1

1. Адренергические синаптотропные средства

2. Адренергическая передача

В адренергических синапсах передача
возбуждения осуществляется
посредством высвобождения медиатора
норадреналина (НА).
Функцию медиатора могут также
осуществлять адреналин и дофамин.
Синтез медиатора в нервных окончаниях
осуществляется путем последовательных
реакций: Тирозин → ДОФА → Дофамин →
НА

3. ТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ: ЛОКАЛИЗАЦИЯ И РЕЗУЛЬТАТ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ЛИГАНДОМ

4.

5. Адренергические синаптотропные средства

— это класс лекарственных препаратов, которые
воздействуют на адренергические синапсы, изменяя
передачу нервных импульсов между нейронами или между
нейронами и эффекторными органами.
Они делятся на две большие категории: адреномиметики
(усиливающие передачу импульсов) и адреноблокаторы
(подавляющие эту передачу)

6. Подразделения адренергических средств:

- по типу воздействия Агонисты (адреномиметики)
- эти препараты усиливают
активность адренергических
синапсов, действуя
непосредственно на
адренорецепторы или
способствуя высвобождению
эндогенного норадреналина.
Антагонисты (адреноблокаторы)
- эти препараты подавляют
активность адренергических
синапсов, блокируя
адренорецепторы.

7. Подразделения адренергических средств:

- по месту действия Вещества, действующие
непосредственно на адренорецепторы:
1) Адреномиметики прямого действия
2) Адреноблокаторы
Вещества пресинаптического действия:
1) Симпатомиметики и адреномиметики
непрямого действия
2) Симпатолитики

8. Категории адренергических препаратов

Адреномиметические средства
— это лекарственные препараты, стимулирующие
адренергические рецепторы, имитируя действие естественных
катехоламинов (адреналина и норадреналина)
Прямые адреномиметики: действуют непосредственно на
адренорецепторы, вызывая специфический
фармакологический эффект. Примеры: адреналин, эфедрин
Непрямые адреномиметики: способствуют высвобождению
норадреналина из пресинаптических окончаний нервов,
усиливая естественный сигнал. Примеры: тирамин,
фенилпропаноламин

9. Механизм действия прямых адреномиметиков

1. Связывание с рецепторами.
Молекула адреномиметического препарата прикрепляется к соответствующему типу
рецептора (α₁, β₁ или β₂), вызывая изменение конформации белка-рецептора.
2. Активация G-белка.
Изменённый рецептор стимулирует G-белок, расположенный рядом с мембраной
клетки. Это белок является посредником передачи сигнала дальше внутрь клетки.
3. Передача сигнала.
Активированный G-белок запускает определённые сигнальные пути:
Для α₁-рецепторов: усиление активности фосфолипазы C → образование вторичных
мессенджеров → сокращение гладких мышц.
Для β₁- и β₂-рецепторов: активация аденилатциклазы → синтез цАМФ →
фосфорилирование белков-клеточных мишеней → соответствующие клеточные
реакции (расслабление мышц, ускорение сердцебиения и др.).

10. Примеры прямых адреномиметиков и их эффекты:

Норадреналин (норэпинефрин):
Действие на α₁- и β₁-рецепторы → сужение периферических
сосудов + учащённое сердцебиение → повышение артериального
давления.
Ипратропиум бромид:
Воздействует преимущественно на β₂-рецепторы → снижение
мышечного спазма бронхов → облегчение дыхания при астме.
Фенилэфрин:
Специфическое воздействие на α₁-рецепторы → резкое сужение
сосудов → быстрый подъём артериального давления.

11. Механизм действия непрямых адреномиметиков

1.Высвобождение катехоламинов:
Препараты стимулируют нервные окончания, провоцируя увеличенное
выделение норадреналина и адреналина в синапс.
2.Подавление обратного захвата:
Некоторые медикаменты блокируют транспортные белки, которые
возвращают катехоламины обратно в пресинаптическое волокно,
позволяя большему количеству нейротрансмиттеров оставаться
активными в межнейронном пространстве.
3.Ингибирование деградации катехоламинов:
Ферменты (моноаминоксидаза и катехол-O-метилтрансфераза)
разрушают катехоламины, уменьшая их доступность. Некоторым
препаратам удаётся снизить активность этих ферментов, продлевая
жизнь молекулам нейротрансмиттеров.

