Лекция 5 Фарма

1. Лекция 5

Средства действующие на периферическую нервную систему

2. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.1. Определение и функции
• ПНС — совокупность нервов и узлов (ганглиев) вне центральной
нервной системы (ЦНС), обеспечивающая связь ЦНС с органами и
тканями.
Функции: сенсорная (афферентная), моторная и вегетативная
(автоматическое управление жизненно важными функциями
организма например, сердцебиением, дыханием, давлением,
пищеварением) регуляция внутренних органов.

3. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2. Структурные деления
• Афферентное звено: чувствительные волокна → ЦНС.
• Эфферентное звено: моторные и вегетативные волокна от ЦНС к
органам.
• Соматическая НС: управление скелетной мускулатурой (один
мотонейрон → мышца).
• Вегетативная (автономная) НС, ВНС: регуляция внутренних
органов; включает:
• Симпатический отдел
• Парасимпатический отдел
• Энтеральная НС

4. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.1. Афферентное (чувствительное) звено
• Состав: чувствительные (сенсорные) нейроны, тела которых
расположены в спинномозговых ганглиях и чувствительных
ганглиях черепных нервов.
• Функция: проведение нервных импульсов от рецепторов (кожи,
слизистых, мышц, суставов, внутренних органов) в ЦНС.
• Виды афферентной информации:
• Экстероцептивная — от рецепторов кожи и органов чувств (зрение, слух,
обоняние, вкус).
• Проприоцептивная — от мышц, сухожилий, суставов (положение тела в
пространстве).
• Интероцептивная — от внутренних органов.

5. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.2. Эфферентное (двигательное) звено
• Состав: двигательные нейроны, аксоны которых идут из ЦНС к
эффекторным органам (мышцы, железы, сосуды).
• Деление:
• 1. Соматическая нервная система
• Управляет скелетной мускулатурой (произвольные движения).
• Дуга передачи: один мотонейрон (тело в переднем роге спинного мозга)
→ аксон → нервно-мышечный синапс (НМ-синапс) → сокращение
мышцы.
• Медиатор: ацетилхолин (АХ), действует на Nm-холинорецепторы.
• Волокна: миелинизированные, проводят импульс быстро.

6. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.2. Эфферентное (двигательное) звено
• 2. Вегетативная (автономная) нервная система (ВНС)
• Регулирует деятельность гладких мышц, сердечной мышцы,
желёз, сосудов (непроизвольная регуляция).
• Состоит из:
а) Симпатического отдела (эффект «бей или беги»)
• Активация — при стрессе, физической нагрузке, эмоциональном
напряжении.
• Основная роль: мобилизация ресурсов организма.

7. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.2. Эфферентное (двигательное) звено
• Симпатический отдел
Орган / система
Эффект
Механизм
Глаза
Расширение зрачка (мидриаз)
α1-рецепторы (сокращение
радиальной мышцы радужки)
Сердце
↑ Частоты (ЧСС), ↑ силы
сокращений, ↑ проводимости
β1-рецепторы
Сосуды кожи, ЖКТ
Сужение (↑ АД)
α1-рецепторы
Сосуды скелетных мышц
Расширение
β2-рецепторы
Бронхи
Расширение (бронходилатация)
β2-рецепторы
ЖКТ
↓ Перистальтики, ↓ секреции
α2, β2-рецепторы
Печень
↑ Гликогенолиза, ↑
глюконеогенеза
β2-рецепторы
Жировая ткань
↑ Липолиза
β1, β3-рецепторы
Почки
↑ Ренина
β1-рецепторы
Потовые железы
↑ Потливости
М-рецепторы (исключение!)
Надпочечники
Выброс адреналина и
норадреналина в кровь
Nn-рецепторы мозгового
вещества

8. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.2. Эфферентное (двигательное) звено
б) Парасимпатического отдела (эффект «отдыхай и переваривай»)
Активация — в состоянии покоя, после приёма пищи, во сне.
Основная роль: восстановление ресурсов организма, поддержание
гомеостаза.

9. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.2. Эфферентное (двигательное) звено
• Парасимпатический отдел
Орган / система
Эффект
Механизм
Глаза
Сужение зрачка (миоз)
М3-рецепторы (сокращение
круговой мышцы радужки и
цилиарной мышцы)
Сердце
↓ ЧСС, ↓ силы сокращений
предсердий
М2-рецепторы
Сосуды
Незначительное влияние,
возможна дилатация
М3-рецепторы эндотелия
Бронхи
Сужение, ↑ секреции
М3-рецепторы
ЖКТ
↑ Перистальтики, ↑ секреции,
расслабление сфинктеров
М3-рецепторы
Печень
Незначительное прямое влияние
—
Желчный пузырь
Сокращение
М3-рецепторы
Мочевой пузырь
Сокращение детрузора,
расслабление сфинктера
М3-рецепторы
Слюнные железы
↑ Выработки жидкой слюны
М3-рецепторы
Поджелудочная железа
↑ Секреции ферментов и
инсулина
М3-рецепторы

10. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.3. Отличия соматической и вегетативной НС
Признак
Соматическая НС
Вегетативная НС
Эффектор
Скелетные мышцы
Гладкие мышцы, сердце, железы
Количество нейронов в пути
1
2 (преганглионарный +
постганглионарный)
Медиатор на эффектор
АХ (Nm-рецепторы)
АХ (М-рецепторы) или НА (α, βрецепторы)
Контроль
Произвольный
Автоматический
Место синапса
НМ-синапс
Вегетативный ганглий

11. 1. Краткий обзор периферической нервной системы (ПНС)

• 1.2.3. Отличия соматической и вегетативной НС
• Пояснения
Сокращение / термин
НС
Ганглий
Расшифровка
Нервная система
Ацетилхолин — основной медиатор парасимпатической и
соматической НС
Никотиновые холинорецепторы типа m (muscle) —
находятся в нервно-мышечном синапсе скелетных мышц
Мускариновые холинорецепторы — рецепторы,
активируемые ацетилхолином в органах-мишенях
парасимпатической НС
Норадреналин — основной медиатор постганглионарных
симпатических волокон
Альфа-адренорецепторы — подтипы рецепторов,
чувствительных к норадреналину и адреналину
Бета-адренорецепторы — подтипы рецепторов,
реагирующих на катехоламины
Нервно-мышечный синапс — место контакта мотонейрона
с мышечным волокном
Скопление тел нейронов вне ЦНС (в периферии)
Эффектор
Орган-мишень, на который действует нервный импульс
АХ
Nm-рецепторы
М-рецепторы
НА
α-рецепторы (α1, α2)
β-рецепторы (β1, β2, β3)
НМ-синапс

12. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.1. Холиномиметики (агонисты ацетилхолина)
Холиномиметики — это вещества, которые имитируют действие
ацетилхолина (АХ) на рецепторы, активируя холинергическую
передачу.Могут действовать на рецепторы напрямую или
непосредственно повышать концентрацию АХ в синаптической
щели.

13. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.1.1. Классификация
• 1. Холиномиметики прямого действия
• Связываются с рецепторами АХ и активируют их.
• Примеры:
• Пилокарпин — М-холинорецепторы, применяется при глаукоме.
• Ацеклидин — М-холинорецепторы, применяется при атонии мочевого
пузыря.
• Метахолин — тест бронхиальной гиперреактивности.
• Механизм действия:
• Прямое связывание с М- или N-рецепторами, вызывая эффект,
аналогичный АХ.

14. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.1.1. Классификация
• 2. Холиномиметики непрямого действия (ингибиторы
ацетилхолинэстеразы (АChE))
• Блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, который разрушает АХ.
• Результат: ↑ концентрация АХ в синаптической щели → усиление действия
АХ на рецепторы.
• Примеры:
• Неостигмин, прозерин — используются при миастении, атонии ЖКТ/мочевого пузыря.
• Физостигмин — проходит ГЭБ, применяется при глаукоме и интоксикациях
антихолинергиками.
• Пиридостигмин — длительное действие, миастения.
• Механизм действия:
• Обратимый ингибитор АChE → увеличивает продолжительность действия
естественного АХ.

15. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.1.2. Основные эффекты холиномиметиков
Эффект
Механизм
Примеры клинического
применения
Сердечно-сосудистая система
↓ ЧСС, ↓ АД
Брадикардия, профилактика
тахикардии
Глаза
Миоз, ↓ внутриглазное давление
Глаукома
Бронхи
Сокращение гладкой мускулатуры
—
бронхов, ↑ секреции
ЖКТ
↑ Перистальтики, ↑ секреции
Атония кишечника,
послеоперационная атония
Мочевой пузырь
Сокращение детрузора
Атония мочевого пузыря
Железы
↑ Секреция слюнных, потных,
пищеварительных желез
—
Нервно-мышечная передача
Усиление сокращений мышц
Миастения, профилактика
действия миорелаксантов

16. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.1.3. Побочные эффекты
• Соматические: спазмы ЖКТ, диарея, тошнота, повышенное
потоотделение.
• Кардиальные: брадикардия, гипотензия, AV-блокада.
• Респираторные: бронхоспазм (особенно при астме).
• ЦНС (для препаратов, проходящих ГЭБ, например физостигмин):
головная боль, судороги.

17. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.1.4. Практические аспекты
1.Выбор препарата зависит от локализации действия и
проницаемости ГЭБ.
1. Прямые М-холиномиметики → периферическое действие.
2. Ингибиторы АChE → могут иметь системное и центральное действие.
2.Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия, язвенная
болезнь, обструкция мочевых путей.
3.Применение в фармакологии:
1. Глаукома — локальный пилокарпин.
2. Атония ЖКТ и мочевого пузыря — неостигмин, ацеклидин.
3. Миастения — пиридостигмин.
4. Токсикология — физостигмин при антихолинергическом синдроме.

18. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу Пояснения

Сокращение / термин
Расшифровка и пояснение
АХ
Ацетилхолин — основной медиатор холинергических
синапсов, активирует никотиновые (N) и мускариновые (M)
рецепторы
М-рецепторы (M1–M5)
Мускариновые холинорецепторы, чувствительные к АХ; М2
— сердце, М3 — гладкие мышцы и железы
N-рецепторы
Никотиновые холинорецепторы; Nn — ганглиозные, Nm — в
нервно-мышечном синапсе
AChE
Ацетилхолинэстераза — фермент, разрушающий АХ в
синаптической щели
ГЭБ
Гематоэнцефалический барьер — барьер между кровью и
тканью мозга, ограничивающий проникновение многих
лекарств в ЦНС
ЧСС
Частота сердечных сокращений
AV-блокада
Атриовентрикулярная блокада — замедление проведения
импульса через AV-узел сердца
ЖКТ
Желудочно-кишечный тракт
Миастения
Миастения гравис — заболевание, характеризующееся
слабостью скелетных мышц из-за нарушенной передачи АХ
в НМ-синапсе

19. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.2. Холиноблокаторы (антихолинергические средства)
• Определение:
Холиноблокаторы — это вещества, которые блокируют действие
ацетилхолина на его рецепторы, подавляя холинергическую
передачу.
Механизм зависит от типа рецептора: мускаринового (М) или
никотинового (N).

20. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.2.1. Классификация
• 1. М-холиноблокаторы (антихолинергические средства, действующие на
мускариновые рецепторы)
• Блокируют М-рецепторы в органах-мишенях парасимпатической НС.
• Примеры:
• Атропин — применяют для премедикации, при брадикардии, для расширения зрачка.
• Скополамин — используется при кинетозах, для премедикации.
• Ипратропий, тиотропий — бронхиальные М-холиноблокаторы для бронхиальной
астмы и ХОБЛ.
• Эффекты:
• Сердце: ↑ ЧСС (блок М2).
• ЖКТ: ↓ перистальтики, ↓ секреции.
• Глаза: мидриаз, паралич аккомодации (циклоплегия).
• Бронхи: бронходилатация, ↓ секреции.

21. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.2.1. Классификация
• 2. N-холиноблокаторы (антихолинергические средства, действующие на никотиновые
рецепторы)
• а) Ганглиоблокаторы
• Блокируют Nn-рецепторы ганглиев симп. и парасимп. отделов.
• Примеры: пентамин, бензогексоний.
• Эффекты: ↓ тонуса сосудов (гипотензия), ↓ секреции, ↓ ЧСС (вариабельно).
• В настоящее время применяются редко.
• б) Миорелаксанты (блокаторы НМ-рецепторов)
• Деполяризующие: суксаметоний — вызывает кратковременную фиксацию мышцы (фаза
деполяризации).
• Недеполяризующие: тубокурарин, векуроний, рокуроний — конкурируют с АХ на Nmрецепторах, вызывают расслабление скелетных мышц.
• Применение: интубация, хирургические операции.
• Особенности: дозозависимый эффект, мониторинг мышечной силы необходим.

22. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.2.2. Основные эффекты холиноблокаторов
Тип
Примеры
Основное действие
Применение
М-холиноблокаторы
Атропин, Скополамин,
Ипратропий
↑ ЧСС, бронходилатация,
↓ секреции, мидриаз
Брадикардия,
бронхиальная астма,
премедикация, глаукома
Ганглиоблокаторы (Nn)
Пентамин
↓ тонуса сосудов, ↓
секреции
Редко, гипертонический
криз
Миорелаксанты (Nm)
Суксаметоний,
Тубокурарин
Расслабление скелетных
мышц
Интубация, хирургические
операции

23. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.2.3. Побочные эффекты
• М-холиноблокаторы:
• Сердечно-сосудистые: тахикардия, тахиаритмии.
• ЖКТ: запор, сухость во рту.
• Глаза: нарушение аккомодации, мидриаз.
• ЦНС (атропин, скополамин): возбуждение, спутанность сознания,
галлюцинации (особенно у пожилых).
• Ганглиоблокаторы:
• Ортостатическая гипотензия, слабость, нарушение мочеиспускания.
• Миорелаксанты:
• Апноэ при передозировке, гипотензия (у тубокурарина),
гиперкалиемия (при суксаметонии).

24. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• 2.2.4. Практические аспекты
1.М-холиноблокаторы применяются при заболеваниях, связанных
с гиперактивностью парасимпатики (бронхиальная астма,
брадикардия, глаукома).
2.Ганглиоблокаторы используются редко из-за широкого спектра
побочных действий.
3.Миорелаксанты — исключительно в условиях анестезии, требуют
контроля дыхания и мышечной функции.
4.Противопоказания: глаукома, тахикардия, гипертрофия
простаты, стеноз ЖКТ.

25. 2. Средства, влияющие на холинергическую передачу

• Пояснения
Сокращение / термин
НМ-синапс
Nm
Nn
Миорелаксанты
AV-узел
Расшифровка и пояснение
Нервно-мышечный синапс — контакт мотонейрона с
мышечным волокном
Никотиновые рецепторы типа «мышца», находятся в НМсинапсе
Никотиновые рецепторы типа «ганглий», находятся в ганглиях
ВНС
Лекарства, расслабляющие скелетные мышцы, действуют на
Nm-рецепторы
Атриовентрикулярный узел сердца, проводящий
электрические импульсы от предсердий к желудочкам

26. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• Определение:
Адреномиметики — вещества, которые стимулируют
адренорецепторы, имитируя действие адреналина (А) и
норадреналина (НА) на органах-мишенях.

27. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• 3.1.1. Классификация по типу действия
• Неселективные адреномиметики
• Активируют несколько типов адренорецепторов одновременно.
• Примеры:
• Адреналин (эпинефрин) — α1, α2, β1, β2.
• Норадреналин (норадреналин) — α1, α2, β1, почти не действует на β2.
• Применение: шок, остановка сердца, анафилактический шок,
гипотензия.

28. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• 3.1.1. Классификация по типу действия
• Селективные адреномиметики
• Выбирают конкретный тип рецепторов:
• α1-агонисты — фенилэфрин, нафазолин (вазоконстрикция, местное
сосудосуживающее действие).
• α2-агонисты — клонидин (центральное снижение давления).
• β1-агонисты — добутамин (кардиотоническое действие: ↑ ЧСС и
сократимости).
• β2-агонисты — сальбутамол, формотерол (бронходилатация,
расслабление матки).
• β3-агонисты — мирабегрон (расслабление детрузора мочевого пузыря).

29. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• 3.1.1. Классификация по типу действия
• Прямого и непрямого действия
• Прямого действия: связываются с адренорецепторами (см. выше).
• Непрямого действия: ↑ выброс эндогенного НА из нервных окончаний,
торможение обратного захвата (например, эфедрин, метилфенидат).

30. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• 3.1.2. Основные эффекты по органам
Орган / система
α1
α2
β1
β2
β3
Сосуды кожи и ЖКТ
Вазоконстрикция
↓ выброс НА
—
—
—
Сосуды скелетных
мышц
Вазоконстрикция
—
—
Вазодилатация
—
Сердце
—
—
↑ ЧСС, ↑ сила
сокращений
—
—
Бронхи
—
—
—
Бронходилатация
—
ЖКТ
↓ перистальтики
—
—
—
—
Печень
—
—
↑ гликогенолиз
—
—
Мочевой пузырь
—
—
—
—
Расслабление
детрузора
Матка
—
—
—
Расслабление
—

31. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• 3.1.3. Применение в клинике
• Адреналин: анафилактический шок, остановка сердца, местная
гемостазия.
• Норадреналин: шок, гипотензия, сердечная поддержка.
• Фенилэфрин, нафазолин: ринит, гипотензия, местное
сосудосуживающее действие.
• Клонидин: гипертония, купирование абстинентного синдрома.
• Сальбутамол, формотерол: бронхиальная астма, ХОБЛ.
• Добутамин: сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Мирабегрон: гиперактивный мочевой пузырь.

32. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.1. Адреномиметики (агонисты адренорецепторов)
• Пояснения
Сокращение / термин
α1
α2
β1
β2
Расшифровка и пояснение
Альфа1-адренорецепторы — вызывают преимущественно
сокращение гладкой мускулатуры сосудов
(вазоконстрикция)
Альфа2-адренорецепторы — находятся как
пресинаптически (ингибируют выброс НА), так и в ЦНС
(снижение давления)
Бета1-адренорецепторы — преимущественно в сердце, ↑
ЧСС и сократимости
Бета2-адренорецепторы — в бронхах, сосудах скелетных
мышц, матке; вызывают расслабление гладкой
мускулатуры
β3
Бета3-адренорецепторы — в жировой ткани и мочевом
пузыре; участвуют в липолизе и расслаблении детрузора
Гипотензия
ХОБЛ
Снижение артериального давления
Хроническая обструктивная болезнь лёгких

33. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.2. Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
• Определение:
Адреноблокаторы — вещества, которые блокируют действие
адреналина и норадреналина на адренорецепторы, подавляя
адренергическую передачу.

34. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.2. Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
• 3.2.1. Классификация
• α-адреноблокаторы
• Блокируют α-адренорецепторы, вызывая снижение тонуса
сосудов и уменьшение артериального давления.
• Примеры:
• Непосредственные α1-блокаторы: празозин, доксазозин, теразозин.
• Неселективные α-блокаторы (α1+α2): фентоламин, феноксибензамин.
• Применение: гипертензия, гипертензивные кризы,
фенохромоцитома, профилактика вазоспазма.

35. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.2. Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
• 3.2.1. Классификация
• β-адреноблокаторы
• Блокируют β1 и/или β2-адренорецепторы.
• Классификация по селективности:
Селективные β1-блокаторы (кардиоселективные): метопролол, бисопролол, атенолол.
Неселективные β1+β2-блокаторы: пропранолол, тимолол, надолол.
Блокаторы с дополнительной симпатомиметической активностью (ISA): пиндолол.
Блокаторы с альфа1-блокирующей активностью: карведилол, лабеталол.
• Эффекты:
• ↓ ЧСС, ↓ сократимости сердца → снижение нагрузки на сердце.
• ↓ артериальное давление (особенно при α1-блокирующем действии).
• Неселективные блокаторы β2 могут вызвать бронхоспазм, замедление
метаболизма гликогена.

36. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.2. Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
• 3.2.2. Основные эффекты по органам
Орган / система
α1 блок
α2 блок
β1 блок
β2 блок
Сосуды
Вазодилатация, ↓
АД
↑ выброс НА
(центральный
эффект α2)
—
—
Сердце
—
—
↓ ЧСС, ↓ сила
сокращений, ↓ АД
—
Бронхи
—
—
—
Возможен
бронхоспазм (у
неселективных)
ЖКТ
—
—
—
—
—
Замедление
гликогенолиза при
гипогликемии
Печень /
метаболизм
—
—

37. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.2. Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
• 3.2.3. Применение в клинике
• α1-блокаторы: гипертония, симптоматическое лечение аденомы
простаты, фенохромоцитома.
• β1-блокаторы: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь
сердца, тахиаритмии, сердечная недостаточность.
• Неселективные β-блокаторы: глаукома (тимолол), тиреотоксикоз,
профилактика мигрени.
• Комбинированные α+β-блокаторы: карведилол — сердечная
недостаточность с повышенным тонусом сосудов.

38. 3. Средства, влияющие на адренергическую передачу

• 3.2. Адреноблокаторы (антиадренергические средства)
• 3.2.4. Побочные эффекты
• α-блокаторы: ортостатическая гипотензия, головокружение,
тахикардия (рефлекторная), носовой заложенность.
β1-селективные: брадикардия, AV-блокада, снижение
сократимости сердца.
β2-блокаторы (неселективные): бронхоспазм, гипогликемия у
диабетиков, снижение перфузии конечностей.
Общие эффекты: утомляемость, слабость, депрессия, нарушения
сна.

39. 4. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

• Определение:
Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу,
модифицируют сокращение скелетных мышц через воздействие
на нервно-мышечный синапс (НМ-синапс).
• Основные группы:
1.Холиномиметики и ингибиторы АChE, усиливающие передачу.
2.Миорелаксанты (Nm-холиноблокаторы), подавляющие
передачу.
3.Препараты для лечения миастении и синдрома избыточной
секреции АХ.

40. 4. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

• 4.1. Холиномиметики, усиливающие нервно-мышечную
передачу
• Механизм действия: ↑ концентрация АХ в НМ-синапсе →
усиление сокращений мышц.
• Примеры: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин.
• Применение:
• Миастения гравис.
• Послеоперационная атония мышц.
• Профилактика действия миорелаксантов.
• Побочные эффекты: брадикардия, спазмы ЖКТ, гиперсекреция,
бронхоспазм.

41. 4. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

• 4.2. Миорелаксанты (Nm-холиноблокаторы)
• Деполяризующие миорелаксанты
• Пример: суксаметоний (сукцинилхолин).
• Механизм: вызывает длительную деполяризацию мембраны
мышцы, блокируя повторное возбуждение → кратковременный
паралич.
• Применение: интубация, индукция анестезии.
• Особенности: быстрое начало, короткая продолжительность,
риск гиперкалиемии.

42. 4. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

• 4.2. Миорелаксанты (Nm-холиноблокаторы)
• Недеполяризующие миорелаксанты
• Примеры: тубокурарин, векуроний, рокуроний.
• Механизм: конкурируют с АХ на Nm-рецепторах → блокада
сокращений.
• Применение: хирургические операции, контроль дыхания при
интубации.
• Особенности: дозозависимый эффект, требует контроля
мышечной силы, действует дольше, чем деполяризующие.

43. 4. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

• 4.3. Специальные средства при миастении
• Миастения гравис — хроническое аутоиммунное заболевание,
при котором антитела блокируют никотиновые Nmхолинорецепторы в скелетных мышцах, вызывая слабость и
быструю утомляемость мышц.
• Цель терапии: усиление нервно-мышечной передачи и
поддержание мышечной силы.

44. 4. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

• 4.3. Специальные средства при миастении
• 4.3.1. Холиномиметики (ингибиторы ацетилхолинэстеразы)
• Механизм действия:
• Блокируют фермент ацетилхолинэстеразу (АChE) → ↑
концентрация АХ в НМ-синапсе.
• Это компенсирует дефицит рецепторов и усиливает сокращение
мышц.

