лекция 8

1. Анксиолитики Седативные средства Антидепрессанты Нормотимические, ноотропные, психостимулирующие средства Аналептики

Кафедра общей и клинической фармакологии
с курсом анестезиологии и реаниматологии

2.

Анксиолитики
• Анксиолитики избирательно
ослабляют отрицательные эмоции:
чувство страха, тревоги, неуверенности,
напряжения, беспокойства,
раздражительности.
• Не обладают антипсихотическим
действием, не вызывают
экстрапирамидных расстройств.

3. Патогенез невроза

В основе невроза лежит
длительное нарушение
высшей нервной
деятельности, вызванное
перенапряжением нервных
процессов в коре
полушарий большого
мозга под действием
неадекватных по силе или
длительности внешних
раздражителей.

4.

Классификация анксиолитиков
I. Производные бензодиазепина:
Диазепам (седуксен, сибазон, реланиум)
Хлордиазопоксид (элениум, хлозепид)
Алпрозолам (ксанакс)
Оксазепам (нозепам, тазепам)
Тетразепам (миоластан)
Гидазепам
Лоразепам
Феназепам
II. Производные дифенилметана:
Гидроксизин (атаракс)
III. Разных химических групп ("дневные" транквилизаторы):
Триметозин (триоксазин)
Мебикар (адаптол)
Бензоклидина г/х (оксилидин)

5.

Классификация анксиолитиков по
клиническим эффектам
• Транквилизаторы с тимоаналептическим действием:
*алпразолам (кассадан)
* бензоклидин
• «Дневные» транквилизаторы:
*мезапам (рудотель)
*тофизопам (грандоксин)
* триметозин
• Препарат с транквилизирующей и антидепрессивной
активностью:
* опипрамол

6.

Механизм действия анксиолитиков
связывают с их взаимодействием с
бензодиазепиновыми рецепторами
лимбической системы, гипоталамуса и
других отделов ЦНС, что приводит к
повышению активности ГАМК-ергических
систем с последующим торможением
адрено- и холинергических систем.

7.

Фармакологические эффекты
транквилизаторов
• Анксиолитический эффект проявляется устранением чувства страха,
гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения
• Седативно-гипнотическое действие проявляется устранением
раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и
скорости мышления
• Снотворное действие ускоряют наступление сна и увеличивают его
продолжительность
• Миорелаксантное действие снижает тонус скелетной мускулатуры с
уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания
• Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие
• Потенцирование действия снотворных, средств для наркоза,
наркотических анальгетиков и противосудорожных препаратов,
нейролептиков

8.

Фармакокинетика
o Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид,
элениум) в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам) имеют
высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо
всасываются.
o Большинство транквилизаторов, разрушаясь благодаря
окислению в печени, образуют активные метаболиты
(например, метаболит хлордиазопоксида и диазепама – Nдезметил-диазепам, Т½ которого составляет от 40 до 200 часов).
o Бензодиазепины и их метаболиты связываются на 70-80% с
белками плазмы или депонируется в жировой ткани.
o Метаболиты, коньюгаты (глюкорониды) и небольшое
количество препаратов в неизменном виде выводится почками и
лишь частично – кишечником.

9.

Показания к применению
анксиолитиков
1) при первичных неврозах
(антиневротические средства) и неврозах
на почве соматических заболеваний
(инфаркт миокарда, язвенная болезнь);
3) для премедикации в анестезиологии, в
послеоперационном периоде; в
стоматологии;
4) при локальных спазмах скелетной
мускулатуры ("тик");
5) в качестве противосудорожных средств при
судорогах различного генеза, при
эпилептическом статусе и гипертонусе
мышц;
6) при синдроме отмены алкоголя у лиц,
страдающих хронических алкоголизмом;
7) в качестве легкого снотворного при
некоторых формах бессоницы.

10.

Побочные эффекты
анксиолитиков
1. Явления гиперседации - субъективно отмечаемые,
дозозависимые дневная сонливость, снижение уровня
бодрствования, нарушение концентрации внимания,
забывчивость и другие.
2. Миорелаксация - общая слабость, слабость в различных
группах мышц.
3. “Поведенческая токсичность” - объективно отмечаемые
при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся
даже при минимальных дозировках легкие нарушения
когнитивных функций и психомоторных навыков.
4. “Парадоксальные” реакции - усиление ажитации и
агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно
или при снижении дозы).
5. Психическая и физическая зависимость - возникает
при длительном применении (6-12 мес непрерывного приема)
и проявляется феноменами, схожими с невротической
тревогой.