12. Примеры непрямых адреномиметиков и их эффекты:

Амфетамин и метамфетамин
способствуют увеличению высвобождения норадреналина и
допамина из пресинаптических волокон, одновременно снижают
обратный захват этих нейротрансмиттеров.
Кокаин
имеет способность блокировать обратный захват норадреналина,
серотонина и допамина, тем самым усиливает возбуждение ЦНС
Эфедрин
способствует умереному освобождению катехоламинов из депо в
нервной ткани

13. Категории адренергических препаратов

Адреноблокирующие средства
— это лекарства, которые блокируют адренергические рецепторы,
препятствуя действию природных катехоламинов (адреналина и
норадреналина)
Они подразделяются на:
1. Альфа-адреноблокаторы
2. Бета-адреноблокаторы

14. Альфа-адреноблокаторы

— это группа лекарств, блокирующих альфа-адренорецепторы,
расположенные преимущественно в гладких мышцах кровеносных
сосудов, железах внутренней секреции и центральной нервной
системе. Блокировка этих рецепторов приводит к расширению
сосудов, улучшению кровотока и снижению артериального
давления.
α₁-рецепторы: Локализованы в стенках сосудов, мышцах уретры
и шейки мочевого пузыря.
Активизация этих рецепторов ведет к вазоконстрикции (сужению
сосудов) и повышает артериальное давление.
α₂-рецепторы: Находятся главным образом на пресинаптических
окончаниях нейронов и играют регуляторную роль в процессе
освобождения норадреналина.

15. Механизм действия

Вазодилатация:
• Блокада α₁-рецепторов предотвращает вазоконстрикторный
сигнал, исходящий от норэпинефрина.
• Сосуды начинают активно релаксироваться, пропуская больший
объем крови.
Снижение сопротивления:
• Снижается общее периферическое сопротивление сосудов,
облегчая циркуляцию крови.
• Артериальное давление стабилизируется или даже падает ниже
нормы.

16. Примеры распространенных препаратов

Празозин (Минитран):
Преимущественно влияет на периферические α₁-рецепторы.
Быстро снижает высокое артериальное давление.
Доксазозин (Кардура):
Более селективен относительно α₁-рецепторов, применим для лечения
гипертрофии простаты и гипертони.
Тамсулозин (Омник):
Имеет предпочтение к подтипу α₁A-рецепторов, расположенных в
области простаты и шейке мочевого пузыря.
Показан для устранения симптомов дизурии у мужчин с аденомой
простаты.

17. Бета-адреноблокаторы

— это группа лекарственных препаратов, блокирующих бетаадренорецепторы, расположенные в сердце, бронхах, почках и
других органах. Основное действие этих препаратов заключается
в снижении активности симпатической нервной системы, что
помогает уменьшить нагрузку на сердце и стабилизировать
работу организма.
β1​ рецепторы: локализуются преимущественно в сердечной
мышце и почках. При их активации наблюдается учащение
сердечных сокращений и усиление сократительной способности
миокарда.
β2​ рецепторы: расположены в основном в лёгких, матке,
кишечнике и сосудах. Их активация приводит к расслаблению
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов.

18. Механизм действия

1.Связывание с рецепторами:
Молекула препарата присоединяется к соответствующим
рецепторам, занимая места для естественного соединения
адреналина или норадреналина.
2.Предотвращение стимуляции:
Благодаря этому связыванию блокируется активация
рецепторов, что уменьшает частоту сердечных сокращений и
мощность ударов сердца.
3.Общее влияние:
В результате снижается потребность миокарда в кислороде,
нормализуется ритм сердца и уменьшается нагрузка на
сердечно-сосудистую систему.

19. Примеры препаратов

Неселективные бета-адреноблокаторы
• Пропранолол (Анаприлин)
• Надолол (Коргард)
• Соталол (Сота-Гексал)
• Пенбутолол (Бетапрессин)
Особенности: Эти препараты блокируют оба типа рецепторов, что
увеличивает риск нежелательных эффектов (например,
бронхоспазм, нарушение кровообращения в конечностях).

20. Примеры препаратов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (селективные):
• Атенолол (Тенормин)
• Метопролол (Метокор, Беталок-ЗОК)
• Бисопролол (Конкор)
• Небиволол (Небилет)
Особенности: Предпочтительны при наличии бронхиальной астмы
или хронических болезней легких, так как выборочно блокируют β1 рецепторы сердца, менее влияя на β2.

21. Категории адренергических препаратов

Симпатомиметики
— это вещества, способные активизировать деятельность симпатической нервной
системы путём стимуляции её рецепторов. Эти препараты могут действовать либо
прямым способом (связываясь с адренорецепторами), либо непрямым способом
(способствуя выделению эндогенных катехоламинов)
Прямого действия: связываются непосредственно с адренорецепторами и
воспроизводят действие натуральных катехоламинов (адреналина и норадреналина).
Примеры: адреналин, норадреналин, изопреналин.
Непрямого действия: стимулируют выделение норадреналина из нервных окончаний
или блокируют обратный захват норадреналина. Примеры: эфедрин, фенилэфрин,
псевдоэфедрин.

22. Механизм действия прямых симпатомиметиков

Типичный пример: Адреналин и норадреналин сами по себе
являются прямыми симпатомиметиками, потому что они
напрямую взаимодействуют с альфа- и бетаадренорецепторами.
Результат: Прямой симуляторный эффект выражается
увеличением частоты сердечных сокращений, расширением
бронхов, изменением диаметра сосудов и общей активацией
симпатической нервной системы.

23. Механизм действия непрямых симпатомиметиков

Такие препараты сначала проникают в тело, где стимулируют
освобождение адреналина и норадреналина из запасов в
нервной ткани. Затем свободные катехоламины вступают в
контакт с адренорецепторами, производя аналогичный
прямым симпатомиметикам эффект.

24. Категории адренергических препаратов

Симпатолитики
— это группа лекарственных препаратов, которые угнетают функционирование симпатической
нервной системы, снижая выделение и активность нейромедиатора норадреналина.
Основная цель их применения — уменьшение влияния симпатических рефлексов на
организм, что приводит к снижению артериального давления, замедлению пульса и общему
успокаивающему воздействию.
Центральные симпатолитики: воздействуют на центральную нервную систему,
уменьшая синтез и освобождение норадреналина. Примеры: клонидин, гуанфацин.
Перефирические симпатолитики: блокируют высвобождение норадреналина из
нервных окончаний или нарушают процесс обратного захвата. Примеры: резерпин,
гуанадрел.

25. Механизм действия

1.Центральное угнетение:
Некоторые препараты (например, клонидин) действуют на
центр регуляции сосудистого тонуса в головном мозге,
снижая высвобождение норадреналина.
2.Блокировка транспорта и хранения:
Другая категория симпатолитиков препятствует
поступлению и хранению норадреналина в везикулы
нервных окончаний, ограничивая его выход наружу.
3.Ингибирование ферментов:
Отдельные препараты подавляют ферменты, участвующие
в синтезе катехоламинов, снижая их концентрацию в
организме.

26. Примеры препаратов

Резерпин:
Один из первых препаратов, обладающих мощным эффектом
ограничения резервуарования норадреналина в нервных
окончаниях.
Октадин (гуанетидин):
Угнетает выброс норадреналина, обладая выраженным
гипотензивным действием.
Метилдопа (Допегит):
Центральный симпатолитик, действующий на головной мозг,
уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов.
Клонидин (Клофелин):
Центральное средство, уменьшающее продукцию норадреналина.

27. Адсорбенты

— это вещества, способные активно впитывать
(абсорбировать) или удерживать на своей поверхности
(адсорбировать) молекулы различных соединений, токсинов,
газов, жидкости и других частиц.

28. Классификация адсорбентов

По происхождению:
Природные (уголь, белая глина, пектин).
Искусственные (синтетические полимеры, алюмосиликаты).
По химической природе:
Органические (углеводы, лигнины).
Неорганические (диоксид кремния, алюминий гидроксид).
По форме выпуска:
Таблетки.
Капсулы.
Гранулы.
Суспензии.
По спектру действия:
Широкий спектр (связывают большинство токсинов).
Узкий спектр (специфичны к определенным видам токсинов).

29. Механизм действия

1. Адсорбция:
Молекула токсичного вещества контактирует с поверхностью
адсорбента и образует физическую связь.
2. Транспорт:
Комплекс «адсорбент-токсин» транспортируется по ЖКТ.
3. Выведение:
Комплекс «адсорбент-токсин» выходит из организма с
фекальными массами, обеспечивая полную детоксикацию.

30. Раздражающие вещества

— это препараты, используемые специально для местного
раздражения кожи или слизистых оболочек с лечебной
целью.
Метод применяется для усиления местной циркуляции крови,
снятия воспалительных процессов и ускорения регенерации
тканей.

31. Механизм действия

1. Локальное воздействие:
вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний
2. Рефлекторные реакции:
через подачу сигналов в ЦНС
3. Нейрогуморальная регуляция:
способствуют образованию и высвобождению биологически
активных веществ (эндорфины, кинины, гистамины)

32. Примеры препаратов

Раствор аммиака
используется в экстренных ситуациях для восстановления сохнания
пациентов
Горчичные эфирные масла
применяются в форме компрессов и ванн для улучшения кровотока
и уменьшения болей в суставах и мышцах
Перцовый пластырь
капсаицин, для облегчения боли
Валидол
препарат, содержащий ментол, оказывает успокаивающее и легкое
раздражающее действие на слизистые рта и желудка

33. Местные анестетики

— это лекарственные препараты, временно блокирующие
проведение болевых импульсов в определенных участках
тела, обеспечивая обезболивающий эффект.
Этот эффект достигается за счет временного прерывания
прохождения нервных импульсов по чувствительным
нервным волокнам.

34. Химическая классификация

Эфирные анестетики (бензокаиен, анестезин)
Амидные анестетики (артикаин, лидокаин)

35. Механизм действия

1. Блокировка натриевых каналов
это предотвращает распространение электрического сигнала по
аксону, вызывая временное нарушение передачи болевого
импульса
2. Воздействие на кальциевые и калиевые каналы
3. Влияние на адренергическую регуляцию сосудов:
приводят к снижению артериального давления