Адренергические средства

1. ФГБОУ ВО «ПИМУ» Минздрава России «Интенсив» для абитуриентов «фармакология»

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
к.б.н. доцент Сорокина Ю.А.
Кафедра общей и
клинической фармакологии ПИМУ

2.

3. Синтез медиаторов адренорецепторов

Тирозин
Тирозингидроксилаза
ДОФА
Декарбоксилаза ароматических
L-аминокислот,
Кофактор - витамин В6
Дофамин
Дофамин-β-гидроксилаза
Кофактор - витамин С
Норадреналин
ФенилэтаноламинN-метилтрансфераза
Кофактор - метионин
Адреналин

4.

5. Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов

1) влияние на синтез норадреналина
2) влияние на депонирование норадреналина
3) влияние на ферментативную инактивацию
норадреналина;
4) влияние на выделение норадреналина из окончаний;
5) влияние на процесс обратного захвата
норадреналина пресинаптическими окончаниями;
6) влияние на экстранейрональный захват
норадреналина;
7) непосредственное влияние на адренорецепторы.

6.

7. Возможности изменить симпатические влияния на исполнительные органы

ДА
НА
1.Влияние на уровне везикул
и ПРЕсинаптической
мембраны (симпатолитики/миметики).
(-)α2
2.Воздействие на уровне
рецепторов, (адренолитики/миметики).
α2
НА β
2(+)
НА
НА
α1
β1
β2

8.

9. Классификация веществ, основанная на тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении α-и β-адренорецепторов

Адреномиметики
АДР-гх (или гт)(β1,β2, α1,α2)
Стимулирующие
НА-гт (α1,α2, β1,β3)
α- и β-АР
Стимулирующие преимущ. Мезатон (α1 )
Нафтизин, Галазолин (α2)
α- АР
Стимулирующие преимущ. Добутамин (β1)
Изадрин (β1β2)
β- АР
Сальбутамол, Фенотерол, Тербуталин (β2)
Адреноблокирующие средства
Празозин (α1 )
Блокирующие α-АР
Фентоламин, Тропафен,
Дигидроэрготоксин (α1,α2)
Блокирующие β-АР
Блокирующие α-и β-АР
Метопролол, Талинолол, Атенолол (β1)
Анаприлин, Окспренолол(β1β2)
Лабеталол (β1,β2, α1)
9

10. Вещества, влияющие на разные типы α-адренорецепторов

Адренорецепторы
Агонисты
Антагонисты
α1
α2
Мезатон
Празозин
Клофелин, нафазолин
Йохимбин
Адреналин, НА
Фентоламин
α1 + α2
10

11. Вещества, влияющие на разные типы β-адренорецепторов

Адренорецепторы
Агонисты
Антагонисты
β1
Добутамин
Метапролол, атенолол
β2
Сальбутамол,
фенотерол,
тербуталин
Бутоксамин
β1 + β2
Изадрин,
орципреналин
Анаприлин
β1 + β2 + β3
Изадрин
Бупранолол
11

12. Классификация адреномиметиков

Адреномиметики
Прямого действия
Непрямого действия
Мезатон
Фетанол
Нафтизин
АДР-гх
НА-гт
Изадрин
Орципреналин
Сальбутамол (β2)
Добутамин (β1)
Эфедрин
Дофамин
α
α, β-
β-
α, β- 12

13. Эффекты адреномиметиков

Сосудосуживающий (α1,α2)
Прессорный (α1,α2)
Сокращение
селезенки (α1)
перераспределение клеток крови
мидриаз (α1)
↑сокр-ти, ↑ЧСС (β1)
расш.коронарных сос-в (β 2)
глаз
Бронхолитический (β 2)
Кардиотонический
Сокращение матки (α1)
↓ тонуса матки (β 2)
Гладкая мускулатура
Мочевой пузырь:
↓ тонуса дна (β 2),
↑тонуса сфинктера (α1)
Понижение тонуса ЖКТ (α1)
Метаболические
Понижение уровня инсулина
повышение уровня глюкозы(α2, β 2) 13

14. Показания к применению адреномиметиков

Острая сердечная недостаточность
Острая сосудистая недостаточность
Показания к применению адреномиметиков
Остановка кровотечения
Бронхиты с астматическим компонентом
Слабость родовой деятельности
Устранение спазма миометрия
Нарушение тонуса сфинктеров
мочевого пузыря
14

15. Противопоказания к применению адреномиметиков

Органические
заболевания
сердца
Тиреотоксикоз
Тахикардия
Атеросклероз
Сахарный диабет
Заболевания ЦНС
Ингаляционный наркоз 15

16.

17.

18.

19. Действие адреналина гидрохлорида на артериальное давление при внутривенном введении

20.

21.

22.

23.

24.

25.

Норадреналина гидротартрат
стимулирует альфа1-,альфа2- и бета1адренорецепторы.
суживает кровеносные сосуды и значительно
повышает артериальное давление
Норадреналин применяют как прессорное
средство при артериальной гипотензии
(внутривенно капельно).
Подкожно – некроз!
Основные побочные эффекты:
- брадикардия

26.

