Лекция 2 Фармакокинетика

1.

Государственное бюджетное профессиональнще образовательное учреждение
Департамента образования города Москвы
«МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ №1»
Нет лекарств, нет
ядов – есть доза…
Филипп Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм
(1493-1541)
Тема 2.__________________________________________
Фармакокинетика лекарственных средств
Теоретическое занятие 2
ОП.04. ФАРМАКОЛОГИЯ
Специальность: 34.02.01
Москва 2025
Комагоркина Н.В. –
преподаватель

2.

Вспомним ранее изученное…
1. Дайте определение понятиям:
лекарственное вещество;
лекарственная форма;
лекарственный препарат;
вспомогательное вещество;
лекарственное средство;

3.

Лекарственная форма
Лекарственное вещество
Лекарственный препарат

4.

Вспомним ранее изученное…
4. Назовите разделы общей фармакологии.
5. Что изучает фармакодинамика?
6. Что изучает фармакокинетика?

5.

Разделы общей фармакологии
Фармакодинамика
Фармакокинетика

6.

Содержание учебного занятия
1. Введение: Фармакокинетика. Определение. Область изучения
2. Пути введения лекарственных веществ в организм (энтеральные и
парентеральные пути введения)
3. Всасывание ЛВ
4. Понятие о биологических барьерах и биологической доступности ЛВ
5. Распределении ЛВ
6. Биотрансформация ЛВ
7. Выведение ЛВ и их метаболитов
8. Период полувыведения ЛВ

7.

Изучив эту тему, Вы должны будете:
Давать определение понятию «фармакокинетика»
Перечислять основные этапы превращения ЛВ в организме
Перечислять основные пути и способы введения ЛВ
Приводить примеры путей и способов введения ЛВ
Объяснять плюсы и минусы разных способов введения ЛВ
Объяснять понятия «биотранспорт», «биодоступность», «биологические барьеры»,
«биотрансформация», «экскреция»
Называть все этапы превращения ЛВ в организме и объяснять их суть
Называть пути выведения ЛВ из организма
Давать определение понятию «период полувыведения» и объяснять его значение для
назначения лекарственной терапии.

8.

3
4
21
5
_______________________________________
Часть 1. Фармакокинетика.
Этапы превращения ЛВ в организме

9.

Главный вопрос фармакокинетики 1. Фармакокинетика (от греч. kynesis – движение) – это раздел
общей фармакологии, который изучает этапы превращения ЛВ в
организме.
Фармакокинетика рассматривает процессы превращения ЛВ от
момента поступления в организма до его выведения из организма:
1.
2.
3.
4.
5.
Всасывание (абсорбция);
Биотранспорт (связь ЛВ с Rp/RBC крови);
Распределение и Депонирование;
Биотрансформация (метаболизм);
Выведение (экскреция) ЛВ из организма.
Что организм делает с лекарством?
3
4
21
5

10.

_______________________________________
Часть 2. Пути введения ЛВ

11.

2. Пути введения ЛВ в организм
• количество ЛВ, которое поступит в
патологический очаг;
• скорость наступления эффекта от ЛВ и
его продолжительность;
• отсутствие нежелательных эффектов
от введения ЛВ (безопасность
применения ЛВ)

12.

2.1. Энтеральный путь введения - это путь поступления ЛВ
в организм через ЖКТ
• пероральный (per os) – через рот (внутрь);
• трансбуккальный (trans buсcaе) – за щеку;
• сублингвальный (sub linguae) – под язык;
• ректальный (per rectum) – через прямую кишку.

13.

2.1. Энтеральный путь введения - это путь поступления ЛВ
в организм через ЖКТ
Достоинства энтерального введения:
─ удобство и простота применения;
─ безопасность применения;
─ проявление местного и резорбтивного эффектов
Недостатки энтерального введения:
─ низкая скорость эффекта;
─ раздражающее действие ЛВ на ткани ЖКТ;
─ быстрая инактивация ЛВ в печени;
─ быстрая инактивация ЛВ соками ЖКТ;
─ некоторые ЛВ не всасываются в ЖКТ

14.

2.2. Парентеральный путь введения - путь поступления ЛВ в
организм, минуя органы ЖКТ
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
трансдермальный;
внутрикожное введение;
подкожное введение;
внутримышечное введение;
внутривенное введение;
внутриартериальное введение;
под оболочки мозга;
внутри/околосуставной;
внутрибрюшинный;
10. ингаляционный;
11. интраназальный;

15.

2.2. Парентеральный путь введения - путь поступления ЛВ в
организм, минуя органы ЖКТ
12. эндотрахеальное введение
(ингаляционное);
13. в полость конъюнктивы;
14. в наружный слуховой проход;
15. интравагинальное введение;
16. внутрикостное введение

16.

2.2. Парентеральный путь введения - путь поступления ЛВ в
организм, минуя органы ЖКТ
Достоинства парентерального введения:
─ достижение точной дозировки;
─ быстрый эффект ЛВ
Недостатки парентерального введения:
─ трудно управлять эффектами ЛВ;
─ высокий риск нежелательных эффектов (в т.ч. анафилаксия);
─ всегда резорбтивное действие

17.

________________________________________________________
Часть 3. Всасывание ЛВ

18.

3. Всасывание ЛВ (абсорбция) - процесс
поступления ЛВ из места введения в кровоток
при внесосудистом введении
Скорость всасывания ЛВ зависит от:
─
лекарственная форма ЛВ;
─
растворимости ЛВ в жирах/в воде;
─
доза ЛВ;
─
путь введения ЛВ;
─
кровоснабжение органов и тканей;
─
способ внутриклеточного транспорта.
Скорость всасывания в ЖКТ зависит от:
─
рН среды в разных отделах ЖКТ;
─
содержимое желудка;
─
микробный состав кишок;
─
активности пищевых ферментов;
─
моторика ЖКТ;
─
интервал между приемом ЛВ и пищи.
Детям и пожилым людям снижают дозы ЛВ с учетом возрастных АФО организма!!!

19.

________________________________________________________
Части 4-5. Биотранспорт и Распределение ЛВ

20.

4. Биотранспорт – это доставка ЛВ с током
крови (ЛВ + белки плазмы крови и мембраны
эритроцитов).
Связанная часть ЛВ + белок определяет:
• силу эффекта ЛВ;
• продолжительность эффекта ЛВ
Фармакологической активностью обладает
свободная (несвязанная с белком) фракция ЛВ,
а связанная – является резервом ЛВ в крови.
Биодоступность – это количество свободной
(несвязанной с белком) фракции ЛВ,
циркулирующей в крови.
• ЛВ + альбумин (90%);
• ЛВ + глобулины;
• ЛВ + липопротеиды;
• ЛВ + гликопротеиды;
• ЛВ + Мембрана RBC.

21.

5. Распределение ЛВ в организме
(транспорт ЛВ из крови в ткани)
Гистогематические (биологические) барьеры – это механические барьеры, образованные
различными клетками и их мембранами, препятствующие проникновению БАВ из крови в
ткани

22.

5. Распределение ЛВ в организме
(транспорт ЛВ из крови в ткани)
Зависит от состояния гистогематических барьеров:
Проницаемые ГГБ:
1.
Печень
2.
Почки
3.
Костный мозг
4.
Мышцы
5.
Кожа и пр.

23.

5. Распределение ЛВ в организме
(транспорт ЛВ с током крови в ткани)
Основные места распределения
(депо) ЛВ в организме :
• внеклеточная жидкость;
• внутриклеточная жидкость;
• жировая ткань.

24.

________________________________________________________
Часть 6. Биотрансформация (метаболизм) ЛВ

25.

6. Биотрансформация (метаболизм) ЛВ –
процесс изменения ЛВ в тканях и органах.
Биотрансформация (метаболизм) ЛВ - основной путь обезвреживания ЛВ в организме (2 фазы):
1.
Реакции I фазы (биотрансформация) – превращение ЛВ в гидрофильную форму с помощью
ферментов ЭПР (ферменты монооксигеназной системы - цитохром Р – 450); ЛВ легко
выводится из организма с водой через почки.
2.
Реакции II фазы (конъюгирование) – связывание ЛВ с эндогенными веществами (глюкуроновой
кислотой, глутат-ионом, глицином, сульфат-ионом и др.). Коньюгаты нетоксичны, неактивны легко выводятся с мочой, слюной, потом и др.
Органы биотрансформации ЛВ:

26.

27.

Факторы, влияющие на
биотрансформацию ЛВ в организме:
• возраст (зрелость и количество ферментных систем);
• пол (у Ж количество ферментных систем ниже);
• заболевания печени (гепатит, цирроз, ХПН);
• заболевания ССС и др (V кровотока, количество энерг. субстратов,
V О2);
• национальность и раса;
• индивидуальные особенности организма;
• доза или комбинация ЛВ

28.

________________________________________________________
Часть 7. Экскреция (выведение) ЛВ

29.

7. Выведение (экскреция) – процесс
выведения из организма ЛВ в виде
метаболитов или в неизмененном
виде с одним из экскретов.
Пути выведения ЛВ из организма:
с мочой;
с желчью;
с калом;
с выдыхаемым воздухом;
со слюной;
с потом;
с грудным молоком;
и др.
─ Период полувыведения (t1/2) – это
время выведения из организма ½
введенной дозы ЛВ (ч, мин.).

30.

Подведем итоги изучения темы занятия:
Дайте определение понятию «фармакокинетика»
Перечислите основные этапы превращения ЛВ в организме
Перечислите основные пути и способы введения ЛВ
Приведите примеры путей и способов введения ЛВ
Объясните плюсы и минусы разных способов введения ЛВ
Объясните понятия «биотранспорт», «биодоступность», «биологические барьеры»,
«биотрансформация», «экскреция»
Назовите все этапы превращения ЛВ в организме и объясните их суть
Назовите пути выведения ЛВ из организма
Дайте определение понятию «период полувыведения» и объясните его значение для
назначения лекарственной терапии.

31.

1. Сегодня я узнал...
2. На занятии мне было трудно...
3. Сегодня я понял ...
4. Сегодня я научился...
5. Сегодня я смог ...
6. Сегодня мне было интересно узнать, что...
7. Сегодня меня удивило ...
8. Изучив эту тему, мне захотелось ...

32.

Домашнее задание:
1. Изучить конспект по теме «Фармакокинетика ЛВ».
2. Ознакомиться с материалами учебника стр. 40-50.
3. Подготовить ответы на вопросы по теме занятия.
Объясните людям значение слов
– и половина недоразумений и
споров исчезнут сами собой…
Рене Декарт
(1596-1650)