11.

Мезапам
Мезапам (рудотель) относится к «дневным
транквилизаторам». Слабее по
транквилизирующему эффекту, но в меньшей мере
вызывает побочные эффекты. Оказывает
седативное, противосудорожное и миорелаксантное
действие. Используют для лечения больных с
неврозами и алкоголизмом.

12.

Феназепам
Феназепам по силе анксиолитичесокго эффекта
превосходит все другие препараты, по действию близок
даже к нейролептикам. Превосходит другие препараты
бензодиазепинового ряда и по продолжительности
действия. Снижение его концентрации в плазме крови на
50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Показан при
тяжелых неврозах, неврозоподобных, психопатических и
психопатоподобных состояниях, сопровождающихся
тревогой, страхом и эмоциональной лабильностью. Показан
при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах.
Используют для купирования алкогольной абстиненции.

13.

Мидазолам
Мидазолам (дормикум) обладает
анксиолитическим, успокаивающим,
миорелаксантным и противосудорожными
свойствами. В печени конъюгирует с глюкуроновой
кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро
выделяется. Назначают при бессоннице, особенно
при нарушениях засыпания, а также в анестезиологии
для премедикации. Хорошо переносится, но может
вызвать амнезию и сонливость.

14.

Мепротан
Мепротан относится к производным
пропандиола. Однако из-за невысокой активности,
развития привыкания и лекарственной зависимости
в настоящее время почти не применяется.

15.

Бенактизин
Бенактизин (амизил) относится к производным
дифенилметана, обладает центральным Мхолиноблокаторующим эффектом, выраженной
анксиолитической, психоседативной и противосудорожной
активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Имеет
выраженное местноанестезирующее и периферическое
холинолитическое действие. Усиливает действие
наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных средств.
Используется для лечения экстрапирамидных расстройств.

16.

Мебикар
Мебикар обладает транквилизирующим
действием без миорелаксации и снижения
работоспособности, усиливает эффект
снотворных. Может использоваться для
снятия страха, волнения, напряжения.

17.

Фенибут
Фенибут являясь фенильным производным
ГАМК, хорошо проникает через
гематоэнцефалический барьер, обладает
успокаивающим (без миорелаксации) действием,
снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает
эффект наркозных и снотворных препаратов.
Особенностью препарата является
антигипоксическое действие.

18.

Седативные средства
• Седативные (успокаивающие) средства либо
активируют тормозные процессы (бромиды), либо
ослабляют процессы возбуждения (препараты
валерианы) в ЦНС. Поэтому они усиливают:
действие снотворных, наркотических анальгетиков
и других средств, угнетающих ЦНС. Эти препараты
не оказывают противотревожного
(транквилизирующего), миорелаксирующего,
снотворного эффекта, не вызывают лекарственной
зависимости.

19.

Классификация седативных средств
I. Препараты брома;
Натрия бромид
Калия бромид
Бромкамфара
II Препараты лекарственных растений:
Валерианы
Пустырника
Пиона Пиона
Пассифлоры
III. Комбинированные препараты:
Корвалол (валокордин)
Валокормид
Валоседан

20. Седативные средства

Представителями седативных средств являются бромиды – Натрия бромид и
Калия бромид. Они могут восстанавливать равновесие между процессами
торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.
Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хорошо. Выделяются в
основном почками, а также потовыми и молочными железами.
При серьезных неврозах применяют ЛС, содержащие бром: «Бромкамфора»,
«Адонис-бром».
Широко используют в качестве успокаивающих средств ЛС растительного
происхождения и комбинированные ЛС. Они хорошо переносятся, редко
вызывают серьезные побочные эффекты, что позволяет использовать их в
повседневной амбулаторной практике.
Настойку и экстракт валерианы, Настойку пустырника, Настойку пиона
назначают при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы,
часто с другими успокаивающими и сердечными средствами.
«Корвалол», «Валокордин», «Валосердин», «Корвалдин», «Валоседан», «Кардолол»
- комплексные ЛС, содержащие фенобарбитал, а «Ново-пассит», «Фитосед»,
«Седавит», «Персен», «Санасон» – комбинированные ЛС растительного
происхождения, обладающие седативным, спазмолитическим эффектами.

21.

Бромизм
При длительном назначении препаратов брома могут
произойти их кумуляция и угнетение ЦНС. Побочные
явления, вызываемые препаратами брома, получили
название "бромизм":
Общая заторможенность, апатия, ослабление памяти.
Воспаление слизистых оболочек: кашель, насморк, бронхит,
коньюктивит, поносы.
Кожная сыпь (acne bromica)
Лечение бромизма: прекращение приема солей брома,
обильное питьё (3-5 л в сутки), большие количества натрия
хлорида (10,0 – 20,0 в сутки).

22.

Антидепрессанты
• Антидепрессанты вещества,
устраняющие симптомы
депрессии.
• Тимолептики
антидепрессанты с
успокаивающим (седативным)
эффектом. Типичный
представитель – амитриптилин.
• Тимоэректики (тимеретики)
антидепрессанты со
стимулирующим
(психоэнергезирующим)
эффектом. Типичные
представители ниаламид,
имизин.

23.

Депрессия - стойкий психопатологический
синдром, характеризующийся длительным
ухудшением настроения, потерей интереса к
жизни, снижением аппетита, нарушением
сна, мышления и концентрации внимания,
чувством вины и постоянными мыслями о
смерти и суицидальными попытками

24.

Классификация антидепрессантов
o
o
o
o
o
Трициклические
антидепрессанты(ТЦА) и другие
препараты гетероциклической
структуры: амитриптилин, имипрамин,
мапротилин, миансерин
Ингибиторы
моноаминоксидазы(ИМАО):
- Обратимые: моклобемид, пирлиндол
(пиразидол)
- Необратимые: ниаламид,
транилципромил
Селективные ингибиторы обратного
захвата серотина (СИОЗС): пароксетин,
сертралин, флувоксамин, флуоксетин,
циталопрам
Другие антидепрессанты: адеметионин,
миртазапин

25.

Механизм действия
и фармакологические эффекты
антидепрессантов
• Механизм действия антидепрессантов связан с улучшением
адренергической передачи, главным образом в лимбической системе,
вследствие угнетения "обратного захвата" норадреналина и дофамина
пресинаптическими нервными окончаниями или угнетения активности
МАО.
• Фармакологические эффекты:
Антидепрессивный эффект в виде улучшения настроения, появления
интереса к жизни, устранения суицидальных попыток и т.д.
Седативное действие, наиболее выраженное у трициклических и
гетероциклических антидепрессантов
Психостимулирующий эффект (бессонница, раздражительность,
тревога) присущий в основном селективным ингибиторам обратного
захвата серотонина и ингибиторам МАО

26.

Побочные эффекты антидепрессантов
I.
Вегетативные расстройства (тахикардия, сухость во рту,
нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания).
II. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожных покровов,
дерматит, эозинофилия, агранулоцитов, боли в животе с
анорексией).
III. Со стороны сердечно-сосудистой системы (гипотензия,
аритмии).
IV. Со стороны печени (лекарственный гепатит,
внутрипеченочная желтуха).
V. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных
нарушений – тремор пальцев, повышенный тонус мышц,
дизартрия.

27.

Имизин
Имизин обладает выраженными антидепрессивными
свойствами, сочетающимися со слабым седативным
эффектом. В ряде случаев возможен психостимулирующий
эффект. Лечебный эффект наступает через 2-3 недели.
Выводится почками, связан на 90% с белками плазмы.
Противопоказан при глаукоме, при аденоме простаты.
Нельзя применять вместе с ингибиторами МАО.

28.

Амитриптилин
Амитриптилин является наиболее активным
антидепрессивным средством. Лечебный эффект
наступает через 10-14 дней. Обладает также
выраженным седативным свойством. По
фармакокинетике и фармакодинамике идентичен
имизину. Однако превосходит имизин по Мхолиноблокирующему и проотивогистаминному
действию. Побочные эффекты: запоры, тремор,
мышечная ригидность, сухость во рту.

