Суппозитории. Характеристика лекарственной формы. Основы для суппозиториев. Изготовление суппозиториев методом выкатывания

1.

Министерство здравоохранения Свердловской области
государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение
«Свердловский областной медицинский колледж»
дважды Лауреат премии Правительства Российской
Федерации в области качества
ПМ.02 Изготовление лекарственных препаратов в условиях аптечных организаций и
ветеринарных аптечных организаций
МДК 02.01 Технология изготовления лекарственных форм
Тема 4.2. Суппозитории
Тема лекции: Суппозитории. Характеристика лекарственной формы. Основы для
суппозиториев. Изготовление суппозиториев методом выкатывания.

2. Суппозитории Тема лекции: Суппозитории. Характеристика лекарственной формы. Основы для суппозиториев.

3. Суппозитории

– твердая дозированная лекарственная форма, предназначенная
для введения в полость тела и расплавляющаяся
(растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела
(ГФ XV ОФС.1.4.1.0013).
Нормативные документы: ГФ XV ОФС.1.4.1.0013 «Суппозитории»,
ГФ XV ОФС.1.8.0005 «Нестерильные лекарственные препараты
аптечного изготовления в виде твёрдых лекарственных форм»,
Приказ МЗ РФ №249н от 22.05.2023

4. Классификация суппозиториев

Разделяются по действию
Местного действия
вяжущее
антисептическое
анестезирующее
местное
противовоспалительное
Резорптивного
действия
противовоспалительное

5. Классификация суппозиториев

По способу применения
ректальные
(rectalia)
вагинальные
(vaginalia)
- Шарики (globuli)
- Овули (ovula)
- Пессарии(Pessaria)
палочки
(bacilli)

6. Ректальные суппозитории

Предназначены для введения в прямую кишку
для оказания местного или системного действия.
Форма-коническая или торпедообразная

7. Ректальные суппозитории

Максимальным диаметром ректального суппозитория
1,5см.
Масса одного суппозитория должна находиться в
пределах
от 1,0 до 4,0.
Если масса не указана, то суппозиторий
изготавливается массой
3,0
Для детей: масса суппозитория от 0,5 до 1,5г.

8. Вагинальные суппозитории

Могут быть сферическими (шарики) (1) – globuli;
яйцевидными (овули)(2) – ovula или в виде плоского тела
с закругленным концом (пессарии) (3) – pessaria.

9. Вагинальные суппозитории

Масса вагинальных суппозиториев должна
быть
от 1,5 до 6,0.
Если масса не указана, то вагинальные
суппозитории изготавливают массой
4,0.
Предназначены для введения во влагалище
для оказания местного действия

10. Палочки

твёрдая
дозированная
лекарственная
форма
конической
или
цилиндрической формы, предназначенная для введения в естественные
или патологические полости организма. Имеет вид цилиндра с
заостренным концом.

11. Палочки

Диаметр палочки не более
0,2-0,5 см.
Масса палочки должна быть
от 0,5 до 1,0
В зависимости от пути введения различают палочки
дентальные, назальные, периодонтальные,
уретральные, ушные и другие (для свищей).

12. Положительные стороны суппозиториев как лекарственной формы

1. Быстрота всасывания
2. Снижение аллергических реакций и
токсических явлений.
3. Не оказывает раздражающего действия на
ЖКТ.
4. Простота применения у маленьких детей.

13. Отрицательные стороны

Негигиеничное изготовление в аптеке
(методом выкатывания)

14.

Все вещества, входящие в суппозитории,
можно разделить на две группы:
1. Лекарственные вещества
NB!(Обязательна проверка доз, т.к.
лекарственные вещества попадают сразу
в кровяное русло.)
2. Основы

15. Требования к суппозиторной основе:

1. Основа должна плавиться при температуре тела
2. Должна быть достаточно твердой в момент введения
3. Должна воспринимать ЛС, не реагировать с ними
4. Быть стойкой при хранении, не подвергаться микробной
порче
5. Должна быть индифферентной в фармакологическом
отношении
6. Должна полностью всасываться слизистой
7. Должна быть пластичной для формирования
суппозиториев

16. Классификация суппозиторных основ

Суппозиторные основы
Липофильные
Масло какао
Ланолевая основа
Гидрогенизированные
жиры и их сплавы
Гидрофильные
Желатино –
глицериновые основы
Витепсол, лазупол,
суппорин М
Мыльно-глицериновые
основы
Полиэтиленгликоли
(воскоподобная масса)
Полиэтиленоксидные
Твердый жир
Липофильно-гидрофильные
(дифильные)
Гидрогенизированные
жиры с добавлением
эмульгаторов

17. Липофильные основы

1. Масло какао (применяют если основа в рецепте
не указана) – растительный жир твердой
консистенции с желтоватым или со слегка
коричневым оттенком. Плавится при
температуре 30-34С, при длительном хранении
прогоркает. Используют для всех методов
изготовления суппозиториев. Жир коричника
японского – заменитель масла какао
2. Ланолевая основа (ланоль)- смесь эфиров
фталиевой кислоты с ВМС кашалотового жира, с
добавлением парафина и гидрожира

18. Липофильные основы

3. Гидрогенизированные жиры и их сплавы
(метод выливания):
Пример: А) парафина 1 часть,
ланолина 2 части
Б) 1 часть воска,
12 частей спермацета,
12 частей жирного масла
4. Полиэтиленгликоли (воскоподобная масса)
5. Твердый жир (например,кондитерский жир)

19. Гидрофильные основы

1. Желатина-глицериновые: Желатина – 1 часть
Глицерина – 5 частей
Воды – 2 части
Хорошо поглощает вещества, растворимые в воде и
глицерине.
2. Мыльно-глицериновые основы: на 20 суппозиториев
Натрия карбоната 2,6г
Глицерина 60г
Стеариновой кислоты 5г
3. Полиэтиленоксидные

20. Дифильные основы (Липофильно-гидрофильные основы)

1. Гидрогенизированные жиры с добавлением
эмульгаторов
2. Сложные эфиры высших жирных кислот- витепсол,
лазупол, суппорин М

21. Способы прописывания суппозиториев, шариков

1. Обозначают общее количество ингридиентов и
указывают на сколько доз (свечей) нужно
разделить это общее количество.
Rp: Streptocidi 0,1
Ac.borici 0,2
Olei cacao q.s.
ut fiant suppositoria №10
Signa.По 1 свече ректально 2 раза в день

22. Способы прописывания суппозиториев, шариков

2. Обозначают количество ингридиентов для
каждой свечи в отдельности и указывают какое
количество свечей нужной отпустить:
Rp: Streptocidi 0,01
Ac.borici 0,02
Olei cacao q.s.
ut fiat suppositorium
D.t.d №10
Signa. По одной свече на ночь.

23. Особенность выписывания палочек

Указывается длина и диаметр палочек, т.к.
это зависит от величины отверстий куда их
будут вводить.

24. Требования, предъявляемые к суппозиториям

1. Иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью
для удобства применения. Однородность суппозиторной массы
определяют визуально: на срезе суппозитория или палочки не должно
быть вкраплений.
2. Для суппозиториев, изготовленных на липофильных основах,
температура плавления не должна превышать 37С и иметь время
растворения в течении 30 минут, а гидрофильных основах- не более
60 мин.
3. Допустимые отклонения в массе отдельных доз суппозиториев ±5 %
4. На продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или
воронкообразного углубления.

25.

Министерство здравоохранения Свердловской области
государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение
«Свердловский областной медицинский колледж»
дважды Лауреат премии Правительства Российской
Федерации в области качества
ПМ.02 Изготовление лекарственных препаратов в условиях аптечных организаций и
ветеринарных аптечных организаций
МДК 02.01 Технология изготовления лекарственных форм
Тема 4.2. Суппозитории
Тема лекции: Суппозитории. Изготовление суппозиториев методом ручного
выкатывания и выливания

26. Суппозитории Тема лекции: Изготовление суппозиториев методом ручного выкатывания и выливания.

Методы изготовления суппозиториев:
1. Метод ручного выкатывания
Метод выкатывания применяют, если основа масло какао или
сплавы, содержащие не менее 30% масла какао.
2. Метод выливания в формы
3. Метод прессования
(используется суппозиторный пресс или переоборудованные
таблеточные машины)

27. Изготовление суппозиториев методом ручного выкатывания

1.Расчет
- Если в рецепте не указано, сколько нужно взять масла какао, т.е.
q.s., то согласно ГФ суппозиторий изготовляют массой 3,0.
- Если ЛC выписано меньше 1,0 на все суппозитории, то их массу
не вычитают из массы основы.
Rp: Streptocidi 0,05
Olei cacao g.s.
Ut fiat suppositorium
D.t.d №10
Signa.По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку
Стрептоцида 0,05× 10 = 0,5 менее 1,0 , масла какао берем 30,0

28.

- Если 1,0 и больше, то массу ЛС вычитают из
массы основы.
Rp: Streptocidi 0,2
2,0
Olei cacao q.s.
28,0
Ut fiat suppositorium
D.t.d №10
М=30,0
Signa. По 1 свече 2 р в день в прямую кишку
Проверка доз стрептоцида:
ВРД=2,0 > Р.Д. 0,2 , ВСД=7,0> C.Д. 0,4
Масло какао 10 х 3,0 = 30,0 – 2,0 = 28,0

29.

2. Подготовка к работе
Готовится нож-резак от пилюльной машинки, лопаточка
обернутая пергаментной бумагой, стекло пилюльной
машинки, скальпель, ступка с пестиком, шпатель, вощеные
капсулы , пакет. Все предметы протираются ватным
тампоном смоченным этанолом.

30.

3. Отвешивание, измельчение и смешивание.
Масло какао предварительно измельчают в стружку и его рассчитанное количество
добавляют частями к лекарственным средствам и вспомогательным веществам (при
наличии), измельчённым и смешанным в ступке.
4. Уминание массы, взвешивание массы
5. Выделка бруска
6. Формирование суппозиториев.

31.

7. Оформление и отпуск
Свечи заворачивают в треугольные вощеные косыночки( так чтобы не
повредить свечу), помещают в пакет. Этикетка «наружное», «хранить в
прохладном месте». Пакет заворачивают объемно.
Каждый шарик заворачиваем в капсулу и скручиваем с двух сторон.

32. Упаковка и хранение

Хранят в упаковке, обеспечивающей стабильность в
течение всего срока годности (14 суток) , в защищенном
от света месте, при температуре от 8 до 15℃, если нет
других указаний в ФС или нормативной документации

33. Добавление ЛС в суппозитории

Введение в суппозитории лекарственных средств и вспомогательных
веществ (при наличии) зависит от их физико-химических свойств. Прежде
всего от их растворимости в суппозиторной основе или воде, а также от
их прописанного количества.
1. Если ЛС растворимы в воде
Если для растворения ЛС требуется не более 10 кап воды, вещества
растворяют в воде, после чего эмульгируют горошиной ланолина б\в и
смешивают с основой.
Если ЛС выписано много, то их добавляют как не растворимые.
Исключение: все соли алкалоидов, экстракты, препараты серебра, танин,
новокаин, хинозол, этакридина лактат- всегда вводят в растворенном
виде.

34. Добавление ЛС в суппозитории

2. Лекарственные средства, нерастворимые (или мало
растворимые) в воде и в основе.
Лекарственные средства тщательно измельчают и
вводят в основу в нерастворённом виде в виде
мельчайших порошков, по правилам изготовления
аптечных суспензий.
Практически вещества смешивают между собой, а затем
с основой.

35. Добавление ЛС в суппозитории

3. Вещества растворимые в основе (липофильной):
Камфора, ментол, фенилсалицилат и др.
При методе выкатывания вещества, растворимые в жирах,
тщательно диспергируют, растирая с частью измельчённой
основы или оптимальным количеством вспомогательной
жидкости, родственной основе.
При образовании эвтектической смеси добавляют
вспомогательные вещества – уплотнители (воск, парафин)

36. Частные случаи введения ЛС в суппозитории

1. Густые вещества отвешивают в углубление основы, затем
переносят в ступку, смешивают до равномерного
распределения. Введение ланолина как эмульгатора не
требуется (ихтиол, нафталанская нефть,винилин).
2. Экстракты, препараты серебра (колларгол, протаргол, нитрат
серебра), танин, новокаин, хинозол, этакридина лактат - всегда
растворяют в воде или экстрактном растворителе, т.к. в сухом
виде они хуже оказывают свое действие.
3. Протаргол вначале растирают с глицерином, затем
растворяют в воде.

37. Частные случаи введения ЛС в суппозитории

4. Если в состав рецепта входит хорошо растворимое
вещество и нерастворимое, то помещают вначале хорошо
растворимое вещество в ступку, растворяют, а затем
добавляют к раствору нерастворимое вещество.
5.Если в состав суппозиториев входит жидкость в большом
количестве, то исходя из ее физико-химических свойств, ее
упаривают до густой консистенции и затем добавляют как
густые вещества.
6. Вещества ядовитые вещества растворяют в воде или
растирают с водой для более равномерного распределения в
лекформе.

38. Добавление ЛС в суппозитории

При изготовлении суппозиториев на гидрофильной
основе:
1. Растворимые вещества растворяют или растирают с
частью воды или глицерина, предназначенных для
основы
2. Вещества нерастворимые в воде или глицерине
предварительно растирают с частью глицерина в
тонкую суспензию.

39. Изготовление суппозиториев методом выливания

Метод выливания более удобен, гигиеничен. Позволяет
получить суппозитории, шарики, палочки одинаковой формы,
но требует специальных разъемных форм, которые могут быть
изготовлены из металла или полистеролла.

40. Изготовление суппозиториев методом выливания

1. Метод выливания используют для приготовления
суппозиториев на любой основе.
2. Этот метод совмещает формирование с дозированием при
разливе массы в формы.
3. Сначала готовится основа, затем основа расплавляется и
смешивается с ЛС.
4. Если в состав входят нерастворимые вещества (вводимые по
типу суспензии), то суппозиторную массу горячей разливать
нельзя. Суппозиторную массу разливают полуостывшей, чтобы
не было оседания веществ.

41.

