Побочные эффекты нитроглицерина:
сильная головная боль,
гипотензия,
рефлекторная тахикардия,
головокружение, возможны
покраснение лица,
ощущение жара.
Редко – повышение внутриглазного
давления. Высокие дозы могут вызвать
метгемоглобинобразование.

14.

При длительном непрерывном приёме
нитроглицерина к нему развивается
толерантность (привыкание),
выражающаяся в уменьшении
продолжительности и выраженности
лечебного эффекта. Уменьшаются
также побочные эффекты (в первую
очередь головная боль). При резком
прекращении приёма нитроглицерина
возможно развитие синдрома отмены,
который может проявляться
приступами стенокардии.

15.

Нитраты длительного действия:
НИТРОСОРБИД, ИЗОКЕТ (МНН: ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ)
Пролонгированная форма:
КАРДИКЕТ Быстро всасывается при сублингвальном
введении, действие развивается через 2-5 мин, при
введении внутрь – через 15-40 мин.
Продолжительность действия при приёме обычных
таблеток внутрь – 4-6 ч, пролонгированных таблеток – 812 ч, при сублингвальном приёме – 1-2 ч.
МОНОСАН (МНН: ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ) до 6
часов действия
ЭРИНИТ (МНН: ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ) до 4-5
часов Нитраты длительного действия применяются в
основном для профилактики приступов стенокардии.

16.

Побочные эффекты:
Головная боль;
Гипотензия;
Рефлекторная тахикардия;
Головокружение.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к
препарату;
Гипотония;
Кровоизлиянии в головной мозг;
Повышенное внутричерепное давление;
Глаукома;
Тяжелая анемия;
Аллергические реакции.

17.

2. Блокаторы кальциевых
каналов
К блокаторам кальциевых
каналов относятся:
1.Блокаторы кальциевых
каналов I класса – блокируют
кальциевые каналы сердца.
ИЗОПТИН (МНН: ВЕРАПАМИЛ)

18.

2.Блокаторы кальциевых каналов II
класса – блокируют кальциевые
каналы гладких мышц сосудов.
а) Препараты первого поколения:
КОРИНФАР , Нифекард (МНН:
НИФЕДИПИН)
б) Препараты второго поколения:
ФЕЛОДИПИН (МНН)
АМЛОДИПИН (МНН)

19.

3.Блокаторы кальциевых
каналов III класса
КАРДИЛ
(МНН: ДИЛТИАЗЕМ)

20.

По длительности действия антагонисты
кальция можно разделить на три группы:
1. Препараты короткого действия (до 6-8 ч),
которые нужно принимать 3- 4 раза в сутки:
верапамил, дилтиазем, нифедипин;
2.Препараты длительного действия (24 ч):
фелодипин, а также ретардные формы
верапамила, дилтиазема и нифедипина;
3.Препараты сверхдлительного действия,
эффект которых продолжается более 24-36 ч:
амлодипин.

21.

Побочные эффекты:
головная боль,
прилив крови к лицу,
головокружение,
сонливость,
тахикардия,
отёки на голенях и лодыжках,
сыпь,
запоры или диарея.

22.

3. Разные средства
СИДНОФАРМ (МНН: МОЛСИДОМИН)
Представляет собой пролекарство, которое
превращается в процессе метаболизма в печени в 2
фармакологически активных метаболита,
высвобождающих оксид азота. Механизм
антиангинального действия аналогичен таковому
нитратов.
Побочные эффекты: головная боль,
гипотензия,
головокружение,
которые выражены в меньшей степени, чем у
нитратов.

23.

КОРДАРОН (МНН: АМИОДАРОН)
Обладает антиаритмической и
антиангинальной активностью.
Антиангинальное действие амиодарона
обусловлено частично его спазмолитическим
(сосудорасширяющим) и
антиадренергическим действием.
Побочные эффекты: диспепсические
расстройства,
чрезмерная брадикардия,
предсердно-желудочковый блок,
обратимое отложение микрокристаллов
препарата в роговице, фотодерматиты,
дисфункция щитовидной железы.

24.

II. Средства, понижающие потребность миокарда в
кислороде
Эту группу антиангинальных средств в основном
составляют β адреноблокаторы, к которым относятся
как неселективные – ПРОПРАНОЛОЛ (МНН), так и
кардиоселективные:
АТЕНОЛОЛ (МНН),
МЕТОПРОЛОЛ(МНН),
БИСОПРОЛОЛ (МНН) препараты. βадреноблокаторы вызывают блокаду β1адренорецепторов сердца, что приводит к снижению
силы и частоты сердечных сокращений (уменьшению
работы сердца) и понижают артериальное давление,
что способствует гемодинамической разгрузке
сердца.

25.

Новый кардиоселективный βадреноблокатор
НЕБИЛЕТ (МНН: НЕБИВОЛОЛ)
обладает не только
блокирующим действием на βадренорецепторы сердца, но и
увеличивает высвобождение NO
клетками эндотелия с
последующей вазодилатацией.

26.

Таким образом, возникающее при
стенокардии несоответствие между
доставкой и потребностью сердца в
кислороде устраняется βадреноблокаторами путем уменьшения
работы сердца и соответственно, снижением
его потребности в кислороде. Кроме того, βадреноблокаторы перераспределяют
коронарный кровоток в пользу
ишемизированных участков
миокарда (суживают просвет
неповрежденных атеросклерозом
коронарных сосудов).

27.

III. Средства, повышающие
доставку кислорода к миокарду
Ккоронарорасширяющим
средствам миотропного действия
относится
КУРАНТИЛ (МНН: ДИПИРИДАМОЛ).
Кроме того, дипиридамол
оказывает антиагрегантное
действие, в основном препарат
применяют в качестве
антиагреганта.

28.

ВАЛИДОЛ (25-30% раствор ментола в
ментиловом эфире изовалериановой
кислоты). Принимают сублингвально для
купирования приступов стенокардии при
легких формах заболевания. Ментол
раздражает рецепторы слизистой
оболочки в подъязычной области, что
может вызвать рефлекторное
расширение коронарных сосудов.
Оказывает слабое и непостоянное
действие при стенокардии.

29.

ПРЕДУКТАЛ (МНН:ТРИМЕТАЗИДИН)
Изменяет окислительные
процессы, в результате
значительно снижается
потребность сердца в кислороде.
Триметазидин назначают в
комплексной терапии вместе с
другими антиангинальными
средствами.

30. Спасибо за внимание