29.

Гетероциклические антидепрессанты
Гетероциклические антидепрессанты отличаются от
трициклических антидепрессантов большей широтой
терапевтического действия, т.е. более безопасны.
Мапротилин по свойствам близок к трициклическим
антидепрессантам. Отличается несколько меньшим седативным и
М-холиноблокирующим эффектом. Специфическое побочное
действие – судороги.
Амоксапин сочетает в себе свойства антидепрессанта и
нейролептика (блокирует дофаминовые Д2-рецепторы).
Способен вызывать экстрапирамидные расстройства.
Используют лишь при невозможности назначения других
антидепрессантов.

30.

Гетероциклические антидепрессанты
Тразодон обладает выраженным седативным эффектом,
поэтому полезен при бессоннице на фоне депрессии. Не
имеет М-холиноблокирующего и хининоподобного
действия, но может вызывать ортостатическую
гипотензию. Влияет в основном на захват серотонина,
поэтому вызывает вызывает побочные эффекты,
связанные с действием на серотонинергические системы:
головную боль, рвоту, диарею, снижение аппетита,
сексуальную дисфункцию.
Нефазолон близок к тразодону, но обладает менее
выраженным седативным действием, реже вызывает
ортостатическую гипотензию.

31.

Селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина
Более высокая широта терапевтического действия по сравнению с
другими группами антидепрессантов
Отсутствие седативного,
М-холиноблокирующего и хининоподобного эффектов
Побочные эффекты селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина связаны с действием на серотонинергические системы и
проявляются нервозностью, бессонницей, головной болью, тремором,
тошнотой, рвотой, диарея, снижением аппетита, сексуальной дисфункцией.

32.

Серотонинергический синдром
• Клиника: тремор, миоклонические судороги, рвота, диарея,
сердечно-сосудистые расстройства, в дальнейшем гипертермия, смерть.
• Помощь: антагонисты серотониновых рецепторов –
ципрогептадин, метисергил, ß-адреноблокатор пропранолол
• Профилактика: достаточный интервал между назначением
ингибиторов МАО и селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина, например, 2 недели после назначения
ингибиторов МАО и 5 недель после назначения
флуоксетина

33.

Отличия ингибиторов МАО
• Отличия необратимых ингибиторов МАО
Длительность действия
Отсутствие избирательности действия вследствие ингибирования
МАО обоих типов, что приводит к большому количеству побочных
эффектов как со стороны ЦНС – бессоннице, раздражительности,
беспокойству, так и со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардии,
тахиаритмии, ортостатической гипотензии
Появление «сырного синдрома», проявляющегося гипертоническими
кризами и развивающегося при сочетании ингибиторов МАО с
продуктами питания, содержащими тарамин: сыр, бобовые, бананы,
копчености, кофе, пиво, шоколад
• Отличия обратимых ингибиторов МАО
Кратковременность действия
Избирательность действия на МАО типа А, что снижает
выраженность побочных эффектов

34. Ингибиторы МАО

• Ниаламид (нуредал) обладает небольшой
антидепрессивной активностью, но токсическое влияние на
печень и другие побочные эффекты выражены в меньшей
степени. Он проявляет психостимулирующее действие.
• Моклобемид (аурорикс) наряду с антидепрессивным
оказывает активирующее действие, повышает психическую
и двигательную активность. Применяются при депрессиях с
вялостью, апатией и заторможенностью.

35.

ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ
(лития карбонат)
Лития карбонат оказывает лечебное действие при маниях (мания
характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и
двигательным возбуждением, легкомысленностью – антиманиакальный эффект)
и, с другой стороны, способен предупредить развитие депрессивной фазы
психоза (антидепрессивный эффект).
Механизм действия связывают с конкурентными отношениями лития с ионами
натрия, калия, магния, кальция, изменением транспорта ионов через клеточные
мембраны, вмешательством в действие медиаторов адренергических,
серотонинергических и дофаминергических синапсов в ЦНС.
Длительное применение препаратов лития может вызвать нежелательные
эффекты: тремор пальцев, чувство усталости, жажды, диспептические
расстройства, почечную недостаточность.
Противопоказания к назначению: беременность и лактация.
Пролонгированная лекарственная форма карбоната лития - микалит (от
слов: микрокапсулированный литий).