45. 5. Меры безопасности при применении фармакологических средств, влияющих на ПНС и нервно-мышечную передачу

• 5.1. Общие принципы безопасности
1.Подбор дозы индивидуально
1. Учитывать возраст, массу тела, сопутствующие заболевания, чувствительность к лекарствам.
2. Начинать с минимальной эффективной дозы, при необходимости постепенно увеличивать.
2.Контроль за функциями жизненно важных органов
1. Сердечно-сосудистая система: ЧСС, АД, ЭКГ при применении холиномиметиков,
холиноблокаторов и адреноблокаторов.
2. Дыхательная система: контроль дыхательной функции при миорелаксантов и
холиномиметиков (риск бронхоспазма).
3. ЖКТ: мониторинг перистальтики и секреции при холинергических и антихолинергических
средствах.
3.Оценка противопоказаний и взаимодействий
1. Проверять сопутствующие заболевания (астма, глаукома, гипотензия, гипертрофия
простаты).
2. Оценивать взаимодействие с другими препаратами (например, β-блокаторы +
холиномиметики → усиление брадикардии).

46. 5. Меры безопасности при применении фармакологических средств, влияющих на ПНС и нервно-мышечную передачу

• 5.2. Меры безопасности для конкретных групп препаратов
• 5.2.1. Холиномиметики
• Следить за признаками холинергического кризиса: брадикардия,
бронхоспазм, слюнотечение, диарея.
• При развитии криза — отменить препарат и при необходимости ввести
атропин как антидот.
• У пациентов с бронхиальной астмой — особая осторожность.
• 5.2.2. Холиноблокаторы
• Контролировать ЧСС и АД, особенно у пожилых пациентов.
• Следить за состоянием глаз, ЖКТ и мочевыводящей системы.
• Предупреждать пациентов о возможной сухости во рту, запорах,
нарушении аккомодации.

47. 5. Меры безопасности при применении фармакологических средств, влияющих на ПНС и нервно-мышечную передачу

• 5.2. Меры безопасности для конкретных групп препаратов
• 5.2.3. Адреномиметики и адреноблокаторы
• Мониторинг АД, ЧСС, ЭКГ при введении.
• При β-блокаторах — оценка бронхов и риска гипогликемии у диабетиков.
• Постепенное снижение дозы при длительном применении адреноблокаторов, чтобы
избежать рефлекторной тахикардии.
• 5.2.4. Миорелаксанты
• Обязательно контроль дыхательной функции, готовность к ИВЛ.
• Мониторинг мышечной силы при интубации и хирургических операциях.
• У деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) — риск гиперкалиемии, особенно у
пациентов с ожогами, травмами или нарушением функции почек.
• 5.2.5. Специальные меры при миастении
• Тщательный подбор дозы холиномиметиков.
• Контроль дыхательных мышц для предотвращения миастенического кризиса.
• Разграничение миастенического и холинергического кризов для правильного лечения.

48. 6. Заключение

•Периферическая нервная система регулирует работу внутренних органов, гладкой
мускулатуры, желез и скелетных мышц через холинергические и адренергические
нейроны.
•Средства, влияющие на холинергическую передачу:
•Холиномиметики усиливают действие ацетилхолина → увеличение тонуса гладких мышц,
секреции, сокращения скелетных мышц.
•Холиноблокаторы подавляют действие ацетилхолина → снижение секреции, расслабление
гладкой мускулатуры, мидриаз, снижение сократимости сердца.
•Средства, влияющие на адренергическую передачу:
•Адреномиметики стимулируют α- и β-адренорецепторы → увеличение ЧСС, силы
сердечных сокращений, сосудосуживающий эффект, бронходилатация.
•Адреноблокаторы подавляют адренергическую активность → снижение АД, ЧСС,
уменьшение нагрузки на сердце, возможный бронхоспазм при неселективных β-блокаторах.
•Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу:
•Холиномиметики используются при миастении, для усиления сокращений скелетных мышц.
•Миорелаксанты (деполяризующие и недеполяризующие) применяются для расслабления
мышц при хирургических вмешательствах, интубации и анестезии.