Химиопрепараты и антибиотики

1.

2.

Химиопрепараты
и антибиотики
Соковнина Светлана Валентиновна

3.

Химиотерапия - это лечение
инфекционных заболеваний с помощью
лекарственных средств, избирательно
подавляющих жизнедеятельность микробов
в организме человека.

4.

5.

П. Эрлих –
основоположник
химиотерапии

6.

7.

Антибиотики (греч. «anti» – против,
«bios» – жизнь) – это
биологически
активные вещества, образуемые в процессе
жизнедеятельности грибов, бактерий, растений,
животных, избирательно угнетающие или
задерживающие рост микроорганизмов.

8.

9.

Последователи Флеминга
Извлекли пенициллин в 1940 году
Флори Хоуард Уолтер
Чейн Эрнст Борис

10.

Ермольева
Зинаида
Виссарионовна
Получила отечественный
пенициллин – «крустазин»
в 1942 году

11.

Классификация антибиотиков
1. По способу получения:
Природные – получены биологическим синтезом
(сначала культивируют в жидкой питательной среде,
фильтрация, экстрагирование). Пенициллины,
стрептомицины.
Полусинтетические - биологический + химический
(АБ получают биологическим синтезом, извлекают из него
ядро и химическим путем добавляют различные радикалы).
Оксациллин, тетрациклин.
Синтетические - получены химическим путем.
Левомицетин.

12.

2. По источникам получения:
АБ, полученные из грибов:
Рода Penicillium – пенициллин
Рода Cephalosporium – цефалоспорины
Рода Fusidium – фузидин
АБ, полученные из актиномицетов
Род Streptomyces – стрептомицин
аминогликозиды, макролиды, полиены
АБ, полученные от бактерий
Bacillus Polymyha – полимиксин
Bacillus subtilis – бацитрацин
Bacillus brevis - грамицидин

13.

АБ растительного происхождения
Новоиманин – из зверобоя
Сальвин – из шалфея
Рафанин – из редиски
Берберин – из барбариса
Хлорофиллипт – из эвкалипта
Аллицин – из чеснока
АБ животного происхождения
Эктерицид – из рыбьего жира
Экмолин – из тканей рыб
Эритрин – из эритроцитов животных
Лизоцим яичного белка
АБ, полученные от лишайников
Усниновая кислота

14.

3. По специфичности воздействия:
-
Антибактериальные
Противогрибковые
Противоопухолевые
Противотуберкулезные
Антипротозойные

15.

4. По спектру действия
-
Узкого спектра действия – воздействуют только на определенную
группу бактерий (Гр (+) или Гр (-)).
Пенициллины – Гр (+) флора
Полиеновые – грибы.
-
Широкого спектра действия – воздействуют на многие виды.
Гентамицин, цефалоспорины II и III поколения.

16.

5. По характеру действия препарата:
- Бактерицидные,
вызывающие полную
гибель бактериальной
клетки
-
Бактериостатические,
задерживающие рост и
развитие бактериальных
клеток.

17.

6. По химическому составу:
1. Беталактамные АБ – имеют в составе бета – лактамное кольцо
А) Пенициллины – природные и полусинтетические (аминопенициллины,
оксациллин)
Б) Цефалоспорины (цефазолин, цефепин, кефзол)
В) Карбопенемы (имипенем, меропенем)
Г) Монобактамы (азтреонам)
2. Макролиды – имеют макроциклическое лактонное кольцо с
комбинациями углеводов (эритромицин, кларитромицин)
3. Аминогликозиды – имеют сахара, соединенные гликозидной связью с
агликоновым фрагментом молекул (стрептомицин, гентомицин,
сизомицин)
4. Препараты группы левомицетина – левовращающий изомер,
содержащий нитробензен (левомицитин, линкомицин)
5. Тетрациклины – имеют четырех циклическую систему с 4-мя
конденсированными бензольными кольцами (окситетрациклин,
метациклин, доксициклин)
6. Рифамицины (анзамицины) – имеют макроциклическое кольцо
(рифамицин, рифампицин)
7. Полиеновые – антимикотики, имеющие полиеновые связи (нистатин,
флуконазол, миконазол, леворин)

18.

19.