36.

Психостимуляторы
Психостимуляторы - вещества, снижающие чувство
усталости и сонливости, повышающие умственную и
физическую работоспособность.
• Классификация психостимуляторов:
I. Производные фенилалкиламина и сходные по
строению:
Фенамин (амфетамин)
Меридил (метилфенидат)
Сиднокарб
II. Метилксантины (производные пурина):
Кофеин
Типовой механизм действия - центральный
симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом
эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо,
угнетение обратного захвата медиатора и увеличением его
концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на
постсинаптические адренорецепторы, торможением
моноаминоксидазы
Основной фармакологический эффект - повышение
умственной и физической работоспособности, уменьшение
усталости и сонливости.
Сфера применения - повышенная утомляемость, сонливость,
легкая депрессия, отравления веществами. угнетающими ЦНС.

37.

Ноотропные препарата
Ноотропные препарата улучшает умственную деятельность, (память, обучение),
Классификация ноотропных препаратов:
I. Производные ГАМК:
повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Пирацетам (ноотропил)
Аминалон (ГАМК)
Оксибутират натрия (ГОМК)
Фенибут
Баклофен
Пантогам
II. Производные витамина B6
Пирадитол (энцефабол)
III. Средства, способствующие синтезу биологически активных веществ:
Ацефен
Механизм действия - стимуляция обменных процессов и передачи возбуждения в
ЦНС за счет активации ГАМК-эргических процессов, улучшение кровоснабжения
тканевого дыхания в мозге, повышение устойчивости к гипоксии.
Основной эффект - устранение нарушений памяти.
Область применения - черепно-мозговые травмы, инсульт, хроническая ЦВБ,
атеросклероз, умственная отсталость у детей, психозы
Отличия от других психотропных препаратов - не оказывают выраженного
психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических
изменений электроэнцефалограммы.

38. Ноотропные препарата

o Пирацетам (ноотропил, ноотропидил, луцетам,
мемотропил) является циклическим производным ГАМК.
Применяют при различных заболеваниях нервной
системы, особенно связанных с сосудистыми
заболеваниями и нарушениями обменных процессов
мозга, нарушениях памяти, внимания, речи и др.
Применяют от одного до нескольких месяцев. Входит в
состав комбинированных ЛС «Фезам», «Пирацезин»,
«Циннотропил». Аналогичным действием обладает
Прамирацетам (прамистар).
o Аминалон (гаммалон) является производным ГАМК,
способствует улучшению динамики нервных процессов в
головном мозге, повышает мозговой кровоток. Обладает
небольшой противосудорожной активностью.
Применяется аналогично пирацетаму.
o Пикамилон представляет собой сочетание ГАМК и
никотиновой кислоты. Обладает ноотропным и
сосудорасширяющим действием. Назначается при
вегетососудистой дистонии, нарушениях мозгового
кровообращения.

39.

PIRACETAM

40. Ноотропные препарата

Пантогам имеет в структуре остаток ГАМК, соединенный с
пантотеновой кислотой. Применяют у детей при
умственной недостаточности, олигофрении, при задержке
развития речи, при эпилепсии. Возможны аллергические
реакции (ринит, кожная сыпь).
Пиритинол (пиридитол, энцефабол, энербол) в структуре
содержит две молекулы витамина В6 (пиридоксина). Обладает
ноотропным, антидепрессивным, седативным действием. При
применении ЛС возможна головная боль, бессонница,
раздражительность.
Фенибут является производным ГАМК. Обладает ноотропной,
транквилизирующей, снотворной активностью.
Кислота аминоуксусная (глицин, громецин) является
заменимой аминокислотой, улучшает метаболические
процессы в тканях мозга, оказывает седативное действие.
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и
кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и
реологические свойства крови. Применяется при инсульте,
инфаркте мозга, энцефалопатиях. При применении
возможны тошнота, сухость во рту.