27.

28.

29.

30. Системные эффекты клофелина

31.

32. Механизм действия симпатомиметиков – адреномиметиков непрямого действия

Вытесняет норадреналин из пресинаптической мембраны.
Ингибирует МАО
Тормозит нейрональный захват норадреналина.
Механизм
действия
симпатомиметиков
–
Возбуждает
адренорецепторы,
преимущественно
β-адренорецепторы.
адреномиметиков
непрямого
действия
Вызывает
тахифилаксию-быстрое привыкание
и отсутствие
терапевтического эффекта при повторном введении

33. Механизм действия симпатомиметиков

Эфедрин
β-АР
α-АР
НАн
МАО
НА
НА
НА
НА

34. Эффекты эфедрина

Местное действие:
Расширение зрачков,
снижение внутриглазного
давления;
Сужение сосуды кожи и
слизистых оболочек;
Резорбтивное действие:
Стимулирует ЦНС
Тонизирует СДЦ и ДЦ;
Вызывает психическую
зависимость;
Расширяет бронхи;
Расслабляет кишечник,
матку;
Вызывает гипергликемию.

35.

36.

37. Классификация антиадренергических препаратов

Антиадренергические
препараты
Адреноблокаторы
Симпатолитики
(Прямого действия)
(Непрямого действия)
α1
Резерпин
Октадин
β-
неселект
α
Празозин
Доксазозин
Теразозин
Фентоламин
Тропафен, Пироксан
Дигидроэрготамин
Анаприлин
Окспренолол
α, β
Метапролол
Талинолол
Лабеталол
Корведилол
Кардио
селект. 1
β
37

38.

Эффекты
α-адреноблокаторов
Сосудорасширяющий,
гипотензивный
(α1)
Улучшение
мочеиспускания ( 1)
α
38

39.

Показания к применению
α-адреноблокаторов
Спазм сосудов
головного мозга
Облитерирующий
эндартериит
Трофические язвы,
пролежни,
отморожения
Акроцианоз
Феохромоцитома
39

40.

Противопоказания к применению
α-адреноблокаторов
Склероз
коронарных
артерий
Склероз
сосудов
головного
мозга
Сердечная
недостаточность
40

41. Адреноблокаторы

Блокаторы α-адренорецепторов: *Неселективные
фентоламин (α1, α2)
Адреноблокаторы
* Селективные празозин(α1),доксазозин(α1);
Блокаторы β-адренорецепторов:
*Неселективные анаприлин (β1, β2), окспренолол (β1,
β2), надолол (β1, β2),
*Селективные метопролол (β1), атенолол (β1);
Блокаторы α- и β-адренорецепторов: лабетолол (β1,
β2, α1), карведилол (β1, β2, α1), небиволол (β1, α1).

42.

43.

44.

45.

46.

47.

48.

49.

50.

51.

52.

53.

Эффекты
β -адреноблокаторов
Угнетение работы сердца
(силы, проводимости)
↓ АД
↑ стойкости миокарда
к нехватке кислорода
53

54.

Показания к применению
β-адреноблокаторов
Тахиаритмии
СС нарушения при
тиреотоксикозе
Ишемия
Артериальная
гипертония
Слабость
родовой
деятельности
54

55.

Побочные эффекты β-адреноблокаторов
Сердечная
недостаточность
Бронхоспазм
Стенокардия
Увеличение
агрегации
эритроцитов
Понижение
агрегации
тромбоцитов
55

56.

Противопоказания к применению
β -адреноблокаторов
Феохромоцитома
Брадиаритмии
Бронхоспазм
Сердечная
недостаточность
Беременность
Низкое АД
Необходимость
внимания и
быстрой
реакции.
56

57. Антиадренергические препараты

Эффекты
симпатолитиков
Снижение АД
Расширение
периферических
сосудов
57

58.

Показания к применению симпатолитиков
Гипертензии
58

59.

Побочные эффекты симпатолитиков
Депрессия
Брадикардия
Язвенная
болезнь
Бронхоспазм
Миоз
Сонливость
Нарушение
полового цикла,
потенции
Усиление секреции,
перистальтики,
диспепсия
59

60.

Противопоказания
к применению симпатолитиков
Паркинсонизм
Тяжелая
сердечная
недостаточность
Эпилепсия
Нефросклероз
Церебросклероз
Язвенная
болезнь
Депрессия
60

61. Побочные эффекты β-адреноблокаторов

Снижении автоматизма бронхоспазм
синусового узла (синусовая угроза прерывания
беременности
брадикардия)
нарушения периферического
Замедлении проведения
кровообращения
(блокады)
повышение атерогенности
Ослаблении сокращений
импотенция
(сердечная
кошмарные сновидения,
галлюцинации,депрессия
недостаточность)
Синдром
отмены
«Сердечные»
«Внесердечные»