5. Форму перед выливанием необходимо смазать веществом по свойствам
противоположным основе: мыльный спирт или глицерин- если липофильная
основа, вазелиновым маслом- если гидрофильная основа. Это делают, чтобы
готовые свечи отделялись (отставали) от формы.
6. При изготовлении свечей методом выливания, необходимо учитывать, что
сухие вещества займут некоторый объём формы, поэтому основы берут
меньше. При содержании лекарственных средств 5 % и более учитывают
коэффициент замещения или обратный коэффициент замещения. Количество
основы рассчитывают используя коэффициент замещения ЛС.
7. Еж – прямой заместительный коэффициент обозначает количество ЛС
которое замещает 1,0 жировой основы.
8. Удобнее пользоваться обратным заместительным коэффициентом.
1/Еж - обратный заместительный коэффициент обозначает количество
жировой основы которое замещает 1,0 ЛС.

42.

Наименование фармацевтической субстанции
Коэффициент
замещения
Обратный коэффициент
замещения
(Eж)
(I/Eж)
1.
Ампициллин
1,72
0,59
2.
Метамизол натрия (Анальгин)
1,27
0,79
3.
Бензокаин (Анестезин)
1,33
0,75
4.
Апилак
1,48
0,68
5.
Аскорбиновая кислота
1,73
0,58
30.
32.
Фуразолидон
Бензилпенициллин
натрия
1,81
1,75
0,55
0,57
(Бензилпенициллина натриевая соль)
31.
Цинка оксид
4,00
0,25
32.
Цинка сульфат
2,00
0,50
33.
Аминофиллин (Эуфиллин)
1,25
0,80

43.

Rp. Zinci oxydi 0,4
8,0
Butiroli q.s
Ut fiat suppositorium
D.t.d №20
S. по 1 св. 2 раза в день.
Метод выкатывания:
Цинка оксида 0,4×20=8,0
Основы (бутирола ) 20 × 3,0 = 60,0 – 8,0 = 52,0
Метод выливания:
1/ЕжZnO = 0,25
Основы (бутирола) 20 × 3,0 = 60,0 – (8,0×0,25) = 58,0.

44.

Для изготовления суппозиториев методом
выливания используют различные основы,
например, бутирол:
бутирол – 20% парафина ,
80% гидрогенезированного жира

45. Добавление ЛС в суппозитории (метод выливания)

1.
При методе выливания вещества, растворимые в жирах, растворяют в
расплавленной липофильной суппозиторной основе. При образовании
эвтектической
смеси
добавляют
вспомогательные
вещества
–
уплотнители.
2. Водорастворимые вещества растворяют в минимальном количестве
растворителя с учётом их растворимости, способности суппозиторной
основы инкорпорировать растворитель и допустимых норм отклонения в
массе отдельных суппозиториев.
3. Нерастворимые в суппозиторной основе вещества и вещества,
нерастворимые или очень трудно растворимые в воде, тщательно
измельчают и вводят в основу в нерастворённом виде в виде
мельчайших порошков, по правилам изготовления аптечных суспензий.

46. Введение ЛС в суппозитории

Лекарственные
вещества
Растворимые в
жирах
(камфора,
ментол и др.)
Растворимые в
воде
МЕТОД
ВЫКАТЫВАНИЯ
Порошкообразные
Растворяют в воде:
вещества вводят как новокаин,
нерастворимые
папаверина г\хл,
хинозол, препараты
серебра, танин,
этакридина лактат
Не растворяют
МЕТОД
ВЫЛИВАНИЯ
Растворяют в
основе
Не растворяют
Растворяют в воде
Нерастворимые

47. Особые виды суппозиториев

Ректальные капсулы
–твердые пустотелые
жировые (или иные)
капсулы заданных
размеров,
заполненные
лек.средствами в виде
порошков, растворов,
эмульсий, мазей и т.д.

48. Особые виды суппозиториев

Ректиоли- ректальные
пипетки, микроклизмы
одноразового
применения. Состоят из
твердого наконечника и
эластичной капсулы, в
которой находится доза
лек.средства в жидком
состоянии

49. Особые виды суппозиториев

Ректальные и влагалищные
тампоны- применяются для лечения
урологических, гинекологических
заболеваний, в проктологии.
Грязевые тампоны способствуют
улучшению кровообращения и
обмена веществ в стенке прямой
кишки, уменьшают воспаление.
Применяют у мужчин при
простатите, у женщин- при
хронических гинекологических
заболеваниях, в т.ч. при бесплодии.
Тампон с мазью Вишневского

50. Особые виды суппозиториев

Ректальные аэрозоли,
пены- используются для
оказания местного или
общего действия.
Салофальк в форме пены
(аэрозоля) позволяет
обеспечить максимальный
контакт действующего
вещества с поверхностью
слизистой оболочки
кишечника