41. Психозомиметики

• Психозомиметики
(галлюциногены) вызывают
временные психические нарушения
(галлюцинации, эйфорию и др.). В
медицинской практике не
применяются.
• Психозомиметическим
действием обладают:
LSD-25 (полусинтетический
препарат спорыньи)
Марихуана (гашиш, анаша,
каннабис - препарат индийской
конопли (Cannabis sativa}
Мескалин (алкалоид нек. кактусов
Мексики)
Псилоцибин {препарат нек.
грибов-Мексики)
Атропина препараты (в больших
дозах)

42. Аналептики

• Аналептики - вещества,
повышающие возбудимость
жизненно важных центров –
дыхательного и сосудодвигательного.
• Кроме этого, аналептики обладают
пробуждающим действием
(антагонизм к наркотикам и
снотворным).
• В больших дозах вызывают судороги.
Психотропными свойствами не
обладают.

43. Аналептики

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе.
Чаще применяются в виде кофеина-бензоата натрия. ЛС обладает
аналептическими и психостимулирующими свойствами.
Оказывает прямое действие на кору головного мозга, повышает
умственную и физическую работоспособность, уменьшает
сонливость и усталость. Стимулирует дыхание и
кровообращение, возбуждает дыхательный центр. Оказывает
прямое стимулирующее влияние на сердце и увеличивает частоту
и силу сердечных сокращений. Расширяет сосуды скелетных
мышц, мозга, сердца, почек, суживает сосуды органов брюшной
полости, усиливает диурез, понижает агрегацию тромбоцитов,
стимулирует секрецию желез желудка.
Применяется при переутомлении, для стимуляции психической
деятельности, при гипотензии, угнетении дыхания и нарушении
кровообращения, при шоке, коллапсе, отравлениях, мигрени,
энурезе у детей. Входит в состав таблеток «Аскофен»,
«Параскофен», «Цитрамон», «Кофицил» и др.
Нежелательные побочные эффекты проявляются в виде
бессонницы, возбуждения, гипертензии, судорог.
Противопоказано ЛС при повышенной возбудимости,
бессоннице, глаукоме, органических заболеваниях сердечнососудистой системы, в старческом возрасте.
O
H3C
O
N
CH3
N
N
N
CH3
Caffeine

44.

Аналептики
Камфора – кристаллический порошок с характерным запахом и горьким
охлаждающим вкусом. Получают из камфорного дерева, пихтового
масла и синтетическим путем. Оказывает местное раздражающее и
антисептическое действие в виде камфорного масла, камфорного спирта,
камфорной мази при воспалительных процессах, ревматизме,
радикулитах и т.д. При введении под кожу масляного раствора
камфоры проявляются аналептические свойства, стимулирует
дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет сосуды
головного мозга, оказывает кардиотоническое действие, обладает
противовоспалительным, потогонным, отхаркивающим эффектами
(выделяется через дыхательные пути). Применяется при сердечной
недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания. После введения ЛС под
кожу возможно образование инфильтрата, аллергические реакции.
Противопоказано ЛС при эпилепсии и склонности к судорогам.
Сульфокамфокаин – комплексное соединение сульфокамфорной
кислоты и новокаина, растворимое в воде. По действию близок к
камфоре, но в связи с растворимостью быстро всасывается при
подкожном и внутримышечном введении, не вызывает инфильтратов и
может вводиться внутривенно.

45.

Аналептики
• Этимизол – синтетическое вещество, мало растворимое в воде.
Оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный и в
меньшей степени на сосудодвигательный центры. Обладает
ноотропными свойствами, снижает потребность мозга в кислороде,
улучшает краткосрочную память и умственную работоспособность,
проявляет противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Применяют при отравлениях наркотиками, анальгетиками (особенно
морфином), при асфиксии новорожденных, после наркоза, а также при
заболеваниях воспалительного характера (артрит, полиартрит и др.),
бронхиальной астме. ЛС не следует назначать больным с
двигательным и психическим возбуждением.
• Никетамид (кордиамин) – 25% раствор диэтиламида никотиновой
кислоты. Стимулирует ЦНС, но отличается меньшей аналептической
активностью. Применяют при расстройствах кровообращения,
коллапсе, асфиксии новорожденных, шоковых состояниях. Применяют
внутрь и парентерально.