7. По механизму действия на клетку:
1. АБ, действующие на клеточную стенку:
Ингибиторы сборки пептидогликана (пенициллины, цефалоспорины)
Ингибиторы синтеза пептидогликана (ванкомицин, циклосерин)
2. АБ, действующие на ЦПМ:
Нарушающие осмотрическую резистентность ЦПМ (полимиксины)
Нарушающие целостность ЦПМ (полиеновые)
3. Ингибиторы синтеза белка:
Блокирующие функции рибосом (аминогликозиды)
Блокирующие присоединение тРНК к мРНК (тетрациклины)
Ингибирующие активность пептидилтрансферазы (макролиды)
4. Ингибиторы транскрипции и синтеза нуклеиновых кислот:
Ингибиторы транскрипции (рифамицины)
Ингибиторы ДНК – гиразы (хинолоны, фторхинолоны)
5. Антиметаболиты (циклосерин)

20.

21.

Побочные действия АБ
I. Макроорганизм
1. Токсическое поражение:
Печени (гепатотоксичность) – тетрациклины, п/туберкулезные
Почек (нефротоксичность) – аминогликозиды, полиеновые
Органов кроветворения – левомицетин
Органов слуха (ототоксичность) – аминогликозиды
Нервной системы (нейротоксичность) – аминогликозиды
Тератогенное действие (эмбриотоксичность) – аминогликозиды
2. Нарушение функции иммунной системы:
Аллергические реакции – пенициллины, цефалоспорины
Иммунодепрессия (иммунодефициты)
3. Дисбиозы разных биотопов

22.

23.

II. Микроорганизм:
1.Образование L- форм
2. Развитие антибиотикорезистентности
(устойчивости к АБ)
Приобретенная
Врожденная (видовая)
Генетическая
Хромосомная
Внехромосомня
(R-плазмидная)
Биохимическая

24.

Причины формирования
антибиотикорезистентности
1. Нерациональное использование АБ
Назначение АБ без показаний, с целью профилактики
Применение не соответствующих доз АБ (меньшая доза)
Прерывание курса лечения (короткий курс)
2. Высокая трансмиссивность R-плазмид
3. Применение АБ в животноводстве,
птицеводстве, сельском хозяйстве.

25.

Принципы рациональной
антибиотикотерапии
1. Микробиологический – показания для применения АБ
Антибиотикограмма (определение чувствительности к АБ)
Фармакологический – учет фармакокинетики АБ.
(Доза, частота введения, курс)
2.

26.

3. Клинический – учет минимального повреждающего
действия АБ на макроорганизм.
Учет возраста, состояния больного, состояния
иммунной системы, наличие сопутствующих
заболеваний и беременности.
4. Эпидемиологический – назначение АБ, с учетом
устойчивости микроорганизмов в среде, окружающей
больного (стационар, отделение, регион).
5. Фармацевтический – учет срока годности, условий
хранения АБ.
6. Адекватное комбинирование – сочетание АБ с учетов
их спектра, характера действия, побочных эффектов.
7. Оценка эффективности действия АБ проводится по
динамике симптомов заболевания и лабораторным
показателям.

27.

Противовирусные препараты
Обьявление в зоопарке: Не бросайте дельфинам бананы!
Дельфины их не едят, а прыгающие за ними обезьяны,
тонут!
Помните!!! Антибиотики на вирусы не действуют!

28.

29.

30.

Интерфероны
1. Интерфероны – блокируют репродукцию вирусов.
• Природные - лейкоцитарные (α-ИФН)
- фибробластные (β-ИФН)
- иммунные (γ-ИФН)
• Рекомбинантные - α – реаферон,виферон,роферон,
эргоферон

31.

32.

33.

34.

Ингибиторы синтеза нуклеотидов
1. Сульфаниламидные препараты - аналоги
парааминобензойной кислоты (ПАБК), участвующей в
биосинтезе фолиевой кислоты, необходимой для
жизнедеятельности бактерий.
Сульфадимезин, сульфадиметоксин, фталазол.
2. Диаминопиримидины - ингибируют синтез тимидина и
пуринов, нарушая синтез фолиевой кислоты.
Триметоприм, бисептол, гросептол, септрин.
3. Производные нитроимидозола - нарушают структуру ДНК.
Метронидазол (трихопол)
4. Хинолоны – ингибируют ДНК-гиразу, припятствуя
спирализации ДНК.
Фторхинолоны – норфлоксацин, ципринол, цифрам
3. Производные нитрофурана – нарушают биоэнергетические
процессы в клетке.
Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин